ANALGESICOS NO OPIOIDES

Carr D, Goudas L. Acute pain . Lancet 1999; 353:2051

N O N O P I O I D A N A L G E S I C SM U H A M M A D A . M U N I R M D. N A S R E N A N Y,

J U N - M I N G Z H A N G, M S C , M D

D E PA RTA M E N O F A N E S T H E S I O L O G Y, U N I V E R S I T Y O F C L I N C I N N AT I C O L L E G E O F M E D I C I N E , 2 3 1

A L B E RT S A B I N WAY, P O B OX 6 7 0 3 1 , C I N C I N N AT I , O H 4 5 2 6 7 - 0 5 3 1 , U S A

Anesthesiology Clin25(2007) 761-774


ANALGESICOS NO OPIOIDES

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO:

Dolor agudoDolor crónicoOncológico

En todos los grupos de edad.


Los analgésicos incluyen:OpioidesNo opioidesAdyuvantes o coanalgésicos


Salvo que esté contraindicado, cualquier régimen analgésico debe incluir un fármaco no opioide, incluso si el dolor es lo bastante intenso como para requerir adición de un opioide.


Analgésicos no opioides:El paracetamol y los AINE son útilies para:Dolor agudo y crónicoLos AINE son analgésicos y antiinflamatorios, y tambien pueden ser utiles en el tratamiento del dolor que no comporta inflamación.


Los AINE difieren de los analgésicos opioides en ciertos aspectos importantes e incluyen las siguientes:

1. Existe un efecto techo en la curva dosis-respuesta de los AINE; por tanto, despues de alcanzar un techo analgesico.


.

Aumentar la dosis incrementa los efectos secundarios, pero no produce una analgesia adicional.

2.- Los AINE no producen dependencia física ni piscológica.

3.- Los AINE son antipireticos


Mecanismo de acción:Todos los AINE inhiben la enzima ciclooxigenasa (COX).Ademas de los efectos periféricos, los AINE ejercen una acción central en el cerebro o en la médula espinal.


1990 se aisló la segunda ISOforma COX-2.COX 1: Plaquetas, tubo digestivo, riñones y

SNC. Y es inducida en los tejidos perifericos por estimulos nocivos que causan inflamación y dolor.


COX 2 .- Efectos antiinflamatorios.No son mas seguros para los riñones que los

AINE no selectivos. .

2003.- aprovación de los COXIBS.


Ninguno de los Coxibs tiene una eficacia clinica mayor que los AINE.

ASA : modifica de forma covalente la COX-1 y la COX-2, Inhibiendo de forma irreversible la actividad de la ciclooxigenasa.


Duración de los efectos se relaciona con la tasa de recambio de las ciclooxigenasas.

Por tanto , las consecuencias de la inhibicion de la COX-1 plaquetaria se prolongan durante la vida media de la plaqueta.


Tarda de 8-12 dias ( el tiempo de recambio plaquetario) en recuperarse una vez interrumpido el tratamiento.


Paracetamol: no salicilato con potencia analgesica y antipiretica similar al ASA. Pero carece de efectos antiplaquetarios, carece de efectos antiinflamatorios perifericos clinicamento utiles y no daña la mucosa gastrica.


Inhibición de la COX-3 ( La encontramos enSNC ( Analgésica y antipirética, pero no

antiinflamatoria.


Indicaciones Clinicas:Todos los AINE, incluidos los inhibidores

selectivos de la COX-2, son antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios, con excepción del paracetamol, que es antipiretico y analgésico, ( carece de antividad antiinflamatoria).


ANALGESICOS:Dolor leve a moderada ( como el dolor dental)Carecen de los efectos adversos de los opiaceos en el SNC. ( Depresion respiratoria y el desarrollo de dependencia fisica. No cambian la percepcion de modalidades sensitivas distinta al dolor .


Dolor Cronico postoperatorio o el dolor debido a inflamación ……. Se controla especialmente bien con los AINE.


ANTIPIRETICOS:Reducen la fiebre . No la variación Circadiana de la temperatura O a un aumento de la temperatura ambiente.


ASA . Sindrome de Reye-. Contraindicados en niños menores de 12 años

con fiebre asociada con una infección vírica.


ANTIINFLAMATORIOS:Aplicación principal:Trastornos osteomusculares:Artritis reumatoide y la artrosis.Alivio sintomatico del dolor , no detienen la progresión de la lesión tisular patológica.


OTRAS INDICACIONES CLINICAS.Persistencia del conducto arteriosoQuimio prevención de ciertos canceres, como el cáncer de colon, prevenir el rubor asociado con el empleo de niacina.


REACCIONES ADVERSAS DEL TRATAMIENTO CON AINE.

Digestivos: nauseas, anorexia, dolor abdominal, ulceras, anemia, hemorragia digestiva, perforación, diarrea.


Cardiovasculares: hipertensión, descenso de la eficacia de los antihipertensivos, infarto de miocardo, ictus y acontecimientos tromboembólicos . Inhibicion de la activacion plaquetaria, propension a hematomas y hemorragia.


Renales: Retención hidrosalina, edema, deterioro de la funcion renal, descenso de la eficacia de los diureticos, descenso de la excreción de uratos, hiperpotasemia, nefropatia por analgésicos.


SNC: Cefalea, mareo vértigo, confusión de depresión, descenso del umbral de crisis convulsivas, hiperventilación ( salicilatos)

Hipersensibilidad: Rinitis vasomotora, asma, urticaria, rubor, hipotensión, shock.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIAAbsorción: tubo digestivo.Concentraciones máximas: 1-4 hrsUnión a las proteínas ( 95-99%)Metabolismo hepáticoExcreción renal.


AINES ( SELECCIONADOS) SALICILATOS:Acido acetilsalicilico acetilado Salicilato modificado ( diflunisal ) derivado diflurofenilo del ácido salicilico. Alteraciones gastricas y hemorragia ( dosis terapeuticas) SX. REYE.


Sales de salicilato ( no acetilado )Trisalicilato de magnesio y colina Salsalato.

( analgesicos eficaces , menos efectos secundarios digestivos que el ácido acetilsalicilico .

No alteración en la agregación plaquetaria.


PARACETAMOLNo salicilato con una potencia analgésica y

antipirética similar a la del acido acetilsalicilico.

No efectos antiplaquetarios.Carece de efectos antiinflamatorios

perifericos .No lesiona la mucosa gástrica.Bien tolerado ( 4.000mg/dia.


Necrosis hepatica. ( alcoholismo crónico y hepatopatia . Paciente

en ayuno pueden desarrollar una hepatotoxicidad grave.)

Incluso en dosis terapeuticas


ACIDOS PIRROLACETICOS.

Ketorolaco.

Una dosis inicial de 30mg seguida de 10-15 mg por vía intravenosa cada 6 hrs es equianalgésica a 6-12mg de morfina intravenosa.


Efectos adversos:Puede precipitar una insuficiencia renal,

especialmente en ancianos y en pacientes hipovolemicos.

Se recomienda limitar el empleo de ketorolaco solo a 5 dias. .

Utilizar la dosis menor que se considere necesaria.


Ácido fenilacético:

Diclofenaco potásico más eficaz y proporciona una duracion de la analgesia mayor que el ácido acetilsalicilico, ademas de inhibir mas selectivamente la COX2 que la COX -1.


Ácidos enólicos:

Meloxicam tiene una semivida prolongada y una selectividad de aproximadamente 10 veces para la COX-2 . Produce una lesión gástrica significativamente menor en comparación con el piroxicam.


Naftilalcanona:Nabumetona profarmaco; se absorbe

rapidamente y se transforma en el hígado en uno o mas metabolitos activos, principalmente ácido 6-metoxi-2naftilacético . Inhibidor no selectivo de la COX.

Incidencia de ulceración gastroduodenal menor que con otros AINE.


Ácidos Propiónicos:El ibuprofeno y el naproxeno son los AINE

utilizados con mayor frecuencia en EUA.

Riesgo relativo de infarto de miocardio parece inalterado con el ibuprofeno, pero se reduce alrededor del 10% con naproxeno.

20-25% con ácido acetilsalicilico


Ácidos Indolacéticos:Indometacina . Inhibidor mas potente de la

ciclooxigenasa que el ácido actilsalicilico.Intolerancia del paciente limita su empleo a

tratamientos a corto plazo.

35-50% de los pacientes tratados con dosis terapéuticas presenta sintomas indeseables.

Efectos secundarios en el SNC ( mas frecuentes)

Cefalea frontal grave, mareo, vertigo y aturdimiento; también confusión mental y convulsiones. Depresión grave, psicosis, alucinaciones y suicidio.


Inhibidores selectivos de la COX-2Deben evitarse en pacientes con tendencia a

sufrir una enfermedad cardiovascular o cerebrovascular.

Salvo que exista una contraindiación, rutinariamente debe considerarse el empleo de un AINE para controlar el dolor agudo y el dolor crónico oncológico y no oncológico.



Paraceta mol

500-1.000

4-6 hrs 4.000 Comp. Con ASA

2-3 Supositorio rectal > 2 g puedeaumentar el INR en px tx. warfarina

Salicilatos

5.00-1.000

4-6 hrs 4.000 0.25 Riesgo de sx. De reye

ASA 1.000 inicial 500 despues

8-12hrs 1.500 500-650 inicio lento y durac. Prol.

8-12 Dosis en ancianos 500-1.000 mg/ dia


salicilatos

1.000-1.500

12 2.000-3.000

Duracion mas prolongada que 650mg de ASA

9-17 A dif. Del ASA y los AINE no aumentan el tiempo de sangria

Acidos propionicos

200-400 4-6 hrs 2.400 200mg superior a 650mg de ASA

2-2.5 Mas comunmente utilizado en EUA

Naproxeno

500inicial 250 despues

6-8hrs 1500 12-15 Mejor tolerado que la indome. Y ASA


Sulindaco

150 12 h 400 7.8

etodolaco

300-400 8-12 1.000 Mas potente que sulind. Menos que indometacina

ketorolaco

30 o 60 g 30 mg iv inicial

6 150 primer dia, 120 después

Rango de 6- 12mg de morfina

6Limitar tx. A 5 dias puede desencadenar insuf. Renal en px. Deshidr. Ancianos 10-15mg

Acido mefenamico

500inicial

6 1.500 Comp. Con 650 mg de ASA

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