28. ANALGESICOS

8/17/2019 28. ANALGESICOS

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ANALGESICOSANALGESICOS

ANTIPIRETICOSANTIPIRETICOS

Derivados del:1. Para-aminofenol (fenacetina y acetaminofen

o paracetamol). AINES: 2. Pirazolonas (metamizol o dipirona,

fenil!tazona, !madizona) y

". Grupo misceláneo (cloni#ina)


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1. PARACETA#OL O

ACETA#INO$EN-Es !n metaolito activo

tanto de la ace&anili"a

como de la fenace&ina.

-Anal%sico-antipir%tico de

!so domestico.

-Sin receta ('/0) y e#isteen varias asociaciones.


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ACETA#INO$EN EE0/'S A3A0'$'4I0'S

1. 5osee propiedades anal%sicas y antipir%ticas 6a aspirina., pero 7

2. 0arece de efecto antiinflamatorio #8es in9iidord%il de cicloo#ienasas (0'-1 y 0'-2). Sinemaro, p!ede in9iir la sntesis de 5 en elcerero (0'-").

". N' altera concentraciones de acido ;rico.strica (SI la aspirina).


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'.#ETA(OLIS#O #con?!aci&n 9ep>tica

con ácido glucurónico@B, ácido sulfúrico"=B y !na pe!eCafracci&n se eliminacon?!ado con cistena

("B), res!ltado de lareacci&n con glutatión.

.El a 1B del

f>rmaco, se enc!entraen orina en lasprimeras 2< 9s.

N-ace&il-)enzo-*uinona.


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+ Fn metaolito importante

a!n!e escaso es laN-ace&il)enzo*uinona.0!ando este metaolito seac!m!la se v!elve to#icoprovocando necrosis+epá&ica , "e los &)ulos

renales.


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1.. $ENACETINA

+ El paracetamol es metaolito activo de la fenacetina

+ 'tros metaolitos de la fenacetina son to#icos(meta9emoloinemia y 9em&lisis eritrocitaria) por lo!e la fenace&ina ya N' es !sada.

+ Act!almente se esta ensayando en clnica el+i"roclor+i"ra&o "e propace&amol !e es !naprodroa sol!le en a!a de paracetamol, diseCado

para la administraci&n IG sea en olo o en inf!si&n, alser 9idrolizada en el plasma por esterasas noespecificas es convertida en paracetamol.1 de propacetamol completamente 9idrolizado seconvierte en .= de paracetamol.


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A0E/A3IN'ENE$ECTOS INESEA(LES

+ 3!y ien tolerado a dosis N de "2= a @= m "-<vHda, por periodos cortos de tiempo ( a 1 das).

+ aros casos de daCo renal sin daCo 9ep>tico.

+ aros casos de anemia y meta9emoloinemia.

+ A veces oc!rren er!pciones c!t>neas y otrasreacciones al%ricas.


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A0E/A3IN'ENE$ECTOS INESEA(LES

+ Dosis prl prod!ce efectos to#icos9ep>ticos y renales.

+ No oc!rre sanrado 4I.

1/ muer&es por &rimes&re en Reino 0ni"o

JEl n;mero de m!ertes por s!icidio y daCos 9ep>ticos deido a soredosis de

paracetamol se +a re"uci"o consi"era)lemen&e racias a s! limitaci&n en elenvaseJ, afirma ta?ante el doctor Keit9 LaMton, profesor de 5si!iatra de laFniversidad de '#ford.

Este especialista rec!erda !e la soredosis por paracetamol es !n m&o"o comnpara el suici"io , causa frecuen&e "e +epa&o&o2ici"a" (daCos en el 9ado

ind!cidos por la inesti&n en este caso de este anal%sico).


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ACETA#INO$ENE$ECTOS INESEA(LES

+ a3os +epá&icos menores con niveles plasm>ticosde paracetamol de 12 mcHml. DaCos severos conniveles 2 mcHml.

+ 0on dosis masivas 14-15 aparece !n serio daCo9ep>tico y con 4-5 el daCo es letal.

+ $a 9epatitis tica con paracetamol oc!rre a los 2 a "

das con las manifestaciones clnicas de 9epatitisacompaCadas de transaminasas,9iperilirr!inemia y !n tiempo prl de protromina.

Fna iopsia 9ep>tica mostrar> necrosis central.


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E$ /A/A3IEN/' de la /'I0IDADLE5O/I0A por 5AA0E/A3'$

Dee ser insta!rado de forma r>pida dentrode las primeras strico dee

2. administrarse car&n activado.

". Administrar ace&ilcis&e6na (l!im!cil) porG' o IG. Dosis inicial de cara de 1


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Gi9in7 )a)ies T,lenol ma, )lun& 9accines: effec&s

$ri"a,% Oc&o)er 1'% 44;

+ -- 4ivin aies /ylenol to prevent fever M9en t9ey et c9ild9ood

+ vaccinations may acPfire and maPe t9e s9ots a little less effective,

+ s!rprisin neM researc9 s!ests.

+

+ It is t9e first ma?or st!dy to tie red!ced imm!nity to t9e !se of

+ fever-loMerin medicines. Alt9o!9 t9e effect Mas small and t9e vast

+ ma?ority of Pids still ot eno!9 protection from vaccines, t9e

+ res!lts maPe Ja compellin caseJ aainst ro!tinely ivin /ylenol

+ ri9t after vaccination, say doctors from t9e F.S. 0enters forDisease 0ontrol and 5revention.


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Acetaminofen.

0SOS CLINICOS

1. Anal%sico leve a moderado en: cefaleas,mialias, molestias del resfriado com;n y otras. 2. A!n!e N' es antiinflamatorio p!ede !sarse

como aente ady!vante anal%sico en la terapiaantiinflamatoria.". 5osee venta?as sore la aspirina: administrar en

pacientes al%ricos a los salicilatos, conroncoespasmos, 9emoflicos o con !lcera

p%ptica. Efecto anal%sico y antipir%tico ese!ivalente.


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ACETA#INO$EN.CO#(INACIONES

1. 0on codena, pse!doefed2. 0on de#tropropo#ifeno

para el tratamiento dedolores moderadosR

". 0on anti9istamnicos odesconestionantesnasales para el alivio delresfriado com;n o ripeR

S! !so indiscriminado paradolores anales dee ser

desalentado.


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A0E/A3IN'EN. 0'3INA0I'NES


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=. 0on cafena paracefaleas.

@. 0on /ramadol eLidrocodona paradolores f!ertes.


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Acetaminofen5'S'$'4IA

+ Dosis convencional es "=-1 m porvez.

+ Se p!ede repetir " a < veces en el da sin

e#ceder los < Hd.+ En niCos se a?!sta la dosis se;n peso y

edad (1 mHKHda).

+ No se dee sorepasar los 1 das detratamiento.


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$A Limi&s Ace&aminop+en in Prescrip&ion Anal7esics

+ Tan!ary 1", 211 U

+ /9e FS ood and Dr! Administration (DA) today anno!nced t9atit is asPin dr! maPers to limit t9e amo!nt of acetaminop9en inprescription comination pain relievers to no more t9an "2= m pertalet or caps!le to red!ce overdoses and t9e severe liver in?!ryt9at can folloM.

+ /9e decision, to e p9ased in over " years, affects dozens ofprescription analesics t9at contain ot9 acetaminop9en andanot9er inredient, typically opioids s!c9 as codeine, o#ycodone,and 9ydrocodone. Some of t9ese comination prod!cts noM 9ave

as m!c9 as = m of acetaminop9en per dose.

+ 'verdoses from prescription comination analesics acco!nt fornearly 9alf of all cases of acetaminop9en-related liver fail!re, M9ic9often leads to liver transplantation or deat9, accordin to t9e DA


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+ $A% ec ;% 41.

+


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Acu&e ace&aminop+en poisonin7 or &o2ici&,

+ 0an occ!r after a sinle 1-1= .+ Dosaes of 2 to 2= may e fatal.

+ Vit9 e#cessive dosaes t9e liver cells necroses or die. Deat9can occ!r d!e to liver fail!re. /9e risP of liver fail!re increasesin patients M9o are c9ronic alco9olics.

Sins of ac!te acetaminop9en to#icity incl!de t9e folloMin:

Na!sea, Gomitin, conf!sion, $iver tenderness, Lypotension, Arr9yt9mias, Ta!ndice, Ac!te 9epatic and renal fail!re.

+ nausea, vomiting, anorexia, malaise, diaphoresis, abdominal pain, confusion, liver tenderness, hypotension, arrhythmias,

jaundice, and acute hepatic and renal failure.

+ Early diagnosis is important because liver failure may bereversible.


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. ERI!AOS

PIRAOLONICOS

Si AINES Ocidos en&licos de orien sint%tico:

metamizol (dipirona), !madizona,fenil!tazona, o#ifen!tazona, antipirina,

aminopirina y clofezona.

*uena parte de estos han sido retirados del

mercado


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.1. $ENIL(0TAONA

E$ECTOS $AR#ACOLOGICOS

+ Son similares a la aspirina y otrossalicilatos.

Antinflamatorio potente en la artritisre!matoidea, espondilitis an!ilosante yotras enfermedades re!m>ticas.

posee !n discreto efecto !ricos;rico.


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enil!tazona.$armacocin&ica

+ >pidamente asorida a nivel 4I.

+ Interact;a con otros medicamentos comoanticoa!lantes, 9ipolicemiantes y otros

AINEs.

+ Se elimina principalmente pro va renal


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E$ECTOS INESEA(LES W CONTRA INICACIONES + N-v, molestias >stricas y

er!pciones c!t>neas.

+ etenci&n de a!a y electrolitoscon el consi!iente edema.

+ $as reacciones m>s raves son elsanrado >strico por laperforaci&n de !lceras pepticas,reacciones de 9ipersensiilidaddel tipo de enfermedad del s!ero,estomatitis !lcerosa, nefritis,

9epatitis, anemia apl>sica,aran!locitosis, le!copenia yne!tropenia .

+ Enfermedad >cido peptica,

discrasias san!neas

+ Lipertensi&n, disf!nci&ncardiaca, 9epatopatas ynefropatas .

+ En *1< aCos y en s!?etos con9ipersensiilidad al fco.

+ Se !tiliza desp!%s decomproar la ineficacia deotros medicamentos ene#aceraciones a!das deota o artritis re!matoide y noen el tto a laro plazo .


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0SOS CLINICOS E$ECTOS INESEA(LES

+ se !tiliza por vaparenteral como oral enanalesia postra!m>ticapostoperatoria y deorien visceral (c&licos).

+ No es la m>s adec!ada#a el tto de dolores deintensidad moderada seprefieren los anal%sicosopioides.

+ 5!ede !tilizarse comoady!vante y no deeadministrarse porperiodos prl.

+ Se asocia con rieso dearan!locitosis y s9ocP.

+ 'tros efectos a!n m>sraros son la necrolisis

epid%rmica, disnea ycianosis y se contraindicaen pacientes con porfiria.

+ En el mercado se laenc!entra asociada aotros f>rmacos.

DI5I'NA


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B. GR0PO #ISCELANEO

CLONIINA

+ 5ropiedades anal%sicas, antipir%ticas yantinflamatorias.

+ Se !sa como sal de lisina (cloni#inato de lisina)tanto por v.o. como parenteral.

+ 5ara el alivio del dolor leve a moderado.

+ En el dolor postoperatorio preferilementeasociado a opioides.

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