Analgésicos y Antagonistas Opioides 2014

5/20/2018 Analg sicos y Antagonistas Opioides 2014

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Analgsicos y Antagonistas Opioides


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Analgsicos y Antagonistas

Opioides


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Definicin de Trminos

OPICEOS: alcaloides derivados del opio

OPIOIDES: alcaloides naturales y sintticos

ENDORFINAS:Opioides endgenos parecidos a la morfina


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OpioidesA lcalo ides natu rales y s in tticos

Naturales Morfina Codena

Sintticos Metadona

Nalbufina Meperidina Tramadol

Dextrometorfano


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Qu son los frmacosopiceos?

Son un grupo de frmacos

antiguamente llamadosanalgsicos narcticos.

Son los derivados del opio.


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Actualmente se denominan

analgsicos mayores oanalgsicos opiceos.Son los ms potentesanalgsicos de los quese dispone en laactualidad.


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OPIO


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El opio es una droga analgsicanarctica que se extrae de las

cabezas verdes de la adormidera

La adormidera (parecida a unaamapola), es una planta que

puede llegar a crecer un metro ymedio y con flores ,violetaso fucsia.

Papaver somnferum

Qu es el opio?


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FUNCIN

*La accin de los analgsicosopiceos es la analgesia.

*Actan a nivel del sistemanervioso central


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*Agonistas puros:Actan como agonistas de los receptores. El

ms significante es la morfina. Otros son lacodena, la herona, la metadona, lameperidina y el fentalino.

CLASIFICACIN DE LOS ANALGSICOSOPICEOS:


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*Agonistas parciales:

Tienen afinidad por un receptor, pero suaccin intrnseca es menor que la morfina. Esla buprenorfina.


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*Antagonistas puros:

Bloquean receptores. Lo constituyen lanaloxona y la naltrexona.


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Etapa 1:Dolor leve. Usar un no-narctico- tpicamente paracetamol, u otro

antiinflamatorio no-esteroide:aspirina, ibuprofeno, naproxeno, etc.

LA ORGANIZACIN MUNDIAL DE LASALUD RECOMIENDA UN ENFOQUE

FARMACOLGICO EN TRES ETAPAS.


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Etapa 2:Dolor leve a moderado:Codena,oxicodona, tramadol


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Etapa 3:Dolor moderado-severo o severo:

Morfina, hidromorfona, fentanilo


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HEROINA.Es un derivado sinttico de la morfina. Es mspotente (de 2-10 veces ms potente). Produce efectos intensosy rpidos. Tiene vida corta y crea dependencia. Es ilegal.

ANALGESICOSOPIACEOS

CODEINA. Tambin es analgsico pero inferior a la morfina.-- Administracin: por va oral.


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MEPERIDINA.(DemeroI, Dolosan):Muy parecido a la morfina. Vaparenteral. Para su uso en Odontologa se pueden prescribir 1 - 3 dosispara el alivio del dolor intenso, como aparece en el postoperatorio

maxilofacial.

FENTALINO.Es 100 veces ms potente que la morfina. Efecto rpido.


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BUPRENORFINA.Analgsico por vaparenteral o sublingual. Crea dependencia.Es utilizado en el tratamiento del dolor

moderado o severo.Como analgesia pre o post-operatoria.

PENTAZOCINA.Analgsico por va oral.

Cada vez se usa menos porque tieneefectos como las alucinaciones.

Puede ser usado como analgsico para

extracciones dentales.
http://es.wikipedia.org/wiki/Dolorhttp://es.wikipedia.org/wiki/Dolor


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MORFINA. La morfina se emplea legalmente confines medicinales.

Como analgsico en hospitales para tratardolencias, como:

Dolor en el infarto agudo de miocardioDolor post-quirrgicoDolor asociado con golpes

NALOXONA.Para intoxicacin pormorfina. Va parenteral. Bloqueareceptores.
http://es.wikipedia.org/wiki/Infarto_agudo_de_miocardiohttp://es.wikipedia.org/wiki/Infarto_agudo_de_miocardio


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Los analgsicos son frmacos quese requieren con gran frecuencia en

la consulta odontolgica.


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ANALGESICOS EMPLEADOS EN LAODONTOLOGIA.

*ACETAMINOFEN (PARACETAMOL): est indicado para el controldel dolor y la fiebre de diferentes etiologas: p. ej., dolor y fiebre

asociados al resfriado comn, dolor de cabeza, de garganta, dental,muscular.


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*Ibuprofeno: utilizado frecuentemente para el alivio

sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental(odontalgia), dolor muscular (mialgia).


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* metamizol con propoxifeno : empleado

para el dolor dental moderado .


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USOS

*Dolor leve a moderado con muy poco inflamacin:paracetamol o bajas dosis de ibuprofeno.

*Dolor pos extraccin o agudo de corta duracin:ketorolac, diclofenac.


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Agonistas


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Farmacocintica

Absorcin: Oral(la morfina esta

limitada por el amplio efecto del 1er paso encambio la codena* se absorbe muybien),rectal, IM, IV

Distribucin:Se localizan en altas concentracionesen Hgado, Cerebro, Rin, Pulmn, msculo.


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Farmacodinamia

Mecanismo de accin

Provocan analgesia al unirse a receptores especficosacoplados a protenas G, ubicados principalmente enregiones de SNC (Cerebro, Tlamo, Sistema Lmbico ymdula espinal) implicadas en la transmisin ymodulacin del dolor.


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Mecanismo de Accin

Los receptores se localizan tanto en lasneuronas transmisoras de dolor de la mdula

espinal como en las aferentes primarias queconducen el mensaje de dolor hacia ellas.


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Efectos Farmacolgicos

Efectos en

SNC

Efectos

Perifricos

Ef t F l i


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Efectos Farmacolgicos enSNC

Analgesia

Euforia Sedacin y somnolencia

Depresin Respiratoria

Supresin de la tos Miosis (TOXICIDAD)

Efectos en la temperatura

Ef t F l i


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Efectos FarmacolgicosPerifricos

Sistema Cardiovascular

- Hipotensin ortosttica, bradicardia

Tracto Gastrointestinal

- Estreimiento,disminucin de la motilidad.

Vas Biliares

- Contraccin del msculo biliar, espasmo (Clico biliar)

- Aumento de concentraciones plasmticas de amilasa y

lipasa.


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Efectos Farmacolgicosperifricos

Vas renales

- Deprimen funcin renal

- Antidiurtico- Aumento de tono del esfnter, urteres y vejiga

Neuroendocrinos

- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina

Piel

Rubor y calentamiento de piel por liberacin de Histamina


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Efectos Adversos

Son productos de la extensin de accinfarmacolgica

- Inquietud conductual (Disforia)

- Temblores

- Depresin Respiratoria

- Rigidez de tronco- Nusea y vmito

- Estreimiento

- Retencin urinaria


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EFECTOS ADVERSOS

Tolerancia

- Comienza con la primera dosis del opioide.

- Se manifiesta clnicamente hasta despus de 2o 3 semanas de administracin frecuente adosis teraputica.

- Tolerancia Cruzada- Rotacin de opioide en tratamientos crnicos

para dolor de enfermedades terminales.


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EFECTOS ADVERSOS

Dependencia


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EFECTOS ADVERSOS

Dependencia Fsica Siempre acompaa a la tolerancia

- La falta de administracin delmedicamento origina un sndrome deabstinencia.

- Sndrome de supresin

precipitada*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)*Administracin de agonistas parciales

(pentazocina) en pacientes que reciben agonistaspuros.


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Sndrome de Abstinencia

SIGNOS Y SNTOMAS- Rinorrea- Lagrimeo- Movimientos de masticacin- Escalofros- Hiperventilacin- Hipertermia- Midriasis

- Mialgias- Vmito- Diarrea- Ansiedad

La intensidad de estecuadro depende de la

dependencia fsicadesarrollada a los opioides


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Efectos Adversos

Dependencia psicolgica

- La euforia, la indiferencia a los estmulos y la sedacin

causada por estos analgsicos favorecen su usocompulsivo.

- La dependencia psicolgica se refuerza por el desarrollode dependencia fsica.

INDICACIONES


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INDICACIONESTERAPUTICAS

Dolor intenso- Morfina, oxicodona, fentanil

Edema agudo pulmonar Tos- Dextrometorfano y codena

Diarrea- Difenoxilato (difenoxina), loperamida

Temblor- Meperidina

Aplicaciones en la anestesia- Fentanil, morfina


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CONTRAINDICACIONES

Pacientes con lesiones enceflicas

Embarazo Funcin Pulmonar alterada

Funcin heptica o renal alterada

Enfermedad endocrina leo paraltico


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Antagonistas


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ANTAGONISTAS

Revierten los efectos opoides en 1 a 3 min.

En personas con sobredosis de un opiode: Normaliza la respiracin, el nivel de conciencia, el tamao de laspupilas y la actividad instestinal.

En personas dependientes: precipita un sndrome deabstinencia.

Aplicaciones teraputicas: Tratamiento de la intoxicacin por opioides. En el diagnstico de la dependencia fsica.

Tratamiento de consumidores compulsivos de opioides.


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Naloxona (parenteral) Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo.

Vida media de 1 hora.* Metabolismo por medio de conjugacin con

cido glucornico.


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Naltrexona (VO) Efectos duran 24 horas despus de la dosis.

Mayor biodisponibilidad que Naloxona Vida media de 3 horas >>> se metaboliza a

Naltrexol con vida media de 13 horas.

Se excreta por va renal Nusea, (a dosis altas dao heptico)

Pacientes con insuficiencia heptica o hepatitisaguda.


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Nalmefeno (IV)

Derivado de la NaltrexonaAusencia de problemas de toxicidadheptica dependiente de la dosis.


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Analgésicos y Antagonistas Opioides 2014

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