Autacoides
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AUTACOIDES
Sustancias :• formadas por el organismo, • de vida media breve, •que actúan cerca del sitio de sintesis
I : AMINOACIDOS DECARBOXILADOS
Y ALCALOIDES
DE ERGOTAMINA
1. Histamina2. Serotonina3. Ergotamina
1. Histamina2. Serotonina3. Ergotamina
II: POLIPEPTIDOS
III: EICOSANOIDES
IV: OTROS
1. Kininas2. Angiotensina3. Factor Natriurético4. Endotelinas5. VIP,Sustancia
P,Calcitonina, Neuropeptido Y6. PAF
1. Prostaglandinas2. Tromboxanos3. Prostaciclina4. Leucotrienos
1. Prostaglandinas2. Tromboxanos3. Prostaciclina4. Leucotrienos
1. ROS2. NO
1. ROS2. NO
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H11° Generación
Tricíclicos
Alquilaminas
Piperidinas
Etanolaminas
Fenotiazinas
Etilendiaminas
Piperazina
Doxepina
Ciproheptadina
Difenhidramina
Dimenhidrinato
Prometazina
Tripelenamina
Clorfeniramina
Ciclizina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H1
2° Generación
Alquilaminas
Piperazina
Piperidina
Acrivastina
Ceterizina
Loratadina
Levocabastina
Desloratadina
Fexofenadina
Astemizol
Terfenadina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H2
Ranitidina
Cimetidina
Famotidina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H3
Proxifan
Tioperamida
Ciproxifan
Betahistidina
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
ANTI H4
Tioperamida
I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Inhibidor
Liberación
HISTAMINA
Cromoglicato disódico
Nedocromilo
Ketotifeno
Ceterizina
HISTAMINA• 1. QUIMICAHistidina• 2. METABOLISMOMetilación y oxidación por MAO• 3. FARMACODINAMIA Localizacion: Estómago-Piel-Pulmon-
SNC-Hipotálamo-Mast cell
a)ReceptoresH1: Broncoconstricción-Vasodilatación
capilar-Contracción intestinal-Prurito (2Metilhistamina)
H2: Secreción gástrica Ino-cronotropismo positivo Relajación uterina
(Impromidina)
HISTAMINAHISTAMINAb) Mecanismo de acción
H1 Gq-PLC- IP3-DG-Ca++-PKC-PA2-ERF-NO-GMP
H2
H3
H4
AC - AMP
Prot GSe expresa en cerebro
Prot G AMPSubunidad B
PLC- Ca++intracel
HISTAMINAHISTAMINAc) Descarga1. Estímulo físico o químico Ca++ intracelular2. Inmunológico3. Enzimas-…..bases orgánicas4. Injuria tisular
Extravascular Contracción bronquio- intestino
Cardiovascular Vasodilatación
Inotropismo cronopositivo
Triple respuesta
Gástrico Secreción H+
CNS Poco conocido
No pasa barrera
HISTAMINAHISTAMINAd) Terapéutica
AntagonH11°Generac
Difenhidramina
Clorfeniramina
>Sedantes
>Bloq autonómico
< Sedantes
< Bloq autonómico
Antagon
H12° Generac
FexofenadinaLoratadinaCeterizina
AstemizolTerfenadina
No pasan BHE
< Sedación
> t1/2
Interacción con CyP3A4
Arritmia
Antagon
H2RanitidinaFamotidina
Antisecreción gastrica
AntagonH3
Tioperamida
Betahistidina
Aprendizaje-Antiepiléptico
Vértigo
AntagonH4
Tioperamida Antiinflamatorio- Asma-
Artritis reumatoidea
Rinitis -alergia
I:SEROTONINA CLASIFICACION
RECEPT DROGA
5 HT1ABUSPIRONA
5 HT1BSUMATRIPTAN
5 HT2
KETANSERINA
FENOXIBENZAMINA
CIPROHEPTADINA
KETOTIFENO
CLOZAPINA
5HT3ONDASETRON
5HT4CISAPRIDA
INHIBRECAPTAJE
FLUOXETINA
SEROTONINA• 1. QUIMICATriptofano hidroxilado y decarboxilado
5HT • 2. METABOLISMOMetilación y oxidación por MAO• 3. FARMACODINAMIA
Gastrointestinal ( cel entero cromafines)
Plaquetas
CNS
a)Receptores5 HT1: A-B-C-D-E-F
5 HT2: A-B-C
5 HT3
5 HT4
Vascular
Gastrointestinal
b) TerapéuticaRECEPT DROGA ACCION
5 HT1ABUSPIRONA Agonista
Ansiolítico
5 HT1BSUMATRIPTAN Agonista
Migraña
5 HT2
KETANSERINA
FENOXIBENZAMINA
CIPROHEPTADINA
KETOTIFENO
CLOZAPINA
Ant -α bloq adrenAntihipertensAnt-α bloq adrenAntihipertens
Antagonista-H1 Boq-Sing carcinoideAntagonista- antiasmáticoAntagonista-Antipsicótico
5HT3ONDASETRON Antagonista-
Antiemético
5HT4CISAPRIDA Agonista
Proquinetico
INHIBRECAPT.
FLUOXETINA Antidepresivo
I: ALCALOIDES DE LA ERGOTAMINA
•BROMOCRIPTINA
•ERGONOVINA
•ERGOTAMINA
•METISERGIDA
Alcaloides de la Ergotamina
• 1. OrigenProducida por hongos
• 2. FARMACODINAMIA
Actividad α adrenérgica 5HT agonista
CNS Bromocriptina
AgonistaReceptor D2
UTERO ErgonovinaErgotamina
Contracción
VASOS ErgonovinaMetisergida
Contracción
Terapéutica
ERGOTAMINAMIGRAÑA
ERGONOVINAOCITOCICO
BROMOCRIPTIDINA
HIPERPROLACTINA(DA inhibidor descarga Prolactina)
METISERGIDASINDROME CARCINOIDE
SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINAAngiotensinogeno
Ag I
Ag II
Receptor AT1
Gq
VasoconstriccionAldosteronaRet. SodioProliferacion
BradikininaBradikinina
KalidinaKalidina
Receptor B2
Gq
VasodilatacionExcrecion sodioDolor
Des Arg Bradikinina
Des Arg Bradikinina
Receptor B1
Gq
VasodilatacionDolorReclutam.leucocitos
Cininogeno Cininogeno
Renina
ACE
Inactiva
PMPM
Histidica cininasa I
Cininasa II
plasmatico histico
II: FARMACOS MODULADORES DEL SISTEMA
CALICREINA-CININA
•LABRADIMILO
•ICATIBANT DELTIBANT
•WIN- 64338 FR-173657
•NPC-18565 B- 9858
•FR-190997 PR - 191413
KININAS• 1. FISIOPATOLOGIA
CARDIOVASCULAR
Vasodilatación coronaria - cerebral (Agonista)
Angiogénesis en cáncer e inflamación ( Antagonista)
INFLAMACION
B1
DOLOR
B1 Fiebre dolor B2 Dolor crónico – Shock
DIABETES
B1 Sobreexpresión en diabetes
2.FARMACODINAMIA
•LABRADIMILO Agonista B1-B2
•ICATIBANT DELTIBANT
Antagonista B2
•WIN- 64338 FR-173657
Antagonista B2(Oral)
•NPC-18565 B- 9858
Antagonista B1-B2
•FR-190997 PR - 191413
Agonista B2 (no peptídico)
III: PROSTANOIDESACCION COMPUESTOS
INHIBIDORES COX1-COX2AINES
INHIBIDORES SELECTIVOS COX2COXIB
INHIBIDORES DE
TX SINTETASA
DAZOXIBEN
INHIBIDORES DE
LIPOOXIGENASA
ZILEUTON
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE
LEUKOTRIENOS
MONTELUKASTZAFIRLUKAST
PROSTAGLANDINAS DINOPROSTONA PGE2MISOPROSTOL PGE1ALPROSTADILO PGE1EPOPROSTENOL PGI2LATANOPROST PGF2α
PROSTANOIDES
PRECURSOR COMPUESTOS ENZIMA
AC ARAQUIDONICO PROSTAGLAND.
TROMBOXANO
PROSTACICLINA
LEUCOTRIENOS
Ciclooxigenasa
Ciclooxigenasa
Ciclooxigenasa
Lipooxigenasa
PROSTANOIDES
COMPUESTOS ACCION TERAPEUTICA
AINESINHIBIDORES COX1-COX2 Analgésico-
Antiinflamatorio
Antiagregante
COXIBINHIBIDORES
SELECTIVOS COX2
Analgésico
Antiinflamatorio
DAZOXIBENINHIBIDORES DE
TX SINTETASA
Antitrombotico
ZILEUTONINHIBIDORES DE
LIPOOXIGENASA
Asma bronquial
PROSTANOIDESCOMPUESTOS ACCION TERAPEUTICA
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST
ANTAGONISTAS
RECEPTORES LEUKOTRIENOS
Asma bronquial
DINOPROSTONA
MISOPROSTOL
ALPROSTADILO
EPOPROSTENOL
LATANOPROST
PGE2
PGE1
PGE1
PGI2
PGF2α
Inductor parto
Antiulceroso
Cond arteriosoImpotencia
AgregaciónHipertensión pulmonar
Glaucoma
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
RADICAL ANION SUPEROXIDO
.O2
PEROXIDO DE HIDROGENO H2O2
RADICAL HIDROXILO . OH
SINGULETE DE OXIGENO 1 O2
RETICULO ENDOPLASMATICO Y MEMBRANA NUCLEAR
CYTOPLASMA PEROXISOMAS
TTRANSPORTE ELECTRONICO MITOCONDRIAL
MEMBRANA PLASMATICA
LISOSOMAS
FuenteOxidasasFlavoprot
Scaveng Catalasa
FuentesNADPD Hidrogen.
UbiquinonaPerox lipidos
ScavengerVit EMn SODGSH peroxid.GSH
FuentesLipooxigPGSyntetasaNADPH oxidasaPerox lipidos
ScavengersVit EVit C
FuentesMyeloperoxidasaSist enz
ScavengerVitEVit CCaroteno
FuentesCyt P450Cyt b5
ScavengerCarotenoVit E
FuentesFlav reducTiolesMetales reduc
ScavengersCuZn SODVit CGSH peroxidase GSH
• FUENTES DE ROS • ANTIOXIDANTES CELULARES
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
ORIGEN EXOGENO
•HUMO DE TABACO
•POLUTANTES
•SOLVENTES ORGANICOS
•ANESTESICOS
•PESTICIDAS
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
PATOLOGIAS
•PULMON
•CORAZON
•ARTRITIS REUMATOIDEA
•CATARATAS
IV: RADICALES LIBRES (ROS)
TRATAMIENTO
• VITAMINAS E-C-A•SILIMARINA•INHIBICION DE LIPOOXIGENASA BW 755C•DAPSONA•D.M.S.•ALLOPURINOL•CORTICOIDES•SOD y CATALASA
IV: NOENDOGENO
NOS I Constitutiva Epitelio
NeuronasNOS II Inducida Macgófagos
MúsculoNOS III Constitutiva Endotelio
EXOGENO
NITROPRUSIATO
NITRITOS
GASEOSO ( Inomax)
NOFARMACODINAMIA
Relajante muscular cGMP
Reduce adhesión celular
Inflamación
Directa
PG COX
NOTRATAMIENTO
•Preeclampsia
•Hipertensión Pulmonar
•Distress respiratorio