Medicatia Inotrop Pozitiva 2016

8/16/2019 Medicatia Inotrop Pozitiva 2016

1/18

MEDICATIA INOTROP POZITIVA

TONICARDIACELE -Sunt substante care:

• maresc forta de contractie a inimii;

• cresc randamentul inimii;

• compenseaza insuficienta cardiaca.

Structura glicozidica. Moleculele au structura glicozidica si contin:

– un aglicon cu nucleu steroid – lactonic, care determina proprietatile farmacologice si are:

-un ciclu lactonic nesaturat substituit in pozitia 17;

-1 – 5 grupari hidroil substituite in diferite pozitii.

!u cat numarul de grupari oidril este mai mare, cu atat molecula este mai polara si mai

putin liposolubila.

– o portiune glucidica compusa din 1 – " oze: glucoza sau zaharuri specifice –e.:digitooza.#a particularitatea de solubilitate si potenta.

$%. &n planta proaspata eista glicozide cum o portiune glucidica de dimensiuni mari.

-purpureea glicozide din #. purpureea si lanatozide din #. lanata, prin prelucrare

farmaceutica, glicozidele complee pierd portiunea glucidica ' glicozide mai simple:

#&(&)*+&$ #&(*+&$.

Actiunea faracodinaica!

" Cre#te forta de contractie a iocardului ' actiunea principala, inotrop /0.

1.!ontractia intensa a entriculului se traduce prin cresterea presiunii intraentriculare:

-iteza de contractie micsorata in insuficienta cardiaca 0 este crescuta;

-faza de pree2ectie este scurtata;

-timpul de e2ectie, corectat la frecenta parametru alungit in insuficienta cardiaca0 este

micsorat.

3.4a inima normala, stimularea contractiei nu are consecinte circulatorii eidente,

deoarece contractilitatea nu reprezinta factor limitant al debitului cardiac.

&n insuficienta cardiaca cresterea contractiei prin digitalice produce marirea:

-olumului – bataie

-debitului – minut, cu golirea sau umplerea mai buna a inimii.

.!onsecuti:

o se amelioreaza circulatia in diferite organe: rinichi, plamani, miocard;

o presiunea enoasa scade si staza diminua;

o plamanul este dega2at de ecesul de lichide care-l inunda si dispneea dispare;

o olumul ficatului se micsoreaza;

1


2/18

o edemele sunt mobilizate.

6 toracic arata: -ene pulmonare mai putin proeminente;

-olumul inimii este micsorat;

".!resterea fortei de contractie se datoreste actiunii directe asupra miocardului.

5.8( ' modificarea procesului de repolarizare ce apare mai curand,cu:

-scurtarea interalului 9 – );-deprimarea segmentului S – ); -aplatizarea sau inersarea

undei ).

.4a niel molecular: Medicamentele inotrop /0 stimuleaza contractia miocardica,

crescand prin mecanisme indirecte concentratia ionilor de !a la dispozitia proteinelor

contractile.

'#igitalicele blocheaza $a, 8 – ) – aza sarcolemica, in consecinta creste pierderea de

8 din celulele miocardice, marind concentratia ionilor de $a intracelular, ceea cedetermina un influ de ioni de !a, prin schimb cu cei de $a. stfel creste numarul de ioni

de !a ce patrunde intracelular prin canalele membranare specifice, marind astfel

contractia miocardului.

'Stimulantele adrenergice actioneaza tot prin intermediul Mc, a carui formare este

faorizata datorita actiarii β1 adrenergice a adenilatciclaei. !onsecuti este marit influul

de ioni de !a, cu cresterea concentratiei acestora si stimularea contractiei, apoi este

faorizata captarea !a in reticulul sarcoplasmic cu usurarea relaarii.'#ipiridinele si alti inhibitori ai fosfodiesterazei actioneaza tot prin interentia adenilatului

ciclic, micsorand desfacerea si inactiarea acestuia de catre enzima.

$ Actiunea %e u#culatura neteda a &a#elor!

$ ' asoconstrictor moderat prin actiune directa asoconstrictoare. !resc tensiunea

arteriala;

&! ' arteriolodilatatie / enodilatatie.

&n &c, secundar compensarii, presiunea sistolica creste prin marirea debitului cardiac, iar

presiunea diastolica scade prin suprimarea asoconstrictiei reflee.

' Scad autoati#ul nodului #inu#al( a&and efect inotro% )-*+

Scad frecenta ritmului sinusal ' %6#&!6#&:

a0pentru doze mici actioneaza predominant agal poate fi suprimata prin atropina0;

b0pentru doze mari predomina o componenta miocardica directa;

c0in insuficienta cardiaca, rarirea ritmului e datorata suprimarii refleului tahicardizant, ca

urmare a scaderii presiunii enoase.

%6#&!6#& este buna deoarece:-permite o umplere mai buna;-lungeste diastola in

cursul procesului de compensare.

2


3/18

&n tahicardia atriala sensibilizarea nodului atrioentricular la influentele agale

eplica de ce digitalizarea creste eficienta manerelor de stimulare agala.

$

creste contractia miocardului;

bradicardie usoara;asoconstrictie usoara;

debit cardia nemodificat.

&!

creste contractia miocardului / bradicardie;

dilatarea arteriolelor ' scade postsarcina si usureaza munca,

dilatarea enoasa ' scade presiunea enoasa ' mobilizarea

edemelor;

relaarea enelor hepatice ' scade olumul hepatic;creste debitul cardiac ' imbunatatirea perfuziei tisulare / scade

actiitatea simpatica, crescuta compensator in &!.

, E#te incetinita conducerea atrio&entriculara si este crescuta perioada refractara a

tesutului specializat:

-actiunea este predominant directa si in mica parte de natura egetatia agala si

antiadrenergica0;

-8(: alungirea interalului – 6:

a0efectul este util in fibrilatia atriala, deoarece scade tensiunea entriculara ' un numar

mai mic de impulsuri atriale pot genera unde de depolarizare propagate catre entricul;

b0in flutterul atrial, pe langa rarirea stimulului entricular, se obsera – transformarea in

fibrilatie atriala, datorita scurtarii perioadei refractare a miocardului contractil

4a oprirea tratamentului digitalic se poate instala ritmul sinusal.

)$)&< #ozele mari pot prooca bloc atrioentricular.

.a&orizeaza autoati#ul ecto%ic ' actiune batmotropa /0, prin crestereaecitabilitatii si scaderea perioadei refractare la nielul miocardului atrial si entricular si

dau aritmii.

&n &! ameliorarea circulatiei – indirect – scade ecitabilitatea miocardului.

/ Efectul diuretic ce apare in &! este secundar compensarii. !resterea debitului inimii

permit:

-marirea filtrarii glomerulare;

-faorizeaza mobilizarea lichidelor din tesuturi;

3


4/18

-mobilizeaza hiperaldosteronismul secundar ameliorarea circulatiei renale si marirea

olemiei suprima interentia reactia a sistemului renina – angiotensina – aldosteron0.

Modificari %e E01!

• scade frecenta sinusala;

• creste interalul – 6 deprima conducerea atrioentriculara0;

• micsoreaza interalul 9 – );

• subdenielarea segmentului S – );

• aplatizarea inersarea0 undei ) – modifica procesul de repolarizare.

To2icitate!

ste mare: aloarea indicelui terapeutic ' 3 – .

#oza terapeutica maima se situeaza in apropierea dozei toice minime:

-curba relatiilor doza – efect terapeutic si doza – efect toic orala:

#5= ' #)1=

#>> ' #)5=.

-asa se eplica incidenta mare a reactiilor aderse la bolnaii cu )e digitalic: 1= – 3=? in

spital si peste 3=? in ambulator.

Efectele to2ice!

I+Tul3urari cardiace:

"+Produce aritii prin:

-ctiune directa pe miocard;

-Modificare de tonus simpatic si agal;

-&nfluentarea potentialului membranar;

-)ulburari de automatism;

-#epolarizare trecatoare;

-ost-potentiale oscilatorii.

$+Diinuarea autoati#ului nodului #inu#al, da bradicardie ecesia semn de

supradozare0;

'Cre#te autoati#ul e2tra#inu#al4

,Scaderea %erioadei refractare a iocardului contractil cu aritii ecto%ice

con#ecuti&e. ritmiile ectopice digitalice sunt greu de deosebit de cele date de o

afectiune cardiaca;

+De%riarea conducerii in te#utul #ecializat si cresterea perioadei refractare a nodului

atrioentricular, care poate fi cauza unui bloc;/+Into2icatia digitalica – tulburari de ritm cardiac:

4


5/18

%radicardie sinusala;

%loc sinoatrial;

trasistole atriale;

)ahicardie atriala;

%loc atrioentricular de diferite grade;

)ahicardie 2onctionala;

trasistole entriculare cu ritm frecent, bigeminat0;

)ahicardie entriculara;

6ar fibrilatie entriculara.

$%. paritia focarelor de automatism ectopic la dozele toice se datoreste influentarii

echilibrului ionic al fibrei miocardice, prin inhibarea )-azei membranare.

II+ Tul3urari dige#ti&e: prin efect central - stimularea zonei chemoreceptoare

declansatoare a enei din bulb si mai putin prin iritarea mucoasei direct.

-anoreie; -greata; -oma; -dureri abdominale; -diaree.

III+ Tul3urari neurologice #i %#i5oze:

-cefalee; oboseala si somnolenta;dureri cu caracter de neralgie si parestezii; confuzie,

stare depresia;

-tulburari de edere: scotoame, imagini colorate galben, imagini colorate albastru,

alterarea perceptiei culorilor; -halucinatii; tulburari psihotice..

$%. Simptomele intoicatiei nu apar intr-o anumita ordine. le depind de:

-concentratia de glicozide;

-iteza de crestere a acestora;

-starea functionala a inimii;

-dezechilibrul de electroliti.

Simptomele intoicatiei se mentin 3 zile de la oprirea tratamentului.

Cauzele into2icatiei!

1.supradozare cronica, faorizata de tendinta de acumulare a unei glicozide;

3.digitalizare prea rapida si administrare brutala la in2ectarea intraenoasa – mai ales la

strofantina0;

.filtrare renala necorespunzatoare;

".lipsa de raspuns a inimii la medicamente;

5.hipo@aliemie la tratamentul diuretic intensi;

.ionii de !a maresc automatismul, cresterea calcemiei prin in2ectii intraenoase de !a

declanseaza aritmii grae;

5


6/18

7.miocard hiperecitabil;

A. asocierea substantelor simpatomimetice este foarte periculoasa: adrenalina, efedrina si

izoprenalina.

Trataentul into2icatiei!

1.oprirea medicatiei – dispar fenomenele toice;3.se adm. 8 pentru suprimarea aritmiilor periculoase. 8 se da sub forma de 8!l pentru

mentinerea 8 cel putin " mBl0:

-perfuzie intraenoasa 5= – 1== mBl la o solutie salinaglucoza izotona in ritm de =.5

mBminut;

-oral ' 5= mBora pana la un total de 1== – 3== mB.

ci ale 8: insuficienta renala si bloc atrioentricular.

".&n ci 8 se da: C$&)*&$4*!&$, care se dau in bloc atrioentricular pentru ca numodifica sau cresc conducerea.

C$&)*&$:

&ntraenos lent 5 mg@g;

*ral 1== mg orizi.

4*!&$:

&ntraenos in2ectabil – initial 1 mg@g, apoi mgminut.

6*6$*4*4D4 – se da in aritmii entriculare:

&ntraenos – =.5 mg – repetat la 1 – 3 ore;

*ral – 3= – = mgzi.

6eactii aderse: 1. deprima functia contractila miocardica;

3. inhiba conducerea atrioentriculara.

Supraegherea magnezemiei / echilibrul acidobazic.

!ompensarea insuficientei cardiace.

!ombaterea ischemiei miocardice.

Colosirea antiaritmicelor sau a fenitoinei nu deprima conducerea atrioentriculara.

&ntoicatia graa se poate trata prin inactiarea M*4!D44*6 (4&!*E&!

C*4*S&$# c specifici care se comporta ca un antidot care actioneaza rapid si foarte

eficace.

.aracocinetica!

rin acumulare, glicozidele tonicardice pot realiza concentratii actie ce duc la

compensarea insuficientei cardiace. !antitatea totala de digitalice ce realizeaza

compensarea ' prag de compensare.

6


7/18

entru atingerea rapida a acestuia se administreaza doze mari sau doze de atac prin care

se obtine digitalizarea deplina.

entru mentinerea constanta a concentratiei sangine actie se administreaza doza de

intretinere care corespunde cantitatii epurate zilnic.

#oza de intretinere se calculeaza tinand seama de:cantitatea care este aproimati egala cu pragul de compensare;

proportia de epurare.

.: daca pragul de compensare este la cantitatea + si proportia de epurare este de

3=? pe zi, doza de intretinere a fi 3=? din + sau +.5.

#aca se administreaza zilnic doze mari, depasind cantitatea epurata si se a2unge

la pragul de toicitate.

&ndicele terapeutic al digitalicelor este mic – obisnuit sub , pragul de toicitate fiindapropiat de pragul de compensare.

#ozarea Fg: radiochimica, radioimunologica si 6u A – important este gradul de

liposolubilitate.

#igitoina ' 1 grupare hidroil:

molecula este nepolara;

este liposolubila – se absoarbe bine digesti;

se fieaza pe proteinele plasmatice;

este metabolizata si da deriati polari.

#igoina ' 3 grupari hidroil:

molecula este mai polara si mai putin liposolubila;

se absoarbe limitat din intestin;

se fieaza mai putin pe proteinele plasmatice;

se metabolizeaza in masura mai mica, eliminandu-se sub forma nemodificata prin rinichi.

Strifantina ' 5 grupari hidroil:

cea mai polara glicozida tonicardica;

insolubila in grasimi nu se absoarbe digesti0;

se leaga de proteinele plasmatice in proportie mai mica;

se elimina ca atare.

D66: se face dupa o cinetica de ordinul & metabolizare / eliminare renala,

dependenta de cantitatea totala din organism.

)imp de in2umatatire: parametru definitoriu pentru epurare.

purarea completa se face dupa " )13. #aca administrarea se face repetat, la

interale mai mici decat cele ce corespund epurarii totale ' acumulare eponentiala '

7


8/18

realizarea unei concentratii constante in platou, cand doza administrata ' cantitatea

epurata intre doza.

latoul ' " )13.

)ratamentul se incepe cu doze mari, de atac ore, zile0 – concentratii eficace '

pragul de compensare, dupa care se administreaza doza de intretinere, ce corespundecantitatii epurate zilnic.

Indicatii!

dministrarea tonicardiacelor se face pe cale orala sau intraenoasa.

&n2ectarea intramusculara nu este posibila, deoarece prooaca iritari puternice si

poate cauza necroza locala cu cresterea fosfo@inazei plasmatice0.

&nitial se da doza de atac care sa realizeze in timp util compensarea:

in urgenta – in2ectarea intraenoasa a unei doze mari, repetata dupa " – A ore;in &! cronica – administrarea orala de doze mari, catea zile pana la realizarea unei

concentratii eficace, pana la realizarea compensarii.

Se continua cu doze mici de intretinere, care sa corespunda cantitatii de glicozida

epurata, incat sa fie mentinuta concentratia plasmatica eficace.

• &nsuficienta cardiaca congestia cronica cu fibrilatie atriala ;

• &nsuficienta cardiaca cronica cu ritm sinusal;

• dem pulmonar acut – se da digaina intraenos;

• Cibrilatia atriala si flutterul atrial: scad frecenta contractiilor entriculare. 4a oprirea

tratamentului, uneori se instaleaza ritmul nodal;

• &n2ectarea intraenoasa opreste tahicardia paroistica atriala sau 2onctionala prin

cresterea influentelor agale asupra inimii.

• &nsuficienta cardiaca la persoane cu boala coronariana:

• tratamentul digitalic se recomanda la anginosi cu &!, dar uneori nu este eficace din

cauza compromiterii unei parti importante de miocard prin scleroza sau ischemie.

• rudenta in prezenta etrasistolelor entriculare frecente sau polimorfe – risc de a

agraa aritmii.

• &n2ectarea intraenoasa rapida a glicozidelor sau a digitalicelor – este daunatoare prin

actiune asoconstrictoare coronariana.

• &n decompensare la bolnaii in faza acuta de infarct miocardic, sunt utile cand:

• coeista fibrilatie atriala sau alta tahiaritmie supraentriculara;

• insuficienta cardiaca este seera, iar entriculul stang este mult dilatat. &n rest -de

preferat:

8


9/18

-asodilatatoare – nitrati organici intraenos;

-stimulente beta-adrenergice dopamina sau dobutamena0, deoarece riscul de aritmii

entriculare este relati mare.

Prudenta in:

• cord pulmonar cronic – anoia creste toicitatea;

• infarct miocardic recent complicat de insuficienta cardiaca – risc de aritmii grae;

• hipertrofie miocardica sensibilitatea inimii este crescuta0;

• hipo@aliemii – risc de aritmii;

• insuficienta hepatica si renala la batrani – risc cumulati.

Contraindicatii!

• )ahicardie entriculara sau etrasistole entriculare frecente sau &! / G ce pot ceda

la digitalizarea prudenta;

• %loc atrioentricular cu ritm entricular lent.

• !ardiomiopatia obstructia, stenoza aortica stransa ' < !& in obstacol la e2ectia din

entriculul stang.

• $u se aplica soc electric etern pentru regularizarea aritmiei cand cordul este

digitalizat, ci se intrerupe catea zile inainte.

•HH cu episoade de fibrilatie artriala sau flutter atrial – eista risc de fibrilatieentriculara datorita cresterii conducerii prin calea anormala de conducere.

• %radicardie marcata.

• in alulopatii operabile, cu &! tratata medical: diuretice, asodilatatoare, digitalice. Se

impune numai daca interentia chirurgicala nu este posibila, dar eficienta

medicamentelor inotrope /0 este limitata.

&nfluentarea efectelor tonicardicelor si a cineticii lor.

.S)6& C&E&*4*(&! S& )*4*(&!:• Garstnici: - concentratia plasmatica creste datorita:

• functiei renale deficitare si masei musculare reduse – la bolnai se recomanda doze

mai mici;

• 4a copii, miocardul este mai putin sensibil la digitalice, iar )13 digoina este mult mai

scurt decat la adult, de unde si necesitatea de a administra doze mai mari @g corp;

nou-nascutii si prematurii au o sensibilitate miocardica crescuta si )13 este mai lung –

dozele utile sunt corespunzator mai mici.

9


10/18

• #iareea, sindromul de malabsorbtie, edem de mucoasa intestinala in insuficienta

cardiaca0, reducerea absorbtiei glicozidelor cardiace, in deosebi a digoinei.

• &nsuficienta renala faorizeaza acumularea digoinei si oabainei– necesitatea reducerii

dozei.

• &schemia miocardica acuta primele "A de ore dupa producerea &M hipoia0, acidoza

cresc riscul aritmiilor.

• 4a hipotiroidieni, reactiile aderse sunt mai frecente, datorita reducerii olumului de

distributie si cresterii sensibilitatii miocardului – se folosesc doze mai mici de

tonicardiace.

• Iipertiroidismul – necesita doze mai mari.

• 6epausul prelungit la pat – faorizeaza aritmii ectopice – creste calcemia.

• Iipo@alemia si hipomagneziemia, prin abuz de diuretice, poate sub tratament cu

digitalice faoriza aritmii ectopice.

• #ializa – dezechilibre electrolitice.

• otasemia poate scadea dupa: -tratament intensi cu diuretice;

• -asocierea cu alte medicamente care scad 8: corticosteroizi, amfotericina %.

• Iiperpotasemia sub influenta siporolactonei si a diureticelor antialdosteronice,

formeaza 3loc digitalic+• &n2ectarea intraenoasa a preparatelor de !a sub tratament cu glicozide cardiace este

contraindicata, deoarece hipercalcemia induce dezoltarea unei aritmii ectopice

seere.

• lte preparate care cresc calcemia: hormoni paratiroidieni si itamin a # in doze mari.

• 4a bolnaii digitalici apar aritmii ectopice in administrarea de stimulante beta-

adrenergice adrenalina, izoprenalina, salbutamol0, asociatii !&.

• %locantele beta-adrenergice / blocantele canalelor de !a, tip erapamil, asociate

digitalicelor cresc efectul bradicardizant si de deprimare a conducerii atrioentriculare '

%4*!.

&nteractiuni de tip C6M!*!&$)&! J de solubilitate in lipide.

&nteractiuni farmacocinetice pentru digoina:

interferente legate de absorbtia in intestin prin anticolinergice, metoclopramida, laatie,

adsorbante.

Micsorarea clearence-ului renal prin chinidina, erapamil.&nterferente pentru dititoina:

10


11/18

fenobarbital / alte inductoare : fenitoina, fenilbutazona, rifampicina, spironolactona, pot

diminua eficacitatea, stimuland metabolizarea hepatica.

!inetidina creste riscul toic prin inhibarea metabolizante.

Cla#ificarea glicozidelor cardiace

!

ð(licozide obKinute din frunzele de digitalis purpureea:

#&(&)*+&$

ð(licozide obKinute din frunzele de digitalis lanata :

#&(*+&$ , 4$)*E ! , #S4$*E ,

ð#eriat semisintetic: M)&4#&(*+&$

ð(licozide obKinute din seminKele de Strophantus gratus :

*D%&$ , S)6*C$)&$ – ( , (- S)6*C$)*E,

ð(licozide obtinute din seminKele de Strophantus 8ombe :

S6*C$)&$ 8 , 8 S)6*C$)*E ,

Colosirea tonicardiacelor este diferenKiatL n funcKie de calea de administrare , rapiditatea

Ni durata efectului .

Re%rezentanti! Sunt doua tipuri:

ódigitalice cu actiune lenta si durabila ' #&(&)*+&$:

• indicate in tratamentul cronic;

• oprirea medicatiei nu are efect negati;

• in intoicatie – mai putin periculos, efectele se mentin timp indelungat.

ódigitalice cu actiune rapida si scurta ' #&(*+&$, 4$)*E, S)6*C$)&$ (:

• indicate in urgente – edem pulmonar acut;

• risc crescut in acumulare.

"+DI1ITALIS P6RP6REEA #i DI1ITO7INA )#au digitalina*+

DC! DI1ITO7IN( DI1IMERC0( DI1ITALIN( CR8STODI1IN+• #igitalis purpureea sau digitala creste in uropa apuseana, dar este cultiata si in tara

noastra degetelul rosu0.

• Crunzele contin glicozide actie, dintre care unele: complee denumite purpureea

glicozide0, iar altele glicozide simple digitoina0.

• !ontinutul glicozidic al frunzelor de digitala fiind ariabil, este obligatorie dozarea

biologica:

11


12/18

Se foloseste actiunea toica asupra inimii diferitelor animale de laborator, substanta fiind

perfuzata intraenos, cu o iteza standard. 6ezultatele nu pot fi corelate riguros cu

eficacitatea terapeutica.

ctualmente se preconizeaza standardizarea biologica la om, apreciind actiunea de

aplatizare a undei ), care apare in conditii terapeutice. re liposolubilitate mare.

reparatele de digitala sunt dozate astfel incat 1 g pulbere de frunze echialeaza cu 1 mg

de digitoina.

1g pulbere titrata ' 1 mg de digitoina.

Studii facute cu glicozida marcata au aratat ca aceasta este complet absorbita din intestin.

$ielul sangin maim se obtine dupa "= de minute de la administrarea orala: 1 mg cu )13

' .A zile.fectele terapeutice se obtin la o cantitate totala medie ' 1 mg de digitoina in organism.

(licozida se leaga in proportie mare de proteinele plasmatice: >7?.

purarea 1=? se face prin: 7=? metabolizare si =? eliminare renala / biliara. *

mica parte se transforma prin hidroilare in digoina. G# ' "=l.

C&!!&)): digitoina ' eficace oral.

ctiunea se instaleaza lent, la 3-5 ore de la administrarea orala, ma. -1= ore.

!ompensarea insuficientei cardiace se realizeaza dupa prima zi catea zile.

!oncentratia constanta apare dupa 3A de zile in conditiile administrarii repetate de doze

zilnice egale0, concentratia plasmatica constanta se obtine dupa acumularea de cantitatii

absolute corespunzatoare la 1= doze considerand proportia de epurare 1=?, in decurs de

3A de zile, considerand )13 ' 7 zile.

fectul este durabil1A zile de la oprirea medicatiei – util in !& cronica, dar cu risc de

toicitate crescut.

ragul de toicitate ' " mg substanta actia in organism.

!oncentratia plasmatica eficace ' 1= – 3= mgml;

fecte toice O 3A mgml.

TRATAMENT6L C6 DI1ITO7INA!

-initial – doza de atac ' =. prize 5 picaturi 0 solutie alcoolica oficinala 1P, timp de

– " zile, sub controlul pulsului pana la compensare;

-digitalizare rapida ' 1. – 3 mg in 3" de ore sau =.1 mg ' 5 picaturi – riscul de aparitie al

reactiilor toice;

-doza de intretinere ' =.1 mg sau 5 picaturi.

12


13/18

Dneori pentru a eita fenomenele toice cumulatie, se recomanda tratament intermitent la

– " zile succesi saptamana.

TRATAMENT6L C6 P6L9ERE DE .OI DE DI1ITALA! se folosesc doze echialente: 1

capsula de digitala contine =.1 g 1== mg0 pulbere fina de #. purpureea:

• 1 g pulbere titrata ' 1 mg digitoina;

• 1 capsula ' =.1 mg digitoina ' 5 picaturi de solutie digitalica;

Maniabilitatea digitoinei este mai mica decat cea a digoinei;

#urata lunga a efectului, corespunzatoare epurarii lente, faorizeaza fenomenele de

toicitate cumulatia;

&n caz de supradozare, reactiile toice sunt persistente;

&nteractiuni medicamentoase – ezi paginile 7 si A;

Interactiuni faracodinaice!

• ) diuretic intens – risc de aritmii;

• ) medicamente hipo@aliemiante – risc de aritmii;

• ) medicamente ce cresc calcemia – risc de aritmii;

• / stimulente beta-adrenergice – risc de aritmii;

• blocante beta-adrenergice / blocante ale canalelor de !a – bradicardie / risc de

priarea conducerii atrioentriculare;

Reactii ad&er#e!

• preparatele de digitala sunt iritante pentru mucoasa gastrica si prooaca greata si

oma;

• conserarea pulberii este limitata – actiitatea biologica a fi erificata anual.

$+ACETIDI1ITO7INA!

DC! AC8LANID( NIDACIL #au DIO7ANIN+

ste o glicozida simpla din constitutia 4$)*E& .

Se absoarbe bine din tubul digesti.

ctiunea este lenta, se instaleaza la 1 – 5 ore de la administrarea orala si este de

durata. *prirea tratamentului se face dupa 1 zile. )ratament:

• initial se administreaza doza de atac ' =. – 1 mgzi oral sau =.5 – =.A mgzi

intraenos;

• doza de intretinere ' =.1 – =. mgzi oral sai intraenos, cate – " zile saptamana.

'+DI1O7INA!

DC! DI1O7IN( DILACOR( LANICOR #au LANO7IN+

Qste o glicozida simpla ce rezulta prin hidroliza lanatozidei.

13


14/18

re liposolubilitate limitata si se administreaza ca:

• solutie sau gel in capsule ce se absoarbe din intestin A= – >=?;

• comprimat ce se absoarbe doar "= – A=?.

Starea tranzitului intestinal influenteaza seminificati absorbtia in cazul administrarii de

tablete: diareea scade absorbtia, iar constipatia creste absorbtia.

• se leaga putin de proteinele plasmatice, in proportie de 35? si realizeaza concentratii

plasmatice maime la ore de la administrarea orala. Golumul aparent de distributie '

"==l.

• se distribuie repede in miocard, unde se concentreaza. 6aportul concentratie miocard

concentratie plasmatica ' 15 – =l.

• se acumuleaza in musculatura striata – din totalul de glicozida din organism 5=? este

in muschi – este o concentratie de 1 ori mai mare ca in plasma.

&n &6:

• capacitatea de legare tisulara scade raportul concentratie tesut muscular

concentratie plasmatica ' 5 1.

Scade G#.

Q)13 ' 1. – 1.7 zile > de ore cu functie renala normala0.

&n conditiile administrarii repretate de doze egale in fiecare zi, concentratia constanta

plasmatica se realizeaza dupa acumularea in organism a unei cantitati absolute de

glicozida de " #*E considerand epurarea de 35?0;

4a )13 ' 1. zile, timpul necesar atingerii concentratiei constante ' zile atunci se obtine

compensarea &!0;

Qpurarea pe cale renala:

&n &6 si la batrani se folosesc doze mai mici – obisnuit la =.135 mg;

QDOZA DE INTRETINERE ' poate fi calculata in functie de clearence-ul creatininei !l cr 0,

dupa formula: doza Fgzi0 ' .5A !l cr / >, dar ariatiile indiiduale sunt mari.

indicele terapeutic este mai mic, apar reactii aderse frecente, dar epurarea relati rapida

scade riscul toicitatii relatie.

&n &6 se or reduce dozele.

&n intoicatii acute se administreaza preparate continand fragmente C% specifice

pentru digoina, obtinute din anticorpi produsi la oaie prin imunizare cu digoina cuplata cu

proteine antigenice ca haptene. semenea preparate realizeaza inactiarea rapida a

moleculelor de glicozida.#igoina nu este dializabila semnificati.

14


15/18

Masurarea concentratiei digoinei in plasma – metria radioimunologica 6&,

sensibila la concentratii de =.3 – =." ngml.

roba de sange pentru dozare se recolteaza la 13 ore de la administrarea orala. 4a

fel si in dozele de atac si de intretinere. #upa 3 zile se erifica concentratia.

ctiunea digoinei ' rapida si scurta, utila in urgente intraenos.fectul apare la 3= de minute de la administrarea intraenoasa sau la 3 – ore de

la administrarea orala maim " – A ore0.

Galoarea raspunsului inotrop /0 apare la 13 ore si este identic pentr administrarea

intraenoasa sau orala.

!ompensarea – se obtine dupa zile de tratament.

4a intreruperea tratamentului, decompensarea apare dupa 5 – 7 zile.

$ielul eficace in plasma ' =.A – 3 mgml, corespunzator unei cantitati totale de=.75 mg – 1.5 mg necesara digitalizarii totale.

Q#oza de atac ' =.5 – 1 mg intraenos sau 1 – 1.5 mg oral.

Q#oza de intretinere ' =.35 mg intraenos sau oral la ore.

,+ METILDI1O7INA )D+C+ LANITOP( METILDI1O7IN( DI1ICOR (*

Qrezentare:

!pr. =,1mg, fiole de 3ml cu 3mg, soluKie buabilL cu =,mgml ml'"5 picLturi0 .

Qosologie:

Se administreazL ca tratament de atac =,3 mg de 3 orizi oral sau intraenos timp de trei

zile , iar ca tratament de ntreKinere se administreazL =,3 mgzi .

Q&ndicaKii : n insuficienKa cardiacL stRngL acutL edem pulmonar acut 0.

+ LANATOZIDA C ) D+C+ LANATOZIDE C ( CEDI1ALAN , !#&4$ , &S*4$ ,

4$&M6!8 0

Qrezentare: dg. =,35 mg. , cpr. =,35 mg. , soluKie uz intern 1mgml

Qosologie . Se administreazL ca tratament de atac lanatozide !

1,5 mgzi trei zile ca tratament de atac , Ni apoi 3 dg.zi ca tratament de ntreKinere .

Q&ndicaKii : n insuficienKa cardiacL cronicL

/+O6A9AINA ) D+C+ O6A9AIN *

Qosologie : are acKiune rapidL Ni de scurtL duratL , administrat i.. efectul apare la -1=

minute Ni e maim la ore . &n edemul pulmonar se administreazL 1-3 fiole lent diluat n

apL distilatL .

II+ ALTE MEDICAMENTE INOTROP POZITIVE

. Stimulante adrenergice Ni dopaminergice

15


16/18

%. &nhibitorii fosfodiesterazei

A+STIM6LANTE ADRENER1ICE SI DOPAMINER1ICE .OLOSITE CA MEDICAMENTE

INOTROP POZITIVE

Mecanism de acKiune cKionarea receptorilor beta –1 din miocard produce creNterea

impulsurilor descLrcate din nodul sinusal , ceea ce induce tahicardie cu micNorareaperioadei refractare , creNte iteza de conducere n Kesutul ecitoconductor , la nielul

sistemului Iis –ur@in2e , creNte automatismul ectopic , creNte consumul de oigen al

inimii .

Indica:ii :&n insuficienKL cardiacL acutL , n insuficienKL cardiacL cronicL, n stLri de Noc .

"+EPINE.RINA )ADRENALINA * )D+C+ EPINEP;RINE *

Qrezentare: fiole de 1 mg.1ml

Qosologie Ni indicaKii :&n sincopL cardiacL –perfuzie i.. soluKie mg. == ml , sau s.c. =, mg. la 1-3 ore , n

asistolie sau post conersie electricL se administreazL i.. =,5 ml sol 11=== .

Q6eacKii aderse:

oate declanNa &M la pacienti cu antecedente coronariene 0 , poate declanNa fibrilaKie

entricularL , doze mari i.. pot declanNa hemoragie cerebralL .

$+IZOPRENALINA )D+C+ 9RON;ODILATIN ( IZOPRENALIN ( ISOPRENALINE (

ISOPROTERENOL ( IS6PREL *

Qrezentare: cpr. bucale 1= mg. , fiole =,3 mgml

Qosologie

erfuzie i.. cu 1 mg. substanKL actiL la 5== ml. soluKie glucozatL 5 ? ritmul perfuziei

este de 1= –= pic. min. sol. =,=3 ? .

Q&ndicaKii:

&n Noc cardiogen cu ). n limite normale , n sincopL cardiacL .

'+ DO96TAMINA )D+C+ DO96TAMINE ( DO96TRE7 *

Qosologie n perfuzie i.. 3,5 –1= Fg. 8g

Q&ndicaKii:

StimuleazL contracKia miocardicL n insuficienKL cardiacL prin &M , scade rezistenKa

perifericL Ni n arterele pulmonare .

,+DOPAMINA )D+C+ DOPAMINA CLOR;IDRAT( DOPAMINE ( DOPAMIN INOTROPIN *

Qrezentare: -fiole 5= mg.5 ml. , fiole 1= mg.1 ml , fiole "= mg.1 ml

Qosologie se administreazL n perfuzie 1= Fg. 8g. min .

Q&ndicaKii:

&n edem pulmonar acut , n insuficienKL cardiacL congestiL n Noc cardiogen traumatic .

16


17/18

9+IN;I9ITORII .OS.ODIESTERAZEI !

1.)*C&4&$ S& M&$*C&4&$ -u efect slab inotrop poziti .

3.M6&$*$ , M&46&$*$ , $*+&M*$-u acKiune inhibitoare selectiL pe

fosfodiesteraza miocardicL de tip &&& .

Q&ndicaKii : n insuficienKa cardiacL .)abel & !Rtea caracteristici ale digitoinei Ni digoinei , importante pentru folosirea

terapeuticL .

arametri #igoina #igitoina

#oza )otalL de atac 1-3,5mg oral0

=,5-3mg i..0

=,A-1,3mg oral0

#e ntreKinere zilnicL =,135-=,5=mg

oral0

=,35mg i..0

=,=5-=,3mg oral0

)impul &n care apare efectul dupL

o dozL unicL0

1.3 *re oral0

1=-3= min i..0

1-3ore oral0

&n care efectul deine

maim dupL o dozL unicL0

"-A ore oral0

1-3 ore i..0

A-13ore oral0

#upL care se produce

decompensarea la oprirea

medicaKiei in condiKiile

digitalizLrii depline

J5zile J1A zile

bsorbKia digestiL proporKia din doza

administratL0

75-A5?

solutie0

=-75? cpr.0

O>=?

!oncentraKia plasmaticL ficace =,A-3ngml 1=-35ngml)oicL O1,ngml O3Angml

4egarea de proteinele plasmatice 35? >7?Golumul aparent de distribuKie , l@g =,1@gpurarea Modul redominant

prin eliminare

renalL

redominant prin

metabolizare

hepaticL!learance-ul total ",5 lora =,3 lora)impul de in2umLtLKire 1,T=,5 zile ,7T1,7 zile

17


18/18

&nimL normalL &nsuficienKL cardiacL cKiuni ModificLri

hemodinamice

cKiuni ModificLri

hemodinamice

1U Stimularea

contracKiei

miocardice

a0 $einfluenKarea

sau scLderea

debitului cardiac

1U. Simularea

contracKiei

miocardice

a0 !reNterea

marcatL a

debitului cardiac3Urteriolo-

constricKie

b0 !reNterea presiunii

arteriale

3 . rteriolodilataKie b0 ScLderea

presiunii arterialeU GenoconstricKie

sistemicL

c0 StazL enoasL .GenodilataKie

sistemicL

c0 ScLderea

presiunii enoase

sistemice"U GenoconstricKie

hepaticL

d0 StazL enoasL

portalL

" .GenodilataKie

hepaticL

d0 !reNterea

marcatL a

ntoarcerii

enoase5U Stimulare agalL e0 %radicardie 5 . ScLderea

tonusului

simpatic

e0 &nlLturarea

tahicardiei Ni

scLderea

olemiei)abelul 3. cKiunile Ni modificLrile hemodinamice produse de tonicardiace cRnd inima este

normalL Ni n insuficienKa cardiacL

18

Medicatia Inotrop Pozitiva 2016

Documents

Transcript of Medicatia Inotrop Pozitiva 2016