medicatia psihotropa
-
Upload
adinagavrila -
Category
Documents
-
view
660 -
download
8
Transcript of medicatia psihotropa
![Page 1: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/1.jpg)
TERAPIA SFEREI PSIHICE
Victor Cojocaru
![Page 2: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/2.jpg)
Categorii terapeutice
• Antipsihotice• Antidepresive• Stabilizatoare ale emotiilor• Anxiolitice• Antidepresive• Augumentatoare ale activitatii
normale si stimulante• Psihotomimetice
![Page 3: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/3.jpg)
Antipsihotice
• Neuroleptice majoretipice
atipice
Patogenia psihozelor: hiperactivitate D hiperactivitate
5HT2
![Page 4: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/4.jpg)
Receptorii dopaminei in creierx D1 D5 D2 D3 D4
Frontal x X x x
Caudat/Putamen
X x
Amigdala x
Accumbens X x x
Pallidus x x x
Hippocamp X
Hipotalamus x
Subst neagra
x
Bulb Punte x
![Page 5: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/5.jpg)
Unele localizari si actiuni ale receptorilor 5HTTIP LOCALIZARE, actiuni experimentale LIGAND
1A Hipocamp, Septum, Smigdala, Limbic Buspirona, gepirona, iprapirona
1B Subst neagra, Pallidus, Subiculum, Coliculii superiori
hipertermie
Pindolol, Propranol,
1E mamifere Yohimbina, Rauwolscina
2A Neocortex, hipertermie, anxioliza, insomnie REM
DOI, DOB, Antagonizati de Ritanserin,
Ketanserin, Trazodona
2C Plexurile choroide, Hipertermie, Hipertensiune, Halucinatii
Mescalina, Psylocibina
3 Area postrema, Frontal, hipotalamus, cortex Entorhinal
Ondansetreon, Granisetron, Zacopride
4 Coliculi, Hipocampus
![Page 6: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/6.jpg)
![Page 7: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/7.jpg)
![Page 8: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/8.jpg)
ANTIPSIHOTICE
• Fenotiazine – Cu lanţ secundar alifatic [(-) α1 = M =H1 =5HT2
≥ D2 >D1]:Clorpromazina, Levomepromazina – Cu lanţ secundar piperidinic [ (-) α1 = M =H1
=5HT2 ≥ D2 >D1]: Tioridazina – Cu lanţ secundar piperazinic [(-) D2>D1 = D4
>α1 > 5HT2]: Flufenazina, Trifluoperazina, Perfenazina
• Tioxantene: Tiotixen, Clorprotixen • Butirofenone [(-)D2>D1=D4> α1 >5HT2]:
Haloperidol, Droperidol• Difenilbutilpiperidine [ (-)D2]: Pimozide
![Page 9: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/9.jpg)
![Page 10: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/10.jpg)
Neuroleptice atipice
– Risperidone [ (-) D2 = 5HT2]– Clozapine [ (-) D4 = H1 = α1 > 5HT2 > D2 > D1]– Quetiapine [ (-) D2 = α1 = α2 = H1 = 5HT2]– Olanzapine [ (-) 5HT2 = H1 > α1 = D2 = D1]– Sertindole [ (-) 5HT2 >> D2 = α1]– Molindone– Sulpiride – Loxapine – Remoxipride – Ziprasidone – Aripiprazole
![Page 11: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/11.jpg)
![Page 12: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/12.jpg)
clozapina
![Page 13: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/13.jpg)
![Page 14: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/14.jpg)
• Schizofrenie• Manii, perioade maniacale şi
psihoze bipolare• Delir cronic sistematizat• Tulburări comportamentale cu
agitaţie psihomotorie• Boala Alzheimer
![Page 15: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/15.jpg)
Neuroleptice Fenotiazine cu lanţ secundar alifatic (Clorpromazina, Levomepromazina) şi cu lanţ secundar piperidinic (Tioridazina)• Mecanism de acţiune:
– blocarea receptorilor α1 = M =H1 =5HT2 ≥ D2 >D1• Efecte farmacodinamice:
– Efecte antipsihotice slabe– Efecte sedative puternice– Tioridazina prezintă şi efecte timoleptice importante– Clorpromazina prezintă efecte antiinflamatoare şi
imunomodulatoare• Farmacocinetică: Clorpromazină şi Tioridazină
– După administrare orală, sunt supuse efectului primului pasaj hepatic, prezentând circuit entero-hepatic
– Sunt liposolubile– Circulă legate de proteinele plasmei în proporţie de 92-99%– Se metabolizează la compuşi activi:
• Metaboliţii Clorpromazinei se elimină urinar după câteva săptămâni de administrare
• Metabolitul Tioridazinei (Mesoridazina) este foarte activ şi realizează concentraţii antipsihotice importante
![Page 16: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/16.jpg)
Neuroleptice Fenotiazine cu lanţ secundar piperazinic (Flufenazina, Trifluoperazina, Perfenazina) şi butirofenone(Haloperidol, Droperidol• Mecanism de acţiune:
– blocarea receptorilor D2 >D1 = D4 > α1 > 5HT2 • Efecte farmacodinamice:
– Efecte antipsihotice foarte puternice (numite şi antipsihotice “incisive”)
• Farmacocinetică Haloperidol :– Supus efectului primului pasaj
• Indicaţii:– Antipsihotic (schizofrenie, perioade maniacale, tulburări
comportamentale cu agitaţie psihomotorie)• Efecte adverse:
– Hipotensiune ortostatică– Sedare redusă– Efecte extrapiramidale– Efect teratogen (în special derivaţii cu lanţ secundar
piperazinic)
![Page 17: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/17.jpg)
Neuroleptice
• Difenilbutilpiperidine: Pimozide– Mecanism de acţiune: blochează
exclusiv receptorii D2– Efecte farmacodinamice: antipsihotice
puternice – Efecte adverse: pseudoparkinsonism,
diskinezie tardivă
![Page 18: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/18.jpg)
Neuroleptice• Difenilbutilpiperidine: Pimozide
– Mecanism de acţiune: blochează exclusiv receptorii D2– Efecte farmacodinamice: antipsihotice puternice – Efecte adverse: pseudoparkinsonism, diskinezie tardivă
• Structuri diferite:– Risperidone
• Mecanism de acţiune: blochează D2 = 5HT2• Efecte farmacodinamice: antipsihotic puternic • Efecte adverse: efecte extrapiramidale reduse, efecte sedative
reduse, hipotensiune arterială de intensitate redusă– Clozapine
• Mecanism de acţiune: blochează D4 = H1 = α1 > 5HT2 > D2 > D1
• Efecte farmacodinamice: antipsihotic de eficacitate medie • Efecte adverse: efecte extrapiramidale reduse, efecte sedative
reduse– Quetiapine
• Mecanism de acţiune: blochează D2 = α1 = α2 = H1 = 5HT2• Efecte farmacodinamice: antipsihotic puternic • Efecte adverse: pseudoparkinsonism, diskinezie tardivă, efecte
sedative de intensitate medie
![Page 19: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/19.jpg)
Neuroleptice
• Structuri diferite:– Olanzapine
• Mecanism de acţiune: blochează 5HT2 = H1 > α1 = D2 = D1• Efecte farmacodinamice: antipsihotic puternic• Efecte adverse: acţiune sedativă medie, hipotensiune arterială
de intensitate redusă– Sertindole
• Mecanism de acţiune: blochează 5HT2 >> D2 = α1• Efecte farmacodinamice: antipsihotic puternic • Efecte adverse: efecte extrapiramidale reduse, efecte sedative
reduse, hipotensiune arterială de intensitate foarte redusă– Molindone, Sulpiride, Loxapine, Remoxipride, Ziprasidone
• Efecte farmacodinamice: antipsihotice de intensitate medie • Efecte adverse: efecte extrapiramidale medii, efecte sedative
medii, hipotensiune arterială de intensitate medie
![Page 20: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/20.jpg)
Efecte adverse neuroleptice clasice• DISPLASTICIZAREA MEMBRANEI-discernamantul
alegerii neurolepticului• Pseudoparkinsonism, diskinezie tardivă, • Hiperprolactinemie, • Pseudodepresii, stări confuzionale• Ataxie nu si la atipice• Distonii acute neurovegetative, Hipotensiune
arterială ortostatică, • Efecte antimuscarinice DEMENTA LA FOLOSIRE
INDELUNGATA• Reacţii imunologice (agranulocitoză, ictere
colestatice, erupţii cutanate)• Efecte teratogene• Sindrom neuroleptic malign
![Page 21: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/21.jpg)
Efecte adverse atipice
• Sindrom metabolic-dislipidemie-crestere ponderala-diabet
(mai putin la aripiprazol si ziprazidona)
• Extrapiramidale• Hiperprolactinemie
![Page 22: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/22.jpg)
2. Terapia cu Litiu şi alte medicamente folosite în tratamentul tulburărilor afective bipolare
• Clasificare: – Săruri de litiu: Acetat de litiu, Carbonat de
litiu– Compuşi triciclici: Carbamazepina – Acizi carboxilici: Acid valproic, Divalproex– Topiramat, Lamotrigina
• Carbamazepina şi acizii carboxilici constituie alternativă de tratament (în monoterapie sau asociate cu săruri de litiu)
![Page 23: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/23.jpg)
2. Terapia cu Litiu
• Săruri de litiu:– Efecte farmacodinamice:
• Creşte intervalele dintre stările maniacale şi implicit şi distanţele dintre episoadele depresive, uneori până la completa dispariţie
• Efectul se instalează după 2-3 săptămâni de administrare (pentru această perioadă se asociază cu un neuroleptic)
• Indice terapeutic mic– Farmacocinetică:
• Absorbţie bună după administrare p.o.• Nu se leagă de proteinel plasmei, nu se metabolizează• Eliminare: renală (redusă de dieta hiposodată, tiazide)• Traversează bariera feto-placentară, se concentrează în
lapte (determină letargie, cianoză, hepatomegalie, reflex Moro la nou-nascut)
– Indicaţii:• Perioadele maniacale de elecţie
![Page 24: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/24.jpg)
Terapia cu Litiu
• Săruri de litiu:– Efecte adverse:
• Hematologice: leucocitoză• Neurologice: ameţeli, stări confuzionale, crize coreo-
atetozice, tremurături fine ale extremităţilor, convulsii• Renale: poliurie, polidipsie, scăderea capacităţii tubului
colector de a reţine apa, cu creşterea clearance-ului apei, deshidratare, diabet insipid nefrogen rezistent la terapia cu vasopresină, nefrite interstiţiale cronice, glomerulopatii de severitate minimă, sindrom nefrotic, scăderea filtrării glomerulare cu creşterea azotemiei până la insuficienţă renală, edeme, retenţie de sodiu
• Cardio-vasculare: bradicardie / tahicardie (deprimă nodulul sinusal şi modificări ale undei T pe ECG), efecte teratogene (dismorfogeneză cardiacă)
• Diaree• Scăderea funcţiei tiroidei• Mai rar erupţii acneiforme (la începutul tratamentului)
![Page 25: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/25.jpg)
Terapia cu Litiu
• Săruri de litiu:– Contraindicaţii:
• Sarcină, alăptare• Insuficienţă renală• Insuficicienţă cardiacă, coronariană,
hipotensiune arterială• Afecţiuni organice cerebrale• Diete hiposodate / desodate• În timpul tratamentului cu tiazide
![Page 26: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/26.jpg)
Alte stabilizatoare ale dispozitiei
![Page 27: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/27.jpg)
Alte stabilizatoare ale dispozitiei
![Page 28: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/28.jpg)
Alte stabilizatoare ale dispozitiei
![Page 29: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/29.jpg)
Alte stabilizatoare ale dispozitiei
![Page 30: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/30.jpg)
Alte stabilizatoare ale dispozitiei
![Page 31: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/31.jpg)
3 Antidepresive
![Page 32: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/32.jpg)
Antidepresive
• Antidepresivele triciclice (de generaţia I) se împart în 3 subgrupe cu formule generale asemănătoare:– Imipramina; Desipramina; Clomipramina; Trimipramină.– Amitriptilina; Nortriptilina; Butriptilina.– Doxepin; Protriptilin.
• Antidepresivele heterociclice (de generaţia a II-a sau a III-a):– Cu acţiune neselectivă pe neurotransmiţătorii aminici:
• Cu efecte anticolinergice: Maprotilin, Nomifensine, Amoxapine
• Fără efecte anticolinergice: Venlafaxine, Bupropion– Antagonişti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone,
Nefazodone, Mirtazapine
![Page 33: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/33.jpg)
Antidepresive clasice
• Efecte adverse:– Antimuscarinice – Sedare / insomnie– Inotrop negativ (cu prelungirea pe ECG a
intervalului PR şi QRS), tulburări de conducere, aritmii, hipotensiune arterială ortostatică
– Tremor, convulsii – Endocrine: creştere ponderală, tulburări
sexuale• Contraindicaţii:
– CI, IC– Hipertiroidii– + cele de la antimuscarinice
![Page 34: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/34.jpg)
Antidepresive
• Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI): Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine, Mitalopram
• Inhibitori selectivi duali ai recaptarii Serotoninei si Noradrenalinei: Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRI): Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine: Venlafaxine, Duloxetine, Minlacipran
• Inhibitori selectivi de recaptare a Noradrenalinei: Reboxetina
![Page 35: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/35.jpg)
Antidepresive
• Inhibitori selectivi duali de recaptare a Noradrenalinei si Dopaminei: Bupropiona
• Inhibitori de recaptare a Serotoninei, blocanți de Noradrenalina: Mirtazapina
• Blocanti Serotonnergici Inhibitori de recaptare a Serotoninei: Nefazodona, Trazodona
• Activatori de recaptare a Serotoninei Tianeptina!
• Inhibitori de MonAminoOxidaza PROHIBITI IN ROMANIA!
![Page 36: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/36.jpg)
![Page 37: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/37.jpg)
![Page 38: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/38.jpg)
![Page 39: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/39.jpg)
![Page 40: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/40.jpg)
![Page 41: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/41.jpg)
![Page 42: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/42.jpg)
![Page 43: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/43.jpg)
![Page 44: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/44.jpg)
Anxiolitice
• Benzodiazepine• Barbiturice• Anxiolitice fără efecte sedative
![Page 45: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/45.jpg)
Analeptice (Doxapram)
• Indicaţii: – afecţiuni pulmonare cu insuficienţă respiratorie,
însoţită de hipoxemie şi hipercapnie. – reanimare după anestezia generală
• Efecte adverse:– tuse, greţuri, vărsături, nelinişte, HTA, tahicardie,
aritmii, cefalee, senzaţie de căldură, hipersudoraţie, tremor, hipertonie musculară, convulsii clonice
• Contraindicaţii:– epilepsie, – criza de astm bronşic– accidente vasculare recente
![Page 46: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/46.jpg)
• Farmacologie: Grupuri majore de medicamenteFarmacologie: Grupuri majore de medicamente• Psihoanaleptice:Psihoanaleptice: ANTIDEPRESIVE (N06)ANTIDEPRESIVE (N06)
PSIHOSTIMULANTE PSIHOSTIMULANTE agenti folositi in terapia agenti folositi in terapia TAHA si nootrope (N06B)TAHA si nootrope (N06B)
XANTINE (N06C)XANTINE (N06C)
ANTIDEMENTIALE ANTIDEMENTIALE (N06C)(N06C)
![Page 47: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/47.jpg)
NOOTROPEN06BX01 MECLOPHENOXATE
N06BX07OXIRACETAM
N06BX13IDEBENONE
N06BX02 PIRITINOL
N06BX08PIRISUDANOL
N06BX14PROLINTANE
N06BX03PIRACETAM
N06BX09LINOPRIDINE
N06BX15PINRADROL
N06BX04DEANOLl
N06BX10NIZOFENONE
N06BX16PRAMIRACETAM
N06BX05FINEXIDE
N06BX11ANIRACETAM
N06BX17ADRAFINIL
N06BX06CITICOLINE
N06BX12ACETYLCARNITINE
N06BX18 VINPOCETINE
![Page 48: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/48.jpg)
Nootropele Piracetam Emil Giurgea 1972
• 1. Ar trebui sa faciliteze invatarea si memoria.• 2. Ar trebui sa creasca rezistenta la distrugere
chimica, electrica a comportamentelor invatate si a memoriilor.
• 3 Ar trebui sa confere protectie impotriva agresiunilor fizice si chimce (barbiturce, scopolamina).
• 4. Ar trebui sa creasca eficienta mecanismelor de control tonic subcortico-corticale.
• 5. ar trebui sa nu urmeze profilul celorlalte psihotrope si sa aiba toxicitate extrem de scazuta si efecte adverse scazute.
![Page 49: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/49.jpg)
Psihotomimetice
– Grupul LSD şi compuşi înrudiţi:• Dimetiltriptamina • Dietiltriptamina• Dipropiltriptamina• Para-clor-fenilalanina
– Mescalina şi compuşi înrudiţi– Psilocibina şi compuşi înrudiţi– Halucinogene delirante:
• Anticholinergice naturale şi de sinteză
– Phenciclidina (PCP)– Alcaloizi din harmala (Harmalină)– Marijuana, Haşişul, THC
(tetrahidrocanabinol)
![Page 50: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/50.jpg)
![Page 51: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/51.jpg)
• LSD (tartratul dietilamidei acidului D‑Lisergic)
– Mecanism de acţiune• LSD este agonist pentru receptorii dopaminergici,
stimulează musculatura netedă uterină, este antagonist pe receptorii 5‑HT2, agonist al receptorilor 5-HT1A şi 5-HT1C.
• Afectează turnover-ul serotoninei, prin creştereaconcentraţiei cerebrale a metabolitului activ: acidul 5-hidroxiindolacetic.
– Efecte farmacodinamice• Midriază, creşterea frecvenţei cardiace, creşterea
tensiunii arteriale, tremor, stare de “alertă continuă”, afectarea memoriei, dificultate în gândire, scăderea puterii de judecată, halucinaţii delirante.
![Page 52: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/52.jpg)
• Phenciclidine (“angel dust”)– Mecanism de acţiune
• Agonist pe receptorii , antagonist pe receptorii NMDA pentru glutamat, blochează captarea Dopaminei.
– Efecte farmacodinamice• Detaşare de mediul înconjurător, dezorientare,
imagine distorsionată a obiectelor şi a propriului corp, scăderea sensibilităţii proprioceptive, transpiraţii, nistagmus, creşterea frecvenţei cardiace şi a tensiunii arteriale, halucinaţii
![Page 53: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/53.jpg)
cannabinoizi
SUA: Mary Jane, grass, tea, potMEXIC: marijuana, marihuana, Donna Juanita,
Rosa MariaAmerica de Sud sau Africa de Sud: maconha,
djambaOrientul Apropiat: khiEgipt: maslac, malachChina: maIndia: ganja, bhang, Vijaya (Victorie)
Cannabis: the devil's weed or nectar of the gods?
![Page 54: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/54.jpg)
cannabinoizi
• (-)-Delta9-trans-tetrahidro-canabinol (δ9-THC)
• Delta8-THC • Canabidiol (CBD)• Canabinol (CBN) • Tetrahidrocanabivarin
(THCV) • Cannabichromene
(CBC) • Canabiciclol (CBL) • Acidul canabinolic • Canabispirona,
Dehidrocanabispirona A
• Anandamida• Arahidonil glicerol (2-
AG
![Page 55: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/55.jpg)
cannabinoizi
• Acţiune pe receptori specifici, cuplaţi cu adenilat-ciclaza.
• Creşterea permeabilităţii membranei celulare.
• Inhibarea recaptării calciului la nivelul sinaptozomilor.
• Alterarea funcţiei prostaglandinelor.
• Modularea activităţii neurotransmiţătorilor: dopamină, GABA, acetilcolină, etc.
![Page 56: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/56.jpg)
1. Receptorii CB1 sunt localizaţi la următoarele niveluri:
Localizarea receptorilor canabinoizi:
sistemul nervos central: substanţa neagră-pars
reticulata; nucleul peduncular; globus pallidus; cerebel; hipocamp; ganglioni bazali; putamen; cortexul cerebral; măduvă;
periferic: glande suprarenale, inimă,
splină, ficat (Benson şi colab., 1999);
plămân, rinichi; prostată, uter, ovare, testicule; timus, amigdale palatine.
2. Receptorii CB2 sunt localizaţi în special periferic, la nivelul celulelor sistemului imun.
Receptorii canabinoizi (III)
19.03.2007 56
![Page 57: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/57.jpg)
Antagonişti
• SR 141716A (CB1)
• SR 144528 (CB2)
Agonişti neselectivi • Canabinoizi naturali
– δ9-THC– δ8-THC– 11-OH-δ9-THC
• Canabinoizi endogeni– Anandamida– Arahidonil-glicerol
• Analogi ai THC – Dronabinol (Marinol®) - THC
sintetic– Nabilona (Cesamet®) - analog
al THC – CP 55,940 - analog al THC– Levonantradol - analog al THC– HU-210 - analog al THC; de
100-800 ori mai puternic decât THC
• Structuri diferite de THC– WIN-55,212
Agonişti selectivi
CB1 Metanandamida ACPA
(arahidonil-ciclopropilamida)
ACEA (arahidonil-2-cloretilamida)
CB2 JWH015 L759633 L759656 HU308
Agonişti şi antagonişti ai receptorilor canabinoizi
19.03.2007 57
![Page 58: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/58.jpg)
• Delta-9-tetrahidrocanabinolul este metabolizat la nivelul sistemului citocromului P450 şi eliminat în special prin fecale.
• Canabidiolul este inhibitor enzimatic al metabolizării hepatice a medicamentelor.
• 11-OH-THC este principalul metabolit activ al THC, ce determină efecte psihostimulatoare.
• Canabinoizii pot fi detectaţi în urină după săptămâni sau chiar luni de la ultima administrare a marijuanei.
• Canabinoizii se concentrează în salivă, fanere (firele de păr).
Particularităti farmacocinetice ale canabinoizilor
19.03.2007 58
![Page 59: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/59.jpg)
• efecte neuropsihice:– efecte psihoactive (dezinhibiţie afectivă şi ideativă, stări
de euforie, de tip hipomaniacal sau maniacal, perturbarea aprecierii psihologice a timpului - toxicomanul are impresia că timpul curge cu o încetineală extremă, starea crescută de sugestibilitate, alterarea memoriei de scurtă durată);
– sedare, anxioliză;– efect neuroprotector (datorită acţiunii antioxidante); – efect anticonvulsivant;– reduce tremorul şi ameliorează diskineziile induse de
tratamentul cu L-Dopa în boala Parkinson;– pot declanşa episoade psihotice de tip schizofrenie;– reduc simptomatologia sindromului de abstinenţă la
opioide.• efecte analgezice (superioare Codeinei) şi de modulare a
durerii prin acţiune directă sau interacţiune cu sistemul opioidelor;
• efect antimigrenos.
![Page 60: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/60.jpg)
• efecte cardiovasculare (TA creşte în clinostatism şi scade în ortostatism);
• efecte la nivelul tractului digestiv:– stimularea apetitului alimentar (în neoplazii, Parkinson,
SIDA);– efect antiemetic;– reducerea motilităţii intestinale (pot constitui alternativă
terapeutică în diaree);• efecte antiinflamatoare şi antipiretice;• efecte imunosupresoare;• efecte antitumorale;• alte efecte:
– hiperemie conjunctivală şi scăderea presiunii intraoculare; – relaxare musculară; – bronhodilataţie cu scăderea funcţiei vitale;– antihelmintic;– efect asemănător cu cel al oxitocinei.
![Page 61: medicatia psihotropa](https://reader036.fdocuments.in/reader036/viewer/2022081416/5571fb7d497959916995030c/html5/thumbnails/61.jpg)
ANTIEMETIC (POSTCHIMIOTERAPIE)ANALGEZIESTIMULAREA APETITULUI ALIMENTAR
(CANCER, SIDA)ANTISPASTICSCLEROZA MULTIPLĂ - REDUCEREA
TREMORULUIANTICONVULSIVANTANTIGLAUCOMATOSIMUNOMODULATOR