IT 22 - Antelmintik - TEO
-
Upload
abdur-rozak -
Category
Documents
-
view
237 -
download
0
Transcript of IT 22 - Antelmintik - TEO
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
1/37
ANTELMINTIK
dr. Theodorus, MMedSc
Staf LaboratoriumFarmakologi
FK Usri
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
2/37
I. !EN"A#ULUAN
Lebih kurag $ mil%ar mausia & ' mil%ar%a terkeaaskaris
Terutama di egara tro(is, da beru(a ifeksi gabuga
!eduduk (adat, higiee da saitasi, serta (egguaa
ti)a sebagai (u(uk Status utrisi aak meuru da retardasi
!e%ebab* ematoda, trematoda, da sestoda
+erat riga%a (e%akit*
umlah cacig
Lokasi cacig, misal%a kiste di otak
Status gi-i (asie
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
3/37
!EN"A#ULUAN
+iologi molekuler dikembagka* resistesi datemua obat baru
bat/obat %ag beker)a secara lokal atau(usecara sistemik
Atelmitik ideal*
Efektif da ama
Lebih disukai (emberia oral dg dosis tuggal
Stabil dalam 0aktu cuku( lama Mudah dida(at d) murah
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
4/37
II. +AT/+AT ANTELMINTIK
'. +ENSIMI"A1L "itemuka (ada tahu '23', ada 4 )eis
deri5at%a %aitu mebeda-ol, albeda-ol, &
tiabeda-ol Tiabeda-ol* rig tia-ol )arag diguaka
Mebeda-ol* besimida-ol karbamat 'caciggelag
Albeda-ol* besimida-ol karbamat baruematoda )ariga da itestial, sestoda,(e%akit hidatid da sistiserkosis
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
5/37
'. +esimida-ol
MEKANISME KE6A Meghambat (olimerasi mikrotubulus dega megikat
tubuli (arasit , serta
Meghambat fumarat reduktase mitokodria, meuruka
tras(or gula da (ele(asa fosforilasi oksidatif (arasit
6esistesi ter)adi kr (eurua ikata terhada( tubuli
Mebeda-ol & albeda-ol* o5isidal
Albeda-ol )uga efektif thd kutaeus lar5a migra
Tiabeda-ol* diguaka secara to(ikal
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
6/37
'. +esimida-ol
FA6MAKKINETIK Sedikit larut dalam air shg absor(si%a mudah di(egaruhi
Tiabeda-ol* absor(si%a ce(at, kadar (ucak (lasma ')am, diekskkresika dalam $7 )am
Mebeda-ol* absor(si%a )elek, kosetrasi (lasma redah,289 berikata dg (rotei, metabolisme di em(edu dasedikit ditemui dalm uri
Albeda-ol* absor(si%a lbh baik dari mebeda-ol,meigkat bila ada makaa. :aktu (aruh 7/'8 )am, ;
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
7/37
'. +esimida-ol
IN"IKASI'. Tiabeda-ol *
/ Kutaeus lar5a migra
/ Ifeksi S. Serkoralis =saat ii diguakai5ermekti>
$. Mebeda-ol *
/ Ifeksi ematoda, askariasis, eterobiasis,cacigtambag, trikuriasis & ka(ilaria Fili(iesis
4. Albeda-ol
/ Ifeksi ematoda, kista hidatid,eurosistiserkosis, da ekiokokosis
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
8/37
'. +esimida-ol
EFEK SAM!IN? +AT =eso> @ag serig beru(a gaggua salura cera*
ausea, mutah da aoreksia
Albeda-ol* (eigkata e-im amiotrasferase='89> da leuko(eia =$9>
Tiabeda-ol* gaggua SS! =metal>,he(atotoksik da kolelitiasis
Mebeda-ol* %eri abdome, distesi, diare,e-im trasferase meigkat & reaksi alergi
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
9/37
'. +esimida-ol
KNT6AIN"IKASI 6eaksi alergi
:aita hamil
Aak $ tahu = Mebeda-ol>
INTE6AKSI +AT
?lukokortikoid da (ra-ikuatel d(tmeigkatka kadar%a dlm (lasma. #ati/hatibila diberika bersama dg (eghambat sitokrom!/78< he(atik
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
10/37
'. +esimida-ol
!6E!A6AT & "SIS Tiabendazol* ha%a tersedia dlm betuk to(ikal = kutaeus
lar5a migra>
Mebendazol
- Eterobiasis* "T '
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
11/37
$. "IETILKA6+AMA1IN
!edahulua Suatu deri5at (i(ari-i %ag meru(aka obat litas
(ertama utuk tera(i Dlariasis limfatik da eosioDlia (aru
Meski toksisitas%a tiggidrug of choice loiasis
Tidak berasa, bau, larut dalam air da stabil (ada keadaa(aas
Mekaisme ker)a +elum diketahui secara (asti, teta(i kemugkia ker)a%a
meggaggu metabolisme asam arakidoat "(t mem(egaruhi res(o imu s(esiDk da iamasi hos,
da mekaisme ker)a%a belum diketahui
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
12/37
$. "ietilkarbama-i
FA6MAKKINETIK Absor(si%a ce(at di salura cera, kosetrasi
(ucak (lasma dica(ai dalam 0aktu '/$ )am
0aktu (aruh '/$ )am tergatug (# uri Lebih dari 8
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
13/37
$. "ietilkarbama-i
IN"IKASI Filariasis %ag disebabka :.+akrofti, +.Timori,
da . Go5ulus
Loiasis %ag disebabka Loa/loa
KNT6AIN"IKASI !ederita %ag meda(at obat ii harus
meghidari daerah dimaa koserkiasis &Loiasis edemik
"osis%a harus dituruka (ada (ederitagaggua gi)al da uri alkali
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
14/37
$. "ietilkarbama-i
EFEK SAM!IN? +AT =ES> @g berat )arag ter)adi da meghilag dalam
bebera(a hari setelah (egobata di sto(.?e)ala%a beru(a aoreksi, ause, mutah &sakit ke(ala
ES utama kr res(o baik lagsug atau tidaklagsug dari hos thd hacur%a mikroDlariareaksiimunologi beru(a reaksi lokal s(t
limadeitis, abses, da ulserasi, da reaksisistemik beru(a demam, sakit ke(ala da lesu
"a(at megiduksi (erdaraha retia daesefalitis berat (ada (ederita Loiasis berat
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
15/37
Efek sam(ig obat
Reaksi Manzotti=limadeitis, gatal, kulitkemeraha, takikardia da sakit ke(ala> (ada(ederita koserkiasis %ag ter)adi bebera(a
)am setelah (egobata
INTE6AKSI +AT Sam(ai saat ii belaum ba%ak diketahui
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
16/37
$. "ietilkarbama-i
!6E!A6AT "AN "SIS Ifeksi :. +akrofti, +. Mala%i da +. Timori
"e0asa* #ari I* 8< mg hari II* 4 B 8< mg, hari III*
4 B '
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
17/37
4. IGE6MEKTIN
!EN"A#ULUAN "itemuka (ada tahu ; merekomedasika* okoserkiasis,
Dlariasis, da strogiloidiasis (ada mausis
!rogram om"T =ommuit% "irected
Treamet>meeka (re5ales Dlariasis ;8/C
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
18/37
4. I5ermekti
MEKANISME KE6A +eker)a (ada glutamate gated T chael
(aralisis toikimobilisasi
Me%ebabka meuru%a mikroDlaria di kulitda mata dalam 0aktu 3 J'$ bula
Efektif (ada (erkembaga lar5a da memblok(erkembaga mikroDlaria dari uterus cacig
betia de0asa
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
19/37
4. I5ermekti
FA6MAKKINETIK Kosetrasi (ucak (lasma dalam 0aktu 7/8 )am,
0aktu (aruh%a 8; )amredah%a bersiha
sistemik da besar%a 5olume distribusi 249 berikata dega (rotei (lasma
leh CYP3A4dirubah me)adi metabolit%a %agkeba%aka beru(a demitilatda hidroksilat
Meski(u hidroDlikkadar diotak kecilES kecil "itemuka dalam betuk utuh da dirubah dalam
uri
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
20/37
4. I5ermekti
Idikasi koserkiasis
Filariasis limfatik
Ifeksi ematoda itestial
Kutaeus lar5a migra
Kotraidikasi
:aita hamil da aak/aak 8 tahu Meigitis
!asie ifeksi gabuga dg LoiasisES berat
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
21/37
4. I5ermekti
ES +iasa%a ditolerir dg baik da(at meimbulka
ReaksiManzottibiasa%a riga beru(a gatalda (embegkaka, (embesara oduslimfatikus =8/489 kasus>hilag dlm bebera(ahari, diatasi dg (emberia as(iri daatihistami
Iteraksi bat Tidak boleh diberika bersama obat/obata %g
meeka SS!. Iteraksi dg obat/obat %gdimetabolisme oleh @!4A7 belum die5aluasi
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
22/37
4. I5ermekti
!re(arat da "osis koserkiasis* "e0asa da aak/aak 8 tahu*
"T '8< g Hkg++ setia( 3 atau '$ bula
Filariasis limfatik* "e0asa da aak/aak 8tahu* "T $
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
23/37
7. !I!E6A1IN
Meru(aka suatu siklik ami sekuder, terhada( A.lumbrikoides da E. 5ermikularis
MEKANISME KE6A +eker)a (ada rese(tor ?A+A agois %ag meimbulka (aralisaaksid otot cacig dikeluarka dari tubuh oleh
peristaltik.
Me%ebabka hi(er(olarisasidan menurunkaneksitabilitas otot aing
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
24/37
7. !i(era-i
FA6MAKKINETIK Absor(si%a ce(at di usus kecil, kadar (ucak
(lasma dica(ai dalam 0aktu $ J 7 )am
Lebih kurag $
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
25/37
7. !i(era-i
ES !alig serig beru(a iritasi salura cera. "a(at
)uga ter)adi gaggua eurologik semetara da
ada%a reaksi urtikaria !ada dosis letal ko5ulsi da de(resi
(erafasa
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
26/37
8. !ra-ikuatel
"e5irat (ira-ioiso/kuioli %ag efektif terhada( sestoda,trematoda da skistosoma
MEKANISME KE6A
bat ii beker)a dega $ cara %aitu * !ada kosetrasi kecil akti5itas mulkulus
meigkat=dega cara meigkatka (ermeabilitasmembra terhada( a> kotraksi da (aralisis s(astik.
!ada kosetrasi besar kerusaka tegume. Tegume(arasit diduga tem(at ker)a obat ii, dega carameigkatka a/iuks.
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
27/37
8. !ra-ikuatel
FA6MAKKINETIK
Absor(si%a baik disalura cera, da kosetrasi(ucak (lasma dica(ai dalam 0aktu '/$ )am.
Efek farmakokietik%a berhubuga degadosis (emberia.
Megalami metabolisme litas (ertamametabolit i/ aktif
C
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
28/37
8. !ra-ikuatel
IN"IKASI
Skistosomiasis
Klorosiasis da o(istorsiasis
!aragoimiasis
Taiasis
ES
!alig serig timbul setelah (emberia lagsug beru(a %eri(erut da ausea, sakit ke(ala, da megatuk =bebera(a )am/'hari> serta berkaita dega dosis (emberia.
Efek tidak lagsug ca(at beru(a demam,gatal,urtikatia,mialgia,da artralgia.
!ada eurosistiserkosis da(at ter)adi meigismus,ke)ag daada%a (leositosis dicaira serebros(ialis =$/4 hari>
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
29/37
8. !ra-ikuatel
KNT6AIN"IKASI
:aita hamil da aak/aak 7 tahu
Sistiserkosis okuler
!egedara atau (eggua mesi
Tidak boleh diberika bersama atiko5ulsa
INTE6AKSI +AT
Simetidi megatagois efek%a. Ketersediaaha%ati%ameuru bila dibeerika bersam degakarbama-e(i,freotoi,feobarbital,serta deksametaso
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
30/37
8. !ra-ikuatel
!6E!A6AT "AN "SIS
Skistosomiasis
"e0asa da Aak/aak 7 tahu * dosis tuggal7
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
31/37
3. !iratel !amoat
ksatel (amoat adalah sauatu m/oksifeol %ag meru(akaaalog dari (iratel %ag terbukti efektif terhada( trikuris
MEKANISME KE6A
+eker)a dega meghambat de(olarisasi euromuskular
akti5asi (ersiste rese(tor ikotiik asetilkoli (aralisiss(astik
uga beker)a dega cara meghambat koliesterase
!iratel efektif terhada( cacig tambag, cacig gelag,daeterobiasis sedagka oksatel ha%a utuk trikuris
FA6MAKKINETIK
Absor(si%a disalura ceera )elek da tidak kom(let
Sebagia besar diekskreiksika melalui ti)a.
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
32/37
3. !iratel (amoat
IN"IKASI Askaris da eterobiasis =alteratif thd
mebeda-ol>
A. duodealis da N. amerikaus T. trikiura
KNT6AIN"IKASI :aita hamil da aak $ tahu
#ati/hati (emberia%a (ada (ederita dggaggua hati
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
33/37
3. !iratel (amoat
ES @ag serig ter)adi beru(a gaggua salura
cera s(t aoreksia, mual/mutah, diare, sakitke(ala, kulit kemeraha serta demam
"a(at ter)adi (eigkata S?T utuk semetara
INTE6AKSI +AT Tidak boleh diberika bersama dg piperazin
karea
aka meimbulka efek atagoistik
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
34/37
3. !iratel (amoat
!6E!A6AT "AN "SIS
Askaris da Eterobiasis
"e0asa da aak/aak $ tahu* dosis tuggal'' mgHkg++ =maksimal ' gram>
A. duodeale da N. amerikaus
"e0asa da aak/aak $ tahu* dosis tuggal'' mgHkg++ =maksimal ' gram> teta(i utukifeksi %ag berat diberika selama 4 hariberturut/turut
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
35/37
;. MET6IFNAT
Suatau orgaofosfat %ag a0al%a sebagaiisektisida, baru/baru akhir ii diguaka sebagaiatelmitik utk skistosomiasis hematobium
Meru(aka (ro/drug %ag dirubah me)adi
diklor5os suatu (eghambat kolieesterase (ote
Kadar (ucak (lasma diklor5os dica(ai dalam0aktu ' )am, 0aktu (aruh%a ',8/$ )am
Alteratif terhada( (ra-ikuatel kr efektiDtas%a
redah
ES beru(a 5ertigo riga, ausea, lassitude dakolik serta berhubuga erat dg dosis (emberia
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
36/37
C. NIKLSAMI"
Meru(aka suatu salisilailid berhaloge %gdiguaka utuk taeasis
Sebagai alteratif thd (ra-ikuatel
2. KSAMNIKUIN Meru(aka suatu deri5at $/
amiometiltetrahidrokuioli sebagai alteratifutuk tera(i skistosomiasis
Efektif ha%a utuk S. masoi
-
7/23/2019 IT 22 - Antelmintik - TEO
37/37
2. ksamikui
Mekaisme ker)a belum diketahui, didugame%ebabka paralisa otot dg mem(egaruhi(egikata "NA
ES %ag serig ter)adi beru(a sakit ke(ala,
mual, diare, da %eri (erut
"a(at ter)adi (erubaha 0ara uri =orage>
"ikotraidikasika (ada 0aita hamil