Farmacos que actuan en el aparato digestivo
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FARMACOS QUE ACTUAN EN EL APARATO DIGESTIVO
EstomagoFunciones
Motoras
Almacén
Mezcla
Vaciado
Secretoras
Oxínticas(gástricas)
PilóricasMoco
Gastrina
Células parietales:-HCl
-Factor intrínseco
Células principales-Pepsinógeno
Secreción de HCl
Secreción de HCl
Estimulado por:
Ach (estimulo vagal)
Histamina
Gastrina
Secreción de HClInhibe por:
Secretina (duodeno)
Péptido inhibidor gástrico GIP (d e y)
Somatostatina (mucosa GI)
Secreciones pilóricas:MOCO Y GASTRINA
Moco Lubrica y permite el movimiento
Gastrina Hormona Células enterocromafines
Liberación de HistaminaHCl
PEPSINA PEPSINOGENO
Intestino delgado y grueso: Funciones
Motoras• Propulsión y
peristaltismo
Absortivas• Enterocitos
Secretoras• Células de Brunner• -Moco• Criptas de
Lieberkuhn:• -Moco• -Agua• -Enzimas• -Electrolitos
Mucosa, en constante exposición a agentes lesivos
Acido, enzimas proteolíticas incluso toxinas bacterianas
Mecanismos de estimulación de HCl
Neuroendocrino
Ach liberada por fibras post-
ganglionares
Estimula receptores M3
Endocrino
Gastrina, liberada por células G
Estimula receptores CCK-B
Paracrinos
Histamina liberada por
células enterocromafines
Estimula receptores H2
En todos los casos, la estimulación de la célula parietal ocasiona activación de la H+,K+-ATPasa
Modulación de la secreción
Cont
rol f
arm
acol
ógic
oInhibir la secreción
ácida
Neutralizar el ácido una vez secretado
Proteger la mucosa
ANTISECRETORES
BOMBA DE PROTONES Y ANTIHISTAMINICOS H2
Inhibidores de BOMBA DE PROTONES
actúan bloqueando
irreversiblemente la ATPasa (H+/K+
ATPasa) de membrana, una
enzima que intercambia
hidrogeno por potasio a ambos
lados de la bicapa lipídica, llamada también bomba
de protones.
MEDICAMENTOS
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
• Rabeprazol
FARMACOCINÉTICA
• Inactivan : Medio ácido (entérica)• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina y Bilis• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Mañana: > número de bomba de protones
INDICACIONES
Pilar del tratamiento
• Ulceras péptidas• Ulceras por estrés• Reflujo esofágico• Uso crónico de AINES• Síndrome de Zolliger-Ellison• Dispepsia Funcional
INTERACCIONES
• Feniotína • Carbamacepina• Warfarina Disminuye la eliminación• Diacepam
• Ketoconazol• Tiroxina Disminuye la absorción
• Penicilina• Digoxina Aumenta la absorción• Ácido acetilsalicílico
• Calcio: Disminuye su absorción en tto largo• Vitamina B12: Disminuye la absorción• Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori
EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y dolor abdominal
• Hipergastrinemia: hiperplasia
• SNC: Cefalea y vertigo
• Metabólico: Aumento de las transaminasas
ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA
• Comprimidos: NO partirse ni masticarse
• Administrar en ayunas
• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después de los antifúngicos
• No administrar con antiácidos
ANTIHISTAMINICOS H2
Prostanglandina E2 Somastatina
Bloquean receptores
de H 2
AdenilciclasaAMPc
Inhibe ATPasa de
H+/K+HCl
MEDICAMENTOS
• Ranitidina
• Cimetidina
• Famotidina
• Nizatidina
• Roxatidina
FARMACOCINÉTICA
• Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina Bilis y leche materna• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR
INDICACIONES
Tratamiento
• Sintomático• Ulceras por estrés• Reflujo esofágico
INTERACCIONES
• Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450
• Teofilina • Warfarina Retarda el metabolismo • Antidepresivos triciclicos
• Cimetidina: Aumenta la concentración del OH
• Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto
• Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH
• Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad
• Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina
EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular
• Hipersecreción de rebote
• Inmune: Hipersensibilidad
• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual
• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia
• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión
• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis
• Ancianos y RN: aclaramiento – dosis
ANTIÁCIDOSMg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca
MECANISMO DE ACCIÓN
MEDICAMENTOS
• Compuestos de Mg
• Compuestos de Al
• Compuestos Mg y AL
• Bicarbonato sódico
• Carbonato cálcico
FARMACOCINÉTICA
• Absorbe: No absorbe generalmente efecto localDuodenal
• Excretados: Orina
• Su efecto dura +/- 3 a 4 horas
INDICACIONES
Tratamiento
• Reflujo esofágico• Sintomático
INTERACCIONES
• Estrecho margen terapéutico
• Retrasa absorción
• Leche: Irritabilidad, cefalea y debilidad muscular, hipercalemia, supresión de hormona paratiroidea, retención de fosfato, urolitiasis.
EFECTOS ADVERSOS
• Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas
• Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación
• Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión abdominal y flatulencias
• Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y flatulencia
PROTECTORES DE LA MUCOSASULCALFRATE
MECANISMO DE ACCIÓN
Barrera protectora de la pepsina y el HCl
MEDICAMENTOS
• Sucralfato: Estimula la síntesis local de prostaglandinas y óxido nítrico
• Análogos de las prostaglandina: Misoprostol
• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar), actividad bactericida (inhibe enzimas bacterianas)
Agonistas de prostaglandinas E2
FARMACOCINÉTICA
• PH ácido para su activación • Absorción: 3-5% Acción local• Excretados: Orina y heces
INDICACIONES
Tratamiento
• Reflujo esofágico• Gastropatía por AINES• H. Pilori (rescate)
INTERACCIONES
• Fluoroquinolonas• Fenitoína• Quinidina• Propanolol Disminuye su• Digoxina absorción• Teofilina • Ketonazol• Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina
EFECTOS ADVERSOS
• Gastrointestinales: Estreñimiento
• IRA: Toxicidad por Al
• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra
• Misoprostol: Diarrea
Control farmacológico de la motilidad
Trastornos de la motilidad del intestino