Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales“Rómulo Gallegos”

Área de Cs. De la SaludPrograma de Medicina “Dr. José Francisco Torrealba”

Clínica Médica II

Br. María Ysabel Blanca

ANTIBIOTICOTERAPIAII PARTE

LINCOSAMIDAS

•Origen y estructura química.

Lincomicina.

Clindamicina.

•Mecanismo de Acción y Resistencia bacteriana.

•Actividad antibacteriana:Aerobias gram+Anaerobias gram+ y gram-Infecciones por fusobacterium,Peptococus, clostridium P. y T.Mycoplasma pneumoniae.

ABSORCION

DISTRIBUCIÒN

LINCOSAMIDAS

ELIMINACIÒN

150 mg, cifras plasmáticas de 2-3 ug/mlVida media: 3 horasLa presencia de alimento en el estomago no disminuye la absorción.

Líquidos y tejidos del organismo, huesos.Poco en LCRCruza la barrera placentaria.

A través de la orina y heces (10%)Actividad antimicrobiana en heces Prolongada.

LINCOSAMIDAS

•Aplicación Terapéutica•Adultos: 150-300 mg c/6 hrs. VO. 300-400 mg Infecciones graves•Niños: 8-12 mg/kg/dia c/8 hrs.•600-1200 mg/dia IV o IM•1200-2700 mg/diaPresentaciones: bioclindax sol. Iny. / clindacid infusión IV/ clindamicinaAmp. Y cap. / clindaval amp./ clindox amp./ dalacin cap. Y sol. Iny. /Clinfol óvulos.

EFECTOS ADVERSOS

ESPECTINOMICINA

Producido por Streptomyces Spectabilis.Aminociclitol

Único uso terapéutico: contra la uretritisGonocócica.

Absorción, distribución y eliminación: 2 gr cifras Plasmáticas 100 ug/ml a la hora.

Aplicación T: 2 gr VIM profundaEfectos Adversos: escalofríos, urticaria, fiebre,Mareos, nauseas, insomnio.

POLIMIXINA B Y COLISTINA

Altamente NEFROTOXICO

Bacillus polimyxaBacillus colistinus.

Actividad antibacteriana i mecanismosDe acción

Absorción, distribución y eliminación

Aplicaciones T: POLIMIXINA B: presentación oftálmica, otica y local. / Sulfato de COLISTINA: polvo para suspensión en agua destilada.5-15 mg/kg/dia

Efectos adversos.

VANCOMICINA

Streptococus orientalis.

Propiedades químicas y actividad antibacteriana.

Mecanismo de acción y resistencia bacteriana. Unidades precursoras parietales

Terminaciones D - alanil D - alanina

Fármaco se une con las terminaciones

Inhibe la síntesis de la pared celular.

Resistencia Fenotipo Van A. Van B y Van C.

VANCOMICINA

Absorción, distribución y eliminaciónSe absorbe en poca cantidad y por las hecesSe excreta en cantidades importantes.VIA IV. NUNCA IM1 gr IV: concentraciones plasmáticas 15-30 ug/mlVida media: 6 hrs.Excrecion: filtración glomerular.

Efectos adversos.

Aplicaciones terapéuticas500 mg c/6 o 1 gr c/12 hrs.Niños: 10 mg/kg c/8 hrs. Lactantes yNeonatos: 15 mg/kg c/12 hrs 1era semana de vidaY después c/8 hrs. Hasta el 1er mes de edad.

BACITRACINA

Bacillus subtilis.Bactericida.

Interfiere en la síntesis de peptidoglicano,Impide la regeneración del lípido transp.

Actúa contra: gram+.Gram- resistentes.

Vía ideal : Parenteral

Concentraciones máx. : 1-2 hrs.Niveles bactericidas: 4-6 hrs.

Nefrotoxica

500UI/gr 1 a 3 v/dia sobre el área afectada

FARMACOS ANTIMICÔTICOS

Micosis: Sistémicas y superficiales.Principales antimicóticos: acción sistémica

Acción superficial.

Micosis superficiales:•Dermatofitosis o tiñas•Candidiasis

Micosis Profundas y sistémicas:•Cryptococus•Histoplasma

FARMACOS ANTIMICÔTICOSDE ACCIÔN SISTÈMICA

Anfotericina B

Gold y Col. 1956 estudian cepa deStreptomyces nodusus.Valle del Rio Orinoco en Vzla.

Propiedades QuímicasPresentaciones y formulas de fármacos:Insoluble en agua. Polvo liofilizado 50 mgDe anf. B + 41 mg de desoxicolato + Fosfato sódico.

Actividad antimicótica: Candida,histoplasma capsulatum,Cryptococus n. etc.No posee actividad antibacteriana.

ANFOTERICINA

B

Mecanismo de Acción

Absorción, distribución y eliminación•Vías gastrointestinales absorción es escasa•0.5 mg/kg------concentraciones plasm. 1-1.5 ug/ml•2-5 % de cada dosis aparece en la orina

Aplicaciones terapeuticas: 0.5-0.6 mg/kg +Solución glucosada al 5% en 4 horas.

Esofagitis por cándida: 0.15-0.2 mg/kg/dia

Efectos Adversos: I.R incluido fallo renal, anemia,Trombocitopenia, taquicardia, hipotensión, diarrea,Eritema, dolor, disnea, prurito.

IMIDAZOLES Y TRIAZOLES

Los mas usados son: miconazol, econazol,Clotrimazol y ketoconazol.

Mecanismo de Acción.Enzima 14 – alfa – desmetilasa.Acumulación de 14 – alfa- metilesteroles.Alteracion de las funciones enzimáticas deMembrana (ATPasa y transporte electrónico)

Ketoconazol: Su vida media aumenta con la dosis y puede ser de 7 a 8 horas si la dosis ha sido de 800 mg.  Se metaboliza en forma extensa y sus productos inactivos aparecen en las heces.  Sus concentraciones en orina son muy pequeñas.

Miconazol: Se utiliza en micosis vaginales y cutáneas.Micoflux Cap. 150 mgCandidiasis vaginal: 150 mg dosis única.Tiña cruris: 150 mg 1 v/semana x 2-4 semanas.

Fluconazol: cándida albicans, cryptococus n, blastomyces.Buena absorción VO. Buena penetración a SNC.Eliminación renal.Toxicidad: nauseas, exantema, incremento de las transaminasas. Cap. 150 mg. / bolsa para infusiòn Iv 200mg/ 100 ml Candidiasis vaginal: 150 mg 1 sola toma para cada miembro de la pareja. Micosis profunda: 100-400 mg/dia

FARMACOS ANTIMICÔTICOSLOCALES

Clotrimazol: no debe entrar en contacto con mucosas y heridas abiertas. Absorción 0.5 % en piel, en vagina 3-10%.Metabolismo: hígado. Excreción: bilis.Canesten( crema, sol, spray, polvo). Comp. Y tab. Vaginales. Óvulos. /1 aplic. 2 v/dia x 15 días., óvulos dosis única 500 mg. O 100 mg x 6 días.

Nistatina: grageas 500.000 U. sol. Gotas, ungüento, crema, tab. Y crema vagina, talco.Excreción: heces. Útil en vaginitis moniliasica.1 gragea 3 v/dia. 3 o 4 aplic. /dia. 1 tab. Vaginal diaria x 2 semanas.