Catecolaminas, agonistas y antagonistas adrenérgicos.
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Efectos Generales de
las Catecolaminas
Endógenas en el
Organismo
Agonistas y antagonistas adrenérgicos
Alejandro Labastida
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Conceptos Generales
Walter B. Cannon
o Homeostasis
Equilibrio del medio interno
o Fight or flight responses
Secreción de adrenalina
Sympathoadrenal system
“Sympathin E y sympathin I”
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1. Acción periférica excitatoria (α1)
Músculo liso de vasos sanguíneos
Glándulas
1. Acción periférica inhibitoria (β2)
Músculo liso
Vasos sanguíneos m. esquelético
Acciones generales de las catecolaminas
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3. Excitación cardiaca (β1)
Cronotropismo (+)
Inotropismo (+)
4. Acciones metabólicas (α1, β)
Glicogenólisis
Lipólisis
5. Acciones endócrinas
insulina
Renina
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6. SNC
Estimulación respiratoria
Estado de alerta
Actividad psicomotora
Disminución del apetito
7. Heterorreceptores (α2,Μ2)
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Biosíntesis
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Biosíntesis
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Reserpina v.s. guanetidina
(-) VMAT
Union irreversible
Catecolaminas y 5-HT
Tx: hipertensión
Cruza BHE
Depleta NA
(-) VAMPs
Catecolaminas
Tx: hipertensión
No cruza BHE
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Tiramina
Amina biogénica
Metaboliza por MAOA
Hígado/intestinos
(-) MAO
Desplaza NA
Hipertensión severa
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Adrenalina
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α =β
Vasopresor PA = GC * RVP
GC= FC * VS
o Inotropismo (+)
o Cronotropismo (+)
o Vasoconstricción de lechos vasculares
o Respuesta bifásica en vasos sanguíneos (α1 β2)
Antagonista α Inversión adrenalínica
Adrenalina
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Administración IV
PA = GC * RVP
GC= FC * VS
PAM = 2/3 D + 1/3 S
β2
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Efectos Vasculares
Arteriolas de resistencia
Esfínteres precapilares
Aumenta renina (β1)
Adrenalina
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Efectos cardiacos
o Aumento de flujo coronario
β2
Adenosina
o Estimulación simpática (β1)
Acelera nodo SA
Tropismos positivos
Adrenalina
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Músculo liso (β2)
o Tracto GI
Relajación
o Útero
Variable
Tocolítico
o Vejiga
Retención urinaria
Adrenalina
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Respiratorio (β2)
o Broncodilatación, inhibe degranulación mastocitos
Metabolismo
o Hormona contrarreguladora de insulina (α2)
o Aumenta glucagón, lipólisis (β)
Misceláneo
o Disminuye liberación PMN (β)
o Agregación plaquetaria (α2)
o Hipokalemia (β2)
Adrenalina
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Absorción
o VO conjuga y oxida
o SC lenta por vasoconstricción
Eliminación
o Hepática (COMT/MAO)
Toxicidad
o Tremor, palpitaciones, arritmias, hemorragia cerebral
Adrenalina
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Noradrenalina
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Funciones de noradrenalina en SNC
Control del apetito
Atención
Sueño/Vigilia
Aprendizaje
Conducta Sexual
Reacción de estrés
o Ansiedad, depresión
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αβ1 >>>β2
Efectos cardiovasculares
o Aumenta presión sistólica, diastólica y RVP
o Activa reflejo barorreceptor
o Vasoconstricción de vasos sanguíneos m. esquelético
Misceláneo
o Hiperglicemia
o Sudoración
Noradrenalina
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Administración IV
PA = GC * RVP
GC= FC * VS
PAM = 2/3 D + 1/3 S
β2
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Eliminación
MAO y COMT
Toxicidad
Hipertensión
Noradrenalina
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DOPAMINA
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Vía Nigroestriada
o Movimiento
o Parkinson
Vías mesolímbica-mesocortical
o Recompensa
o Adicciones, esquizofrenia, psicosis
DOPAMINA
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Vía tuberoinfundibular
o DA prolactina
o Agonistas (pergolida) – hiperprolactinemia
o Antagonistas – disfunción endócrina, incluyendo ginecomastia y
amenorrea/dismenorrea
Zona quimiorreceptora
o Activación emesis
o Agonistas
o Antagonistas - antiemético
DOPAMINA
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Funciones de dopamina en SNC
Recompensa
Emociones
Cognición
Memoria
Conductas motoras
Percepción
o Esquizofrenia
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Receptores Dopaminérgicos
D1 like D2 like
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Periferia:
o Renal - sintetiza en células epiteliales del túbulo proximal
Diuresis y natriuresis
Aumenta flujo
Aumenta GFR
o Cardiovascular
Concentraciones bajas – receptores vasculares D1
Concentraciones altas – receptores vasculares adrenérgicos
o Tx – insuficiencia cardiaca
DOPAMINA
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Dosis altas
Inotropismo positivo (β1)
Desplazamiento de NA de terminales nerviosas
Vasoconstricción (α1)
secreción renina (D1)
Liberación de catecolaminas
D2 - inhibición tónica
D1 - Liberación
Efectos adversos
Nausea y vómito, taquicardia, arritmias, hipertensión
DOPAMINA
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30
Agonistas adrenérgicos
Acción directa Acción mixta Acción indirecta
Selectivo No selectivo Desplazamientoe
stequiométrico
Inhibidores de
la recaptura
Inhibidores de
la MAO
Inhibidores de
la COMT
Mecanismo de acción de los
agonistas adrenérgicos
reserpina o
guanetidina
abolen efecto
cocaina
aumenta
efecto
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Agonistas de los receptores
adrenérgicos
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Fenilefrina
Proteína Gq
Tx: congestión nasal,
hipotensión arterial
Metoxamina, midodrina
α1 α2
Clonidina
Proteína Gi
Tx: hipertensión arterial,
abstinencia a opiáceos
Guanfacina, BHT933
Agonistas α-adrenérgicosNo selectivo (α1, α2,) – oximetazolina
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β1
Dobutamina
Proteína Gs
Tx: ICC, choque
β2
Terbutalina
Proteína Gs
Tx: asma, EPOC
Salbutamol
Agonistas β-adrenérgicosNo selectivo (β1, β2, β3) – isoproterenol
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34
Agonistas adrenérgicos
Acción directa
1 - fenilefrina2 - clonidina1 - dobutamina2 - terbutalina
1 2 - oximetazolina1 2,, 3 - isoproterenol1 2 1 2 - adrenalina1 2 1 - noradrenalina
Acción mixta
efedrina(1 2 1 2
y desplazamientoestequiométrico)
Acción indirecta
anfetaminatiramina
cocaína selegilina entacapona
Selectivo No selectivo Desplazamientoe
stequiométrico
Inhibidores de
la recaptura
Inhibidores de
la MAO
Inhibidores de
la COMT
Resumen de agonistas adrenérgicos
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Antagonistas de los receptores
adrenérgicos
![Page 36: Catecolaminas, agonistas y antagonistas adrenérgicos.](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022050719/55adfd4d1a28ab353c8b4634/html5/thumbnails/36.jpg)
α1
Prazosina
Proteína Gq (-)
Tx: hipertensión arterial,
hiperplasia prostática
benigna
Terazosina, tamsulosina
α2
Yohimbina
Proteína Gi (-)
Tx: hipotensión ortostática
Mirtazapina, Rauwolscina
Antagonistas α-adrenérgicos
Prazosina
Terazosina
Tamsulosina
Doxazosina
Indoramina
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β1
Atenolol
Proteína Gs (-)
Tx: hipertensión, ICC
Metoprolol, esmolol
β2
Butaxamina
Proteína Gs (-)
Uso experimental
Antagonistas β-adrenérgicos
PA = GC * RVP
GC= FC * VS
Propranolol
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Nemotécnia
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