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UNIVERSIDAD IBEROMERICANAUNIVERSIDAD IBEROMERICANADE CIENCIAS Y TECNOLOGIADE CIENCIAS Y TECNOLOGIA

FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA,FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA,CIENCIAS AGRARIAS Y FORESTALESCIENCIAS AGRARIAS Y FORESTALESFARMACOLOGIA Y TERAPEUTICAFARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA -- 20102010

PROF. JOS MARCOS, M.V.PROF. JOS MARCOS, M.V.

?Son preparaciones con el objetivofundamental proteger el frmaco,facilitar su dosificacin yadministracin.

?La forma farmacutica: protege elprincipio activo de (luz, humedad,etc.), enmascarara sabores yolores desagradables y brindaestabilidad.

?Diversas posibilidades de hacerllegar un frmaco desde un sitiodonde se aplica al paciente, seabsorbe, llega a la sangre yposteriormente se ofrece altejido que es el blanco o dianadel medicamento.

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?El aparato digestivo es la va masutilizada, efecto local o sistmico.

?Polvos, tabletas, cpsulas,suspensiones, emulsiones,soluciones (con o sin sabor),tinturas, jarabes y supositorios.

?Destruccin de fr. pH acido,enzimas, bacterias ruminales.

?Complejos inactivos de baja o nulaabs. (quelatos).

?Casi todos los frmacos cidos seabs. mejor en estomago y losalcalinos en intestino.

SANGRESANGRE

FARMACO

DISTRIBUCIN

UNIDO

LIBRE

FARMACO

SOLUCIN ENEL SITIO DEABSORCIN

RECORRIDO DE UN FRMACO EN ELORGANISMO

? Solucin: mezcla homognea de un soluto(base) con solvente (vehculo).

? Suspensin: mezcla heterognea entre unsoluto y un solvente, necesitahomogenizacin.

? Emulsin: sustancia oleosa dispersa en un acuoso, se presenta separado en fases.

?Jarabe: solucin acuosaazucarada, altas concentracin.

?Elixir/tintura: solucin para usooral donde el alcohol acta comovehculo o solventerespectivamente.

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?Comprimidos: mezcla frmacos),aglutinante(s), y excipiente,prensado.

?Grageas: revestimiento gelatinoso,impide su desintegracin enporciones superiores del G-I, perose degrada en alcalino intestinodelgado.

? Cpsula: frmaco y excipiente no prensadoscubierto por material gelatinoso.

? Supositorios: presentaciones semislida parauso rectal.

? vulos: presentacin semislida para usoginecolgico.

?Oral tpica: Consiste en aplicar enrea bucal soluciones demedicamentos antibacterianos oantimicticos destinados a combatirlesiones focalizadas.

?Oral sublingual: se coloca uncomprimido bajo la lengua y seabsorbe rpidamente pasando a lacirculacin sangunea.

?ORAL : (p.o.) Amplio uso enmenores y en mayores en crianzaintensiva.

?Se deglute y llega a estmago.

?Escasa absorcin en estmago por pHcido y porque el (pK) de la mayorade los medicamentos es no cido.

?Polvos, tabletas, cpsulas,suspensiones, emulsiones,soluciones con o sin sabor, tinturas,jarabes y supositorios.

?Bajo costo, segura, indolora, norequiere mayor instruccin, menosreacc. alrgicas, especialmente decarcter grave.

?Lenta abs. (30-60 min) varasegn ingesta de agua y oalimento (innactivacinmetablica x formacin decomplejos), niveles plasmticosretardados, requierecooperacin del paciente.

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?Poco eficiente enemergencias.

?Irritacin mucosa.

?Absorcin poco predecible.

?Absorcin afectada por : Motilidad gastrointestinal.

- Flujo sanguneo esplcnico.

Tamao de partcula y formulacin.

Factores fsico-qumicos.

? Diarreas (ms en animalesjvenes).

? Estreimiento (ms enanimales viejos).

? Medicamentosespasmolticos: atropnicos.

? Medicamentos reguladores:metoclopramida.

? Fisiolgicas: ayuno e ingesta

?Ingesta alimentaria:Aumenta flujo sanguneoIncrementa absorcin ydistribucin.

?Estados hipovolmicos:bajan velocidad deabsorcin y distribu-cin.

?A menor tamao de las partculas defrmaco en polvo, mayor facilidaden la absorcin.

? Partculas en polvo micronizado? Ejemplos :

Tabletas de digoxinaCpsulas de cloramfenicol

(Igual dosis da distinta concentracin)

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?Grageas entricas.?Cpsulas entricas Preparaciones de

liberacin retardada contienen:? Partculas de rpida disgregacin? Partculas de lenta disgregacin

Pasta antiparasitaria

?Quelacin con iones de calcio,aluminio, magnesio, bismuto ohierro.

?Altera efectividad de tetraciclinas Terneros, reciben sustituto de leche rico

en calcio. Cerdos, reciben preparados con hierro

contra la anemia del lechn. Antidiarreicos contienen bismuto.

?Aplicaciones tpicas :antiinflamatorios en colitisulcerativa o prolapsos.

?Aplicaciones para efectosistmico: -Supositorios utilizablesen

postoperatorio o vmitos.-Para evitar el efecto del primerpaso (teofilina y derivados)

?Aerosoles de efecto tpico:-Anestsicos locales enendoscopas, intubacinendotraqueal.-Broncodilatadores inhalables.

?Administracines de efectosistmico:-Gases anestsicos generales.-Lquidos voltiles anestsicos.

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? Irrigacin profusa en barrera alveolar.

? Solo accesible para sustancias en estadogaseoso o lo suficientemente diluidos.

?Halotano, isofluorano, sevofluorano, N2O,O2.

?Aerosoles, suspensin en el aire departculas slidas o lquidas.

? Administraciones para efectotpico: Antimicticos,antispticos.

? Aplicaciones Transcutaneas opercutaneas, para un efectosistmico:Parches de nicotina,

trinitratos,(vehculo).

? ANTIPARASITARIOSTxicos: Organofosforados.

Abs. a travs de la piel:? Extraordinariamente escasa.

? Espacios intercelularessubmicroscpicos.

?Uso local.

? Excepto metales pesados como el Me.

? Puede ocasionar efectos sistmicos.

Shampoo

Solucin desinfectante

?Decreciente: cerdo, perro, cabra,oveja, vaca, caballo, gato, cobayo,conejo y rata.

?Aplicacin de ectoparasiticidas.

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?Gel, crema, pomadas, ungento ypastas.

?Pour on, spot on.

?Spray.

?til en emergencias, efectos inmediatos.?Concentraciones exactas, a velocidad

determinada.? Se evita la abs. (variable).?Venoclisis: inyeccin directa al torrente

venoso.? Permite suspender la administracin en

caso de reacciones adversas.

-Medicamento alcanzarpidamente la mximaconcentracin.

-Admite grandes volmenes,tonicidad y pH puedenalejarse de la normal.

-Exige esterilidad de lassoluciones y que estas NOSEAN OLEOSAS.

-Se deben tomar precaucionespara evitar dao de nervios

?Exige soluciones estriles, isotnicasy de PH neutro.

?Mas rpido efecto que la oral y menorque la endovenosa.

?Cuidado de que la administracin nosea errnea a una vena o arteria.

?Cuidado de no daar nervios.

?Admite soluciones acuosas uoleosas.

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? La velocidad de absorcin depende losmismos factores que la va oral.

? La nica barrera que separa elmedicamento del torrente sanguneo esel endotelio capilar.

? Por lo tanto el grado de perfusin tisulares de vital importancia.

?30 min a 1 hr periodo de latenciapromedio.

?Ejercicio acelera la abs.

?Se puede retardar la abs.mediante la aplicacin de hielo ode torniquete.

? Similar al msculo en reposo, inicio del efectocomparable.

? Frmacos de liberacin lenta y constante(hormonas).

? Intradermoclisis, fluidos y electrolitos deben serestriles y a temperatura corporal.

? Evitar soluciones irritantes.

? Permite preparaciones de efectoretardado y mantenido en el tiempo.

?Acepta aplicaciones lquidas o slidas,tales como pellets o pellas.

? Puede dar origen a problemas deresiduos si no se respetan tiempos deespera.

? Implante anablico de trembolona

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?Intraarterial (proc. diagnsticos).

?Intratecal (acceso directo SNC).

?Intraperitoneal (dialisis).

Riesgosas, dolorosas, solo cuandoRiesgosas, dolorosas, solo cuandose requieran, personal calificado.se requieran, personal calificado.

?Mastitis a mayores.

?Medicamentos con ph neutro ycon alta difusin.

Anti mastticos

Terapia de secado

?Peligrosa, til para estimulantes.

?SOLO EN EMERGENCIAS.

?Dolor.

?Sedacin previa.

?Anestsicos locales, analgsicos,procedimientos diagnsticos.

?Animales mayores, ampliamente utilizada.

?Animales menores, recientemente pero enaumento.

Riesgosas, dolorosas, solo cuandoRiesgosas, dolorosas, solo cuandose requieran, personal calificado.se requieran, personal calificado.

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? Conjuntiva ocular :colirios.

? Conducto auditivo :gotas ticas.

? Mucosa nasal : gotasnasales.

?La eleccin de la ruta deadministracin en unapatologa ocular es decisivapara lograr una terapiasatisfactoria.

?Tpica ? (NO ES LA UNICA).

?Tejidos alcanzados: Conjuntiva, cornea, vea anterior, parpados,

sistema naso lagrimal.?Sencilla A. menores, mnima

interferencia con la visin, bajaincidencia de dermatitis porcontacto, poco txica.

?Engorrosa en A mayores, menortiempo de contacto, aplicacionesfrecuentes, dilucin con lagrimas.

?Rara vez mas de 1 gota (mximacapacidad del lagrimal 10- 20 ul,volumen de una gota 25- 50 ul,dejar pasar 5 min entre gotas.

?Menos a mas viscoso (acuoso yluego oleoso).

?Mayor t` de contacto, menor frecuencia,protege de desecacin corneal, sin dilucinpor lagrimas, en general bajo costo.

? Interferencia visual temporal, dificultadpara el propietario, dermatitis por contactomas frecuente, contraindicado con heridascornales penetrantes, dificultad paradeterminar posologa exacta.

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Tejidos alcanzados:?Crnea, vea anterior.?Soluciones y suspensiones

estriles.

?Accin prolongada, mayorconcentracin, en cmara anteriorque la tpica.

?N limitado de inyecciones, puedecausar tejido cicatrizal: no sepuede extraer una vez aplicado.

? Indicada para propietarios nocumplidores, pacientes nocooperadores, frmacos de escasapenetracin corneal.

Tejidos alcanzados:? Segmento posterior al nervio ptico.? Soluciones y suspensiones estriles.? Principalmente para anestesia local

previa a la enucleacin.

Tejidosalcanzados:

?Cmara anteriory posterior.

? Solucionesestriles.

?Concentraciones muy elevadas.

?Hemorragia, desprendimiento deretina, degeneracin retiniana.

* Rara vez utilizada, soloinfecciones intraoculares graves.

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Tejidos alcanzados:?Parpados, segmento posterior ,

nervio ptico, , vea anterior, (enocasiones sistema naso lagrimal.

?Oral, im, sc, ev.

?Penetracin en reas inaccesiblespara la va tpica.

?Toxicidad sistmica, no alcanza lacornea, costo directamenteproporcional al peso.

?Bsqueda de nuevas molculas conacciones teraputicas ms selectivas yduraderas, con menos efectos colateralespara el paciente; sustancias teraputicasms seguras.

?Bsqueda de nuevas formas deadministracin, con tres objetivos muyclaros:

1. Conseguir la mxima economa o aprovechamientodel frmaco administrado, disminuyendo almximo la dosis/da.

2. Disminuir o eliminar totalmente el riesgo de efectosdesagradables e indeseables de losmedicamentos.

3. Aumentar la comodidad de la pauta posolgica,reduciendo al mximo el nmero de tomas por day llegando si es posible, a la dosis nica diaria.

OBJETIVOS

? Prolongan la bioactividad de las molculas quesufren una depuracin fuerte, como por ejemplo lospptidos.

? Los frmacos adecuados para incorporar en estossistemas, en lo posible no deben irritar la piel ydeben ser solubles tanto en medios polares comoapolares.

? El grado de absorcin del frmaco est influido porlas caractersticas de la piel, siendo el estratocrneo la principal barrera mecnica y elctricapara la entrada de molculas.

? Sistemas monolticosmatriciales: El frmaco sedispersa en gel y la piel actacomo la principal barreramoduladora de la velocidadde absorcin.

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?a. Implantes: Son complejos frmaco-polmero, diseados para liberar elfrmaco en forma lenta por perodosprolongados de tiempo (meses).adecuados para la administracin demacromolculas.

?El dispositivo puede implantarsemediante una ciruga menor, oinyectar en forma de suspensinde micropartculas o pellets. Si elpolmero base de la formulacinno es biodegradable, se requiereuna ciruga adicional pararetirarlo una vez agotado elprincipio activo.

Frmaco enForma farmacutica

Partculas de F enLquidos corporales

Frmaco endisolucin

Desintegracin

Disolucin

Frmaco fijado al tejido

Frmaco libre enLquido de distribucin

Tejidos

Plasma

Frmacolibre

FrmacoFijado a PP

Oral

HgadoMetabolismo

//////...

Absorcin

////Va de administracin

ParenteralIV

IM, SC

LugarAccin

EFECTO

Excrecin

Orina, saliva, leche

Metabolitos

////////Reabsorcin

Tbulo renalEnteroheptica

Distribucin////////////////

Liberacin

= Microrganismosintestinales yruminales//// = Barrea Lipodea

/////////

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