Dr. BPharm. Hermel Salinas

Presentado por :

ARIAS CLAUDIACEVALLOS BELENDELGADO JESSICAHERRERA MARIUXI

II

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS Y DIVERSOS ANTIBACTERIANOS

ANTIMICROBIANOS

BACTERIOSTATICOS MEMBRANA CELULARPARED CELULAR

MECANISMOS DIFERENTES

ISP actúan en el ribosoma Polimixinas

Glucopéptidos (vancomicina, teicoplanina)Lipopéptidos (daptomicina)

BacitracinaMupirocinaTetraciclinas

GlucilciclinasCloranfenicolMacrólidosCetólidos

Lincosamidas (clindamicina)Estreptograminas

(quinupristina)Oxazolidinonas (linezolida)

Aminociclitoles (espectinomicina)

TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS

Amplio espectro -> actividad Rickettsias / Gram positivas / Gram negativas aerobias y anaerobias, Chlamydia.No son activos contra hongosLos fármacos más lipofílicos son los mas activos (minociclina, doxiciclina)Las cepas bacterianas 4ug/ml de tetraciclinas -> susceptibles (menos H. influenzae y S. Pneumoniae)Resistencia mediada por plásmidos: Penetración insuficiente de antibiótico

Proteína que desplace al antibiótico de su sitio de acción

Inactivación enzimática

MECANISMO DE ACCIÓN

Tetraciclinas y GlucilciclinasADMEIncompleta. EL porcentaje de fármaco no absorbido aumenta conforme lo hace la dosis.Se absorben mejor con el estómago vacío evitando tomarla con lácteos, antiácidos, sales de Ca etc2-4 horas se alcanza la concentración máxima. - Semividas de 6 a 12 hSe distribuye bien y se almacena en cel. Del hígado, vaso, médula ósea. Excretados en la orina después de 24 horas de administración

Aplicaciones Terapéuticas

Infecciones BacterianasInfecciones de Vías Respiratorias – Piel y partes blandas – gastrointestinales – transmisión sexual - carbunco.No administrar por via intramuscular.

Efectos SecundariosAdministración junto con alimentos. Irritan el tubo digestivo. DiarreasFotosensibilidad (hiperpigmentación de las uñas)HepatotoxicidadDientes (manchas pardas)

CLORANFENICOL Micoplasma- Clamidia-Rickettsia

FarmacodinamiaUnión a la unidad ribosómica 50s- El tRNA no se una con el sitio aceptor. Resistencia por acetiltransferasa codificada en el plásmido que inactiva al fármaco.

ADMEAbsorbe de 2-3 h gastrointestinalmente.Se distribuye en líquidos corporales y se puede acumular en el cerebro.Se elimina por medio del metabolismo hepático, como metabolito inactivo.

Aplicaciones TerapéuticasInfecciones en las que el beneficio del antibiótico rebase los riesgos de toxicidad. Fiebre tifoidea, Meningitis bacteriana

Efectos SecundariosHipersensiblidad ( erupciones maculares)Afecta al sistema hematopoyéticoIF: warfarina – antiretrovirales inhibidores de proteasa, rifabutina

MACRÓLIDOS Y CETÓLIDOSEritromicina-Claritromicina-Azitromicina- Telitromicina

FarmacodinamiaInhiben síntesis proteínica al unirse a la subunidad 50s.

ADMESe absorbe en las vías gastrointestinales pero el mecanismo de primer paso puede reducir su biodisponibilidad en un 50%.Se distribuye en los líquidos intracelulares, menos el encéfalo y el LCR.-Concentrado en el hígado y excretado por la bilis.

Aplicaciones TerapéuticasInfecciones de Vias Respiratorias – Difteria – Tos ferina - Campylobacter

Efectos SecundariosHepatotoxicidadTóxico e irritanteI: Inhiben la enzima CYP3A4 – ciclosporinas – triazolam - valproato