Heparinas y Otros Anticoagulantes 2015

7/25/2019 Heparinas y Otros Anticoagulantes 2015

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TRATAMIENTO DE LA

TROMBOSIS

NUEVOS Y VIEJOS

ANTICOAGULANTES

Prof. Germn DetarsioBioq. Especialista en HematologFac. de Cs. Bioq. y Farm. UN


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Cul sera el anti!a"ulante

i#eal$

%& Alta'ente e(ia)&*& A#'inistrai+n !ral , r-i#! inii! #e ai+n&.& /ar'a!in0tia , (ar'a!#ina'ia -re#ei1le2 #!sis (i3a&4& 5!s!l!"a +'!#a&

6& Sin '!nit!re! 7-er! !n ni8eles !ntr!la1les en as! #e serneesari!9&

:& 5!#er re8ertirl! r-i#a'ente , #e 'anera e(ia) 7ant#!t!9&

;& C!st! a#eua#!&


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DROGAS

ANTICOAGULANTES

ANTAGONISTAS de la VITAMINA K

HEPARINAS PENTASACARIDOS HIRUDINA

NUEVAS DROGAS: - INH DE C/FT-VIIa- INH DE Xa

- INH DE IIa


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Meanis'! #e ai+n #e l!s

anti!a"ulantes , (i1rin!lti!s

Heparina Uni!n a an"i"r#$%ina Uni!n a 'a&"#r II de la Heparina

(i%era&i!n del In)i%id#r de la V*a E+"r*ne&a: TFPI An"ia,lan"e #rale

Al"eran la &ar%#+ila&i!n de l# d#$ini# G(A Fi%rin#l*"i

A&"i.an pla$ina Ne.# an"i"r#$%!"i

In)i%i&i!n dire&"a de la "r#$%ina F Xa


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e-arinasE+i"en 0 .*a de ad$ini"ra&i!n:

End#.en#a: Heparina S!di&a 1In'i!n n"ina e in"er$i"en"e2S%&"3nea: Heparina C3l&i&a de %a4# pe# $#le&lar 1H5PM2

M#ni"#re#:Heparina !di&a &3l&i&a: TTPA 1C#n"r#lar eni%ilidad del R.#2

H5PM: Medir a&"i.idad an"i-XaHa&er re&en"# de pla6e"a

E'e&"# ad.er#:San,rad#: $a#re $en#re

Tr#$%#&i"#penia ind&ida p#r )eparinaO"e#p#r#iNe&r#i &"3nea

Al"era&i#ne en la pr#d&&i!n de ald#"er#na

Al"era&i!n de la "rana$inaa


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Variai!nes en la !nentrai+n #e e-arina

se"n la (!r'a #e a#'inistrai+n

Ine&&i!n en %#l#7 e,ida de in'i!n n"ina

Ine&&i!n end#.en#a in"er$i"en"e

Ine&&i!n %&"3nea


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Ina&"i.a&i!n de Tr#$%ina : Heparina

SequenciaPentasacrida

Heparina/AT/IIaEl complejo ternario acelera lainactivacin de IIa por AT

LMW Heparina/ATo se !orma el complejoternario" menor accinso#re IIa$ Ma%or e!ectoanti &a

IIa

AT IIa

AT

SequenciaPentasacrida

Xa

Xa


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E5ARINA PROBLEMAS

Es -!! !n(ia1leEs -!! !n(ia1le! 5!1re 1i!#is-!ni1ili#a#! /en+'en! #e Resistenia a e-arinaF! C!nsu'! #e AT! E>iste un in@i1i#!r (isi!l+"i! /54! a, un 6


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E5ARINAS DE

BAJO 5ESO MOLECULAR


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e-arinas #e Ba3! 5es! M!leular 7B5M9

/ra"'entai+n

En)i'tia

u'ia

Se"'entai+n

5uri(iai+n

AA

BB

CCA& e-arina nati8a 7Mr K %;&???9

B& 5r!es! #e #es-!li'eri)ai+n

C& e-arina #e 1a3! -es! '!leular

7Mr K 6&???9


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Ati8i#a# anti IIa , anti a #e las e-arinas


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Meanis'! #e ai+n #e las B5M

Me#i1lesMe#i1les In@i1ii+n /at!r a In@i1ii+n /at!r IIa Li1erai+n #e T/5I

5arial'ente

'e#i1les

5arial'ente

'e#i1les

Ai+n '!#ula#!ra en en#!teli! E(et! en Siste'a /i1rin!lti! E(et! re!l+"i! E(et! en -lauetas

N! 'e#i1lesN! 'e#i1les E(et! antitr!'1+ti! retar#a#! Interai+n !n Siste'a 8asular M!#ulai+n "en0tia


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Variai+n #el A5TT lue"! #e una #!sis en 1!l! #e @e-arina n!

(rai!na#a , lue"! #e una #!sis tera-0utia #e B5M

A5TT7seM9

%*6

%??

;6

6?

*6

LM :? U"

LM 4? U"

U/ 4? U"

n!r'alran"e

% * . 4 6 :

ti'e 7@9


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Venta3as B5M #e'!stra#as s!1re @e-arina

n! (rai!na#a

%& Ma,!r 1i!#is-!ni1ili#a# -!r 'en!r uni+n a -r!tenas ,

en#!teli! , n! es in@i1i#! -!r /54

*& Vi#a 'e#ia 's -r!l!n"a#a -!r eli'inai+n nia'ente renal

.& N! reuiere !ntr!l #e !a"ulai+n $ 7Ati8i#a# anti a9

4& Men!r ini#enia #e Tr!'1!it!-enia In'une

6& Men!r !ste!-!r!sis

:& Men!r ini#enia #e san"ra#! 'a,!r


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Ti-!s #e @e-arinas #e 1a3! -es! '!leular

Diferencias - Cul de todas elegir ?

C!nsi#erarlas !'! #r!"as #i(erentes 7OMS , /DA9

Ca#a una tiene #istint! -er(il (ar'a!l+"i!

Diferentes unidades

Diferente peso olecular

Diferente relaci!n anti "a#$$a

Diferente perfil de sangrado

Ca#a #r!"a #e1e #e'!strar su utili#a# en las #i8ersas

in#iai!nes en tra1a3!s ient(i!s in#e-en#ientes

Es 'u, i'-!rtante !nsi#erar el n'er! #e tra1a3!s

-u1lia#!s , la e>-erienia 'un#ial !n a#a -r!#ut!


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Ta1la #e eui8alenias #e las #i(erentes @e-arinas #e 1a3! -es!

'!leular 7B5M9

Mara Dr!"a Uni#a#es antia V!lu'en

Cle>ane En!>a-arina *? '" K *??? UAa

4? '" K 4??? UAa

:? '" K :??? UAa


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Nue8as

Dr!"as


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ARITRAP

/!n#a-arinu> s+#i!

Or".%64? SR=?%?;A

5entasari#! sint0ti!


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/!n#a-arinu> s+#i!Q

Un 'eanis'! #e ai+n #iri"i#!

IIaII

/i1rin+"en!

C!"ul!

#e

(i1rina

Va

e>trnseaVa

intrnsea

8

AT a

9

AT AT

0

/!n#a-arinu>

s+#i!

a


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/!n#a-arinu> s+#i! , nue8!s

5ENTASACARIDOS Q I#ra-arinu>

u (a e"r&"ra 6*$i&a de F#ndaparin+ !di 'edieada para nire a i"i# de 'i4a&i!n n al"aepe&i'i&idad

u Una #la en"idad 6*$i&a ae,ra $en#r .aria&i!n

en"re l#"e

COO

O

OOO

OSO.

O

O

NSO.

O

O

COO

O

O

O

OSO.

OSO.

NSO.

O

OSO.

O

O

O

OSO.

NSO.

OMe

Een&ial para &al6ier a&"i.idad

I$p#r"an"e para a&"i.idada$en"ada


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5ENTASACARIDOS %E&'A(AS

92 MANTIENE VENTA;AS FARMACOCINETICAS DE H5PM

- 9 DOSIS SC A( DIA 1Vida < lar,a2

- NO MONITOREO 1N# a'e&"an al TP ni APTT2

- MANE;O AM5U(ATORIO =

02 NO=Pr#.#&a Tr#$%#&i"#p>nia In$ne Ind&ida p#r Heparina82 E i$ilar a En#+aparina n $en#r rie,# de an,rad#

?2 N# in)i%e al FXa nid# al C#$ple4# Pr#"r#$%inaa

@2 Se nen al FXa 9 .e&e $3 6e a #"r# 'a&"#rea&"i.ad#

B2 Eli$ina&i!n Renal: C#n"raindi&ad# en pa&ien"e n IR

SON LOS MAS AVANADOS COM5ETIDORES 5ARA LAS B5M

Dr Samama


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Xarel"#P RIVAROXA5AN In)i%id#r de FXa de # ORA( A&"a r3pid#: N# re6iere pen"e de Heparina

5a4a in"er'ieren&ia n '3r$a ali$en"# In) al FXa "an"# en #l&i!n $# nid# Vida $edia: @ )

Eli$ina&i!n: 0 Renal Hep3"i&a 5a4# rie,# )e$#rr3,i


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Ri8ar!>a1anQ M!nit!re! 7anti a9

PCIT: Pr#")r#$%inae Ind&ed Cl#""in, Ti$e

TECNICAFXa 15#.in#2 F( A&"i.ad#r de V PPP

In&%a$# 9 e,

Cl0CaMedi$# Tie$p# de C#a,la&i!n


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5RADAAJ DABIGATRAN %E&'A(AS ?

92 INNI5ICIN DIRECTA DE TROM5INA (I5RE L (IGADA AFI5RINA7 NO REUIERE INTERMEDIARIOS

02 INHI5E ACTIVIDAD L ESPECIA(MENTE (A GENERACION

DE TROM5INA 1A DIFERENCIA DE (A HIRUDINA2

82 USO ORA(

?2 NO REUIERE MONITOREO 1C#n"r#l de "rana$inaa2

@2 E(IMINACIN RENA(

B2AMP(IA VENTANA TERAPEUTICA

XIME(AGATRAN: Se de4! de ar p#r al"a

"#+i&idad )ep3"i&a


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Meanis'! #e In@i1ii+n #e IIa

5IVA(ENTES: In"era&"an n el i"i#a&"i.# n el e+#i"i# I N# in"er'iere lani!n de "r#$%ina a la 'i%rina

UNIVA(ENTES: A&"an #l# #%re el i"i#a&"i.#

Si"i# a&"i.#

Si"i# a&"i.#

E+#i"i# I


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En l# pr!+i$# a#7 .an a apare&er,ran &an"idad de ne.a dr#,a

an"ia,lan"e e in)i%id#re de laa&"i.a&i!n pla6e"aria

T#da $pi"en p#r #'re&er la $e4#rp##l#,*a l#,rar el $e4#r e'e&"#an"i"r#$%!"i

Per#Se l#,rar3 diear elan"ia,lan"e Ideal=


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ANTIAGREGANTES

Dr#,a 6e in)i%en la 'n&i!npla6e"aria


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ACIDO ACETI( SA(ICI(ICO

Ina&"i.a en '#r$a irre.eri%le la &i&l##+i,enaa pla6e"aria di$ine la '#r$a&i!n de Tr#$%#+an# A0

Tp# San,r*a: pr#l#n,a n .aria&i#ne A,re,a&i!n pla6e"aria: in)i%e

DIPIRIDAMO(E"i$la la adenil&i&laa e in)i%e la '#'#die"eraa

A$en"a el AMP C*&li

Tp# San,r*a: n# e $#di'i&a A,re,a&i!n pla6e"aria: n# e de"e&"an $#di'i&a&i#ne"ra%a4and# n PRP


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CI(OSTASO(In)i%en la 'n&i!n pla6e"aria a&"and# #%re l# 0 $ena4er# In)i%e

la '#'#die"eraa III7 e+&li.a de la pla6e"a la &>lla$&lare A$en"a el AMP& %a4a la n&en"ra&i!n de Ca

&i"#!li Tp# San,r*a: l# $#di'i&a

A,re,a&i!n pla6e"aria: e in)i%e repe"a n ADP n ADR

C(OPIDOGRE( L TIC(OPIDINA

S#n deri.ad# de la Tien#piridina In)i%en la 'n&i!n pla6e"ariain"er'iriend# n el re&ep"#r de ADP

In)i%en ni!n FI-GPII%-IIIa in $#di'i&a&i!n e"r&"ral

Tp# San,r*a: l# $#di'i&an A,re,a&i!n pla6e"aria: e in)i%e repe"a n ADP


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INHI5IDORES DE (A GPII%IIIa

A&"an in)i%iend# la ni!n del FI a la GPII%IIIa

An"i&erp# $#n#&l#nale n"ra GPII% IIIa: A%&i+i$a% 1&QE82

P>p"id# de e&en&ia RGD: Hep"ap>p"id# &*&li Integrelin.

Se&en&ia (-Gl-Ap 1RGD2 del .enen# de .*%#ra %ar%#rinaSi$lad#re de la e&en&ia RGD: pe6ea $#l>&la e$e4an"e a

la e&en&ia RGD lla$ada Deintegrina.

Tp# San,r*a: peden pr#l#n,arl# A,re,a&i!n pla6e"aria: peden in)i%ir a,re, n ADP

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