Giovanni Lentini Antiparkinsoniani 2009 antimuscarinici levodopa DA-agonisti IMAO ICOMT Amantadina...
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Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina DA
AChAgonisti DAergici naturali e
semisinteticiAgonismo Diretto
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto
DA ACh
N
O NNH
NH
N
O
O
OH
O
Br
HH
H
H
bromocriptinaParlodel®
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto
DA ACh
carbergolinaCabaser®
N
NH
O
NH
H
N
O
NH
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1 cm 1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto
DA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
lisurideDopergin®
N
NH
NH N
O
H
1 cm 1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto
DA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
pergolideNopar®
N
NH
S
H
H
H
1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergoliniciAgonismo Diretto
DA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
diidroergocriptinaDaverium®
1 cm
N
O NNH
NH
N
O
O
OH
O
HH
H
H
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
D
M
Agonisti DAergici naturali e
semisinteticitarget
Agonismo diretto
D
DA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - aporfinicistoria
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
O
N
OH
OH
H
Per riscaldamento in presenza di acidi
Aperturadel ciclo furanicoEliminazione di H2OTrasposizionedel ponte e aromatizzazione
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - aporfinicistoria
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
Per riscaldamento in presenza di acidi
OH
OH
N
OH
OH
NH2
apomorfinaApofin stilo®
10
11
NHA B
C
D
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - aporfinici
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
OH
OH
N
apomorfinaApofin stilo®
NHA B
C
D
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali e
semisintetici - ergolinicistoria 1
A
B C
D
3
6
8
N H
NH
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
N
O NNH
NH
N
O
O
OH
O
Br
HH
H
H
bromocriptina
Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
N
1
A
B C
D
3
6
8
N H
NH
R
N H
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1
A
B C
D
3
6
8
N H
NH
R
N H
carbergolina
N
NH
O
NH
H
N
O
NH
N
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
lisuride
N
NH
NH N
O
H
Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1
A
B C
D
3
6
8
N H
NH
R
N H
N
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
pergolide
N
NH
S
H
H
H
Agonisti DAergici naturali esemisintetici - ergolinici meccanismo
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1
A
B C
D
3
6
8
N H
NH
R
N H
N
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).
Effetti collateraliNausea, vomito, sedazione, insonnia, ipotensione ortostatica, allucinazioni, edema alle gambe e discinesie (negli stadi avanzati della malattia).
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina DA
AChAgonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto
DA ACh
S
NNH2
NH
pramipexoloMirapexinTM
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Agonisti DAergici di sintesiAgonismo Diretto
DA ACh
ropiniroloRequipTM
NH
O
N
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
1 cm 1 cm
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
D
M
Agonisti DAergici di sintesitarget
Agonismo diretto
D
DA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC
OHOH
NH2
DA
pramipexolo
NS
NH2NH
OHOH
NH2
DA
NH
ON
ropinirolo
pramipexolo
NS
NH2NH
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC
Giovanni Lentini Antiparkinsoniani2009
Azione terapeuticaIndicati per la monoterapia o in associazione alla L-DOPA.Efficaci nel trattamento di tutti i principali sintomi (tremore, bradicinesia, rigidità).
Effetti collateraliNausea, vomito, sedazione, insonnia, ipotensione ortostatica, allucinazioni, edema alle gambe e discinesie (negli stadi avanzati della malattia).
Agonismo direttoDA ACh
antimuscarinicilevodopaDA-agonistiIMAOICOMTAmantadina
NO4BC