Farma-skripta USMENI (1)

7/30/2019 Farma-skripta USMENI (1)

http://slidepdf.com/reader/full/farma-skripta-usmeni-1 1/39

FARMA SKRIPTA ( 30 pitanja )

1.Poremećaj funkcije štitaste žlezde kao posledica primene lekova.2.Lekovi u lečenju dijabetes insipidusa3.Lekovi za indukciju porođaja, za lečenje postpartalne hemoragije i galaktostaze.

4.Farmakoterapija ženskim polnim hormonima5.Farmakoterapija muškim polnim hormonima i anabolicima

20. Antiaritmici – aritmije kao posledica interakcija i neželjenih delovanja lekova.44. Lečenje neuropatskog bola.45. Lečenje kolika.46. Klinički značajne interakcije NSAIL i drugih lekova.48. Klinički značajne interakcije antiepileptika.

52.Terapija akutnog rinitisa.

55. Lečenje trovanja atropinom i skopolaminom56. Lečenje trovanja inhibitorima holinesteraze.57. Lečenje inkontinencije mokraćne bešike.58. Terapijska primena botulinim toksina.

61. Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: uzročnici, terapijski pristup.62. Komplikovane infekcije urinarnog trakta: uzročnici, terapijski pristup.65. Antibakterijski lekovi u lečenju intraabdominalnih infekcija.66. Antibakterijski lekovi u lečenju osteomijelitisa.

67. Lekovi u terapiji benigne hiperplazije prostate: podela, mehanizam dejstva i

principi primene68. Lekovi u terapiji benigne hiperplazije prostate: neželjena dejstva, interakcije69. Lekovi u lečenju erektilne disfunkcije: mehanizam, dejstva, indikacije70. Lekovi u lečenju erektilne disfunkcije: neželjena dejstva, interakcije71. Lekovi u lečenju hlamidijalnih infekcija.72. Profilaktička primena antibiotika.

92. Lekovi u terapiji anksioznosti93. Lekovi u terapiji nesanice95. Stabilizatori raspoloženja100. Terapijska primena spazmolitika104. Terapija ulceroznog kolitisa12. Farmakoterapijska primena kortikosteroidaxx. Opstipacija i dijareja

.



1.

2. Poremećaj funkcije štitaste žlezde kao posledica primene lekova

Lithium- Koristi se kao lek izbora u akutnoj maniji i kod bipolarnih ( manicno-depresivnih poremecaja ) Manicna faza—lek je lithium, a u depresivnoj—antidepresivi.Lithium je lek male teraprijske sirine. Dovodi do strume jer se takmici sa jodom nareceptorima.

Amiodaron – Spada u antiaritmike III grupe. Deluje na pretkomore I komore. Danas jenajvise koristeni antiaritmik. PAZI --- U Th aritmija nakon akutnog infarkta miokardaamiodaron se daje I.V ali rastvoren samo u rastvoru glukoze. ( Ne rastvarati sa NaCl0.9 % jer stvara precipitate, pa je njegova aktivnost minimalna. )

Deluje na metabolizam stitaste zlezde jer sadrzi 30 % joda u sebi. Sprecava pretvaranje T4 u T3 na periferiji, takodje sprecava vezivanje T4 za receptore namembarni perifernih celija, I vrsi inhibicuju vezivanja za T3 nuklearni receptor. ( 10 % pacijenata razvija HIPOTIREOZU, a tek 2 % HIPERTIREOZU.

Inhibitori tirozin kinaze- Koriste se u terapiji maligniteta. ( Imatinib-mesilatefikasan lek protiv hronicne granulocitne leukemije ). ITK Izazivaju prolaznu supresijulucenja TSH, te 40 % pacijenata lecenih ovim lekom razvija HIPOTIREOZU.

Interferon A – Koristi se kod Hepatitisa B i C, Kasosi sarkoma, Leukemije…U nekih pacijenata izaziva autoimunu reakciju ( ekspresiju Ag na tireocitima, na koje reaguju T-

Lym ) te dovodi do Interferonom indukovanog tireoiditisa.

2. Lekovi u lecenju dijabetes insipidusa

Diabetes inspidus predstavlja nesposobnost bubrega da koncentruje urin, sa posledičnim povećanim izlučivanjem urina i čestog mokrenja (poliurija) i pojačanogosećaja žeđi (polidipsija). Za apsorpciju određene količine vode u bubrezima odgovoran je antidiurezni hormon (ADH) ili vazopresin.

Vazopresin ispoljava antidiuretsko i vazopresorno dejstvo preko V1 i V2

receptoa. Pad ekstracelularnog volumena i povećanje osmolarnosti plazme jesu stimulusiza njegovo oslobađanje. U sabirnim kanalićima bubrega se vezuje za V2 receptore, pa preko cAMP-a otvara akvaporine, te tako dovodi do smanjenja sekrecije vode; koncetrujeurin, zadržava vodu u organizmu.

V1 receptori se nalaze u krvnim sudovima, a vezivanjem za njih, dovodi dokontrakcije krvnih sudova i povećanja koncentracije faktora VIII.

Usled nedostatka vazopresina, javlja se oboljenje diabetes insipidus i tocentralnog tipa, a terapija ovog oboljenja se sprovodi sintetskim oblikom vazopresina –



dezmopresin, koji se može davati i.v, i.m, in, a ima izraženo antidiurezno dejstvo.Ukoliko ADH nedostaje samo delimično, može se dati karbamazepin, t o j eantikonvulziv, koji dovodi i do pojačanog lučenja ADH.

*Postoje sintetski preparati vazopresina sa izraženim vazokonstriktornimdelovanjem, koji se na primer koriste u sprečavanju krvarenja iz variksa: lipresin,

terlipresin.Međutim, diabetes insipidus može da nastane i kao posledica nereagovanja bubrežnih receptora na postojeći ADH, a ovaj tip DI jeste nefrogeni, preriferni. Kodovog oblika terapija je manje efektna, sve zavisi od stepena nereagovanja bubrega navazopresin. Terapija nefrogenog DI se sprovodi tiazidnim diureticima (zasniva se na povećanoj koncentraciji Na u sabirnim kanalićima, zbog blokade njegove apsorpcijetiazidima u distalnim tubulima; zbog razlike u gradijentu, deo Na se zajedno sa vodomapsorbuje u sabirnim kanalićima i tako se ipak manje vode izluči kod onih koji ne reagujuna ADH).

3.Lekovi za indukciju porođaja, za lečenje postpartalne hemoragije i

galaktostaze.

Oksitocin — stvara se u hipotalamusu, a luci se iz zadnjeg reznja hipofize. Koristi se zaindukciju porodjaja I sprecavanje postpartalne hemoragije. ( On povecava kontraktilnosttela uterusa, a dilataciju cervixa. )

Prostaglandin E1, E2 u obliku gela ( misoprostol, dinoproston ) nanose seintravaginalno u predelu cervixa. Povecavaju kontraktilnost uterusa, a dilataciju cervixa.

Alkaloidi razene glavice-( Ergometrin ) smatra se simpatolitikom. Izaziva jakekontrakcije te se koristi za indukciju porodjaja i lecenje postpartalne hemoragije.Ergometrin se može davati per os, intramuskularno ili intravenski. Deluje veoma brzo, aefekt traje 3-6 sati..

Kod galaktostaze koristi se nazalni oblik oksitocina ( stim. istiskivanje mleka ) iprolaktin koji dovodi do rasta tkiva dojki i stimulise laktaciju uz prisustvo ostalih polnih hormona.

Napomena: Estorgen povecava osetljivost na oksitocin.



3. Farmakoterapija ženskim polnim hormonima

1. Estrogeni : Prirodni estrogeni se sintetisu pod uticajem LH ( primarno ufolikulimka jajnika, manje u zutom telu i placenti ). Posle menopauze do izrazajadolaze sekundarni izvori prirodnih estrogena ( jetra, nadbub.zlezde, dojke )Prirodni estrogeni— Estradiol ( primarni estrogen od prve mens. do menopauze)

Estron ( primarno se luci posle menopauze )Estriol ( glavni estrogen u toku trudnoce )

* prirodni estrogeni imaju izrazen efekat prvog prolaska kroz jetru, te im je mala bioraspolozivost a samim tim i udeo u upotrebi.* polusintetski i sintetski se sporije metabolisu i podlezu enterohepatickojrecirkulaciji, pa im dejstvo duze traje.

• Svi oblici se metabolisu u jetri i izlucuju mokracom u obliku sulfata iglukuronida.

Sintetski estrogeni— EtinilestradiolMestranolStilbestrol

Znacaj estrogena : Razvoj primarnih i sekundarnih seksualnih karakteristika zena.U menst. ciklusu kontrola prve faze hiperplazije endometrijumaU toku trudnoce hipertrofija miometrijuma I rast dojki.

Indikacije : Hipogonadizam, tegobe u postmenopauzi ( profilaxa osteoporoze ), stanja posle ovarijektomije, disfunkcionalna krvarenja, kontracepcija.



Nezeljena dejstva : Glavobolja, mucninaOsetljivost dojki, edemi, porast tezine,adenomi jetre.Povecana koagulabilnost krvi i opasnost od plucne embolijeDugotrajna primena—opasnost od insulta, infarkta, Tu mamae-uteri.

• pre primene kod pacijentkinje proveriti : Postoji li trudnoca, insuff. Jetre,estrogen-zavisni tumori, nedijagnostikovano vaginalno krvarenje,tromboembolijska bolest. Sto su apsolutne kontraindikacije !!!

Ako je potrebno za prevenciju osteoporoze danas se koriste modulatori estrogenskihreceptora ( RALOKSIFEN ) koji blokira estrogenske receptore na nivou dojke i uterusa,a stimulise ih na nivou kosti. ( Na taj nacin se povecava gustina kostiju inhibicijomosteoklasta, a na nivou dojke i uterusa se iskljucuje rizik od maligniteta ). Vidi terapijuosteoporoze !

2. Progesteron i gestageni

Progesteron je prirodni gestagen koji se luci iz zutog tela, posle rupture folikula, tj. Udrugom delu menstrualnog ciklusa. Priprema endometrijum za implantaciju, ako onaizostane, zuto telo atrofira, naglo se smanjuje nivo progesterona i nastaje menstruacija.Ako se desi implantacija, pregesteron se i dalje luci i deluje inhibitorno na hipotalamus ihipofizu = inhibicija lecenja GnRH, FSH,LH = prestanak ovulacije.

U toku trudnoce placenta preuzima hormonsku aktivnost i luci Estrogene i Progesteron.

• Da bi se ispoljila aktivnost progesterona, prvo mora da deluje odredjena kolicinaestrogena, jer on stimulise sintezu progesteronskih receptora.

Postoje dve grupe gestagena : 1. Progesteron i njegovi derivati ( gestonoron i linestenol,kao i najnovija 3. generacija dezogestrel, gestoden )

2. Derivati testosterona ( noretisteron, norgestrel— injegov najaci izomer levonorgestrel ). Kao i ostaliizomeri norgestrela.

Indikacije : disfunkcionalna krvarenja iz materica, dismenoreja, amenoreja,endometrioza, premenstrualni sindorom, kao i kombinacija sa estrogenima u ciljukontracepcije.

Nezeljena dejstva: akne, mucnina, napetost dojki, pogorsanje hemoroida, epizodedepresije, smanjenje libida, porast telesne tezine, adenomi jetre.

• pre primene kod pacijentkinje proveriti : postoji li insuff. Jetre, tumori dojke iligenitalnih organa, nedijagnostikovano vaginalno krvarenje, tromboembolijska bolest, alergija na gestagene, Sto su apsolutne kontraindikacije !!!



3. Oralni kontraceptivi

Od estrogena u svim preparatima je ETINILESTRADIOL, a o d gestagenaDEZOGESTREL//GESTODEN//LEVONORGESTREL//NORETISTERON.

Sto preparat ima manju koncentraciju estrogena, ima manje i nezeljenih dejstava. A zbogvirilizacije koju izazivaju gestageni preporucuju se oni koji je najmanje izazivaju, a to suoni koji sadrze gestagene 3. generacije dezogestrel ili gestoden. ( oba uslova ispunjavaLOGEST ). Mora se paziti da pacijentinja nema predispozicuju za nastanak venskihtromboza, jer ih bas dezogestrel ili gestoden najcesce izazivaju. Onda ukoliko se mogukoristiti uopste, koristimo preparate koji sadrze gestagene 2. generacijelevonorgestrel/noretisteron.

Mehanizam dejstva : Sprecavaju ovulaciju, jer deluju na sam pocetak sprege,inhibicijom lucenja GnRH. Takodje smanjuju motilitet tuba i zgusnjavaju cervikalnu

sluz.

Nezeljena dejstva : 1-Blaga : mucnina, povracanje, glavobolja, povecanje tezine, promene libida, depresivno raspolozenje, amenoreja, tackasta krvarenja.

2-Teska : Razvoj tromboembolije, hipertenzije, poremecajfunkcije jetre, nastanak adenoma jetre.



4. .Farmakoterapija muškim polnim hormonima i anabolicima

1. Testosteron i njegovi derivati ( mesterolon, stanolon )

Indikacije : Hipogonadizam kod muskaraca, retko anemija kod mijelofibroze Iangioedem.Nezeljena dejstva : Kod muskaraca – Inhibicija FSH,LH, time I spermatogeneze.

Kod decaka- prestanak rasta usled zatvaranja epifiznih hrskavica Kod zena-maskulinizacija I inhibicija funkcije ovarijuma

Kontraindikacije : Ca prostate, edemi, epilepsija, migrene, ostecenja bubrega i jetre.

2. Antiandrogeni

Inhibiraju dejstva testosterona, kod raznih indikacija kod muskaraca: Hiperseksualnost,

seksualne devijacije, benigna hiperplazija prostate i kod Ca prostatae.

Kod zena se koriste kod : teskog oblika akni, sindroma policisticnih jajnika.

2a : Inhibitori sekrecije testosterona ( Buserelin, Goserelin, Nafarelin ) suanalozi GnRH inhibitori sekrecije FSH i LH. Ovo se zove “hemijska kastracija” kod bolesnika sa Ca prostatae.

2b : Inhibitori aktivacije testosterona ( Finasterid, dutasterid ), inhibiraju 5L-reduktazu i konverziju testosterona u dihidrotestosteron, koji je odgovoran za benignuhiperplaziju prostatae.

2c : Inhibitori sinteze testosterona ( Ketokonazol ) Antimikotik koji inhibiraCYT 450, i 11,17 B-hidroxilazu I inhibira sintezu svih steroidnih hormona.

2d : Inhibitori dejstva androgena ( Ciproteron ) kod najtezih oblikahiperseksualnosti.

3. Anabolici

To su sintetski androgeni ( Nandrolon, stanazolol ). Izazivaju povecanje misicne Ikostane mase. Indikacije : Iscrpljenost organizma i terminalne faze bole



5.Terapija akutnog rinitisa

a. Sistemski deluje : 1. Pseudoefedrin ( kod nas u kombinaciji saibuprofenom( pazi na alergiju na brufen ) kao Defrinol ) spada u simpatomimetike.

Indikacije: alergijski i vazomotorni rinitis.Oprez : stariji od 60 god.dijabeticari, upotr. Digitalisa, infarkt miokarda, astma.

Kontraindikacije : preosetljivost, inhibitori MAO, glaukom uskog ugla, HIPERTENZIJA,insuff. SRCA, bubrega, bolest stitaste zlezde, otezano mokrenje, graviditet, dojenje.

2. Sist. Antihistaminici : dajemo ih kod alergijskog rinitisa. Osim alergijskogrinitisa koriste se i kod medikamentozne urtikarije, kao i uboda insekta.(Loratadin —Najbolji H1 antihistaminik. Izaziva najslabiju sedaciju. Koristi seLoratadin tbl. a 10mg 1x1. kod odraslih, a kod dece ispod 30 kg. Pressing sirup5mg/dan. ( 5mg=5ml ).



3. Kortikosteroidi ( beklometazon, flutikazon )

4. Stabilizatori mastocita ( Na-hromoglikat )

b. Lokalno deluju :

1. ( Nazalni dekongestivi ) Oksimetazolin, Nafazolin, Ksilometazolin, Fenilefrin.Oprez : Ne duze od 7 dana zbog atrofije sluznice nosa. Moguce palpitacije.Kontraindikacije: preosetljivost, glaukom uskog ugla.

2. Lok. Stabilizatori mastocita ( Na-hromoglikat ) Kod nas kao Vividrin sprej 4x/dan usvaku nozdrvu.

3. Lok. kortikosteroidi ( Beklometazon ) Kod nas kao Beconase 4x/dan u svakunozdrvu.

6. Lečenje trovanja atropinom i skopolaminom

Simptomi trovanja : Midriaza, fotoosetljivostSuve sluznice, suva kozaTahikardijaOpstipacija, AnurijaPoremecaj svestiMaligna hipertermija ( najznacajniji znak trovanja, veoma opasna, jer je tem. povisena, a odavanje toplote znojenjem spreceno. THhladni oblozi etanola i vode.

Terapija trovanja:

Fizostigmin— jer prolazi hemato-encefalnu barijeru za razliku od neostigmina. ( spada

u reverzibilne parasimpatomimetike )

Benzodijazepini ( osim fenotiazina ) + simptomatska terapija.



7. Lečenje trovanja inhibitorima holinesteraze

Inhibitori holinesteraze su Indirektni parasimpatomimetici, dele se na :

1. Rezerzibilne ( Edrofonijum-koristi se za dg. Mijastenije gravis.Fizostigmin-kod trovanja atropinomNeostigmin-TH miastenije i paralitickog ileusa.Piridostigmin-TH miastenije i paralitickog ileusa.Karbaril )

2. Ireverzibilni ( Insekticidi, organofosfati , nervni bojni otrovi )

TH trovanja :

Prvo vestacko disanje.

Onda ako je doslo do trovanja reverzibilnim inhibitozima AchE --- dati ATROPINAtropin ima suprotan efekat acetilholinu.Ako je doslo do trovanja ireverzibilnim inhibitorima AchE— PRALIDOXIMPralidoxim ponovo aktivira acetilholin esterazu.Treba ga dati sto pre.

Nakon primene antidota dati DIAZEPAM kao antikonvulzivni lek.

8. Lečenje inkontinencije mokraćne bešike

Kontraktilnost mokracne besike je pod kontrolom parasimpatikusa, pri cemu oslobodjeniacetilholin stimulise M3 receptore glatke muskulature ( m.detrusor v.u ).

Spazmolitici koji deluju na hiperreaktivnu m.besiku su : Darifenacin ( 7,5 mg 1x1 )

Tolterodin

TrospiumNajselektivniji je Darifenacin.

Ovi su lekovi osnov lecenja. Oprezno dozirati zbog nezeljenih delovanja:( suvoca usta, opstipacija, retencija mokrace, reflux gastro-oesoph. )

* kod zena je ipak najcesca stres inkontinencija ( ispustanje odredjene kolicine urina prilikom kaslja, smeha, naglih pokreta ) Za to se koriste spec. vezbe, moguca i hirurgija.



9. Terapijska primena spazmolitika

Kao spazmolitik danas se koristi sintetska zamena skopolamina, tj. Skopolamin-butilbromid. ( Buscopan ). Ima 4-N atoma u sastavu i ne prolazi u CNS.

Indikacije : Bilijarne, renalne, crevne kolike ! Dismenoreja.

Kontraindikacije : Paraliticki ileus, stenoza pilorusa, glaukom, mijastenija gravis Ihipertrofija prostatae.

Nezeljena dejstva : Suvoca usta, opstipacija, otezano mokrenje, bradikardija.

Doze per os 4x20 mg. Deca 6-12 god. 3 x 10 mg.Parenteralno samo odraslima 20mg i.v, i.m ponoviti za pola sata pp.

10. Terapija ulceroznog kolitisa

Lecenje zavisi od stadijuma bolesti, krece se od Aminosalicilata u pocetnoj fazi, pa sekombinuju sa Kortikosteroidima u umerenom obliku, da bi se u najtezim oblicimakoristili Imunosupresivi i Monoklonalna antitela. Za lecenje komplikacija( fisure, perianalni apscesi koriste se antibiotici i to Metronidazol + Ciprofloxacin ).

10.1 Aminosalicilati ( Sulfasalazin, Mesalazin )10.2 Kortikosteroidi ( Prednison/Budesonid per os kod umerenih oblika. AMetilprednizolon i.v kod teskih )

10.3 Imunosupresivi ( Azatioprin, Metotrexat ) Nose rizik od leukopenije.

10.4 Monoklonalna At ( Bioloska TH) Od lekova koristi se INFLIKSIMAB. On blokira TNF-L koji ima vaznu ulogu u patogenezi inflamacije. Pre primene proveriti postojanje neaktivne tuberkuloze.

11. Lekovi u lečenju hlamidijalnih infekcija

Hlamidija se prenosi seksualnim kontaktom sa obolelom osobom. Kada se ne leči,hlamidija može trajno da ošteti polne organe i da dovede do steriliteta i kod žena i kodmuškaraca. Takođe, hlamidija trachomatis je jedan od najčešćih uzročnika upale plućakod novorođenčadi. Hlamidija i gonoreja imaju slične simptome, pa se hlamidija ponekad pogrešno dijagnostikuje kao gonoreja, i obrnuto. Ovo je loše, jer se lečenje ove dve polne bolesti razlikuje.



Hlamidija kod Žena : Hlamidija kod Muškaraca :

Nema simptoma u 70-80% slučajeva! Peckanje pri mokrenju tj. peckanje prilikom mokrenja.Sekrecija iz penisa (iscedak).

Upaljeni ili natečeni testisi, bolovi u testisima.Ponekad neugodan svrab okoglavića na penisu.

Moguci simptomi :

Peckanje pri mokrenjuPojacan vaginalni sekret.Bol u donjem delu leđa. Neuobičajen bol prilikom seksa.Vaginalno krvarenje izmedju ciklusa (menstruacija).

Dg : Test iz uzorka urina.

NAAT testovi (Nucleic acid amplification tests--veoma precizan ). PCR testovi, ELISA.

Th : Tetraciklini ( Doksiciklin 2x1 100mg ). Mogu i makrolidi, fluorohinoloni.

12. Lekovi u terapiji benigne hiperplazije prostate: podela, mehanizam

dejstva i principi primene

Koriste se dve grupe lekova : L1 adrenergicki antagonisti I Inhibitori 5L-reduktaze.

12.1 L1 adrenergicki antagonisti ( Tamsulozin, Terazosin, Doksazosin )Blokiraju aktivnost simpatikusa, opustaju prostatu i vrat mokracne besike. Uzimaju se 1xdnevno, Metabolisu se u jetri CYT 3A4.Poboljsavaju protok urina do 25 %, a simptome do 40 %, ali ne uticu na dalju progresiju bolesti.

12.2 Inhibitori 5L-reduktaze ( Finasterid )

Smanjuju pretvaranje testosterona u dihidrotestosteron koji je odgovoran za ucvecanje prostate. Za 6 meseci lecenja prostata se smanjuje do 20 %. A PSA do 50 %, sto naravnonece biti slucaj kod Ca prostatae.

Najbolja kombinacija Terazosin + Finasterid ( klinicke studije)12.3 Biljna terapija ( diskutabilna ) Serenoa repens/Pigeum africanuSabalis serrulatae ( Prostamol uno 1x1 tbl. posle jela ).



13. Lekovi u terapiji benigne hiperplazije prostate: neželjena dejstva,

Interakcije

Nezeljena dejstva :

Inhibitori 5L-reduktaze ( Finasterid ). Erektilna disfunkcija, smanjenje libida,vrtoglavica, astenijea, alergija, pospanost.

Interakcije : L1 adrenergicki antagonisti. Ortostatska hipotenzija. Dejstvo pojačavajuACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, diuretici, dopaminonergici, nitrati,antidepresivi, antipsihotici, alkohol, sedativi i anestetici, anksiolitici, hipnotici, beta- blokatori, blokatori Ca-kanala, hipotenzivni efekt antagonizuju: NSAIL, kortikosteroidi,estrogeni i progesteron (kombinovani oralni kontraceptivi).

14. Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: uzročnici, terapijski

pristup.

Nekomplikovane infekcije UT su najcesce kod zena u generativnom periodu. Uglavnomse radi o Urocystitisu. ( kod muskaraca je pridruzen i Prostatitis ).

Uzrocnici : E. colli 80 % slucajeva. Potom Klebsiella, Enterococcus, Seratia, Proteus.Paznja ( Ceste su i Chlamidia / Gonokok, a th je razlicita )

TH : Treba pokrivati ocekivani spektar. Lek treba da se koncentruje u mokraci.Plazmatska koncentracija bitna samo kod pyelonephritisa.

Ako nema alergije na sulfonamide poceti :1. Trimetoprim-sulfametoxazol ( Bactrim tbl. a 480mg 2x2 ) 3 dana.

Ako ima kontraindikacije za Bactrim, ili neuspeh TH, onda JEDAN od sledecih :2. Ciprofloxacin tbl. a 250mg 2x1 ( fluorohinolon )3. Nitrofurantion tbl. a 100mg 4x1 ( uroantiseptik )4. Cefalexin caps. 500mg 4x1 ( opciono 2x2 )

Svi se koriste po 3 dana kod nekomplikovanih IUT.



15. Komplikovane infekcije urinarnog trakta: uzročnici, terapijski pristup.

Komplikovane IUT se cesce javljaju kod :

Osoba sa anatomski i funkcionalno izmenjenim urotraktom, muskaraca, starijih osoba,dijabeticara, trudnica i osoba sa imunodeficijencijom.

Cesto su rekurentne, obavezana je URINOKULTURA, a pocetna TH traje 7-14 dana.

Uzrocnici : E. colli, Proteus, Klebsiella, Citrobacter, Pseudomonas, Staph.aureus,Candida.

Pravilo je da treba leciti sve simptomatske IUT, a asimptomatske ( samo + urinokultura) izricito kod : trudnica, novorodjencadi, predskolske dece sa anomalijama urotrakta, i preuroloskih/ginekoloskih zahvata.

TH : Fluorohinoloni, Cafalosporini II/III generacije, Aminoglikozidi ,Piperacilin/tazobactam. ( od 10-21 dan u zavisnosti od leka )

Profilaxa recidivirajucih IUT :

Tokom 6 meseci, svako vece ili 3x nedeljno uzeti po 1 tbl odredjenog leka. Nitrofurantion 100mg / Bactrim 480mg/Cefalexin 250mg/Norfloxacin 200mg

Prevencija :

Mokriti posle odnosa, popiti jednu tbl.od gore nabrojanih. Razmotriti promenukontraceptivnog sredstva ( dijafragma i sl. )

16. Antibakterijski lekovi u lečenju intraabdominalnih infekcija.

Intraabdominalne infekcije i akutni difuzni peritonitisi su jedan od najtežih problema

savremene hirurgije zbog svoje velike učestalosti i mortaliteta. Smatraju sedvokompartmentnim infekcijama – prvi kompartment je fokus infekcije,a drugi je rezultat prisustva guste mikrobne flore ugastrointestinalnom traktu.

1. Primarni ili spontani bakterijski peritonitis se definiše kaomikrobna infekcija peritoneumske tečnosti u odsustvu



gastrointestinalne perforacije, apscesa ili druge lokalizovaneinfekcije u gastrointestinalnom traktu.

2. Sekundarni peritonitis je mikrobna infekcija peritoneumskogprostora koja prati perforaciju, formiranje apscesa, ishemičkunekrozu ili penetrantnu povredu intraabdominalnih organa.

TH : Usled specificne flore, pretezno Gram - aerobne, mada moguce cesto i anaerobnekoristi se kombinacija lekova koji pokrivaju vecinu uzrocnika.

Cefalosporini III gen. ( Ceftriaxon ) / Piperacilin-tazobactam/ Karbapenemi /Aminoglikozidi ( amikacin )+ Glikopeptidi / Metronidazol.

17. Antibakterijski lekovi u lečenju osteomijelitisa.

Uzročnici mogu biti nespecifični ili specifični, pa se, prema uzročnicima osteomijelitis ideli u dve glavne grupe:

nespecifične infekcije ( najcesci )specifične infekcije (TBC, sifilis, tifus, lepra)



Uzrocnici : Najcesci Staph. Aureus., zatim Streptococcus, Pseudomonas, redje E.coli.

TH : HirurskaMedikamentozna :

1. Ako je uzrocnik meticilin osetljiv Staph.aureus—Meticilin/Nafcilin2. Ako je uzrocnik MRSA – Vankomicin3. Streptococcus- Penicilin G4. Gram- ( Ciprofloxacin )5. Serratia / Pseudomonas-piperacilin-tazobaktam i gentamicin.6. Anaerobi- Klindamicin/ Metronidazol

Klinički značajne interakcije NSAIL i drugih lekova.

Acetilsalicilna kiselina:1. može potencirati neželjena delovanja lekova sa kojima se istovremeno primenjuje

alkohol i glikokortikoidi – oštećenje sluznice git – a oralni antikoagulantni lekovi – varfarin, acenokumarol – pojava krvarenja, zbog

istiskivanja iz veze sa proteinima plazme oralni hipoglikemici (derivati sulfonilureje) – veća verovatnoća nastanka

hipoglikemije, zbog istiskivanja iz veze sa proteinima plazme Litijum – pojačava mu toksičnost, jer mu smanjuje izlučivanje preko bubrega

2. može umanjiti njihov terapijski odgovor lekovi u lečenju gihta ACE inhibitori diuretici

3. Neophodnost istovremene primene sa drugim lekovima: klopidogrel (dvostruka antiagregaciona th)

Terapijska primena botulinskog toxina

Botulinski toksin, egzogeni neurotoksin, botoks, (engl. Botulinum toxin), je protein, koji prozvodi bakterija klostridijum botulinum i spada u grupu biološkinajjačih otrova koji ostvaruje svoj paralitički efekat brzom i ireverzibilnom blokadomneuromišićne transmisije. Unet u organizam inhibira oslobađanje acetilholina uneuromišićnim sinapsama uzrokujući u organizmu bolest pozantu pod nazivom botulizam.

Međutim, ovaj toxin je našao primenu u medicini, ali u veoma malim dozama,kao lek za opuštanje mišića, kod pacijenata sa bolnim grčevima i fascikulacijama mišića,

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%95%D0%BD%D0%B3%D0%BB%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8_%D1%98%D0%B5%D0%B7%D0%B8%D0%BA

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D1%98%D0%B0

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%BE%D1%82%D1%83%D0%BB%D0%B8%D0%B7%D0%B0%D0%BC


http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9E%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B2

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9E%D1%80%D0%B3%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%B7%D0%B0%D0%BC

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D1%85%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BD




http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%BE%D0%BB

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D1%80%D1%87

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9C%D0%B8%D1%88%D0%B8%D1%9B

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%95%D0%BD%D0%B3%D0%BB%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8_%D1%98%D0%B5%D0%B7%D0%B8%D0%BA

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B0%D0%BA%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%B8%D1%98%D0%B0


http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9E%D1%82%D1%80%D0%BE%D0%B2

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9E%D1%80%D0%B3%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%B7%D0%B0%D0%BC



http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%BE%D0%BB

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D1%80%D1%87

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9C%D0%B8%D1%88%D0%B8%D1%9B



a veliku popularnost je stekao u kozmetologiji kao sredstvo za ulepšavanje, tačnije za„zatezanje bora“.

Dejsto botulinum toksina tip A podrazumeva blokiranje perifernog oslobađanjaacetilholina na presinaptičkim holinergičkim nervnim završecima cepanjem jednog

proteina, koji obezbeđuje uspešan pristup i oslobađanje acetilholina iz vezikula koje senalaze na nervnim terminalima.Botulinski toksin ubrizgan u distonični mišić ublažava nevoljne pokrete, zbog

čega se toksin primenjuje kao terapija izbora u lečenju različitih formi distoničkediskinezije. Koristi se kod blefarospazma (naglo i nekontrolisano stiskanje očnih kapaka),hemifacijalnog spazma, spastičkog tortikolisa, foklane spastičnosti… Botulinski toksinoslabljuje snagu mišića i sprečava njegovo grčenje. Potpuni učinak lečenja počinje 3-7dana po primeni (kod nekih bolesnika odmah), i traje tri do četiri meseca.

Botulinski toxin se primenjuje i kod hiperhidroze. To je stanje koje se karakterišelokalizovanim ili generalizovanim prekomernim znojenjem, koje prevazilazi potrebeorganizma za regulaciju telesne temperature preko znoja. Botulinski toksin kod ovog

poremećaja se primenjuje u obliku intrakutanih ili intraglandularnih injekcija koje seubrizgavaju u pazušne žlezde i kožu. On inhibira slobađanje acetilholina u holinergičnimnervima koji inervišu znojne žlezde i tako smanjuje produkciju znoja.

Većina bolesnika vrlo dobro podnosi lečenje botulinskim toksinom, a u malog broja bolesnika mogu se javiti bezopasne, blaže i prolazne nuspojave na mestu aplikacije.Od ND zabeleženo je lokalizovan bol, inflamacija, parestezija, hipoestezija, otok, eritem,lokalizovana infekcija, krvarenje i/ili i modrica, koji mogu biti povezani sa primenominjekcije. Bol vezan za ubod i/ili uznemirenost mogu rezultirati vazovagalnimodgovorom, uključujući prolaznu simptomatsku hipotenziju i sinkopu. Groznica isindrom gripa takođe su zabeleženi posle injekcija botulinskog toksina.

Lekovi u lečenju erektilne disfunkcije

Prema definiciji evropske urološke asocijacije (EAU), erektilna disfunkcija (ED)kod muškaraca predstavlja trajnu nemogućnost postizanja i održanja erekcije dovoljne daobezbedi zadovoljavajuću seksualnu aktivnost.

Da bi lečenje ED bilo adekvatno potrebno je najpre odrediti pravi uzrok oboljenja.ED može biti vaskulogena, psihogena, neurogena, anatomska, hormonalna i jatrogena.Kod pojedinih vrsta ED lečenjem se može postići i izlečenje, dok kod pojedinih nijemoguće postići trajno izlečenje, ali se mogu uspešno lečiti. Za većinu pacijenata

neophodna je promena načina života i eliminacija faktora rizika za ED čime se poboljšava i opšte stanje zdravlja. Dokazano je da u mnogim slučajevima medikamentnaterapija u kombinaciji sa promenom pojedinih životnih navika daje povoljne terapijskerezultate.

Prva linija terapije je oralna farmakoterapija inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5).Ovi preparati deluju u kavernoznom telu penisa povećavajući arterijski protok,relaksaciju glatkih mišića i vazodilataciju i tako potpomažu erekciju. Najpoznatiji preparati iz ove grupe su sildenafil, tadalafil i vardenafil. Oni nisi inicijatori erekcije, već

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9A%D0%BE%D0%B7%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B0

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%A5%D0%B8%D0%BF%D0%B5%D1%80%D1%85%D0%B8%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%B7%D0%B0


http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9A%D0%BE%D0%B6%D0%B0


http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9A%D0%BE%D0%B7%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B0


http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9A%D0%BE%D0%B6%D0%B0




deluju samo uz seksualnu stimulaciju. Kod većine pacijenata navedeni preparati daju povoljne terapijske efekte, ali zbog kontraindikacija (kardiovaskularna oboljenja ikorišćenje nitrata) moraju se koristiti samo uz preporuku i savet lekara.

Sildenafil

Sildenafil je lek koji služi za oralnu terapiju erektilne disfunkcije.Fiziološki mehanizam odgovoran za erekciju penisa uključuje oslobađanje azotoksida (NO) u kavernozno telo za vreme seksualne stimulacije. Azot oksid zatim aktiviraenzim gvanilat ciklazu, što kao rezultat ima povišen nivo cikličnog guanozin -monofosfata (cGMP), što dovodi do relaksacije glatkih mišića u kavernoznom telu iomogućava dotok krvi, a enzim 5 fosfodiestetaza razlaže cGMP.

Sildenafil nema direktan relaksantni efekat na izolovano kavernozno telo, ali potencira relaksantni efekat NO na ovo tkivo na sledeći način:

sildenafil je moćni i selektivni inhibitor cGMP specifične fosfodiesteraze tip 5(PDE5) u kavernoznom telu, gde je PDE5 odgovoran za razgradnju cGMP-a. Kada je NO/cGMP put aktiviran, što se dešava u toku seksualne stimulacije, inhibicija PDE5

sildenafilom ima za rezultat povećanje nivoa cGMP u kavernoznom telu. Na taj način, u prirodnim okolnostima, tj.uz seksualnu stimulaciju, ponovo uspostavlja erektilnu funkciju povećanjem dotoka krvi u penis.

Terapijske indikacije:Lečenje muškaraca sa erektilnom disfunkcijom, a da bi dejstvo bilo efikasno, neophodna je seksualna stimulacija. Uzima se po potrebi, približno sat vremena pre seksualneaktivnosti.

KontraindikacijePreosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koji drugi sastojak leka. U skladu sa poznatim efektima na metabolički put azot oksid NO/ciklični guanozin-monofosfat(cGMP), pokazalo se da sildenafil potencira hipotenzivne efekte nitrata, te je zbog togakontraindikovana njegova primena sa donorima azot oksida (kao što je amil nitrit) ilinitrata u bilo kom obliku.

Lekove koji se koriste u terapiji erektilne difunkcije, uključujući sildenafil, netreba primenjivati kod pacijenata kod kojih se ne savetuje seksualna aktivnost (npr. pacijenti sa teškim kardiovaskularnim poremećajima kao što su nestabilna angina pektoris ili teška srčana insuficijencija).

Sildenafil je kontraindikovan kod pacijenata kod kojih postoji gubitak vida na jednom oku zbog nearterijske prednje ishemijske optičke neuropatije (skraćeno NAION).

Neželjena dejstva Najčešća neželjena dejstva sildenafila u kliničkim ispitivanjima bila su: glavobolja, naleticrvenila, dispepsija, poremećaj vida, nazalna kongestija, vrtoglavica i poremećajkolornog vida (percepcije boja).

*Pre započinjanja farmakološke terapije neophodno je uzeti anamnezu i uraditi lekarski pregled radi postavljanja dijagnoze erektilne disfunkcije i određivanja potencijalnih



uzroka. Lekar takođe treba da razmotri stanje kardiovaskularnog sistema svojih pacijenata.

InterakcijeSildenafil potencira hipotenzivno dejstvo nitrata i njegova primena sa donorima

azot oksida ili nitrata u bilo kom obliku je zbog toga kontraindikovana. Slično, ovaj lek potencira i posturalno hipotenzivno dejstvo alfa blokatora te je u tom slučaju neophodanoprez.

Ne preporučuje se istovremena primena sildenafila i ritonavira (inhibitora HIV proteaze), jer je ovaj veoma snažan inhibitor cytP450.

Profilaktička primena antibiotika

Antibiotska profilaksa podrazumeva kratkotrajnu, efikasnu, netoxičnu primenu

antibiotika u ciju pervencije infekcije specifičnim mikroorganizmima ili eradikacija raneinfekcije. Primenjuje se u situacijama kada je zaista dokazana njena efikasnost kao i kada potencijalna korist znatno prevazilazi mogući rizik preventivne primene ab.

Profilaksa može biti hirurška i nehirurška (kod valvularnih lezija, kodimunokompromitovanih, transplantacije, primene citostatika...)

Hirurška profilaksa

Hirurške infekcije su jedna od najvažnijih kategorija nozokomijalnih infekcija – SSI (surgical ssite infection), a pored smanjenja kvaliteta ili čak ugrožavanja života pacijenta, dovode do produžene hospitalizacije i velikih troškova. Faktori koji povećavaju

rizik od SSI podrazumevaju starost pacijenta, opšte stanje, komorbiditeti, štetne navike,kao i imuni status pacijenta. Vrsta i dužina trajanja intervencije, neadekvatna priprema(antisepsa) hirurškog polja, prisustvo stranog tela (inplantata), hirurška tehnika(hemostaza, trauma tkiva) takođe doprinose nastanku SSI.

Cilj hirurške profilakse jeste redukcija incidence postoperativnih infekcija,upotreba antibiotika na osnovu njihove dokazane efikanosti u određenoj vrstiintervencije, redukcija mogućnosti efekta ab na normalnu floru pacijenta, smanjenjerizika od neželjenih dejstava kao i očuvanje imunološkog statusa pacijenta.Principi primene antibiotika:

1. Da je antibitik aktivan protiv najčešćih patogena zastupljenih u predeluintervencije

2. Da je efikasnost dokazana3. Primenjena doza mora dostići MIK za suspektne patogene4. Pimena u što kraćem kursu – idealno jedna doza5. Izabrati ekonomski povoljniji ab, a skuplji su rezervisani kod rezistentnijih mo

Rizici: alergije, anafilaksa, dijareja, pseudomombanozni koliktis, povecanje rezistencijemikroba ili stvaranje multirezistentnih sojeva...

Izbor antibiotika:



Cefalosporini I ili II (cefazolin, cefuroksim) se primenjuju kod najvećeg brojaintervencija, u kolorektalnoj hirurgiji se dodaje i metronidazol. Alternativno, primenjujuse aminoglikozidi, klindamicin i vankomicin (kod visoke stope MRSA)Optimalna profilaksa podrazumeva intavensku primenu izabranog ab. u jednojstandardnoj dozi u intervalu ne dužem od 30 – 60 min pre početka intervencije. Dodatne

ili ponavjlane doze ab su opravdane kod produženih intervencija ili značajnogintraoperativnog gubljenja krvi.

Nehirurška profilaksa

Nehirurška profilaksa uključuje primenu ab u ciju prevencije kolonizacije iliasimptomatske infekcije, nakom kolonizacije ili inokulacije patogena, ali pre razvojs bolesti.

Rizičnu populsciju čine osobe:- Sa kongenitalnim srčanim anomalijama ili valvuvalrnim disfunkcijama- Veštačkim valvulama

- Prethodnom anamnezom o bakterijskom endokarditidu- Prolapsom mitralne valvule sa regurgitacijomProfilaksa bakterijskog endokarditisa se primenjuje kod stomatoloskih proceura, kodkojih može doći do gingivalnog krvarenja, kod tonzilo i adenektomije, procedura kojeukljcuju respiratornu mukozu i rigidne bronhoskopije. Amoksicilin, cefaleksin,klindamicin, aziromicin ili klaritromicin su ab izbora kod ovih intervencija. Primenjuju se per os u jednoj dozi sat vemena pre intervencije ili najvise dva sata nakon intervencije.Kod procedura u GIT-u ili Ut-u se ne preporučuje profil. bakt. endokarditisa osim ako ne postoje infekcije u pomenutim sistemima. Tada bi trebalo primeniti ab i to oni koji suaktivni protiv enterokoka – ampicilin ili vankomicin + gentamicin, u 1 dozi pola sata preintervencije.

Ab se primenjuju i u profilaksi kod rizičnih imunokompromitovanih osoba – transplantacije organa, hmioterapija, leukemija, AIDS – gde poseban problem predstavljaju oportunističke infekcije čiji su uzročnici Mycobacterium i Pneumocystis.Azitromicin ili klaritromicin, odnosno kotrimoksazol su lekovi izbora efikasni u prevenciji ovih infekcija.

Kod profilakse bakerijemije nakon splenekotomije moguća je imunoprofilaksa(vakcina) na najćešće uzročnike – pneumkok, hemofilus i meningkok. Od ab mogu se primeniti penicilin v, amoksicilin, amoksiklav, eventualno kotrimoksazol ili klaritromicinkod alergija na penicilin.Ps. iz infektivnih a i negde iz farme smo radili da se prevencija meningokoknogmeningitisa radi davanjem rifampicina.

Profilaksa urinarnih infekcija - rekuretnte su ako ih ima više od tri za godinudana – kotrimoksazol ili nitrofurantoin.



Lečenje anafilaktičkog šoka

Anafilaktični šok, generalizovana anafilaktična reakcija, je nagla alergijska reakcija (po tipu I), koja nastaje u toku jednog do 5 minuta, najčešće posle primene lekova,kontrastnih sredstva ili nehumanih belančevina. Neposredni uzrok anafilaktičnog šoka,kao i svih alergijskih reakcija, su alergeni koji dospevaju u organizam i reaguju sa već postojećim antitelima (IgE) u njemu. Alergeni mogu biti hapteni ili kompletni antigeni.

Mehanizam reakcije podrazumeva vezivanje unetog antigena za IgE antitela, koja suvezana na površini mastocita, kao posledica prethodne senzibilizacije organizma na tajantigen. Posledično dolazi do degranulacije mastocita i oslobađanje medijatora od kojih je za anafilaksu najvažniji histamin.

Histamin deluje na glatke mišiće i žlezde - dovodi do kontrakcije mm bronha i dig.

trakta (H1), stimuliše želudačnu sekreciju (H2), snažno relaksira glatke mišiće krvnihsudova (H1 i H2), a povećanje kapilarne permeabilnosti dovodi do prolaska proteina plazme iz tečnosti u ekstracelularne prostore, odnosno dolazi do stvaranja edema.Takođe stimuliše senzorne nervne završetke (izaziva bol; u CNS-u dejsta histamina su preko H1 receptora). Histamin deluje i na srčani rad – ubrzava ga, ali ovi efekti sumaskirani padom krvnog pritiska.

*H1 antagonisti inhibišu vazodilataciju, blokiraju stvaranje edema. Prva generacija(difenhidramin, prometazin), za razliku od druge generacije (loratadin, cetirizin), prolaziu CNS, te dovode do sedacije. Osim simptomatskog lečenja urgentnih stanja preosetljivosti, H1 antagonisti (I gen.)se koriste i za sprečavanje muke i povraćanja kod

putovanja.*H2 antagonisti, npr cimetidin, ranitidin, se koriste za ubrzavanje zarastanja želudačnogi duodenalnog ulkusa, jer inhibišu produkciju želudačne kiseline.

Anafilaktični šok se može prepoznati kroz skup simptoma koje karakteriše;• sistemska arterijska hipotenzija,• pepeljasto bledilo,• hladna i vlažna koža,• kolaps površnih vena na udovima,• ubrzan i slab puls,• „glad“ za vazduhom,•

žeđ koju prati oligurija• tendencija ka pogoršanju i• nepovoljna prognoza, jer smrt može nastupiti iznenada zbog srčanog zastoja ili

akutne asfiksije (ugušenja) za nekoliko minutaRano prepoznavanje anafilaktičke reakcije je neophodno, pošto smrt nastupa kroznekoliko minuta od pojave prvih simptoma.

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%B8%D1%98%D0%B0

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9B%D0%B5%D0%BA

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B5%D0%BB%D0%B0%D0%BD%D1%87%D0%B5%D0%B2%D0%B8%D0%BD%D0%B5

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B5%D0%BD

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%82%D0%B5%D0%BB%D0%B0

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%B3%D0%B8%D1%98%D0%B0

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%9B%D0%B5%D0%BA

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B5%D0%BB%D0%B0%D0%BD%D1%87%D0%B5%D0%B2%D0%B8%D0%BD%D0%B5

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%B3%D0%B5%D0%BD

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%82%D0%B5%D0%BB%D0%B0



Lečenje podrazumeva davanje:- 0,5 mg adrenalina intravenski, uz ponavljanje doze po potrebi svakih 10 min.

Adrenalin izaziva alfa i beta adrenergičke efekte: vazokonsrikciju, bronhodilataciju i smanjenje vaskularnog permeabiliteta (za edeme)- Kiseonik preko nazalnog katetera ili povremeno udisanje kiseonika pod

povćanim pritiskom, endotrahealna intubacija ili traheotomija- Antihistaminik – difenhidramin, 50 – 100mg i.m. ili intravenski (urtikarija,

angiodeem)- Aminofilin, 250 – 500mg intravenski (bronhospazam)- Intravenski glikokortikoidi – hidrokortizon, nisu efikasni za akutni napad

ali mogu da spreče kasniju ponovnu pojavu bronhospazam, smanjujuučestalost i težinu napada.

Terapija anksioznosti

Anksioznost predstavlja osećaj bezrazložnog straha, napetosti i teskobe, oseča neprestanezabrinutosti, koji nastaju kao posledica povećanog tonusa simpatikusa. Ovakvo stanjekoje traje duže onemogućava osobu da ispunjava svakodnevne obaveze, a često je praćeno ili udruženo sa nesanicom. Lekovi izbora su anksiolitici.Uzroci anksioznosti su različiti:

- Stres (psihički, fizički)- Stimulatori CNS – a (kofein, amfetamini i dr)- Prekid dugotrajne upotrebe depresora CNS –a (alkohola, anksiolitika)- Metabolički poremećaji – hiperventilacoija, hipoglikemija, tireotoksikoza…

Simptomi mogu biti psihološki - napetost, strah; i somatski – palpitacije, bol u prsima,kratah dah, vrtoglavice, disfagija, GIT smetnje, gubitak libida, glavobolja, tremor..

Anksiozni poremećaj nastaje kao posledica složenih procesa unutar limbičkogsitema, koji je usko povezan sa ostalim delovima mozga kao što je retikularna formacija,u kojoj se nalaze važni centri za regulisanje mnogih funkcija u organizmu.

Patološka anksioznost nastaje zbog poremećene ravnoteže između inhibitornih iekscitatornih neurotransmitera uz prevagu ovih poslednjih. U neurohemijskoj osnovi

anksioznosti uključen je veći broj neurotransmitera, ali su najvažniji gama - amino - buterna kiselina (GABA), noraadrenalin (NA) i serotonin.Da bi se razumeo mehanizam delovanja benzodiazepina koji redukju anksioznost, potrebno je elementarno znanje o GABA-ergičkojtransmisiji. GABA-ergički neuronikoristeGABA-u kao svoj neurotransmiter. GABA se sintetiše iz L-glutaminskeaminokiseline, a vezuje se za dve vrste receptora: GABA A I GABA B.

GABA A su jonotropni, postsinaptički receptori, koji olakšavaju vezivanje GABA- e, dovodeći do otvaranja Cl kanala i hiperpolarizacije neurona, što za posledicu ima



smanjenje razdražljivosti. Za ove receptore se vezuju: benzodijazepini,nebenzodijazepinski agonisti, barbiturati, alkohol i opšti anestetici.

GABA B su metabotropni erceptori, vezani za G - protein, a uzrokuju presinaptičku inhibiciju voltažnih Ca kanala (smanjuju ulazak Ca i oslobađanjetransmitera), ali i postsinaptičku inhibiciju povećanjem provodljivosti za K kanale, čime

smanjuju postsinaptičku ekscitabilnost (agonisita je npr. baklofen, koji se koristi u thspastičnosti , a utiče na bol i kognitivne funkcije, te je često predmet zloupotrebe).

BENZODIAZEPINI

Benzodiazepini imaju 1,4-benzodiazepinsku strukturu, a brzina nastanka njihovogdejstva su proporcionalni lipofilnosti, dok dužina dejstva zavisi od redistribucije imetabolizma. Većina se transformiše u aktivne metabolite, što im produžava dejstvo(oprez kod starijih). Neki se samo konjuguju, što je pogodno kod starijih.

Metabolizam: većina se transformiše u aktivne metabolite, pa im je efekat duži. Mali brojne prelaze u aktivne metabolite, ali se SVI konjuguju i u tom obliku izlučuju. Kod starijih je metabolizam usporen, ili kod onih kod kojih je jetra oštećena, te bi se kod ovih pacijenata trebali primenjivati samo oni BZ koji se metab. glukuronskom kiselinom(midazolam, loraazepam, oksazepam)

Farmakološka dejstva BZ jesu:anksiolitičkosedativno-hipnotičko-anestetičkoamnestičkoantikonvulzivnomiorelaksantno

Podela:BZ kratkog dejtva (manje od 5h) – midazolam (preanestetik, hipnotik) i triazolamBZ srednje dugog dejstva (5 – 24h):

- lorazepam (anksiolitik, hipnotik, preanestetik)- klonazepam (antikonvulziv – antiepileptik)- oksazepam, bromazepam (anksiolitici)

BZ dugog dejstva (duže od 24h)- diazepam (anksiolitik, hipnotik, antikonvulziv)- prazepam…

Klinička primena (indikacije):Anksioznost, nesanica, anestetička premedikacija, anestezija, postoperativna sedacija,epilepsija, konvulzije (tetanus, intoksikacije), mišićni spazmi (kod lezije motornogneurona, akatizije kod primene neuroleptika..), akutna alkoholna intoksikacija iliapstinencijalni sindrom, adjuvantna terapija bola, mučnine, apstinencijalni sindromirazličite etiologije..



Neželjena dejstva:TRIGONICI! – oprez pri upravljanju volzilima ili rukovanju mašinama

- pospanost, mamurluk tokom dana, ataksija, mm slabost, umor

- nagomilavanje kod insuficijencije jetre- amnezija i konfuzija kod starijih osoba- paradoksalna reakcija (razdražljivost, agresivnost, poremećaj sna…)- sinergizam sa alkoholom i ostalim depresorima CNS – a- tolerancija i zavisnost

Kontaindikacije :- opstruktivna apnea tokom spavanje- poremećaj disanja, respiratorna insuficijencija- miastenija gravis- jetrena insuficijencija

- alergije

FLUMAZENIL – specifični antagonist na mestu vezivanja BZ, koristi se u terapijitrovanja BZ, aplikuje se intravenski zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. Simptomitrovanja su agitacija, konfuzija, konvulzije, nesanica – precipitira apstinencijalni sindrom.Flumazenil je KONTRAINDIKOVAN kod trovanja alkoholom i antidepresivima, jer povećava rizik od konvulzija.

Drugi lekovi, koji se koriste u terapiji anskioznosti su:BUSPIRON

- parcijalni agonista 5-HT1a (to je inhibitorni autoreceptor)

- ne izaziva sedaciju, motornu inkoordinaciju, apstinenciju- potrebni su dani, nedelje za ispoljavanje dejstva- ND: vrtoglavicea, mučnina, glavoboljadisforija

ANTIDEPRESIVI- Prevashodno kod anksioznoh stanja udruženih sa depresijom i paničnim

poremećajima- Korite se SSRI i inhibitori MAO-a

ADRENERGIČKI BETA-BLOKERI- Efikasni su kod somatskih simptoma – smanjuju tonus simpatikusa

Lečenje nesanice

Insomnija (nesanica) je poremećaj sna. Osobe koje pate od insomnije se često bude i ne mogu ponovo da zaspe ili ne mogu da zaspe uopšte. Najčešće se žale da nemogu da sklope kapke duže od par minuta ili se prevrću u krevetu i bude. Insomnijadovodi do poremećaja dnevnog ciklusa, tako da insomanici zamene dan i noć. Ukolikoduže traje dovodi do velike psihičke i fizičke iscrpljenosti i drastično smanjuje

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%A1%D0%B0%D0%BD

http://sr.wikipedia.org/wiki/%D0%A1%D0%B0%D0%BD



koncentraciju. Ona može da postane hronična i dovede do trajnog gubitka sna, što možeimati teške posledice.

Lekovi, koji se koriste u terapiji nesanice, su hipnotici, koji olakšavaju nastupanjesna i koji produžavaju trajanje sna, ali na žalost, ovaj san ipak nije fiziološki, jer je REMfaza sna pod dejstvom ovih lekova smanjena, tj kraća.

Lekovi izbora jesu BENZODIAZEPINI – male doze srednje-dugodelujućih BZ. Njima se izbegava rano buđenje ili povratna nesanica, kao i mamurluk sledećeg dana;koriste se u kratkotrajnom lečenju nesanice, (2 do 6 nedelja).

Takođe se mogu koristiti i nebenzodiazepini, kao što su- ZALEPILON- ZOLPIDEM

Oni se vezuju za GABA A rec., ali samo za 1 subjedinicu, te nemamiorelaksantnog i antikonvulzivnog dejstva. Oni su kratkodelujući hipnotici(poluvreme izl. 2h). Visoke doze dovode do kratke psihotične epizode,tolerancije i apstinencijalnog sindroma.

Hipnotičko dejstvo imaju i sledeći lekovi:

BARBITURATI- Vezuju se za posebna mesta na GABA a rec (ali odvojeno od BZ mesta),otvaraju hlorne kanale

- Blokiraju ekscitatorno dejstvo glutamata- Deluju i preko voltažnih Na kanala- Pokazuju dozno zavisni efekat – u malim količinama deluju sedativno, a u

većim hipnotičkim, a zatim anestetički, te mogu izazvati komu i depresijuvitalnih centara

- Izazivaju indukciju enzima (interakcije), a to dovodi i do stvaranj tolerancije i ND

- Pojava zavisnosti – barbituratni tip (fizička, psihička)

- Danas se barbiturati ne upotrebljavaju u terapiji nesanice, već seupotrebljavaju samo kao uvod u anesteziju , kratkotrajnu opštu anesteziju iliurgentnoj antikonvulzivnoj terapiji –tiopental (ultrakratko dejstvo);fenobarbiton (dugo dejstvo) – takođe se upotrebaljava, i to kao antikonvulziv,tj antiepileptik

ETANOL- Depresor CNS-a (anksiolitik, hipnotik)- Deluje preko GABA A rec, glutamkinskih (NMDA) rec i 5HT3 rec- Kod hronične upotrebe GABA rec su odgovorni za toleranciju, a NMDA za

eksicitabilnost (apstin.sindrom)HLORAL HIDRAT

- Slično alkoholu- Neprijatnog ukusa i mirisa, nadražuje GITH1 ANTIHISTAMINICI (prometazin)



Stabilizatori raspoloženja

U lečenju manične i depresivne epizode farmakoterapija predstavlja bazičnu

komponentu.Prva linija jesu stabilizatori raspoloženja; kod 50% pacijenata je dovoljnamonoterapija. Međutim, kod onih , koji imaju i psihotičnu sliku, potrebno je u terapiji primeniti i antipsihotike (neurolpetike) a često i benzodiazepine.

LITIJUM KARBONAT- Smanjuje učestalost i intenzitet maničnih epizoda (kodbipolarnog afektivnog

poremećajao Utiče na elektrolitne priocese razdraženja (interferira u Na

depolarizaciji membrane i prenošenju akcionog potencijala)o Deluje na obrt neurotransmitera (D i NA) i na osetljivost receptora

(D)o Efekt na druge glasnike i enzime koji učestvuju u neurotransmisiji (IP3

i DAG, smanjuje konverziju IP2 u IP1 i u inozitol)- Ima postepen početak dejstva, zato se ne koristi u akutnoj fazi, već u nastavku

terapije- Lek je male terapijske širine – kontrolisati koncentraciju leka u plazmi:

0,5-0,8 mmol/l optimalno>1,2 mmol opasno: mučnina, dijareja/zatvor, vrtoglavica2mmol/l – toksično! Simptomi predoziranja:

• Tremor , ataksija, afazija, konfuzija• Struma, hipotireoza• Nefrogeni DI (polidipsija, poliurija)• Edemi• KVS (tahiakrdija, bradikardija)

- Kontraindikacije: b. insuficijencija, oboljenja KVS, hipotireoza- Neophodan oprez kod dehidratacije, poremećaja koncentracije Na,- I NTERAKCIJE: NSAIL! Potrebna dobra saradnja sa pacijentom, problem je

samoinicijativno prekidanje terapije i relaps!

KARBAMAZEPIN (antikonvulziv-antiepileptik)- U terpiji akutne faze, kao i u profilaksi

- Voditi računa o interakcijama, jer je on snažan idnuktor mikrozomalnihenzima- ND – krvne diskrazije

VALPROINSKA KISELINA- Efikasna koliko i litijum, ali bezbednijeg profila – lek izbora; može se koristiti

i u slučajemvima refrekternim na Li i u kombinaciji



LAMOTRIGIN- Efikasan u prevenciji depresivnih epizoda

NEUROLEPTICI

Terapija neuropatskog bola

Neuropatski bol je vrsta hroničnog bola koji je posledica oštećenja nerava kojinormalno osećaju bol ili delova nervnog sistema koji prenose signale za bol, poputkičmene moždine ili mozga. Ovaj tip bola nema zaštitnu funkciju kao akutni bol i zato semora ispravno dijagnostikovati i pravilno lečiti.

Brojna stanja, kao što je multipla skleroza ili zadesna povreda, mogu direktnooštetiti nerve i dovesti do neuropatskog bola. Amputacija ekstremiteta je još jedan od poznatih uzroka neuropatskog bola (fantomski bol). Relativno često, neuropatski bolmože da bude komplikacija drugih promena i stanja vezanih za nerve. Takva stanjaobuhvataju dijabetes, herpes zoster (neuralgije) ili bol u donjem delu leđa.

Lečenje neuropatskog bola (NB) treba da smanji i otkloni doživljaj bola, te poboljša funkcije, ne samo fizičke sposobnosti za rad već i psihičke sposobnosti zanormalan svakodnevni život.

Većina NB slabo reaguje na opioidne analgetike i nesteroidne antiinfalmatornelekove. Brojne farmakološke supstancije su na raspolaganju za lečenje neuropatskog bola, ali jasno određena i delotvorna terapija lekovima još uvek je nedostižna. Lekovi,koji se upotrebljavaju kod ovih bolova jesu lekovi, koji stabilizuju ili moduliraju funkcijecentralnog nervnog sistema, kao što su antikonvulzivi i antidepresivi , ili antiaritmici poput blokatora natrijumskih kanala, tj anestetici .

Antikonvulzivi su naročito delotvorni za lečenje NB koji se opisuje kao gorući irazdirući. Najčešće korišćeni lekovi u ovoj kategoriji jesu: KARBAMAZEPIN kod

neuralgija, zatim GABAPENTIN, PREGABALIN se koriste kod dijabetesneneuropatije. VALPROAT se koristi kod profilakse migrenskih glavobolja.Od antidepresive se npr kod dijabetesne nuropatije koristi DULOKSETIN

(inhibitor preuzimanja serotonina i noradrenalina), ali i drugi, naročito iz grupe TCA.

Intrakcije antiepileptika

Epilepsija je poremećaj funkcije mozga, a predstavlja naglo pražnjenje velikog broja neurona u mozgu što dovodi do nastanka epileptičnih napada. Terapija epilepsije jedugotrajna, a ponekad doživotna, a za lekove koji se koriste u lečenju ove bolesti jekarakteristično da se u visokom procentu vezuju za proteine plazme i da se metabolišu preko mikrozomalnih enzima jetre.

Zbog specifičnosti antiepileptičke terapije i nemogućnosti njenog naglog prekida,česte su u praksi interakcije sa lekovima čiji se metabolizam odvija preko istih enzima,kakav je slučaj sa nekim antibioticima , kumarinskim preparatima, oralnim

http://sh.wikipedia.org/wiki/Mozak

http://sh.wikipedia.org/wiki/Neuron


http://sh.wikipedia.org/wiki/Mozak




kontraceptivima , hipoglikemicima i antiaritmicima . Od velike je važnosti poznavanje i preveniranje mogućih interakcija, u cilju minimiziranja neželjenih dejstava, naročito onihlekova koji imaju malu terapijsku širinu.

Za pojedine antiepileptike, kao što su fenitoin, fenobarbiton, karbamazepin,lamotrigin i dr. je poznto da su induktori mikrozomalnih enzima jetre, dok su

valproična kiselina i topiramat inhibitori jetrenih enzima. Gabapentin i vigabartinnemaju uticaja na jetrene enzime.Iduktori enzima će kod istovremene primene nekih lekova dovesti do smanjanja

koncantracije istih. Tako će na primer koncenracije kumarinskih antikoagulansa,digoksina, antidepresiva, drugih antiepileptika, amiodarona, Ca i beta blokatora itd. bitismanjene, što je važno uzeti u obzir, zbog učinkovitosti terapije. Oni takođe smanjujudejstvo oralnih kontraceptiva, imunosupresiva (ciklosporin), citostatika...

Sa druge strane, postoje lekovi, koji mogu smanjiti ili povećati koncentraciju, samimtim i neželjena dejstva antiepileptika. Tako na primer makrolidi, koji su inhibitorimikrozomalnih enzima, mogu povećati koncetraciju fenitoina, dok rifampicin, kao potentni induktor, smanjuje njegovu koncetraciju.

Interakcije antiepileptika nisu vezane samo za metabolizam. Postoje lekovi kojismanjuju apsorpciju drugih lekova (antacidi, holestiramin), te će dovesti i do smanjenekoncentracije leka u krvi. Pored toga, zbog istiskivanja iz veze sa proteinima plazme,može da se potencira njihova toksičnost (na primer acetil -salicilna kiselina istiskujevalproat iz proteina plazme, pa se povećava koncentracija leka, tj neželjena dejstva).

Poseban oprez pri kombinovanju antiepileptika zaslužuje pedijatrijska populacija, kaoi bolesnici sa oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Generalno, veći potencijal zaispoljavanje interakcije imaju lekovi sa kraćim poluvremenom eliminacije, zbog čega se preporučuje njihov terapijski monitoring.

Lečenje kolika

Bol tipa kolike predstavlja vrstu visceralnog bola koji nastaje kao posledicanadražaja neurovaskularne peteljke i grčenja glatkih mišiča šupljih organa trbuha. Kolikase javlja u napadima grčeva koji traju izvesno vreme, dostižu svoj maksimum, da bizatim popustili i prestali za kraće vreme do nastanka novog paroksizma. Napadi bolova i bezbolni periodi se smenjuju u pravilnim vremenskim intervalima.

Postoje tri vrste kolika:- intestinalna- bilijarna- renalna

Intestinalne kolike - kod okluzija lokalizovanih u višim segmentima tankog creva bolovi mogu imati više karakter nelagodnosti u epigastrijumu. Kod okluzija u nižimsegmentima prisutni su karakteristično jaki, grčeviti, paroksizmalni bolovi.

Bilijarne kolike se javljaju kao iznenadni napadi jakog bola u desnom gornjemkvadrantu abdomena ili epigastrijumu, koji se ponekad širi prema desnoj skapuli iliramenu. Često praćeno mukom i povraćanjem, temperaturom, žuticom.



Bol kod renalne kolike je unilateralan, izuzetnog intenziteta i uglavnom nastajenaglo, iznenada. Obično se prvo bol oseća u predelu lumbalne lože na zahvaćenoj strain

a zavisno od visine na kojoj se kamen nalazi može se seliti ka napred, propagiratika preponi i spoljnim genitalijama. Pacijent je nemiran, sa mogućim propratnim

simptomima u vidu muke, nagona za povraćanje, konstipacije, zbog refleksnog ielusa iučestali nagon na mokrenje, uz malu količinu imokrenog urina, koji može biti sukrvičav,zbog uklještenja i povrede mokraćovoda. Ca blokatori alfa blokatori (za donji deuuretera)???

Primena bilo kakvih analgetika, spazmolitika, antibiotika i antiemetika jekontraindikovano dok se ne utvrdi uzrok, da ne bi došlo do maskiranja kliničke slike.Ako je dijagnoza bilijarne ili renalne kolike sasvim izvesna, mogu se dati spazmolitici(parasimpatolitici), ali samo kod ova dva oboljenja. U mehaničkom ileusu se takođemogu dati spazmolitici, mada je terapija hirurška. Kod paralitičkog ileusa su spazmoliticikontraidnikovani, u tom slučaju se daju parasimpatomimetici, koji će stimulisati peristaltiku.

Od analgetika se daju neopioidni analgetici, koji uklanjaju ili ublažavaju jake bolove - metamizol (Analgin), ili dilofenak. Ovi analgetici imaju pored analgetičkog ispazmolitičko dejstvo. Opijati se ne daju zbog njihovih neželjenih dejstava (opstipacija,gađenje, povraćanje, spazam glatkih mišića bilijarnog trakta, retencija urina..).

Kod bilijarnih kolika i postojanja žučnog kamena se još može dati iurodeoksiholna kiselina za rastvaranje kamena, ali je krajnje rešenje često hirurgja.

* Mebeverin je muskulatorni spazmolitik koji inhibiše aktivnost muskarinskihreceptora i time ispoljava direktnu aktivnost na glatku muskulaturu gastrointestinalnogtrakta, bez uticaja na normalni motilitet creva. Pošto ovaj efekat nije pod uticajemautonomnog nervnog sistema nema tipičnih antiholinergičnih neželjenih dejstava.Mebeverin se može koristiti kod pacijenata sa hipertrofijom prostate i glaukomom.

* BUSCOPAN® - hioscin butilbromid - ima spazmolitičko dejstvo na glatkemišiće gastrointestinalnog, bilijarnog i genitourinarnog trakta. Kao kvaternerniamonijumov derivat teško prodire u centralni nervni sistem. Prema tome, neželjenaantiholinergička dejstava na centralni nervni sistem su veoma retka. Perifernoantiholinergičko dejstvo je posledica blokade gangliona u visceralnom zidu, kao iantimuskarinske aktivnosti.

*u Anjinoj skripti a i na netu se spominje i himekromon, ali taj lek nijeregistrovan kod nas

Aritmije kao posledica interakcija i neželjenih delovanja lekova

Za one lekove koji dovode do poremećaja elektrolita ( Na, K, Mg i Ca), zatim onikoji produžavaju QT interval (neki antibiotici, antipsihotici, antidepresivi), kao i oni kojiutiču na rad srca (u smislu frekvencije, snage, provodljivosti) je karakteristično da mogudovesti do pojave aritmija.

Teži oblici bradikardije: Beta blokatori i blokatori Ca kanala Kardiotonici



Antiaritmici I i III grupe Klonidin Metildopa i digoksin

Citostatici, npr doksorubicin – pretkomorska tahikardija

Inhibitori CYP3A4 – naročito u kombinaciji sa lekovima koji produžavaju QT interval, jer im usporavaju metabolizam :Makrolidi, ketolidi, antigljivični azoli, inhibitori HIV proteaze+ H1 antihistaminici (astemizol, terfenadin)+ cisaprid

Produžavanje Q – T intervala kao osobina nekih antibiotika: ciprofloksacin,sparfloksacin, telitromicin

Lekovi koji potenciraju nastanak aritmija utičući na elektrolite: Diuretici

Triciklični antidepresivi Antiholinergički efekti Direktni efekti blokade alfa adrenergičkih receptora Blokada Na kanala (quinidinelike membrane-stabilizing effects) Produžavanje Q – T intervala

Antipsihotici – produžavanje Q – T intervala Tioridazin Haloperidol, droperidol Klozapin, olanzapin Risperidon

Opijati – metadon, fentanil, meperidin - takođe preodužavaju QT interval NSAIL – hronična primena

Farmakoterapija antidepresiva (sa prezentacije)

Depresija je afektivni poremećaj (poremećaj raspoloženja) različitog intenziteta(blag, granični do ozbiljan, psihotični poremećaj). Emocionalni simptomi su apatija,

pesimizam, beznađe, gubitak samopouzdanja, osećaj krivice, nedostojnosti, gubitak motivacije… Biološki simptomi su retardacija – misli i aktivnost, gubitak libida, poremećaj sna i apetita… Depresija je često udružena sa alkoholom.

Depresija može biti- unipolarna, može biti prećena anksioznošću i agitiranošću; reaktivna

depresija, endogena depresija – MDD – major depressive disorder - bipolarni afektivni poremećaj (manično depresivni poremećaj)Monoaminska teorija depresije:



- smanjenje funkcionalne aminske transmisije u sinapsama- u početku noradrenalin, kasnije i serotonin- REZERPIN

ANTIDEPRESIVI:

- TRIIKLIČNI ANTIDEPRESIVI (TCA)- HETEROCIKLIČNI ANTIDEPRESIVI (ATIPIČNI, II I III GENERACIJA)- SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA (SSRI)- INHIBITORI MONOAMINO-OKSIDAZE (MAO-I)

1. TRICIKLIČNI ANTIDEPRESIVI- Blokiraju preuzimanje biogenih amina(noradr.i serotonina) u nervne završetke- NT se duže zadržavaju u presinaštičkoj pukotini i deluju na postsinaptičke

receptore- Deluju kao antagonisti muskarinskih (M), histaminskih (H1), dopaminskih

(D) i adrenergičkih receptora

- Za ispunjavanje punog dejstva potrebne su nedelje- AMITRIPTILIN – smanjuje motivaciju, blokira alfa receptore, ima izraženo parasimpatolitičko dejstvo

- IMIPRaMIN – ne utiče na motivaciju, ND kao neuroleptici

2. HETEROCIKLIČNI (ATIPIČNI) ANTIDEPRESIVI (AD II I III GEN.)- MAPROTILIN – manje anti-M i anti H1 neželjena dejstva- AMOKSAPIN – antipsihotičko dejstvo- TRAZODON – antagonista 5Htrec, (može sa MAO inhibitorima), sedativni- VENLAFAKSIN - (SNRI – inhibitor preuzimanja serotonina i noradrenalina,

dozno zavisna selektivnost)

- REBOKSETIN (SnaRI – selektivni inhibitor preuzimanja noradrenalina- MIRTAZAPIN (NaSSA – noradrenergički i specifični serotoninskiantidepresiv, sedacija i povećanje apetita, blokira alfa2 eutoreceptore i nekespecifične 5HT)

- MINASERIN – slabija anti M i KVS; krvne diskrazije

Farmakokinetske osobine: Peroralno se primenjuju, resorbuju varijabilno i nepotpuno,

prodležu efektu prvog prolaska kroz jetru U visokom procentu se vezuju za proteine tkiva, lipofilni su,

imaju visok volumen distribucije U jetri se metabolišu (i u aktivne metabolite – imipramin,

amitriptilin) što značajno pridužava poluvreme eliminacije Doziranje 1 dnevno, a prilikom prelaska sa leka na drugi lek,

potrebna je pauza od nedelju danaIndikacije:

o Depresija (MDD, reaktivna, BPAD)o Panični poremećajo Opsesivno-kompuslivni porem.



o Noćno mokrenjeo Hronična bolo Bulimija, poremećaj pažnjeo Socijalne fobije, anksioznost

Neželjena dejstva: Antihistaminska – sedacija, uvećanje telesne mase, konfuzija Antiholinergička – suvoća usta, smetnje akomodacije,

tahikardija, poremećaj sproviđenja i ritma hipertenzija Kardiotoksičko dejstvo – posturalna hipotenzija, plapitacije,

tahikardija, poremećaj sprovođenja i ritma, hipertenzija Ostala: glavobolja, anksioznost, manija, konvulzije, seksualna

disfunkcija Kod predoziranja – razdražljivost, delirijum, konvulzije,

snažna antiholinergička dejstva, midrijaza, hipertenzija,aritmije, hiperpirksija, metabolička acidoza, koma depresijadisanja

Th: tečnost, bikarbonati, antiaritmici, fizostigmin, održavanje prohodnosti disajnih puteva

Interakcije:o Potenciraju dejtva ekscitatornih sredstava (amfetamin)o Sa inhibitorima MAO-a i antiholinergicima e potenciraju

antiholinergička svojstva (kao trovanje atropinom)o Potenciraju dejstvo adrenergičkog sistema (oprez sa adrenalinom i

vazokonstriktorima)o Iz veze sa proteinima plazme istiskuju aspirin, fenobarbiton, fenitoin,

fenotiazin, a induktori mikrozomalnih enzima plazme im ubrzavajumetabolizamo Potenciraju sedativno - depresorno dejstvo alkohola, anestetika,

opasnost od depresije disanja

3. SELEKTIVNI INHIBITORI PREUZIMANJA SEROTONINA (SSRI)

- Selektivno inhibišu preuzimanje serotonina iz presinaptičke pukotine u nervnezavršetke

- Imaju manje neželjenih delovanja (mučnina glavobolje, nervoza), ali dug period za početak i prestanak efekta leka (opasnost od serotoninskog sindroma pir promeni leka, npr MAO - I; agitacija, konfuzija, midrijaza, tahikardija, mmgrčevi, groznica, znojenje, dijareja, hiperpireksija, konvulzije, neregularansrčani rad, koma)

- Ne deluju parasimpatolitički ni anksiolitički- FLUOKSETIN- SERTRALIN



4. INHIBITORI MONOAMINO-OKSIDAZE (MAO – I)

Povećava koncentraciju svih biogenih amina (u CNS-u ali i na preiferiji te mogu dati više ND, interakcija sa tiraminom izhrane – hipertenzivna kriza)

MAO A – odgovorna za antiepesivni učinak MAO –B – više selektivan za dopamin TRANCIPROMIN – neselektivan, produženo dejstvo MOKLOBEMID – deluje na MAO A, antidepresiv SELEGILIN – na MAO B , antiparkinsonik

Izbor leka:

- Za svakog se pacijenta, empirijski, na osnovu dominantnih simptoma, dobi,vrste depresije kao i podatka o ranije korišćenim lekovima određujeodgovarajući lek

- Kod starijih se koriste lekovi sa manjeim antiholinergičkim i KVS ND- Kodanksioznih pacijenata sa nesanicim koristiti lekove sa jačim sedativnim

dejstvom- Postepeno povećavati dozu (tokom 10 dana ili više nedelja) dok se ne uoči

dobar efekat (sa privatljivim ND)

- 1. Linija : SSRI (fluoksetin, citalopram) AD dvostrukog mehanizma delovanja (SNRI – venlafaksin,

NaSSA – mirtzapin)- 2. Linija:

TCA – amitriptilin, klomipramin- 3. Linija:

Ostali TCA – maprotilin, trazodon Reverzibilni MAO – I – moklobemid (oprez “wash out” period,

interakcije)

Terapija ulkusa (sa prezentacije)

I – ANTACIDI1. Farmakopejski

a. koji se resorbuju – soli (Na ili Ca bikarbonat, Mg – deluje laksativno...); nagloneutrališu i javlja se rebound fenomen – opet se stimuliše gastrinska sekrecija



b. koji se ne resorbujuo Al(OH)3, slabo neutrlaiše, deaktivira proteaze i ž.kis, opstipira i daje

smanjenu fosfatemijuo Bizmut – nije antacid, deluje adstrigentno, antibakterisjki, eradicira

campilobacter i stimuliše sintezu prostaglandina E2

2. Gotovi lekovia. Gastal b. Gelusilak (Mg, Al-3-silikat-simaldrat)c. Compensan...

Obično se počne sa antacidima pa se dodaju antagonisti H2

II – ANTAGONISTI H2Ranitidin 2x150mgFamotidin 2x20mg

Ako bol i dalje traje, dodaj antiholinergike

III – ANTIGOLINERGICIAtropin sukfatSkopulamin –butilbromidMebeverin…

IV – BLOKATORI GASTRINSKIH RECEPTORASomatostatinOktreotid – kod gastritisa

V – BLOKATORI PROTONSKE PUMPE

OmeprazolLanosprazolPantoprazol

Izazivaju ahloridiju, povećavaju gastrinemiju, dovode do hiperplazije epitelnih ćelija uželucu, rast bakterija, gomilanje kancerogena i karcinoidPrimena: Zollinger – Ellison-ov sinrom

VI – LEKOVI ZA ULKUSNU NIŠUSukralfat – pre jelaEfikasan kao H2 antagonisti, u kiseloj sredini; (ne davati antacide 30 min pre i

posle njega)

VII – OSTALIKarbenoxoloni – povećava mukusBizmut subcitratProstaglanfdini – dinoprostol, euprostol… (ND u trudnoći – abortus)



Eradikacija helikobakter pilori kod pacijenta sa ulkusom

Prvo smanjiti kiselost!Može biti dvostruka, trostruka, četvorostrukaI – antiH2 receptori – blokatori protonske pumpeII – antibiotici ili bizmut

Mogućnosti:I – ranitidin/omeprazol

II – amoksicilin, klaritromicin azitromicin, tetraciklini, ciprofloxacin, nitroimidazoli, bizmut subsalicilat- dvojna th: ranitidin/omeprazol + amoksicilin = 83 – 85% efikasno- trojna th: ranitidin/omeprazol + klaritromicin + AB: amoksicilin ili metronidazol ili

tinidazoliliranitidin/omeprazol + bizmut subsalicilat + metronidazolili bizmut + metronidazol + tetraciklini

= 86 – 100% efikasno

Lečenje dijareje (prezentacija)

1) Uspostavi ravnotežu vode i elektrolita2) Kauzalna th3) Simptomatsko – antidiaroici – opravdano samo kad dugo traje i stvara jake

smetnje

Antidiaroici:

I – LEKOVI KOJI POVEĆAVAJU VISKOZNOST SADRŽAJA1) Adsorbensio Kaolinumo Ca karbonato Soli Al, Bi, Sio Al(OH)3o Gastal , AlPO4, Bi-polisilikat…

2) PEPTINSKI ANTIDISPEPTICI



o Polisaharidi, koji teško podležu bakterijskoj fermentacijio Pektinio Rogačevo brašno

II – L. KOJI USPORAVAJU PROLAZ SADRŽAJA1) OPIOIDNI LEKOVI

o kodeino loperamid

2) Antiholinergicio Atropin i dr preparati beladoneo Skpulamin-butilbromid

III - MO SA NESPECIFIČNIM ANTIMIKROBNIM DELOVANJEMo Kultura soja bacilus (flonivin bs kapsule)o Mlečno –kiselinske bakterije (Linex kapsule)o Laktobacil bifidus

IV – INTESTINALNI ANTIINFLAMATORNI LEKOVIo Nistatin – kandidao Nifuroksazido Streptomicino Sulfagvanidino Budesonido Sulfasalazin i mesalazin

Lečenje opstipacije (prezentacija)

I – SREDSTVA KAJA POVEĆAVAJU ZAPREMINU CREVNOG SADRŽAJA1) Nesvarljiva hrana – celuloza

Mekinje, crni hleb, povrće, voće (šljive), metilceluloza2) Hidrofilni koloidi iz raznih biljaka

Agar Frangula

3) Osmotski laksativia) Neorganske soli - ujutruMgSO4,Mg(OH)2/CO3 NaSO4, Na – K - tartarat

b) Laktuloza (PORTALAK sirup)Sprečava i rast bakterija kojestvaraju amonijak – koristi s i kod ciroze jetre, tjhepatične encefalopatije



c) Makrogoli

II – OMEKŠIVAČI STOLICE- Tečni parafin – uveče, ND – parafinom mezenterijuma, povećana učestalost

karcinoma, ometanje resorpcije… Pa se primenjuje samo kratko

-

III – NADRAŽAJNI LAKSATIVI1) Delovanje u tankom crevu

- RICINI OLEUM – ujutruŽestoki laksativi poput – JALAPE, PODOFILINA su opsolentni, jer izazivajukolike i krvarenja

2) Delovanje u debelom crevua) Antrahinonske droge

Cascara Sagrada, aloe b) Antrahinonski glikozidi lista sene

c) Bisakodil (dulkolax, deluju odmah, uveče)d) Na – pikrosulfat - uveče3) Delovanje u rektumu

Glicerol rektalno, klizme za čišćenje

Muka i povraćanje

Centar – produžena moždinaPrima iz:

- HZO (blizu centra, bogat D receptorima)- Vestibularnog aparata

- Periferija : KVS, creva žuč…- Kortikalni centriAntiemeticiI – antiholinergici (na centar)

Atropin, skopulamin i kombinacijeII – antihistaminici H1 rec (centar)

1) Amini- Dimenhidrinat- Difenhidramin- Hlorpiramin (synopen)

2) Piperini, piperazini, fenotijazini

- Terfenadin- Loratadin- Prometazin (fenergan)

III - Antagonisti dopamina1) Neuroleptici

a) Fenotijazinio Hlorpromazino flufenazin



b) butirofenonio haloperidol

2) Supstituisani benzamidio Metoklopramido Cisaprid

IV – Benzodiazepini – lorazepamV – kortikosteroidi - dexametazon, metilprednizolonVI – KanabiodidiVII – vit B6 – piridoxin (bedoxin)VIII – antagonisti serotoninskih receptora 5HT3

- Naročito kod povraćanja zbog citostatika- Ondansetron, tropisetron

Lečenje kinetoza

- Kombinacija atropina i skopulamina

-Antihistaminici-ND: pospanost, suvoća usta, pospanost

Lečenje povraćanja u trudnoći

I – prvi trimestar piridoxin – B6II – ostali period – hlorpromazin, metoklopramid

SRECNO !!!

Farma-skripta USMENI (1)

Documents

Transcript of Farma-skripta USMENI (1)