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Colinérgicos y anticolinérgicos
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Sis
tem
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ioso
Somático Voluntario
Autónomo Involuntario
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Toracolumbar Craneosacro
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Colinérgicos
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CAT: colin acetil
transfersa
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Acción
directa
Acción
indirecta X
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Agonistas Muscarínicos
Ésteres de colina
Ach
Ésteres sintéticos
Metacolina
Carbacol
Betanecol
Alcaloides
Pilocarpina
Muscarina
Arecolina
Agonistas receptores muscarínicos
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Pilocarpus Areca catechu
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• Retención urinaria
• Vejiga hipotónica
• Distensión abdominal por íleo
• Gastroparesia
Betanecol
• Vía tópica glaucoma y miosis Carbacol
• Síndrome de Sjögren (xerostomía) Pilocarpina
Aplicaciones terapéuticas
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Asma
EPOC
Obstrucción de vías urinarias
Bradicardia
Hipotensión
Contraindicaciones
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Acción
indirecta
X ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
ACh ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
ACh
Efectos
colinérgicos
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La secta Aum Shinrikyō (Verdad Suprema)
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Acetilcolinesterasa
(-) OH
ACh
Inhibidores de colinesterasa
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Acetilcolinesterasa
(-) OH
Inhibidores de colinesterasa
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Muscarínico
Diaforesis , diarrea, incontinencia urinaria,
miosis, broncorrea, broncoespasmo,
bradicardia, epífora, emesis, sialorrea
Nicotínico
Midriasis, fasciculaciones, calambres, palidez,
parálisis flácida, hipertensión y taquicardia
Inhibidores de colinesterasa
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Atonía de músculo liso intestinal y vejiga
Glaucoma
Miastenia grave
Anulación de la parálisis inducida por bloqueadores neuromusculares
competitivos
Usos terapéuticos
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Usos terapéuticos
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Sin fasciculación lingual
2mg, seguido de 8 mg si no
hay respuesta
Tratamiento: neostigmina, piridostigmina, ambenomio
Usos terapéuticos
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Bloqueantes neuromusculares
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Bloqueantes neuromusculares
Despolarizantes
Succinilcolina
Decametonio
Competitivos o
No despolarizantes
Tubocurarina
Antracurio/Cisatracurio
Vencuronio
Pancuronio
Rocuronio
Bloqueantes neuromusculares
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Aumenta 0.5mEq/L luego de 3-5 min
0.7mEq/L en pacientes con enfermedad renal
3mEq/L en pacientes con trauma o enfermedades
neuromusculares. No en organofosforados
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Curare
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RAM
Bloqueo ganglionar
Bloqueo vagal
Liberación de histamina
Apnea prolongada
Reducción de butirilcolinesterasas, disfunción hepática, renal
Parálisis respiratoria
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Hipertermia maligna
• Autosómico dominante
• Respuesta hipermetabólica del músculo
esuquelético
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Hipertermia maligna
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Hipertermia maligna
Más de 20
mutaciones de RyR1
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Estímulo
Anestésicos halogenados (halotano, enflurano, isoflurano, desflurano, sevoflurano) y el relajante muscular depolarizante succinilcolina
Liberación masiva de calcio desde el retículo sarcoplásmico, de la célula muscular
Contractura muscular, aumento metabolismo, consumo de ATP y O2, producción de CO2 y calor, hipertermia (incremento de 5 grados c/5min), taquicardia, acidosis láctica y finalmente destrucción celular, con liberación de potasio y creatinkinasa
Hipercapnia (signo más sensible), taquicardia, rigidez muscular generalizada, acidosis , espasmo del masetero. Mioglobinuria, insuficiencia renal, alteraciones hemodinámicas, taquicardia e hipertensión arterial, arritmias y muerte
Hipertermia maligna
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• Dantrolene
• Acidosis
• Disrritmias
• Enfriar al paciente
• Diuresis
• No calcio antagonistas
• Monitorización en UCI
Hipertermia maligna: Manejo
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Sugammadex
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Antimuscarínicos
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Antagonistas muscarínicos
Alcaloides naturales
Atropina y escopolamina
Derivados semisintéticos de
alcaloides Derivados sintéticos
Homatropina, tropicamida,
metescopolamina, Ipratropio, tiotropio
Selectivos M1: Pirenzepina
Selectivos M3: Darifenacina, solifenacina
Escaso bloqueo de receptores
nicotínicos
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Naturales: alcaloides de la Atropa belladona
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Átropos - Belladona
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Datura stramonium
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Atropina antagonismo competitivo
Corazón
Bradicardia transitoria dosis bajas
Taquicardia
Acorta el periodo refractario AV
Aparato respiratorio
Broncodilatación
Disminución de secreciones bronquiales
Puede inhibir la broncoconstricción
causada por histamina, bradicinina, eicosanoides
Ojos
Midriasis
Fotofobia
Ciclopejía
Incremento de PIO en glaucoma de ángulo
cerrado
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• Disminución de la motilidad intestinal
• Antiespasmódico
• Parcialmente
Tubo digestivo
• Reducen el tono del uréter y contracción de la vejiga
• Antiespasmódico biliar
Músculo liso • Dosis altas:
estimulación (inquietud, irritabilidad, desorientación, alucinaciones, delirio)
• Escopolamina: euforia, amnesia, alucinaciones, delirio
SNC
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Ipratropio y tiotropio
Xerostomía
Broncodilatación
Mínima Inhibición del
aclaramiento
mucociliar
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Ipratropio bloquea todos los subtipos de receptores muscarínicos (antagoniza
la liberación de acetilcolina por los M2 presinápticos, pudiendo contrarrestar
los efectos ante la broncoconstricción)
Tiotropio muestra selectividad por los M1 y M3
Glicopirronio Inicio de acción mas rápido y mayor selectividad
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Aplicaciones terapéuticas
Enfermedad de Parkinson
Efectos extrapiramidales de fármacos
Prevención de cinetosis
EPOC
Asma
Enuresis
Antiespasmódico músculo liso
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Midriasis • Fundoscopia
• Iridosciclitis
• Bromhidrato de homatropina
• Clorhidrato de ciclopentolato
• Tropicamida
Aplicaciones terapéuticas
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• Bradicardia
• Bloqueo AV – Atropina (bradicardia paradójica dosis bajas)
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Cinetosis
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Parche escopolamina
• Náusea por anestesia: La noche anterior al procedimiento previsto; Mareo: 4 horas
antes
• 1 mg de escopolamina liberada en más de 3 días.
• Se necesitan alrededor de 3-4 horas para alcanzar el máximo efecto, y por lo tanto no
puede ser una buena opción para el tratamiento de las náuseas y vómitos establecida
• RAM: midriasis si manipulación del parche y contacto ocular, episodios psicóticos raros
pero graves
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Efectos extrapiramidales por antipsicóticos:
Distonía aguda
– Contracciones musculares
involuntarias
– Músculos cabeza y cuello,
incluyendo extraoculares y
lengua
– Ocasionalmente
extremidades
– Todos los antipsicóticos
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Efectos extrapiramidales por antipsicóticos:
Parkinsonismo
– Primeros meses
– Agentes de alta
potencia
– Más común en
mujeres mayores
– Antagonismo
stratum
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Efectos extrapiramidales por antipsicóticos
Aminas terciarias que acceden a
SNC
Mesilato de benztropina
Clorhidrato de trihexifenidilo
Biperideno
Efectos extrapiramidales por antipsicóticos
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Vejiga hiperactiva
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Vejiga hiperactiva
Oxibutinina
Tolterodina
Cloruro de trospio
Darifenacina
Solifenacina
Fesoteradina
Clorhidrato de flavoxato
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RAM
• Xerostomía
• Visión borrosa
• Trastornos gastrointestinales: estreñimiento,
dispepsia
• Ancianos: somnolencia, mareo, confusión
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Toxina botulínica
Wein: Campbell-Walsh Urology, 10th. ed.
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Toxina botulínica
Wein: Campbell-Walsh Urology, 10th. ed.
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Vejiga hiperactiva
Estrabismo
Blefaroespasmo
Espasmo laríngeo
Distonías
Espasticidad
Acalasia
Hiperhidrosis
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Muchas gracias!