Anestesicos Locales Farmacologia en Odontologia - Copia (1)

ANESTESICOS LOCALES

Dr. Francisco Xavier Hernández Manrique MSc.

RESEÑA HISTORICA

1884

1905

1946

1957

PRIMER ANESTESICO LOCAL, COCAINA, USO DESCENDIO POR ADICCION Y BAJO INDICE TERAPEUTICO

HALL, ODONTÓLOGO, FUE EL PRECURSOR DEL USO DE LA ANESTESIA

SE INTRODUCE LA PROCAINA

APARECE LA LIDOCAINA

ANESTESICOS LOCALES AMINO ESTERES

ANESTESICOS LOCALES

1860

ANESTESICOS LOCALES

CONCEPTOSon sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.

Son fármacos esenciales ampliamente usados en la práctica moderna de la medicina y odontología, el conocimiento de sus propiedades farmacológicas, mecanismo de acción, reacciones adversas, efectos secundarios, interacciones, toxicidad, etc. permiten actuar con cautela y elegir adecuadamente aprovechando sus beneficios y limitando sus riesgos.

Sensibilidad a los anestésicos Si la dosis de un anestésico es suficiente el

bloqueo de las fibras nerviosas seguirán las siguientes pérdidas de sensaciones. (sensibilidad periférica)

* Dolor * Frío / calor * Tacto * Presión * Vibración La propiocepción (sensibilidad profunda) Función motora. Para conseguir un “ bloqueo total”, se tendrá

que procurar que el anestésico sea inyectado en cantidad y concentración suficiente y esperar cierto tiempo para obtener el efecto total.

Anestesia Local:Puede ser:

I. Tópica.

II. Infiltrativa.

III. Troncular o regional, intra o extraoral.

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION

ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA.- SON ESTABLES EN SOLUCION. INCIDENCIA BAJA REACCIONES ADVERSAS ALERGICAS. SE METABOLIZAN EN EL HIGADO.

• LIDOCAINA• PRILOCAINA• LEVOBUPIVACAINA• BUPIVACAINA• MEPIVACAINA• ETIDOCAINA• ROPIVACAINA

ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER.- PRODUCEN SOLUCIONES MENOS ESTABLES. MAS REACCIONES ADVERSAS ALERGICAS. METABOLISMO PRINCIPALMENTE POR ESTEARASAS PLASMATICAS.

• AMBUCAINA• BUTAMBEN• BENZOCAINA• COCAINA• PROPOXICAINA• PROCAINA• TETRACAINA• CLOROPROCAINA

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION

Lidocaína Bupivacaina Articaina Mepivacaina

Anestésico más usado, investigado y comparadoCorto periodo de latencia, gran profundidad, amplia difusión, buena estabilidad, tiempo de acción anestésica suficiente, buena eficacia, baja toxicidad y alta tolerancia

Bloqueo diferencial casi selectivo sensitivo. Efecto residual analgésico:Droga de elección en los 3º molares impactados

La articaína difunde mejor en los tejidos blandos y el hueso y, por ello, está especialmente indicada para uso dental (concentración en hueso y alveolo de la mandíbula 100 veces mayor que la sistémica)

Propiedades similares a la lidocaína.

Mas efectivo en solución al 2% con epinefrina al 1:100.000

Debe usarse sin vasoconstrictor

Con epinefrina aumenta en 3 a 5 veces los niveles plasmáticos del anestésico local.

Ventaja: provoca una suave vasoconstricción que permite reducir los niveles o eliminar los vasoconstrictores

La lidocaína es 4 veces más efectiva que la procaína y sus derivados, por su capacidad de unión a las proteínas.

Deterioro de la psicomotricidad hasta 4 h dp ( cuidado ambulantes que deben conducir).

Comienza entre 1-6 minutos y dura horas.

La mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor : 1 -2 h La mepivacaína al 2% con vasoconstrictor:2 h30

Anestésicos locales: odontología

PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES

FARMACO

POTENCIA ANESTESIC

ALIPOSOLUBILID

AD pKa

UNION A PROTEINAS

PLASMATICAS (%)

ESTERES

PROCAINA + 0.6 8.9 6

TETRACAINA ++++ 80 8.5 76

AMIDA

LIDOCAINA ++ 2.9 7.9 64

MEPIVACAINA ++ 0.8 7.6 78

PRILOCAINA ++ 0.9 7.9 55

BUPIVACAINA ++++ 28 8.1 96

ETIDOCAINA ++++ 141 7.7 94

FUENTE: TRIPATHI-FARMACOLOGIA EN ODONTOLOGIA I EDICION

VASO CONSTRICTORES DE USO CLINICO

FARMACO CONCENTRACIONES DOSIS MAXIMAOBSERVACIONES

ADRENERGICOS mg/ml partes/mil mg ml

ADRENALINA 0.0125 1:80.000 0.2 10

NORADRENALINA *

LEVONORDEFRINA 0.05 1:20.000 0.8 20

FENILEFRINA 0.40 1:2.500 0.9 10 **

NOADRENERGICO

FELIPRESINA 0.03 0.27 9

* NORADRENALINA NO SE ACEPTA EN COLOMBIA POR NORMAS DEL MINSALUD

** FENILEFRINA NO SE DISPONE EN COLOMBIA

FUENTE: TRIPATHI-FARMACOLOGIA EN ODONTOLOGIA I EDICION

POTENCIA APROXIMADA Y RECEPTORES SELECTIVOS DE VASOCONSTRICTORES ADRENERGICOS2

SELECTIVIDAD DE RECEPTOR %

VASOCONSTRICTOR POTENCIA ALFA BETA

EPINEFRINA 100 50 50

NOREPINEFRINA 25 90 10

LEVONORDEFRINA 15 75 25

FENILEFRINA 5 95 5

FUENTE: JASTAK 2003 JADA

ANESTESICOS LOCALES

FACTORES QUE INFLUYEN EN APARICION E INTENSIDAD DE LA ANESTESIA LOCAL

DIAMETRO DE LA FIBRA NERVIOSA

MIENTRAS MAS PEQUEÑA SEA LA FIBRA MAS RAPIDO EFECTO; ESTO EXPLICA PORQUE SE BLOQUEAN LAS FIBRAS EN EL SIGUIENTE ORDEN:

1. FIBRAS SENSITIVAS DEL DOLOR

2. FIBRAS DE LA TEMPERATURA

3. FIBRAS DEL TACTO

4. FIBRAS DE LA PRESION

5. FINALMENTE SE COMPROMETE CONDUCCION DE LOS GRANDES TRONCOS MOTORES.

ANTE FIBRAS DE IGUAL DIAMETRO PRIMERO SE BLOQUEAN LAS AMIELINICAS QUE LAS MIELINICAS.

SI ANESTESICO LOGRA CONTACTARSE CON FIBRAS AUTONOMICAS (ANESTESIA CONDUCTIVA) SON PRIMERAS EN AFECTARSE DANDO MANIFESTACIONES DE BLOQUEO AUTONOMICO.

ANESTESICOS LOCALES

FACTORES QUE INFLUYEN EN APARICION E INTENSIDAD DE LA ANESTESIA LOCAL

ANESTESICOS LOCALES

CLASIFICACION Y CARACTERISTICAS DE LAS FIBRAS NERVIOSAS

CLASIFICACION Y CARACTERISTICAS DE LAS FIBRAS NERVIOSAS

TIPO DE FIBRA

DIAMETRO(um)

MIELINA VELOCIDAD DE CONDUCCION

(m/seg)

FUNCION ORDEN DE BLOQUEO

Aa

AB

Ay

Ad

B

C

+++

+++

++

++

+

- 0.5-2.3

3-15

30-70

15-30

12-30

70-120

2

1

2

3

4

5

Dolor-Temperatura

Vasoconstricción

Dolor-Temperatura

Propiocepción

Tacto-presión

Motora

0.3-1.3

<3

2-5

3-6

5-12

15-20

+++

++

++

+

-

ANESTESICOS LOCALESPROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE LOS ANESTESICOS

LOCALES MAS UTILIZADOS

ANESTESICOS LOCALES

VASCULARIZACIÓN DE LA ZONA

LA DURACION DE LA ANESTESIA SE RELACIONA DIRECTAMENTE CON EL TIEMPO DE CONTACTO DE FIBRA NERVIOSA CON ANESTESICO LOCAL

TODO FACTOR QUE DISMINUYA VELOCIDAD ABSORCION DEL ANESTESICO LOCAL DESDE EL SITIO DE APLICACIÓN A TORRENTE CIRCULATORIO, DISMINUYE EFECTOS INDESEABLES Y PROLONGA DURACION DE ACCION.

EJ. ADICION DE ADRENALINA

ANESTESICOS LOCALES

PROPIEDADES DEL FARMACO

CONTRIBUYEN A LA DURACION E INTENSIDAD DE LA ANESTESIA

SOLUBILIDAD EN LIQUIDOS BIOLOGICOS

CAPACIDAD DE PENETRACION EN EL NERVIO

VASOACTIVIDAD

CONCENTRACION A LA CUAL SE EMPLEA

ANESTESICOS LOCALES

CONSIDERACIONES GENERALES

LA CRONOLOGIA DEL BLOQUEO DEL IMPULSO NERVIOSO SE PRODUCE SEGUN UN ORDEN DETERMINADO:

• BLOQUEO DE LAS FIBRAS ORTOSIMPATICAS Y PARASIMPATICAS

• DE CONDUCCION DOLOROSAS • DE SENSIBILIDAD TERMICA • PROPIOCEPTIVAS• DE TACTO‑PRESION • Y FINALMENTE DE LAS FIBRAS MOTORAS

ANESTESICOS LOCALES


SEGUN LA REGION ANATOMICA Y EL METODO DE ADMINISTRACION DE LOS ANESTESICOS LOCALES, SE DISTINGUEN DIVERSOS TIPOS DE ANESTESIA:

• TOPICA O DE SUPERFICIE • INFILTRATIVA • TRONCULAR • PLEXURAL • DE CONDUCCION CENTRAL.-

EPIDURAL SUBARACNOIDEA

ANESTESICOS LOCALES


LA ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES CONSTA DE TRES ELEMENTOS: • ESTRUCTURA AROMATICA O PORCION

LIPOFILA.- CONFIERE A LA MOLÉCULA SUS PROPIEDADES ANESTESICAS

• DIFUSION• FIJACION• ACTIVIDAD

• CADENA INTERMEDIA.- INFLUYE EN LA DURACION DE ACCION, METABOLISMO Y TOXICIDAD

• EL GRUPO AMINO O PORCION HIDROFILA.- PUEDE ENCONTRARSE EN DOS FORMAS:

• NO IONIZADA Y • CATIONICA O IONIZADA.

ANESTESICOS LOCALES


LAS CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS DE LOS ANESTESICOS LOCALES DETERMINAN.-

PERIODO DE LATENCIA

POTENCIA

DURACIÓN DE ACCION

TOXICIDAD

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

ABSORCION DEPENDE DE:

1. SITIO DE ADMINISTRACION.- AUMENTA CON VASCULARIZACION Y DISMINUYE CON TEJIDO GRASO

2. DOSIS Y CONCENTRACION EMPLEADA PARA MAYORIA DE ANESTESICOS LOCALES EXISTE RELACION LINEAL ENTRE DOSIS Y CONCENTRACION SANGUINEA.


3. CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS DEL ANESTESICO LOCAL

PODER VASODILATADOR

VELOCIDAD DE DISTRIBUCION TISULAR

GRADO DE IONIZACION

EL AUMENTO DEL PH DETERMINA UN ACORTAMIENTO DEL PERIODO DE LATENCIA SIENDO ANESTESIA MAS RAPIDA E IGUAL LA RECUPERACION.

LA DISMINUCION DEL PH ORIGINA PERIODO DE LATENCIA MAS PROLONGADO Y EFECTO ANESTESICO MENOR.

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA


4. ADICION DE UN VASOCONSTRICTOR CONSIGUE:

ELIMINAR VASODILATACION

ABSORCION GRADUAL CON DISMINUCION DE REACCION SISTEMICA

AUMENTA LA DURACION DE ACCION DEL BLOQUEO

DISMINUYE NIVELES PLASMATICOS Y TOXICIDAD

REDUCE SANGRADO EN CAMPO OPERATORIO

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA


5. ADICION DE UN VASOCONSTRICTOR

MAS UTILIZADA SOLUCION DE ADRENALINA AL 1/200000 (5mcg/ml)

PARA ANESTESIA INFILTRATIVA ES SUFICIENTE 2.5 mcg/ml (1/400.000)

PARA PRACTICA ODONTOLOGICA HASTA 1/80.000

ADRENALINA Y OTROS VASOCONSTRICTORES NUNCA EMPLEARSE PARA ANESTESIA DE SUPERFICIE DE ORGANOS O PARTES DEL CUERPO QUE NO TIENEN CIRCULACION COLATERAL (OIDO-DEDOS-LENGUA-PENE) NI EN LA ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA.

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

PELIGROSA LA ASOCIACION EN.-

• DIABETICOS

• HIPERTENSOS

• HIPERTIROIDEOS

• CARDIOPATAS


ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION

DEPENDE CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS

FUNDAMENTALMENTE COEFICIENTE DE SOLUBILIDAD Y GRADO UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

ADMINISTRADAS EN DOSIS IGUALES LIDOCAINA Y MEPIVACAINA. HAY CONCENTRACION MAS BAJA DE LA LIDOCAINA

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION

PORQUE COEFICIENTE SOLUBILIDAD MAS ALTO Y SU UNION A PROTEINAS PLASMATICAS ES MENOR (LIDOCAINA QUE MEPIVACAINA) IGUAL LIDOCAINA ACCEDE FACILMENTE A TEJIDOS PERIFERICOS Y MENOR CONCENTRACION PLASMATICA.

ANESTESICOS LOCALES ATRAVIESAN BHE, PLACENTA POR DIFUSION SIMPLE Y ES MAYOR SI ES MENOR LA UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

METABOLISMO

BIOTRANSFORMACION DEPENDE DE ESTRUCTURA QUIMICA

ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER SON RAPIDAMENTE HIDROLIZADOS POR LA SEUDOCOLINESTERASA PLASMATICA

LA CLOROPROCAINA SE HIDROLIZA MAS RAPIDO QUE LA PROCAINA Y TETRACAINA POR UN ATOMO DE CLORO EN EL GRUPO AMINO POR LO QUE DISMINUYE SU TOXICIDAD Y DURACION DE ACCION.

METABOLISMO

LA DURACION DE ACCION DE ESTOS FARMACOS AUMENTA EN PACIENTES CON DEFICIT DE SEUDOCOLINESTERASA ATIPICA.

LOS ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA SUFREN UNA DEGRADACION ENZIMATICA EN HIGADO.

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

ELIMINACION

SE ELIMINAN POR ORINA EN METABOLITOS INACTIVOS

5% EN FORMA INALTERADA

CANTIDAD PEQUEÑA POR LAS HECES

SE ELIMINAN MEJOR A TRAVES DE LA ORINA ACIDA

MAS LENTA CUANDO LA ORINA ES ALCALINA

ANESTESICOS LOCALES

FARMACOCINETICA

SE PRODUCEN POR DOSIS ELEVADAS Y AL PRODUCIRSE ABSORCION SISTEMICA DESDE SU ADMINISTRACION.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

DOSIS PEQUEÑAS.- ACCION SEDANTE Y ANTICONVULSIVA (LIDOCAINA)

DOSIS MEDIAS.- ACCION ESTIMULANTE, NAUSEA, VOMITOS, AGITACION PSICOMOTRIZ, CONFUSION, VERBORREA, TEMBLORES, CONVULSIONES

DOSIS ELEVADAS.- (COCAINA) DEPRESION ZONAS CORTICALES, SUBCORTICALES, PARO RESPIRATORIO, COMA Y MUERTE.

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS GENERALES

Reacciones adversas:

SISTEMA CARDIOVASCULAR

ANESTESICOS LOCALES SON ESTABILIZADORES DE LA MEMBRANA Y CARDIOPLEJICOS.

REDUCEN EXCITABILIDAD MUSCULO CARDIACO

INCREMENTAN PRE ( PERIODO REFRACTARIO EFECTIVO)

PROLONGAN TIEMPO DE CONDUCCION Y DEPRIMEN INOTROPISMO

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS GENERALES

Mediadores de la inflamación PCR

Infección crónica

Bacterias

Lipopolisacaridos

Enfermedad cardiovascular y sistémica

CONEXIÓN ENFERMEDAD PERIODONTAL-INFLAMACIÓN- ENFERMEDAD

SISTEMICA

SISTEMA CARDIOVASCULARVASODILATACION ARTERIOLAR POR ACCION

DIRECTA SOBRE EL MUSCULO LISO VASCULAR

SOLO COCAINA ES VASOCONSTRICTORA POR BLOQUEO INDIRECTO DE INCORPORACION CATECOLAMINAS A TERMINACION NERVIOSA.

HIPOTENSION - DOSIS ELEVADAS- HIPOTENSION MANTENIDA Y COLAPSO CARDIOVASCULAR.

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS GENERALES

Excesiva dosificación, rápida absorción, o inyección intravascular

*Reacciones del SNC: (especialmente en odontología, si se produce una

inyección intraarterial por reflujo hacia la circulación cerebral)

Adormecimiento de la lengua Agitación Visión borrosa y temblores Somnolencia Convulsiones, inconsciencia y, posiblemente, paro

respiratorio.

*Reacciones cardiovasculares: Hipotensión y depresión miocárdica Tratamiento:

Convulsiones: 100 a 200 mg IV de tiopentona o con 5 a 10 mg de diazepam.

Asegurar una ventilación adecuada. Hipotensión : 15-30 mg IV de efedrina

Efectos adversos de anestésicos locales

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y PLACA MOTORA

ANESTESICOS LOCALES BLOQUEAN RECEPTORES NICOTINICOS (ACCION GANGLIOPLEJICA), MUSCARINICOS, HISTAMINICOS, SEROTONINICOS.

SE COMPORTAN COMO CURARIZANTES POR ACCION PRESINAPTICA AL IMPEDIR LIBERACION DE ACETILCOLINA.

OTROS EFECTOS

ACCION ESPASMOLITICA SOBRE EL MUSCULO LISO GASTROINTESTINAL, VASCULAR, BRONQUIAL, BILIAR

ACCION ANTIARRITMICA DE LA LIDOCAINA

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS GENERALES

ADMINISTRADOS EN DOSIS ADECUADAS Y LUGAR APROPIADO SON SEGUROS. ESTUDIOS EPIDEMIOLOGICOS DETERMINA REACCIONES ADVERSAS DEL 0.2 AL 1.5%

EFECTOS TOXICOS POR INYECCION INTRAVASCULAR ACCIDENTAL O POR SOBREDOSIS (NIÑOS)

REACCIONES TOXICAS SISTEMICAS

SNC.- SON BIFASICOS (EXCITACIÓN SEGUIDA DE DEPRESION) CONSISTEN EN: VERTIGO, NISTAGMO, FASCICULACIONES DE LOS MUSCULOS DE CARA Y DEDOS, ADORMECIMIENTO PERIORAL, TAQUICARDIA, HIPERTENSION, CONFUSION, CONVULSIONES TONICO CLONICAS, SOMNOLENCIA, DEPRESION DEL SNC CON DESAPARICION DE LAS CONVULSIONES, INCONSCIENCIA, PARO RESPIRATORIO

ANESTESICOS LOCALES

TOXICIDAD

ANESTESICOS LOCALES

TOXICIDAD

REACCIONES TOXICAS SISTEMICAS

CARDIOVASCULARES EN EL SGTE ORDEN.- DEPRESION CONTRACTIBILIDAD, EXCITABILIDAD, VELOCIDAD DE CONDUCCION, DISMINUCION DEL VOLUMEN MINUTO, HIPOTENSION LIGERA – MODERADA, VASODILATACION PERIFERICA, HIPOTENSION GRAVE, BRADICARDIA SINUSAL Y COLAPSO CARDIOVASCULAR.

LA BUPIVACAINA ES PARTICULARMENTE CARDIOTOXICA.

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS TOXICOS INDIRECTOS

LUEGO DE CUALQUIER TIPO DE BLOQUEO CONDUCCION PUEDE HABER HIPOTENSION (POR DISMINUCION DEL RETORNO VENOSO)

TAQUIFILAXIA O TOLERANCIA AGUDA SE MANIFIESTA POR DISMINUCION DE RESPUESTA A UNA DOSIS STANDART DE ANESTESICO LOCAL QUE REQUIERE INCREMENTAR DOSIS PARA MANTENER EFECTO.

ANESTESICOS LOCALES

TOXICIDAD LOCAL

PUEDE PRODUCIRSE TOXICIDAD TISULAR LOCAL

LESIONES MUSCULOESQUELETICO CON ELEVACION DE NIVELES DE CREATINFOSFOCINASA LUEGO DE ADMINISTRACION DE IM DE LIDOCAINA

OTRAS REACCIONES TOXICAS

ALERGIA: URTICARIA, PRURITO, EDEMA ANGIONEUROTICO, BRONCOESPASMO, SHOCK ANAFILACTICO. MAS FRECUENTE LAS DEL ESTERES DE (PABA)

OTRAS REACCIONES TOXICAS

REACCIONES ALERGICAS SON MENOS DEL 1%

ANESTESICOS LOCALES AMIDICOS CON CONSERVANTE METIL PARABENO (ESTRUCTURA QUIMICA SIMILAR AL PABA) ADITIVO ANTIBACTERIANO EN VIALES.

EL METABISULFITO SODICO, SUSTANCIA ANTIOXIDANTE PRESENTE EN SOLUCIONES DE ADRENALINA.

ANESTESICOS LOCALES

TOXICIDAD LOCAL

ANESTESICOS LOCALES

TOXICIDAD LOCAL

METAHEMOGLOBINEMIA

SE OBSERVA LUEGO DE USO DE DOSIS ELEVADAS DE PRILOCAINA SUPERIORES A 600 mg Y SE CORRIGE CON ADMINISTRACION DE AZUL DE METILENO 1 mg/Kg

Antidepresivos : Inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAOs)

Fármacos con actividad IMAO (furazolidona, linezolid o procarbazina)

Inhibidores de la colinesterasa (Alzheimer, miastenia gravis)

Bloqueantes neuromusculares: aumenta efecto.

Aumento de la susceptibilidad a la epinefrina: Cocaína Bretilium Reserpina Antidepresivos tricíclicos. IMAOs

INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS

Opiáceos : aumentan los efectos vagales y depresores de la respiración Antihipertensivo o vasodilatadores de acción rápida como nitritos : mayor riesgo de hipotensión.

ANESTESICOS LOCALES

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

PROCAINA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EFECTO ANTIBACTERIANO DE SULFAMIDAS

COCAINA POTENCIA AMINAS SIMPATICOMIMETICAS

POTENCIAN EFECTOS GANGLIOPLEJICOS Y RELAJANTES NEUROMUSCULARES

BLOQUEANTES BETA, CIMETIDINA, VERAPAMILO, DANTROLENO POTENCIAN TOXICIDAD DE ANESTESICOS LOCALES DE ESTRUCTURA AMIDICA.

HIPOXIA, ACIDOSIS, HIPOPOTASEMIA INCREMENTAN TOXICIDAD SOBRE EL SNC Y APARATO CARDIOVASCULAR.

ANESTESICOS LOCALES

TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONESREACCION TOXICA SISTEMICA: VIAS PERMEABLES

RESPIRATORIAS, VENTILACION ASISTIDA O CONTROLADA CON OXIGENO.

SIGNOS EXCITACIÓN SNC: DIACEPAM 5-10 mg IV, CONVULSIONES TIOPENTAL SODICO 50 mg HASTA EL CESE DE CONVULSION. SI NO CEDEN: SUCCINILCOLINA 1mg/Kg E INTUBACION ENDOTRAQUEAL.

HIPOTENSION: ELEVACION MIEMBROS INFERIORES, FLUIDOTERAPIA Y VASOPRESORES (METOXAMIA, EFEDRINA, ETILEFRINA)

BRADICARDIA: ATROPINA 0.6 mg IV

REACCIONES ALERGICAS: ADRENALINA, TEOFILINA, CORTICOIDES

EDEMA PULMONAR: VENTILACION CON PRESION POSITIVA, TELERESPIRATORIA.

ANESTESICOS LOCALES

UTILIZACION CLINICA

UTILIZACION CLINICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES

FARMACO RECOMENDACIONES DE USO CLINICO

COCAINA TÓPICA

PROCAINA INFILTRACION, ANESTESIA SUBARACNOIDEA

CLOROPROCAINA BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL OBSTETRICA

TETRACAINA TOPICA, ANESTESIA SUBARACNOIDEA

LIDOCAINATOPICA, INFILTRACION, ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL Y SUBARACNOIDEA

PRILOCAINAINFILTRACION, ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA, BLOQUEOS NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL Y SUBARACNOIDEA

MEPIVACAINA INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL Y SUBARACNOIDEA

BUPIVACAINA INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL

ETIDOCAINA INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL

ROPIVACAINA INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL

LEVOBUPIVACAINA INFILTRACION, BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS, ANESTESIA EPIDURAL Y SUBARACNOIDEA

ANESTESICOS LOCALES

USOS ESTERES

COCAINA

ANESTESICA TOPICA VARIAN DEL 4 AL 10%

EFECTO VASOCONSTRICTOR DE MUCOSA NASAL ANTES DE INTUBACION NASOTRAQUEAL

SUSTITUIDO POR FARMACOS SEGUROS Y SIN ADICCION

ANESTESICOS LOCALES

USOS ESTERES

CLORHIDRATO DE PROCAINADISPONIBLE 1% (ANESTESIA INFILTRATIVA)

1-2% (ANESTESIA EPIDURAL)

2% (ANESTESIA EPIDURAL)

5-10% + DW 5% (ANESTESIA SUBARACNOIDEA)

0.5-1.5% (BLOQUEO ESPINAL DIFERENCIAL)

2% + ADRENALINA (ANESTESIA ODONTOLOGICA)

DOSIS MAXIMA SIN ADRENALINA 500 mg Y CON ADRENALINA 750mg.

ANESTESICOS LOCALES

USOS ESTERESCLOROPROCAINA

1% ANESTESIA INFILTRATIVA

2% BLOQUEOS NERVIOSOS PERIFERICOS

2 Y 3% ANESTESIA EPIDURAL

ANESTESIA OBSTETRICA

SE ASOCIA CON MENOR TOXICIDADLA DOSIS MAXIMA ES DE 800mg CON ADRENALINA Y

600mg SIN ELLA.

ANESTESICOS LOCALES

USOS ESTERESTETRACAINA

ANESTESICO TOPICA MAS EFICACES EN SOLUCIONES AL 2 Y1 % DW 10% (ANESTESIA SUBARACNOIDEA)

DOSIS MAXIMA RECOMENDADA ES DE 20mg

BENZOCAINA

RESTRINGIDO PARA APLICACIÓN SUPERFICIAL

ES POCO SOLUBLE EN SOLUCIONES ACUOSAS

USO PARA ANESTESIA TOPICA

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDASLIDOCAINA

INYECTABLES 0.5 -1% (ANESTESIA POR INFILTRACION)

0.25-0.5% (ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA)

1-1.5% BLOQUEOS NERVIOS PERIFERICOS

1-2% (ANESTESIA EPIDURAL O CAUDAL)

5% ANESTESIA EPIDURAL DW 7.5%

2.5-10% (ANESTESIA TOPICA)

2% + ADRENALINA 1:100.000-1:50.000 ANESTESIA

ODONTOLOGICA, IV ANTIARRITMICA

LIDOCAINA + ADRENALINA 300mg, Y SIN ADRENALINA

500 mg

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

PRILOCAINA0.5-1% (ANESTESIA POR INFILTRACION)

0.5% (DE ELECCION PARA ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA)

1.5 -2% (BLOQUEO NERVIOS PERIFERICOS)

5% (ANESTESIA SUBARACNOIDEA)

4% MAS ADRENALINA 1:200.000 (ANESTESIA DENTAL)

DOSIS MAXIMA SIN VASOCONSTRICTOR ES DE 400 mg Y CON VASOCONSTRICTOR 600 mg

100 mg (ANESTESIA SUBARACNOIDEA)

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

MEPIVACAINA

ANESTESIA POR INFILTRACION

BLOQUEOS NERVIOSOS

ANESTESIA SUBARACNOIDEA

2-3% CON LEVONORDEFRINA 1:200.000 (ODONTOLOGIA)

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

BUPIVACAINA

0.25% MAS ADRENALINA O SIN ELLA (ANESTESIA INFILTRATIVA)

0.25-0.5% (BLOQUEOS NERVIOS PERIFERICOS)

0.5-0.75% DW 10% (ANESTESIA EPIDURAL-CAUDAL-SUBARACNOIDEA)

0.25% (ALIVIO DOLOR POSTOPERATORIO-ANESTESIA EPIDURAL-OBSTETRICIA-BLOQUEOS DEL SIMPATICO)

DOSIS MAXIMA 150 mg SIN ADRENALINA Y 175 mg CON ADRENALINA.

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

ETIDOCAINA

0.5% (INFILTRACION – BLOQUEO NERVIOS PERIFERICOS)

1.15% (ANESTESIA EPIDURAL – CAUDAL)

DOSIS MAXIMA 200mg SIN ADRENALINA Y DE 300mg CON ADRENALINA

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

ROPIVACAINA

MENOR TOXICIDAD SOBRE SNC Y APARATO CARDIOVASCULAR (CARACTERISTICA DADO POR S. ENANTOMERO)

0.75% (MAYOR BLOQUEO SENSORIAL Y MENOR BLOQUEO MOTOR)

0.2% (ANALGESIA EPIDURAL EN EL PARTO-CONTROL DOLOR POSTOPERATORIO) (ANALGESIA EPIDURAL-DEL PLEXO BRAQUIAL)

NO SE UTILIZA POR VIA SUBARACNOIDEASE UTILIZAN EN 0.2-0.75-1%

ANESTESICOS LOCALES

USOS AMIDAS

LEVOBUPIVACAINA

SE UTILIZA EN: INFILTRACION-ANESTESIA QUIRURGICA-BLOQUEO PLEXO BRAQUIAL-ANESTESIA PERIBULBAR- BLOQUEO ILEOINGUINAL O ILEOHIPOGASTRICO EN NIÑOS-ANALGESIA EPIDURAL PARA CIRUGIA DE MIEMBRO INFERIOR Y ABDOMINAL –EN ADMINISTRACION SUBARACNOIDEA EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR POSTOPERATORIO EN COMBINACION CON OPIOIDES-ANALGESIA EPIDURAL PARA TRABAJO DE PARTO

MENOS TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Y SOBRE EL SNCCONCENTRACIONES 0.25 -0.5 Y 0.75%

ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS ADVERSOS

LOS EFECTOS TOXICOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES ESTAN RELACIONADOS CON SUS NIVELES PLASMATICOS Y SE MANIFIESTAN SOBRE TODO EN EL SNC Y EL APARATO CARDIOVASCULAR.

SE PRODUCEN POR LA INYECCION INTRAVASCULAR ACCIDENTAL Y POR SOBREDOSIS.

EL TRATAMIENTO DE LA TOXICIDAD SISTEMICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES COMPRENDE: MANTENER LA VIA RESPIRATORIA PERMEABLE, ASEGURAR UNA OXIGENACION Y UNA VENTILACION ADECUADAS, CONTROLAR LAS CONVULSIONES Y TRATAR LA HIPOTENSION Y BRADICARDIA.

SE SI PRODUCE UN COLAPSO CARDIOVASCULAR PROFUNDO, HAY QUE REALIZAR MANIOBRAS DE REANIMACION CARDIOPULMONAR.

Anestésicos locales más utilizados en la práctica odontológica

Lidocaína al 2% sin vasoconstrictor Lidocaína al 2% con epinefrina 1:100,000 Mepivacaína al 3% sin vasoconstrictor Mepivacaína al 2% con levonorfedrina 1:20,000 Prilocaína al 3% con felipresina a 1:30,000 Articaína al 4% con epinefrina a 1: 1000,000 Articaína al 0.5% con epinefrina al 1:200,000 Etidocaína al 1.5% con epinefrina a 1:200,000 Bupivacaína al 0.5% sin vasoconstrictor

Anestesicos Locales Farmacologia en Odontologia - Copia (1)

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