-INTRODUCTION I.LHYPERTENSION I.1.DEFINITION I.2.LES CAUSES
I.3.LES SYMPTOMES II.LES ANTIHYPERTENSEURS II.1.-DEFINITION
II.2.-LE TRAITEMENT MEDICAL II.3.CLASSIFICATION II.4.-MECANISME
DACTION II.5.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME II.6.INDICATION
II.7.-CONTRE INDICATION II.8.-EFFETS SECONDAIRES
II.9.-PHARMACOCINETIQUE II.10.-POSOLOGIE II.11-CONCLUSION
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Lhypertension artrielle est une maladie chronique qui touche
une grande partie de la population. Plus lvolution de la vie
humaine augmente plus cette maladie stend. On peut la contrler par
des mdicaments dit antihypertenseurs. Le propanolol en est le chef
de file ; il est le premier btabloquant introduit en thrapeutique,
en 1965 INTRODUCTION
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I.1.DEFINITION pression artrielle (termes plus corrects que
tension artrielle ) correspond la pression que le sang exerce sur
la paroi des artres. Elle sexprime en mm de mercure (mm Hg) ou en
cm de mercure (cm Hg). Cette pression est mesure laide dun
tensiomtre, qui donne deux chiffres diffrents exemple (12/8)
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la pression systolique : la pression diastolique : (Lorsque le
cur se contracte pour propulser le sang dans les artres, larrive
massive du flux sanguin exerce une pression sur les parois) sang
artres (la phase de relaxation, au cours de laquelle le cur se
relche et se remplit de nouveau. relaxation
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Si les chiffres de la pression est suprieur 14/9 en parle Alor
dhypertension artrielle et la personne est dite hypertendu.
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90% des causes inconnus les 10% qui restent les causes sont
claires connus hypertension primaire ou essentielle Hypertension
secondaire Facteurs gntiques lavance en ge : Des problmes rnaux :ex
latrophie rnale (destruction du rein par une infection ).
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Mauvaise alimentation: trop sal ou trop de graisse un manque
dactivit physique. un manque dactivit physique. labus dalcool Le
surpoids ou lobsit tabac Les maladies des vaisseaux: ex :(
rtrcissement artre rnale(stnose)- rnine lorigine dune m 0 puissante
hypertensive angiotensine lathrosclrose Les maladies des vaisseaux:
ex :( rtrcissement artre rnale(stnose)- rnine lorigine dune m 0
puissante hypertensive angiotensine lathrosclrose Des troubles de
la thyrode Certains mdicaments ex: les glucocorticodes (cortisol),
les sympathomimtiques (goutte nasale) et les contraceptives.
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Une artre rtrcie par une artriosclrose Durcissement des parois
des artres Laccumulation du cholestrol et de graisse.se gui
entraine Une diminution du diamtre et les parois deviennent
incapable de se dilat Se qui entraine une augmentation de la
pression artrielle. Une artre rtrcie par une artriosclrose
Durcissement des parois des artres Laccumulation du cholestrol et
de graisse.se gui entraine Une diminution du diamtre et les parois
deviennent incapable de se dilat Se qui entraine une augmentation
de la pression artrielle.
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SYMPTMES ET COMPLICATION : Le plus souvent, lhypertension
artrielle ne se manifeste par aucun symptme. Cest une maladie
silencieuse, dcouverte soit de faon fortuite lors dune
consultation,soit loccasion dune complication.
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Elle se rvle par: Des crises hypertensives perceptibles des
bourdonnements doreille. Des maux de tte. limpression de voir des
points noirs (mouches volantes) devant les yeux saignement de nez
sans raison connue.
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Les risques qui en rsultent sont donc dordre cardio-vasculaire:
AVC :(accident vasculaire crbral). Maladies coronariennes:
infarctus, angine de poitrine Insuffisance cardiaque Artrites des
membres infrieurs Une mauvaise irrigation des reins peut aussi
entraner une insuffisance rnale (avec lvation de lure sanguine).
Enfin, le cerveau et les yeux peuvent galement souffrir de ces
troubles de la circulation : paralysie, perte intellectuelle,
troubles de la vision.
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DEFINITION Classe de mdicament Administre pour rduire lHTA
Susceptibles dabaisser une tension artrielle anormale leve. Le
chois dun mdicament pour un malade nest pas vident, mais plusieurs
paramtres sont apprendre en compte notamment les autres anomalies
existant en paralllement lhypertension.
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II. 2.LE TRAITEMENT MEDICAL comporte aujourdhui une seule prise
par jour, suffisante pour assurer le contrle de la tension pendant
24 heures. Si ce contrle ne suffit pas pour normaliser la tension
artrielle, on ajoute un second mdicament ": deux antihypertenseurs
diffrents, daction complmentaire, dans un mme comprim (par exemple
: -IEC en association avec des diurtiques hyper et hypokalimiants
-Btabloquants, en association avec des diurtiques, des
vasodilatateurs ou des inhibiteurs calciques. - diurtiques, avec
des inhibiteurs de lenzyme de conversion de langiotensine De cette
faon, la posologie (dosage prescrit) ne change pas. Il y a moins de
risque doubli ou dabandon.
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L'objectif majeur de ce traitement mdicamenteux anti-
hypertenseur est de diminuer la pression artrielle systolique et
diastolique aux chiffres normaux. Le second objectif, encore plus
important, est d'viter l'apparition des complications de
l'hypertension artrielle.
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Mdicaments de premire intention Dnomination Commune
internationale : les gnriques Produits disponibles les btabloquants
Les btabloquants cardioselectif Atnolol Tnormine Acbutolol Sectral
Mtoprolol Lopressor Les btabloquants non cardioselectif Propanolol
Avlocardy Pindolol
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les inhibiteurs de lenzyme de conversion IEC Ramipril Triatec
Enalapril Renitec Prindopril Coversyl Captopril Captolane Lopril
Les inhibiteurs calciques Nicardipine Loxen Amlodipine Amlor
Flodipine Flodil Diltiazem Mono-Tildiem Nifdipine Adalate LP
Les mdicaments de seconde intention les antagonistes de
langiotensine II Losartan Cozarr Valsartan Tareg Irbsartan Aprovel
Les vasodilatateurs Urapidil Eupressyl Mdiatensyl Dihydralazine
Npressol Minoxidil Lonoten Buflomdil Fonzylane
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Les antihypertenseurs d'action centrale Clonidine Catapressan
Alphamthyldopa Aldomet Moxonide Physiotens
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II.3.Mcanisme daction
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Scrtion Ad(pinifrine) Stimule le cur Force de contraction du
myocarde Btabloquants P.A Rythma cardiaque N.A(norpinphrine)
S.N.A.SYP vasoconstriction Rcepteurs Bta Muscle cardiaque labri
dune stimulation para.s Abaisse la freq.des battements P.A
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Angiosinogne Angiotensine II vasoconstriction Aldostrone
Rtention de sodium et H2O PAR LE REIN Volume de plasma sanguin Des
rsistance vasculaire priphrique P.A Angiotensine I IEC(inhibe le
kinase2) Rnine
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Inhibiteurs des canaux calciques transmembranaire Rduction de
tonus des fibres des muscles lisses vasculaire vrapamildeltiazem
dyhydropyridine vasodilatation nicorpidine., nifdipine,agissant que
sur les vaisseaux Agissant sur les vaisseaux et les muscles
cardiaques
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Les diurtiques Segment initial du tube distal Anse de HenlTube
proximal Inhibition de lanydrase thiazide empche la reabsorpt Nacl
Flurosmide,bu mtamide,prita mide Carbonique actazolamide Segment
terminal de tube distal diurtique osmotique Manque dacidification;
implique rductions rabsorptions des ions; sodium, chlore,
bicarbonat Effet osmotique Augmt excrt urinaire: sodium, chlore,
potassium, calcium,mag V extra caire. Dbit cardiaque. Stim,sys
rnine- angio Amiloride antialdostrone Reabsorptsodiu m en bloquants
les cannaux spcialiss de transport de ces dernier s inhibe
laldostrone(rea bsorption sodium,excret potassium proton;rtetion
dH2O Rduire la Qtit dH2O DANS Lorganisme
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Iosartan (reprsentant langotensine II) Capacit de se lier aux
rcepteurs tissulaires de ang II Empche la vasoconstrictions de
angII P.A LES Antagonistes de lAngiotensine II
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LES ANTIHYPERTENSEURS VASODILATATEURS Alpha bloquant prazosine
Modifier les flux dions potassium Vasoconstrictrice de Noradrnaline
action directe(musculotro pes) Perturbation des courants ioniques
de calcium Vasodilatation
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LES ANTIHYPERTENSEURS DACTION CENTRALE Baisse de la tension
Diminuent lactivit de systme sympatique
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II.4.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME DES ANTIHYP Prsentation
Frquence cardiaque Dbit cardiaque Beta bloquants Diurtiques
thiazidiques == Antihypertenseurs centraux == Mdicaments du systme
rnine-angiotensine == Inhibiteurs calciques dihydropyridines ==
augment , diminu , = inchang , = inchang ou mod r ment augment , =
inchang ou mod r ment diminu
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Mdicaments de premire intention les btabloquants Indication
Contre- indicationsEffets secondaires Hypertension Anti arythmique
Angine de poitrine Allergie connue. Asthme et broncho- pneumopathie
chronique obstructive. Insuffisance cardiaque non contrle par
traitement. Hypotension. Bloc auriculo-ventriculaire. Bradycardie.
Asthnie, insomnie. Troubles digestifs. inflammation dune artre des
membres infrieurs un bronchospasme (spasme des muscles lisses des
bronches)
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les inhibiteurs de lenzyme de conversion IEC HYPERTENTION
Allergie connue. Antcdent d'dme de Quincke. Association au
potassium, aux sels dsods au potassium et aux diurtiques
hyperkalimiants. Hypotension brutale. Troubles digestifs : nauses,
vomissements, diarrhes. Cphales, asthnie. Crampes musculaires.
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les inhibiteurs calciques Hypertension angine de poitrine
Allergie connue. Troubles de la conduction cardiaque : bloc
auriculo- ventriculaire. Insuffisance cardiaque. Hypotension
artrielle. Association aux anti arythmiques. Bradycardie.
hypotension et troubles de la conduction cardiaque. Cphales. Oedmes
des membres infrieurs.
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les diurtiques antihypertenseurs Tube proximal: dme des poumon
Lhypertension Hypokalimiants: dme + lger Ascite de foie (panchement
de liquide dans la cavit pritonale) Hyperkalimiants: Contrler
lhypertension chez les femmes enceintes l'insuffisance cardiaque
Allergie connue. Obstacle sur les voies urinaires. Troubles hydro-
lectrolytiques non corrigs : hyponatrmie, Insuffisance rnale,
hpatique. Hyponatrmie, dshydratation, hypovolmie avec hypotension
orthostatique. Hypokalimie. Crise de goutte : lvation de l'uricmie
Hyperkalimie. Troubles digestifs.
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Les mdicaments de seconde intention les antagonistes de
langiotensine II Hypertension Allergie connue. Insuffisance rnale,
hpatique Association au potassium, diurtiques hyperkalimiants,
inhibiteurs de l'enzyme de conversion, lithium. Hypotension brutale
en cas de dficit en eau et en sodium prexistant. Hypotension
orthostatique.
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Les vasodilatateurs hypertension Allergie connue. dme.
Hypotension avec rtention hydro- sode. Nauses, vomissements,
sueurs, cphales.
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Les antihypertenseurs d'action centrale Hypertension Allergie
connue. Insuffisance rnale. Hypotension et bradycardie : surdosage.
Scheresse buccale. Somnolence, asthnie. Troubles digestifs :
nauses, constipation.
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Gnralement ils sont administrs par voie orale sous forme de
comprims ou de glules pour les traitements de longue dure.
Certains, comme le labtalol (les btabloquants), sont utiliss par
voie intraveineuse en urgence dans les cas dhypertension grave, ou
pour induire une hypotension lors doprations chirurgicales exigeant
un faible dbit sanguin. Les diurtiques sont utiliss soit en
intraveineux (sauf pour la pirtanide) soit per os.les diurtiques de
lanse sont rapidement limins sous forme active dans les urines
atteignant leur lieu daction sur le versant luminal du tubule. La
structure chimique des IEC comporte un groupe acide R-COOH.
Certains IEC comme le captopril, le lisinopril sont administrs sous
forme R-COOH, c'est--dire que le produit administr est lui-mme
actif. D'autres comme l'nalapril, le prindopril, le bnazpril, le
moexipril sont administrs sous forme d'esters R-CO-O-C2H5 inactifs.
L'estrification favorise leur absorption digestive et la liaison
ester est ensuite hydrolyse dans l'organisme, librant la forme
acide active.
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Les btabloquants liposolubles, tels que le propanolol ou le
pindolol, peuvent franchir la barrire hmato-encphalique et tre
lorigine de troubles du sommeil. Les btabloquants solubles dans
leau atnolol ou sotalol par exemple , dont la mtabolisation au
niveau du foie est faible ou nulle, et qui ne franchissent pas la
barrire hmato-mninge, sont prescrits dans le traitement des
problmes hpatiques ou des tats dpressifs. Les antagonistes sont
mtaboliss par le foie.
II. 9. CONCLUSION Lhypertension artrielle est un facteur de
risque cardiovasculaire qui volue bas bruit et quil ne faut
absolument pas nglige. Les antihypertenseurs ne peuvent pas gurir
lhypertension artrielle, mais ils peuvent la contrle : cela
signifie que les traitements actuels permettent de ramener les
chiffres un niveau normal. Ces traitement s antihypertenseur doit
tre accompagne de mesures hygino- dittiques: Arrtez de fumer.
perdez du poids. diminuez la quantit de sel que vous employez.
mangez davantage de fruits, lgumes, crales et fibres alimentaires.
limitez votre consommation d'alcool. pratiquez rgulirement une
activit physique (pour 30 45 minutes plusieurs jours par
semaine).