INSTITÙTO POLITÉCNICO NACIONALESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS

Departamento de Farmacia

Tecnología farmacéutica II

SOLUCIONES ORALES

Miguel Ángel Lázaro RamírezÁlvaro Omar Hernández RangelVíctor David Alemán FonsecaSuarez Teran Karla María Eugenia

8FM1

SOLUCIONES

Es una mezcla física y químicamente homogénea de 2 sustancias. La homogeneidadhace que las soluciones se consideren como sistemas monofásicos, o sea, aquellos que presentan las mismas propiedades físicas y químicas en toda su extensión.

Ventajas

• Poseen mayor biodisponibilidad en comparación con los solidos• Fácil dosificación y concentracion determinada• Menor efecto irritante sobre mucosa gastrica• De gran utilidad para pacientes pediátricos y de la tercera edad,

o para pacientes que no puedan deglutir formas solidas

Desventajas

• Estabilidad comprometida y riesgo de contaminación alto

• Difícil enmascarar malos caracteres organolépticos

• No administrables a pacientes inconscientes

• Acondicionamiento frágil y de gran volumen: almacenaje y transporte caro

Clasificación de las soluciones

Según su estado físico

Soluciones

Por numero de componentes

BinariaTerciariaCuaternaria

Según el grado de saturación

SobresaturadasSaturadasConcentradasDiluidasMuy diluidas

Según la naturaleza química del soluto

Moleculares: azucares, urea, alcohol, etc.Atómicas: aleaciones metálicas o gases nobles en aguaElectroliticas o ionicas: el soluto se encuentra en forma de partículas con carga eléctrica

Según la fase dispersora

• Soluciones simples• Soluciones parenterales• Soluciones nasales• Soluciones oticas• Soluciones oftálmicas• Soluciones bucales

Acuosas

• Soluciones alcoholicas (esencias)• Soluciones alcoholicas extractivas

(tinturas)• Alcoholados edulcorados (elixires)

No acuosas

Solubilidad

Es la capacidad de una sustancia de disolverse en otra. Se mide como la cantidad máxima de soluto que se puede disolver en un volumen definido de solvente, a una temperatura y presión determinadas.

Según la FEUM; siempre que se menciona la solubilidad, debe entenderseque es el grado de disolución de un polvo dentro de 30 min en un disolvente a la temperatura de 25°C, con agitación vigorosa durante 30 s a intervalos de 5 min. Esta propiedad se expresa con los siguientes términos:

La solubilidad se mide como el Coeficiente de solubilidad o simplemente Solubilidad.Cuando se reporta la solubilidad es necesario especificar las condiciones de presión y temperatura. Para los gases se acostumbra medir por 1 ml de solvente a la presión de 1 atmósfera.Para los líquidos y sólidos, la solubilidad se reporta en g de soluto por 100 g de solvente.

Factores que modifican la solubilidad

• Temperatura• Presión• Efecto de la polaridad y fuerzas intermoleculares• Estructura química• Agitación

Formulación.1. PRINCIPIO ACTIVO2. Disolvente/Vehículo: Agua, etanol, glicerina, PPG

(Aceites para inyectables).3. Viscosantes: Celulosas, gomas, pectinas, alginatos,

povidonas, almidón.4. Conservadores: Fenol, ac. Benzoico y sus sales (metil,

propil y parabeno). Alcohol bencilico, timerozal, cloruro de benzalconio, cloruro de cetilpiridinio.

5. Correctores organolépticos

• Edulcorantes: Sacarosa, sacarina• Saborizantes y colorantes: Ciclamato sódico,

aspartame, sucralosa.6. Estabilizantes

* Reguladores de pH: Ac. Acético y sales. Ac.cítrico y sales, Ac fosfórico y sales* Antioxidantes: Ac. Ascórbico, bisulfito de sodio,metabisulfito de sodio, BHA, BHT.

Formas farmacéuticas en soluciones.

Limonada purgante de citrato magnésico (limonada citromagnésica).Soluciones ácidas elaboradas antiguamente en las oficinas de farmacia

Soluciones para enjuaguesLa misma que los colutorios, sin viscosizantes. Soluciones acuosas no viscosas destinadas a refrescar, o

desodorizar la cavidad bucal.

Colutorios.Soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen sustancias destinadas a tratar afecciones de la

cavidad bucal. Preparaciones líquidas destinadas a ser aplicadas sobre las mucosas de la cavidad bucal y garganta con el fin de ejercer una acción local (Famacopea francesa)

Soluciones para gargarismos.Soluciones acuosas no viscosas destinadas a bañar la cavidad bucal y la zona orofaríngea en el tratamiento

de laringitis, faringitis, amigdalitis.

Acetaminofen.

Pramiverina.

Cuestionario.

1. ¿Que entiendes por cosolvencia, miscibilidad y por solubilidad?

• Cosolvencia: Es el incrementar la solubilidad de un electrolito débil o de un compuesto no polar en H2O por alteración de la polaridad del disolvente por adición de otro disolvente miscible en agua en el que sea soluble el compuesto. Los vehículos que se usan combinados para aumentar la solubilidad en este sistema mixto es mayor que la solubilidad que con disolvente por separado.

• Miscibilidad: Es la habilidad de 2 o mas sustancias liquidas para mezclarse entre si y formar una o mas fases. Es la propiedad que tienen los líquidos de mezclarse en iguales proporciones, como resultado de lo cual se forma una solución homogénea.

• Solubilidad: Es una medida de la capacidad de disolver una determinada sustancias (soluto) en un determinado medio (solvente).

2. Explique brevemente el efecto de la temperatura y la agitación en la disolución de sustancias.

Efecto de la temperatura en la disolución.Dado que la solubilidad de las drogas depende de la temperatura el control cuidadoso durante el proceso de disolución es importante y debe mantenerse dentro de un espectro de 0.5grado. Generalmente se mantiene en 37 grados durante las determinaciones de disolución, y depende de las variaciones en las curvas de temperatura/solubilidad de la droga y excipientes en el preparado.

Efecto de agitación en la disolución.

La agitación tiene efecto sobre la velocidad de reacciones heterogéneas.

3. Diga la función terapéutica y solubilidad de los activos usados en esta sesión.

Principio activo. Función terapéutica. Solubilidad en:

Cloruro de amonio (sal amoniaco o cloruro

amoniaco).

Uso expectorante, diurético (personas con edema).

Agua.

Sulfato ferroso. Terapia para la anemia (mujeres embarazadas).

Agua.

Paracetamol (acetaminofén).

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio.

Etanol.

Carboximetilcelulosa sódica.

Tto síndrome del ojo seco. Agua.

4. Mencione otros agentes edulcorantes.Azucares: Origen natural (preparaciones tradicionales).o Azúcar.o Jarabe de glucosa.o Jarabe de fructosa.o Azúcar invertido.o Isoglucosa.o Dextrosa (glucosa).

Azucares alcoholes: Productos hipocalóricos o bajo en calorías, no producen caries (Son cariogénicos).o Sorbitol.o Xilitol.o manitol.o Lactitol.o Isomalt.o Jarabe glucosa hidrogenada.o Hidrolizados de almidon.

Natural. Otros: Vegetal. Derivados sacarosa (sucralosa).o Péptidos: aspartame, alitame.o Proteínas: miraculina, traumatina.o Derivados de hidrocarburo: sacarina, ciclamato.o Glicósidos o glucósidos: glicerina, esteriosido, dihidrocalconas, osladina.

MATERIAS PRIMAS UTILIZADAS

PROPILENGLICOL

- Miscible en agua - Disuelve muchos aceites esenciales - Humectante en productos

farmacéuticos- Inhibe el crecimiento y fermentación

de moho

ALCOHOL ETILICO

* Las mezclas de alcohol- agua en muchas ocasiones son utilizadas por la industria farmacéutica y se les llama… disolventes hidroalcolicos

Solubles - Resinas- Aceites volátiles- Alcaloides- Glucósidos

Insolubles - Gomas- Albumina- Almidón

GLICERINA

- Conservador - Estabilizador- Excipiente laxante- Soluble en agua

ACIDO CITRICO

- Agente conservador

- Agente estabilizante

- Edulcorante- Acidulante - Regulador de pH

del estomago

* Solubilidad 133 g/100 ml 22°C

SORBITOL al 70%

- Edulcorante sintético (soluciones orales para diabéticos)

- Modifica la solubilidad

- Humectante

* Solubilidad 2.75 g/l a 22 °C

* Cosolvente

CLORURO DE AMONIO

PARACETAMOL

- Diurético- Acidificante- Soluble en agua

- Analgésico- Antiinflamatorio- Solubilidad 12.78

mg/ml a 20°C- Poco soluble en

agua, pero soluble en etanol.

PROPILPARABENO

METILPARABENO

* Al mezclarlos se obtiene un efecto microbiano mayor.

NIPASOL- Poco soluble en agua- Conservador

NIPAGIN- Antimicrobiano- Anti irritante- Poco soluble en agua

* Cosolventes

BENZOATO DE SODIO

CARBOXIMETILCELULOSA

- Soluble en agua y alcohol

- Conservador

- Espesante- Estabilizante- Solubilidad

20 mg/ml- Soluble en

agua

SACARINA SODICA

SULFATO FERROSO

- Edulcorante - Ligeramente

soluble en agua

- Solubilidad 29.5 g / L de agua

DIAGRAMA DE PROCEDIMIENTOS

JARABE DE NH4CL

Propilparabeno +

Metilparabeno+

Alcohol

• Cantidades de jarabe 5 g … 10 g … 15 g … 20 g

NH4CL+

Jarabe

Esencia+

Color

B. A

Sulfato ferroso

+Acido cítrico

Jarabe

Sabor menta

B. B

Sabor menta

Benzoato de sodio

+Agua

Sorbitol

B. CSorbitol

+ Glicerina

Benzoato de sodio

B. D

Sorbitol 70%

Sacarina sódica

+Benzoato de sodio

JARABE DE ACETAMINOFEN

Paracetamol +

Alcohol

Jarabe+

Glicerina Color rojo # 3+

Sabor

JARABE PARA DIABETICOS

CMC+

Sacarina sódica

Propilparabeno+

Metilparabeno

Sabor cereza

+Color

RESULTADOSJARABE DE CLORURO DE AMONIO A DIFERENTES CONCENTRACIONES DE AZUCAR

1 2 3 4Aspecto Homogénea Homogénea homogénea Homogénea

claridad Cristalina Cristalina Cristalina Cristalina

sabor Grosella/salado

Grosella/salado

Grosella/ salado

Grosella / en menor grado salado

olor Grosella Grosella Grosella Grosella

Color Vino Vino Rojo Rojo

Conc. De azúcar

5 gramos 10 gramos 15 gramos 20 gramos

densidad NA NA NA NA

pH 6 5 5 5

viscosidad NA NA NA NA

SOLUCION DE SULFATO FERROSO

A B C D

Aspecto Sin brilloTransparente

BrilloTransparente

BrilloTransparente

BrilloTransparente

Color Dorado Verde amárela Amarillo Amarillo

Olor

Menta Menta Menta Menta

Sabor

Menta Menta metálica

Menta Menta

Densidad NA NA NA NA

pH

1 1 2 2

Viscosidad NA NA NA NA

JARABE PARA DIABETICOS Y PARACETAMOL

Jarabe diabéticos Paracetamol

Aspecto brilloTransparente

HomogéneaTrasnparente

Color rojo RosaOlor

Grosella Dulce

Sabor

Grosella

CaracterísticoFresa, dulce

Densidad NA NApH

6 6

Viscosidad Baja viscosidad Baja viscosidad

CONCLUSIONES

• Dependiendo la estabilidad del principio activo es como se determinara la forma de elaboración de un jarabe

• El edulcorante que presenta mejor enmascaramiento de sabores amargos es la sacarina sódica

• Se utilizan codisolventes para lograr la solubilidad de un compuesto poco soluble en agua

• Los jarabes son mezclas homogéneas