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Chapitre 5 :

Les récepteurs canaux

Professeur Christophe RIBUOT

 Année universitaire 2013/2014

Université Joseph Fourier de Grenoble - Tous droits réservés.

UE6 – Initiation à la Connaissance du Médicament

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Récepteurs canaux :

famille des protéines qui sont responsables des équilibres ioniquestransmembranaires.

La diversité des cibles

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Les récepteurs canaux

• Les récepteurs membranaires des

médiateurs : –  médicaments : agonistes / antagonistes

• Récepteurs à activité de canaux

ioniques,

• Exemples : récepteurs nicotiniques,

récepteurs GABA-A …

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Les récepteurs nicotiniques

• nAchR

• Perméabilité : Na+

, Ca2+

K+ et Mg2+,

• Transmission excitatrice

rapide (ms),

• Structure pentamérique,

• 2 Types de localisation : – nAchR neuronaux,

 – nAchR musculaires.

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Les récepteurs nicotiniques

• Potentiel d’actionaxonal

Libération Ach

Laison nAchRPotentiel

postsynaptique

excitateur (PPSE)

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Les récepteurs nicotiniques

nAchR 42

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La varénicline

• Classe pharmacothérapeutique :principes actifs utilisés dans la

dépendance à la nicotine.

• La varénicline se lie avec une affinité

et une sélectivité élevées aux

récepteurs nicotiniques neuronaux àl'acétylcholine 42, sur lesquels elle

agit comme agoniste partiel …

CHAMPIX®

varénicline

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