5/24/2018 RESUMEN ANTIHELMINTICOS

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ANTIHELMINTICOS

A. Infecciones por Helmintos:Se dividen en dos phyla: Nematelmintos y Platelmintos(Cestodes, Trematodos).

B. BENZIMIDAZOLES:Mecanismo de accion:

o Inhibion de la reductasa de mitocondriaso del transporte de glucosao Desacoplamiento de la fosforilacion oxidativaso Inhibir la polimerizacin de mitrotbulos al ligarse a

la tubulina .

B.1. FARMACORRESISTENCIA:Prdida progresiva de los isotipos del gen de tubulinasusceptibles, junto con la aparicin de un isotipo

resistente (mutacin puntual que codifica una Tir en vezde una Fe en posicin 200 de la tubulina).

B.2. TIABENDAZOL:(TBZ)

B.2.1. Mecanismo deAccin:-Inhibe la enz. fumaratorreductasa a travs de unainteraccin con una quinona endgena.-suprime la organizacin de los microtbulos, inhibiendola secrecin de acetilcolinesterasa.

B.2.2. Actividad Antimicrobiana:- Amplio espectro, activo frente a S. stercolaris, C.philipensis, A. duodenale, ancylostoma braziliense, N.americanus, E. vermicularis y T. spiralis (no efectivo alarvas enquistadas en msculo).

B.2.3. Farmacocintica y farmacodinamia:-Biodisponibilidad:es escasa.-Absorcin:rpida y buena TGI, (90%) un Tmax 1h.-Distribucin: alcanza [] plasmticas mx. (60 min), seencuentra en [] teraputicas en el LCE.-Metabolismo: es heptico; se MTB a 5-hidroxitiabendazol inactivo.-Excrecin:orina, en 24h ,5-hidroxi tiabendazol.-T1/2: es de 1.2 h

B.2.4. Uso Teraputico:-para: larva migratoria cutnea por A. braziliensis(erupcin migratoria). alivio y cura desp. del Tto tpico.(TBZ15% crema hidrosoluble, 3v/d x 5d.)-Frmaco de eleccin en infecciones por S. stercolaris,curacin del 100% . 25mg/kg 2v/d x2d.-va oral, la LMV por T. canis y T.cati.-til frente a infecciones por T. spiralis, dosis deTriquinosis incipiente: 25mg/kg, 2v/d x 7d.

B.2.5. Efectos Secundarios:

-Su utilizacin por sus efectos txicos.-ms Fx son: anorexia, nauseas, vmito y mareos.-Ocasionales: fiebre, exantema, eritema multifoalucinaciones, snd. de Stevens-Johson.-complicaciones: colestasis intrahepatica.-En ocasiones cristaluria, que cede al dejar el Tto.-A menudo Rx adversas en el sistema nervioso.-Puede ser hepatotxico.

B.2.6. Interacciones Medicamentosas:

-teofilina: [p]al inhibir su metabolismo heptico.B.2.7. Presentaciones:-TIABENDAZOL: Tab: 500mg-caj x 10u-MINTEZOL: Tab: masticables 500mg

B.3. MEBENDAZOL:B.3.1. Mecanismo de Accin:-Degeneracin de microtbulos citoplasmticoparsito, bloqueando de forma selectiva e irreversicaptacin de glucosa, y reduce el ATP (muerte).

B.3.2. Actividad Antimicrobiana:

Para helmintos intestinales. (A. lumbricoides, T. tricA. duodenalis, N. americanus, S. stercoralisvermicularis, T. spiralis).

B.3.3. Farmacocintica y farmacodinamia:-Biodisponibilidad:sistmica en 22%-Absorcin:escaso en TGI y con la comida grasa.-Distribucin:en suero, lq. Qustico, hgado, Atraviplacenta. Unin a protenas plasmticas es 90-95%.-Metabolismo: es heptico, metabolitos; el principamino-5-benzoilbencimidazol. Inactivo.

-Excrecin:95 % metabolito principal (deriv. 2-aminheces. 2 a 5 % se excreta en orina-T1/2:de 2.5 a 5.5 hs.

B.3.4. Uso Teraputico:-Para enterobiosis, 1 tab. de 100mg, a las 2 sem. Seuna segunda dosis.-control de la ascariosis, tricurosis, uncinariosis, t1tab de 100mg y, a las 2 sem. Se toma una segunda Para la erradicacin, 100mg de M/N x 3d (o 500mg 1-inocuo desp. del 1er trimestre embarazo por efecto

anemia al desaparecer las uncinarias.

B.3.5. Efectos Secundarios:-reacciones alrgicas, la alopecia, la neutroreversible, la agranulocitosis, y la hipospermia.-En ciclos largos de tto contra la hidatidosis, hay sricas.-Se ha asociado a convulsiones occipitales.-no a las embarazadas ni menores de dos aos

B.3.6. Interacciones Medicamentosas:-fenitona y carbamazepina: la administracin simult

sus [p] por induccin enz.

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-Cimetidina: [p] por inhibicin de su MTB.-alimentos ricos en grasa su absorcin.

B.3.7. Presentaciones:-PANTELMIN Jannssen-CilagSusp: 20mg/ml-fco x 30ml, Tab: 100mg-caj x 6u-PARASITEX MarkosTab: 100mg-caj x 6uSusp: 100mg/5ml-fco x 30ml

B.4. ALBENDAZOL:B.4.1. Mecanismo de Accin:-Inhibe la polimerizacin de la tubulina, disrupcin delmetabolismo, energa, inmovilizacin y muerte.-sobre trofozoitos: alteraciones en citoesqueleto, se unea microtbulos y microfilamentos, desorganizando elcitoplasma, dislocacin del disco ventral y muerte.

B.4.2. Actividad Antimicrobiana:(A. lumbricoides, t. trichuria, A. duodenalis, T. canis, A.

duodenale, N. americanus, A. braziliense, larva migranscutnea, S. stercoralis, E. vermicularis, T. spiralis, T.

solium, H. nana, E. granulosus, E. multilocularis), efectivocontra trichomonas vaginalis y Giardia lamblia.

B.4.3. Farmacocintica y farmacodinamia:-Biodisponibilidad:contra helmintos histfilos-Absorcin:irregular desp. de ingerido; se intensifica conalimentos en grasa y sales biliares.-Distribucin:amplio; hgado, LCR, suero y lq. de quisteshidatdicos, alcanza una [] 20%, Se une 70 % a prot.plasmticas.-Metabolismo: hgado, y en intestino hasta sulfxido dealbendazol.-Excrecin:biliar y -1 % por va renal-T1/2:4-15h, la V del sulfxido es de 8 y horas.

B.3.4. Uso Teraputico:-frmaco de eleccin para el quiste hidatdico porEchinococcus granulosus. 400mg 2v/d.-contra la equinococosis alveolar por E. multilocularis, esparasitostaticos y no parasiticida.-tto neurocisticercosis por larvas de taenia solium.400mg,2v/d x 8 a 30 das.-Microsporidios, Capilaria philippinensis.

B.3.5. Efectos Secundarios:-ms frecuente es la disfuncin heptica; en ocasionesictericia, no se recomienda en cirrticos.-pueden presentar secuelas neurolgicas graves.-En tratamiento duradero: dolor en vas GTI, cefaleasintensas, fiebre, fatiga, alopecia, leucopenia ytrombocitopenia.

B.3.6. Interacciones Medicamentosas:-Glucocorticoide y praziquantel: la [] srica del sulfxido(>50 %).

-Cimetidina: [] del sulfxido a nivel biliar y dentro dcontenido qustico en hidatidosis.-Dexametasona: puede la [p] de albendazol.-Alimento rico en grasa: su adsorcin 5 veces.

B.3.7. Presentaciones:-BOROTEL Bolivar FarmaTab: 400mg-caj x 1u-CEPRAZOL Laboratorio ChileComp: 200mg-caj x 2u

Susp: 400mg/10ml-fco x 10ml

C. DIETILCARBAMAZINA: (DEC)C.1. Mecanismo de Accin:Entorpece o deteriora la transformacin intracelulatransporte de algunas macromolculas hastmembrana plasmtica.

C.2. Actividad Antimicrobiana:Para la erradicacin de W. bancrofti y B. malayi,tamactiva contra L. loa, B. timori, O. volvulus, Dipetalostreptocerca.

C.3. Farmacocintica y farmacodinamia:-Absorcin:rpida x las vas GTI y en termino de 1 alcanza sus [p] mx.-Distribucin:ampliamente por tej. no adiposos.-Metabolismo: rpido MTB, metabolito mayor, dixido de DEC, muestra actividad.-Excrecin: vas urinarias y extraurinarias. + aparece en orina acida Inalterado.-T1/2:Vara de 2 a 10 h, segn el pH de la orina.

C.4. Uso Teraputico:-Tratamiento de eleccin para las filariasis linf(Wuchereria bancrofti, Brugia malayi, B. timeosinofilia pulmonar tropical, loa-loa. Tambin es para la profilaxis de loa-loa.

C.5. Efectos Secundarios:-Rx de Mazzotti: secundaria a la destruccin de las fiA las horas aparece: fiebre, mareo, anorexia, taquicexantema, prurito, cefalea, crisis asmticas, artraque desaparecen el quinto da del tto.

-por O. volvulus: llegando a ceguera-En caso de loiasis puede llevar a encefalopata.

C.6. Interacciones Medicamentosas:-El uso concomitante de corticoides puede reduactividad de la dietilcarbamazina.

C.7. Presentaciones:-NOTEZINE: Sanofi PharmaComprimidos: 100 mg (envase 20 comprimidos). en fde citrato (196,4 mg/comprimido)-HETRAZAN:Comprimidos: 100mg

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D. IVERMECTINA:

D.1. Mecanismo de Accin:-parlisis tnica da musculatura. Mediada x lapotencializacin y activacin directa de los canalessensibles de Cl, controlados x el glutamato. Una vezpotencializados permiten un permeabilidad de lamembrana celular a los iones de cloro, conhiperpolarizacin de los nervios clulas musculares.

D.2. Actividad Antimicrobiana:

scaris lumbricoides, strongiloides estercoralis y larvamigratoria cutnea. O. volvulus.w. bancrofti, B. malayi.

D.3. Farmacocintica y farmacodinamia:-Biodisponibilidad:-Absorcin:4-5h desp d ingestin [p]max.-Distribucin:gran vol, unin a prot 93%-Metabolismo: es convertido x CYP3A4 del hgado, ametabolitos, derivados hidroxilados y desmetilados-Excrecin:orina, casi no se detecta en su forma original.-T1/2:57h

D.4. Uso Teraputico: una dosis oral (150-200ug/kg)

c/6-12mes,oncocercosis

en adulto y nios 5.Filariosislinftica (400ug/kg). Estrongiloidosis (150-200ug/kg).Ascariosis, esterobiosis, larva migratoria cutnea, sarna,escabiosis, pediculosis.

D.5. Efectos Secundarios:Rx similar d mazzotti,prurito, linfadenomegalia, fiebre, taquicardia,hipotensin, mareos, cefaleas, mialgias, artralgias,diarrea, edema, encefalopata. CONTRAINDICADO:campanas colectivas, embarazada, lactacin, nios