PPT CEFALOSPORINA F-53.ppt

7/29/2019 PPT CEFALOSPORINA F-53.ppt

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INTEGRANTES:QF. WILMER GASPAR MENDEZ

QF. JESSICA VASQUEZ CARDENAS

DORY ESPINOZA RUCOBASHARY VILCA ARAUJO

NANCY VALDERRAMA GERMAN

CELITA GONZALES SIFUENTES

FLOR QUILICHE QUITO

KAROL BRICEO PRADO

JORGE GONZALES ROJAS

JOSE REYES JARA


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La eleccin del antibitico ideal seha vuelto cada vez ms difcil,debido a la emergencia degrmenes resistentes, a la grancantidad de frmacos disponibles y

al costo de los mismos.

Para poder elegir el antibitico ms adecuado, en primer lugarse debe tener en consideracin cul puede ser el agente causal

ms probable, cul es el estado clnico del paciente, en qucondiciones se produjo la infeccin en cuestin y lafarmacologa bsica del antibitico. Uno de los grupos masusados de las ultimas dcadas son las Cefalosporinas sonbactericidas y se describen segn la terminologa de lageneracin.


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Las Cefalosporinas estn entrelos antibiticos ms ampliamente

usados.

Fueron descubiertas en 1960

por Giuseppe Brotzu a partirdel hongo Cephalosporium

acrenmonium.
http://hepatitis.dep.usal.es/jjgmarin/Imagenes/HigadoPastillas.gifhttp://hepatitis.dep.usal.es/jjgmarin/Imagenes/HigadoPastillas.gif


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Los lquidos del cultivos deeste hongo contena tres tipos

de antibiticos:

Cefalosporina P activanicamente contramicroorganismos

grampositivos

Cefalosporina N, efectivafrente a bacteriasgrampositivas y

gramnegativas y la

Cefalosporina C menospotente que la CefalosporinaN y con el mismo espectro de

actividad.

La Cefalosporina C es elprototipo de lasCefalosporinas.


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Conocer los efectosadversos de lasCefalosporinas

Detallar la clasificacinactual de la Cefalosporinas

Conocer las indicacionesteraputicas de lasCefalosporinas


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El grupo activo bsico de lasCefalosporinas deriva de la remocin de la

cadena lateral de la Cefalosporina C,producida naturalmente porAcremonium

chrysogenum (antes Cephalosporium

acremonium), lo que da origen al anillo 7-amino-cefalospornico


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Las Cefalosporinas, al

igual que laspenicilinas, sonestructuras beta

lactmicas.

El anillo dedihidrotiazina de lasCefalosporinas

confiere a la molculala capacidad de ser

resistente a lasenzimas bacterianas.


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Las modificaciones en la posicin 7 del ncleo estn asociadas acambios en las propiedades antibacterianas y las sustituciones en

la posicin 3 del anillo dihidrotiaznico se asocian a cambios en elmetabolismo y farmacocintica del medicamento.

Su mecanismo de accin es por inhibicin de la sntesis delcomponente de Mucopptidos de la pared celular bacteriana demanera similar a la penicilina.


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El principal mecanismo de resistencia es debido a las betalactamasas quehidrolizan al anillo beta lactmico requerido para la actividad

antimicrobiana.

Se puede desarrollar resistencia bacteriana en cada una de stas etapas.

La actividad antibacteriana depende de su capacidad para atravesar lapared celular de la bacteria, resistir la inactivacin por las betalactamasas

y unirse e inactivar a las protenas ligadoras de la penicilina.


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Se

administrantanto por va oral

como parenteral

La mayora de las Cefalosporinasse distribuyen ampliamente en

todos los tejidos y lquidoscorporales, incluido la pleura,

sinovial y hueso.

La mayora son excretadas principalmente porel rin, por lo tanto se requiere moderadosajustes de la dosis en casos de insuficiencia

renal.


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En trminos generales, la, adicin de nuevos radicales y gruposquimicos permite:

Ampliar el espectro de actividad

Mejorar las caractersticas farmacocinticas

Ampliar la actividad a bacterias de difcil tratamiento comoPseudomonas spp, Citrobacterspp, Serratia spp, Enterobacterspp, etc.

Aumentar la estabilidad frente a la hidrlisis de -lactamasas

Describir nuevas propiedades biolgicas como la inmunomodulacin


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MECANISMOS DE RESISTENCIA:

Los mecanismos de resistencia son similares a los de las

penicilinas:

Mas es necesario aadir que las Cefalosporinas mientras ms nueva es su

generacin, la molcula es ms estable a la accin de las betalactamasas,

por lo que las Cefalosporinas de primera generacin son ms sensible a la

hidrlisis por las enzimas mencionadas.

2. Alteracin de las PBP(Proteina fijadora de penicilinas)

1. Accin de las betalactamasas.

3. Disminucin de la permeabilidad.


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-


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Se clasifican porgeneraciones

en base a suactividad

antimicrobianain vitro. Cada cual con un

espectro deactividad mayorque la anterior.

Se diferencian en

su unin a lasprotenas, nivelde

concentracin,vida media en el

suero, ruta deexcrecin,

penetracin alSNC y toxicidad. Cada nuevaGeneracin deCefalosporina

tiene maspotencia frente abacterias Gram-

negativas


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CEFALOSPORINAS DEPRIMERA GENERACIN


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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DEPRIMERA GENERACION

Droga Va de administracin Dosis en adulto

Cefalexina Oral 250-500mg cada 6 horas

Cefadroxilo Oral 0.5-1g cada 12 horas

Cefradina Oral 250-500mg cada 6 horas

Cefazolina IV. 0.5-2g cada 8 horas* 1g 30 minutos antes decirugia como profilaxis


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presentan mejoractividad sobre cocosGram positivos como

S. aureus susceptible ameticilina, S. pyogenes

y S. pneumoniae;

. Su actividad sobrebacilos Gram

negativos es limitadaa cepas de E. coli,

Klebsiella . y Proteusmirabilis


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Debido a su excelente actividad contralos estafilococos y estreptococos, hansido considerados de eleccin para el

tratamiento de las infecciones de la piely tejidos blandos en adultos y nios.

La Cefazolina deadministracin parenteral, es

la que mejores caractersticasfarmacocinticas presenta, seadministra cada 8 horas y se

emplea en infeccionescutneas


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La Cefalexina y el Cefadroxilo son los antibiticos orales deeste grupo recomendado en dermatologa para el

tratamiento de formas leves de imptigo, erisipela,ectima, Foliculitis

En este grupo existen molculas de uso oral y parenteral;desde un punto de vista farmacolgico se caracterizan porsus cortos tiempos de vida media

Por su vida media prolongada, la Cefazolina se ha convertido

en la Cefalosporina de eleccin para la profilaxis quirrgica.


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USO CLINICO

COLECISTITIS NOCOMPLICADAS.

INFECCIONESCUTNEAS Y DE

TEJIDOS BLANDOS

INFECCIONESURINARIAS

ENDOCARDITISESTAFILOCCICAS

PROFILAXISQUIRRGICA (TRAX,

ABDOMEN,ORTOPEDIA).


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CEFALOSPORINAS DESEGUNDAGENERACIN


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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DESEGUNDA GENERACION


Cefoxitina IV 1-2g cada 6-8 horas

Cefuroxima IV 0.75-1.5g cada 8horas

Cefuroxima axetil Oral 250-500mg cada 12 horas


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La caracterstica microbiolgica definitiva de

las Cefalosporinas de segunda generacin essu actividad sobre H. influenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseria meningitidis y Neisseria

gonorrhoeae.


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La cefuroxima y cefaclor sonlos antibiticos que ms seusan en dermatologa y que

no han perdido su actividadfrente al S. aureus

. La cefuroxima parenteral se

puede usar en infeccionesgraves como celulitis por H.influenzae y en la profilaxis de

las infecciones quirrgicas.

Cefuroxima axetil oral seemplea en el tratamiento delas Piodermitis y Gonorrea

no complicada.


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El cefaclor est indicado en piodermitis leves.

La Cefoxitina est indicada en infeccionescausadas por flora mixta aerobia y anaerobia

La cefuroxima axetil puede ser usada en casosseleccionados de Borreliosis de Lyme.


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USOSCLNICOS:

Bronquitisaguda,

Neumona

Sinusitis,

Epiglotitis,otitismedia.

Gangrenagaseosa

Infecciones

estreptoccicas

Blenorragiae

infeccionesurinarias


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CEFALOSPORINASTERCERA GENERACIN


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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DETERCERA GENERACION


Cefotaxima IV 1-2g cada 6-12horas

Ceftriazona IV 1-2g cada 12-24horas250mg dosis nica IM paratratamiento de Gonorrea

Ceftazidima IV 1-2g cada 8-12 horas

Cefixima Oral 200mg cada 12 horas400mg dosis nica en eltratamiento de Gonorrea


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Desde una perspectiva farmacolgica en este grupo existenmolculas como Ceftriaxona que presentan tiempos de vidamedia prolongados, permitiendo su dosificacin cada 12 oincluso cada 24 horas

por otra parte estos agentes alcanzan concentraciones tiles enuna serie de tejidos y parnquimas, entre ellos sangre, orina,bilis pulmones, lquido peritoneal y meninges


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En dermatologa se usan para eltratamiento de la celulitis, abscesosde tejidos blandos y lceras del pie

diabtico, en especial la ceftriaxona,

Cefazolina.


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Uso clnico:

Infecciones porgramnegativasen pacientes

hospitalizados:

Neumonias nosocomiales y abscesopulmonar.

Infecciones posoperatorias de heridas.

Infecciones urinarias por catteres.

Blenorragia einfecciones de la

piel.

Infeccionesintrabdominales

y plvicas(asociarlas conMetronidazol)

Neumonasadquiridas en la

comunidad.

Meningitis bacterianas,Pielonefritis, Sepsis,

Combinadas conNitroimidazoles y

Lincosamidas se usan en

Neumona necrosante yAbcsesos Cerebrales e

intrabdominales


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CEFALOSPORINASCUARTA GENERACIN


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DOSIS RECOMENDADAS PARA ADULTOS DE CEFALOSPORINA DECUARTA GENERACION


Cepirone IV. Y IM 1 a 2 gr cada 12 h

Cefepima IV. Y IM 1 a 2 gr cada 12 h


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Cefalosporinas de Cuarta generacin:

Estas son de uso exclusivo en el manejo de unagran variedad de infecciones intrahospitalarias, enlas que otorgan una adecuada cobertura a

grmenes gram negativos multiresistentes.

Cefepima, aade al espectro antimicrobiano previo, una

mejora en su indicacin en contra de grmenes Gram

positivos como estafilococos sensible a meticilina.

l h d d f


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Experimentalmente se ha demostrado que Cefpiroma,Cefepima yCefclidin tienen una velocidad de penetracinintracelular, sobre cepas de E. coli y E. Cloacae, varias

veces superior a la de Cefotaxima y Ceftazidima. En forma general y prctica puede sealarse que estos

agentes despliegan una actividad superior a la deCeftriaxona y Cefotaxima sobre bacilos Gram negativosmultiresistentes (Serratia, Citrobacter, Enterobacter,Morganella, cepas de Proteus indol negativohiperproductoras de Cefalosporinasas y/o sobre de cepas

de K. pneumoniae) equivalente al de estos compuestosde tercera generacin sobre cepas de bacterias Gramnegativos susceptibles y S. pneumoniae.


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Uso clnico de Cefalosporina de cuartageneracin

Neumonias adquiridas en la comunidad ynosocomiales.

Exacerbaciones agudas de la bronquitis crnica. Infecciones complicadas y no complicadas del tracto

urinario. Infecciones de piel y partes blandas causadas por

Estafilococos, Estreptococos y Pseudomonaaeruginosa.

Peritonitis y septicemias. Infecciones anaerobias (combinada con Metronidazol

o Clindamicina).


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FARMACOCINTICA:

La ceftriaxona y la Cefoperazona se eliminan tambin por va biliar.

Todas las Cefalosporinas son eliminadas por va renal

Son metabolizadas mediante acetilacin la Cefalotina

y la cefotaxima.


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EFECTOS SECUNDARIOS:

Debido a que el sustrato de accin bacteriano no sehalla presente en las clulas eucariotas, los efectossecundarios de las Cefalosporinas son muy escasos.

Se han descrito efectos locales por la administracinparenteral como flebitis, Miositis y gastritis luego de laadministracin IV, IM u OR respectivamente.

Las reacciones de hipersensibilidad pueden serimportantes como exantemas, prurito, anafilaxia, fiebre,enfermedad del suero, adenopatas o Eosinofilia.


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Puede existir hipersensibilidad cruzada con la

penicilina entre un 3 al 7 %, por lo que no se

recomienda su administracin a pacientes que

hayan tenido anafilaxia a la penicilina.

Cefamandol, Cefoperazona, Cefmetazol yCefotetan pueden desencadenar reacciones tipo

Disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear

la sntesis de protrombina o los Cefalosporinas

que se excretan por va biliar pueden causardiarreas o la aparicin de barro biliar.


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La asociacin teraputica con Aminoglucsidos

es sinrgica.

No se recomienda la administracin conjunta con otros

antibitico ya que pueden ser antagnicos

El Probenecid disminuye el aclaracin renal de

todas las Cefalosporinas a excepcin de la Ceftazidima

y la Cefaloridina.


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Por va intravenosa de las Cefalosporinas, se ha reportado flebitis y dolorosa

su administracin por va intramuscular.

Entre el 5 y el 10 % de los pacientes alrgicos a las penicilinas lo son

a las Cefalosporinas.

Reacciones similares al anotabas, con el uso de Cefamandol, Cefoperazona,

Moxalactan y la ingestin de alcohol.

El moxalactan se ha asociado con hemorragias por obstaculizacin

de la agregacin plaquetaria.


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