Presentacin de PowerPoint

OXICAMS ACTIVIDAD OPTIMA :R1

HETEROARILO > ARILO EJM : 2-PIRIDILO EN EL PIROXICAM ANILLO BENZENICO ESTABILIZA LOS COMPLEJOS CON LA CICLOOXIGENASA ENOLATOESTABLECE ENLACES DE HIDROGENO CON LA SERINA 530 Y VALINA 523 ESTABILIZA AL ENOLATO AUMENTANDO EL CARCTER ACIDO A MAYOR ACIDEZ MAYOR CARCTER ANTIINFLAMATORIO

DIFERENCIAS TIOFENO Anillo bencnico Analogo estructural con el anillo bencnico con casi el mismo tipo de propiedades fisicoqumicas Log P lornoxicam : 2.18Log P piroxicam: 2.29 Log P tenoxicam :1.52 A mayor Log P mayor lipofilia por lo tanto mayor actividad y mas efectos toxicos TIOFENO Piroxicam >lornoxicam >tenoxicam

tiazol anillo tiazol responsable de unin por enlaces de hidrogeno con la arginina 120 y enlaces adicionales en tyr 355 lo cual es relevante para su selectividad por cox 2 Heteroarilo menos selectivo por no formar puente de hidrogeno con tyr 355Meloxicam >isoxicam

Mayer selectividad por cox 2 Mayor actividad molecular Enlace de hidrogeno a serina 530 y valina 523 menor selectividad por cox 2 Mayor estabilizacin del enolato