HIPOGLUCEMIANTES ORALES

MAYRA AILED HERNENDEZ VAZQUEZ

SECCION 001

VERANO 2012

Historia Las sulfanilureas se descubrieron de manera

accidental en 1942 por Jabón y sus colaboradores

1-butil-3-sulfonilurea (carbutamida) se convirtió en la primera sulfanilurea útil en la clínica para terapéutica

Tolbutamida

Planta Galaga offcinalis (guanadina)--

Biguanidas ---- Metformina

Insulina

Clasificación por su mecanismo de acción

SECRETAGOGOS DE

INSULINA:SULFANILURE

AS Y METIGLINIDAS

BIGUANIDAS

TIOGLITAZONAS /

GLITAZONAS

INHIBIDORAS DE LA ALFA

GLUCOSIDASA

SULFANILUREAS

Reducen la depuración de insulina en le hígado Estimulan la síntesis de transportadores de glucosa Suprimen la gluconeogenesis hepática En terapéutica prolongada no tiene un efecto estimulante

↓Conductancia despolarización

1ª generación: mas antiguos, menos potentes y mas tóxicos

2ª generación: mas recientes, mas potentes y menos tóxicos

Vida media

Acción Presentación Tabletas de:

Dosis /día

Tomas

Tobultamida 4-5 hrs 8hrs 0.5-1g 250 – 3000mg

1, 2 o 3

Clorpropamida 30hrs 48hrs 250mg 125-750mg

1 o 2

Toluzamida 7hrs 12hrs 100- 1000mg

Vida media

Acción Presentación tabletas de :

Dosis / día

Tomas

Glibenclamida 6hrs 12 hrs 5mg 2.5 – 20mg

1, 2 o 3

Glimepirida 5hrs 8hrs 1mg

Glipizida 5mg 5-15mg 1, 2 o 3

Gliclazida 8mg 40-240mg 1, 2 o 3

Reacciones adversas Reacciones hipoglucemiantes (en pacientes con

alteraciones de la función hepática o renal y con fármacos de vida media mas prolongada)

Interacción con otros fármacos pueden potenciar sus efectos (otras sulfamidas, clofibrato,

salicilatos, fenilbutazona y etanol) Nauseas, vomito, ictericia colestasica,

agranulocitosis, anemia plástica y hemolítica, reacciones de hipersensibilidad y dermatológicas

Contraindicaciones

Diabetes insulodependiente Embarazo o diabetes gestacional Amamantamiento Insuficiencia hepática Insuficiencia renal grave Complicaciones metabólicas agudas En cirugía mayor

METILGLINIDAS Repaglinida

Nataglinida

Actúan en el mismo receptor de la sulfanilureas, pero en un sitio diferente

Rápido comienzo de acción pero corta duración Administrar 120mg 10min antes de cada alimento Útil en hiperglucemia postprandial Tiene pocos estudios

BIGUANIDAS

Metformina

Fenformina

Uso principal en pacientes con resistencia tisular Favorece la fijación de insulina a sus receptores captación

de glucosa por las células y su utilización Estimula la glucolisis tisular periférica con mayor captación de

glucosa Gluconeogenesis reducida a nivel hepático ahorrador de

insulina Retraso en la reabsorción intestinal de glucosa Reduce glucagon plasmático

Efectos secundarios producción de acidosis

láctica

Afectación gastrointestinal: nauseas, vómitos, diarreas, molestias abdominales, dolor, anorexia

Mala absorción de la vitamina B12 y folatos

Contraindicaciones Insuficiencia renal Embarazo Todo cuadro clínico que

favorezca acidosis láctica ○ Insuficiencia hepática, renal,

ingestión de alcohol, infecciones graves, estado de choque, colapso cardiocircularorio deshidratación marcada

Vida media

Presentación Tabletas de:

Dosis /día Tomas

Metformina 2hrs 500 y 850 mg 750mg – 3g 3 con alimentos

Fenformina 25mg y capsulas de 50mg

25 – 100mg 1, 2 o 3 tomas

Combinaciones de sulfonilureas y biguanidas se deben administrar después de las comidas de la manera siguiente:

Cloropropamida más metformín [120 mg de cloropropamida más 400 o 500 mg de metformín] en dosis de 1 a 4 tabletas/día en 1, 2 o 3 tomas.

Cloropropamida - fenformín [200 mg de cloropropamida y 25 mg de fenformín por tableta], 1 o 2 tabletas/día.

Glibenclamida - fenformín [2.5 o 5 mg de glibenclamida y 25 o 50 mg de fenformín por tableta], 1 a 3 tabletas/día repartidas en 1, 2 o 3 tomas.

NOM-015-SSA2-1994

TIOGLITAZONAS / GLITAZONAS

Pioglitazona

Rosiglitazona

Actúan en presencia de insulina, ↓ la resistencia tisular periférica , ↓ conversión de glucógeno hepático en glucosa circulante, ↑ LA UTILIZACION DE GLUSA

Aumenta el transporte de glucosa al tejido muscular y adiposos

En tejido adiposo aumenta la captación de glucosa útil en modulación de energía

Efectos adversos Retención hídrica

Ligera anemia

Trastornos hepáticos moderados

Interacción con anticonceptivos estrogenicos

Contraindicaciones Enfermedades hepáticas

ICC

Embarazo

Lactancia

Niños

Vida media

Presentación Tabletas de:

Dosis /día Tomas

Pioglitazona 7hrs 15, 30 y 45mg

Fenformina 2, 4 y 8mg 1 tableta 1 o 2

Su administración no debe de sustituir otros hipoglucemiantes si no debe complementarlos

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASAAscarbosa

Miglitol

Voglibosa

Indicados en hiperglucemia postprandial Poco tolerados por los efectos adversos GI Dosis de 25, 50 o 100mg según la ingesta de

carbohidratos, antes o junto con los alimentos

Efectos secundarios

Distención abdominal

flatulencia Diarrea Dolor abdominal

Contraindicaciones

Enfermedades inflamatorias intestinales

Trastornos hepáticos

Insuficiencia renal