Formation podiatres Analgésie opiacée · Morphine 10 à 15 5-7.5 Oxycodone 7.5-10 n/d Fentanyl...

Formation podiatres

Analgésie opiacéeMarc Parent, DP.H.., MSc., FOPQ

2020

Marc Parent Pharmacien 2020 1

Les opioïdes

Opioïdes faible puissance Opioïdes forte puissance

Codéine Fentanyl

Hydromorphone (Dilaudid™)

Mépéridine (Démérol™)

Morphine

Oxycodone (Supeudol™)


Les opiacés

Courte actionClasse Molécule Nom commercial

Faible puissance Codéine

En association avec

acétaminophène

En association avec

acétaminophène + caféine

Codéine

Empracet-30™

Atasol-30™

Forte puissance Hydromorphone

Morphine (sulfate de)

Oxycodone

Dilaudid™

MSIR™, Statex™, etc

Supeudol™

Mépéridine Demerol™

Tramadol

Tramadol + acétaminophène Tramacet™

3Marc Parent Pharmacien 2020

Propriétés pharmacologiques

• Sédation et anxiolyse• Sédation/somnolence

• Altération des fonctions cognitives

• Sensation d’apaisement

• Dépression respiratoire• Cause principale de décès par surdose

• Synergie lors de combinaison opiacé et alcool

• Effet antitussif par suppression du centre de la toux aux SNC

• Miosis• constriction pupillaire en présence d'analgésiques est

caractéristique des opiacés


Propriétés pharmacologiques (suite)

• Nausée et vomissement• La stimulation des récepteurs dans une zone du bulbe rachidien

appelé la zone chémoréceptrice réflexogène provoque des nausées et vomissements

• Effets secondaires désagréables, mais pas menaçants pour la vie.

• Symptômes gastro-intestinaux• Opioïdes soulagent la diarrhée suite à leurs actions directes sur les

intestins

• Et causent de la constipation !

• Autres effets• Les opioïdes peuvent libérer de l’histamine provoquant des démangeaisons ou

des réactions allergiques plus graves, y compris la bronchoconstriction


Efficacité clinique

• Bonne efficacité :

• douleur nociceptive

• douleurs neuropathiques


Doses équipotentes

Opiacés Dose per os équivalente

(mg)

Dose IM/S.C. (mg)

Codéine 100 mg 60

Hydromorphone 2 mg 1

Mépéridine 150 mg 25-50

Morphine 10 à 15 5-7.5

Oxycodone 7.5-10 n/d

Fentanyl transdermique Voir Note 2

7

Note 1: La dose per os est le double de la dose s.c., ou iv

Note 2: La dose de fentanyl est estimée à partir de la dose quotidienne totale:

Morphine po 60-135 mg = Fentanyl transdermique 25 mcg/h

Marc Parent Pharmacien 2020

Codéine

• Plafonnement de l'effet analgésique à une dose > 90 à 120 mg q4h

• La codéine est métabolisée principalement en morphine• Allergie croisée totale

• La codéine subite un polymorphisme génétique au cytochrome 2D6

• 5 à 10 % de la population métabolisateurs lents (réduction de l'effet analgésique).

• 1 à 10 % métabolisateurs ultrarapides : augmentation du risque de toxicité.

• Effets indésirables possiblement plus importants surtout au niveau digestif.


Mépéridine (Démérol™)

• Jamais un premier choix.

• Courte durée d'action.

• Un métabolite actif et neurotoxique pouvant causer des conclusions surtout en insuffisance rénale.

• Intéressant en cas d'allergie à la morphine.


Analgésie aigue

Suggestions Dose de départ• Codeine

• 15 à 30 mg po q4h

• 50% s.c./i.m.

• Morphine• 2,5 à 5 mg po q4h

• Hydromorphone (Dilaudid™)• 0,5 à 1 mg po q4h

• Oxycodone• 2,5 à 5 mg po q4h

• Tramadol• 25-50 mg po q6h


Analgésie chronique

Opioïdes longue action

• En général, débuter avec courte action.

• Passer en longue action si durée prolongée

• > 2 sem vs 3 mois

• Favoriser la forme longue action avec le même ingrédient que la forme courte action débutée.


Formes longue action

Durée action Nom commercial Nom générique

12h CodeineContin

HydromorphContin

MSContin, MESlon

Codéine

Hydromorphone

Morphine

24h Jurnista

Kadian

Ralivia, Tridural, Zytram

Hydromorphone

Morphine

Tramadol

72h Duragesic Fentanyl

7 jours Butrans Buprenorphine


Ajustement de dose

• Douleur aigue:• On peut répéter une petite dose jusqu’à:

• Soulagement

• Sédation

• Réduction fréquence respiratoire (< 12-14/min)

• Dépression respiratoire: Dx si < 10/min

• Augmenter de 25-33% aux 2 jours selon tolérance.

• Si dose régulière, on peut ajouter une entre-dose:• Approx la dose de 1h qui peut être prise entre des doses régulières (q1-

2h)

• Augmenter la dose de la quantitée prise en entre-dose

• Concept surtout en douleur chronique


Pharmacocinétique

• Début d’action (po): 15- 30 minutes

• Pic d’action: 30 – 60 minutes

• Durée d’action: 3-4 heures

• Mépéridine: 2-3 heures

• Personnes âgées: jusqu’à 6 heures


Effets indésirables

• Nausées (28 %)

• Constipation (26 %)

• Sédation/somnolence (24 %)

• Étourdissement/vertige : (18 %)

• Vomissements (15 %)

• Apnée du sommeil (facteurs de risque : obésité, usage concomitant de dépresseurs de la respiration et du SNC, ronflement)

• Mépéridine : • risque de neurotoxicité en insuffisance rénale.


Prudence

• En raison de l'effet sédatif, il est recommandé d'informer les patients :• s'abstenir de conduire un véhicule automobile ;

• opérer des machineries avec un risque élevé de blessures

• de réaliser des activités pour lesquelles la décision doit être prise rapidement.

• De prendre des décisions dans les conséquences sont importantes.

• Tant et aussi longtemps que le patient n'a pas apprécié sa réponse individuelle à l'opiacé.

• L'utilisation des opioides avec d'autres dépresseurs du système nerveux central augmente le risque de dépression centrale.


Santé Canada

• Tous les patients doivent recevoir un feuillet explicatif et le médicament doit avoir un auto-collant


Prévention traitement des effets

indésirables

• Constipation:

• Laxatifs stimulants:

• Sennosides 8,6 mg 1-2 co ID-BID selon réponse, Bisacodyl 5 mg 1-2 co id

• ± Docusate (Colace™) ou

• PEG 3500 (Miralax ™, Lax-a-day ™, etc)

• 8,5-17 g po ID-BID


Prévention/traitement

Nausées:

• Dimenhydrinate (Gravol™): 25-50 mg pré-dose

• Attention: dépresseur respiration possible chez patient à risque

• Autres alternatives mais sous ordonnance

• Prochlopérazine (Stemetil™)

• Metoclopramide( Maxeran™)

• Ondansetron: (Zofran ™)


Allergie aux opiacés

Phenanthrenes Phenylpiperidines Phenylheptanones (diphenylheptanes)

Morphine Meperidine Methadone

Hydromorphone Fentanyl Propoxyphene

Codeine Sufentanil

Hydrocodone Alfentanil

Oxycodone

Buprenorphine

Butorphanol

Nalbuphine

Pentazocine

20Baumann T. Analgesic selection when the patient is allergic to codeine. Clin Pharm 1991;10:658.

Hebel SK. Drug Facts and Comparisons. St. Louis: Facts and Comparisons. 2000

Koo P. Pain. In: Young YE, Koda-Kimble MA, editors. Applied Therapeutics: the clinical use of drugs. Vancouver (WA): Applied Therapeutics

• Changer de famille réduit les risques mais ne les annule pas

• Plus la réaction allergique initiale était sévère, plus on doit être prudent

Marc Parent Pharmacien 2020

Tolérance

• La tolérance est une sensibilité diminuée à l'action du médicament • Effets thérapeutiques

• Effets indésirables

• La tolérance peut être démontrée par une diminution de l'effet d'une dose constante de drogue ou par une augmentation de la dose de médicament minimale requise pour produire un niveau donné de prise d'effet

• La tolérance croisée est la condition où la tolérance pour un médicament produit une tolérance pour une autre drogue.


Dépendance

• Deux types

• Physique

• Psychologique


Clientèles particulières

• Personnes âgées :• Augmentation de la sensibilité aux effets nouveaux dépresseurs

• utiliser de plus faibles doses.

• insuffisance rénale :• en insuffisance rénale, les métabolites peuvent s'accumuler et ainsi

augmenter les faits et prolonger la durée d'action.

• insuffisance hépatique :• accumulation possible de la substance mère (diminution du métabolisme) :

potentialisation de l'effet, prolongation de la durée d'action.

• Note : certains opiacés, comme la codéine, sont métabolisés en morphine qui a son produit actif. Ceci peut être diminué en insuffisance hépatique.

• Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) :• augmentation de la sensibilité à l'effet de dépression respiratoire.

http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.htmlMarc Parent Pharmacien 2020 23

Analgésie post-op

Constats

• Patients souvent mal soulagés

• Délai avant administration des PRNs

• Sensibles aux effets indésirables

• Symptômes digestifs + fréquents

• Durées action variables

• Anxiété peut perception douleur


Règles légales de prescription des

opiacés

• Doivent toujours être prescrits par écrit

• Seule exception stupéfiant d’ordonnance verbale

• Codéine + 2 ingrédients non opiacés: acétaminophène et caféine

• Les ordonnances sont jamais renouvelables, mais sont fractionnables

• Ex: Codéine 15 mg Qté 120, servir en 2 portions de 60 co = OK

• Codéine 15 mg Qté 60, renouvelable 1 fois: PAS OK


Usage optimal des opiacés :

prévenir les abus.

• S'assurer que la douleur est bien documentée et crédible ;

• Évaluer le risque de dépendance ;

• Surveiller l'observance : surtout la surconsommation.

• Contrat clair avec le patient sur les attentes, les bénéfices, les effets indésirables.

• Les demandes de retrait inscription doivent être basées sur une évaluation claire de l'indication, de l'évolution de la consommation passée

Adapté de :http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.htmlMarc Parent Pharmacien 2020 26

Règles de Prescription des opiacés

• Doivent toujours être prescrits par écrit

• Seule exception stupéfiant d’ordonnance verbale

• Codéine + 2 ingrédients non opiacés: acétaminophène et caféine

• Les ordonnances sont jamais renouvelables, mais sont fractionnables

• Ex: Codéine 15 mg Qté 120, servir en 2 portions de 60 co = OK

• Codéine 15 mg Qté 60, renouvelable 1 fois: PAS OK

27PHL-1008, Marc Parent Pharmacien

2019

Usage optimal des opiacés :

prévenir les abus.

• S'assurer que la douleur est bien documentée et crédible ;

• évaluer le risque de dépendance ;

• surveiller l'observance : surtout la surconsommation.

• Contrat clair avec le patient sur les attentes, les bénéfices, les effets indésirables.

• Les demandes de retrait inscription doivent être basées sur une évaluation claire de l'indication, de l'évolution de la consommation passée

Adapté de :http://nationalpaincentre.mcmaster.ca/opioid/documents.html

PHL-1008, Marc Parent Pharmacien

201928

Potentiel à développer de la

dépendance

• Semble plus faible avec :

• codéine, tramadol

• plus élevé avec :

• oxycodone, Hydromorphone. Hydrocodone.

PHL-1008, Marc Parent Pharmacien

201929

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