Farmacos antivirales.pptx
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antivira
Meza Toled
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1 Adhesin
2 Penetracin Prdida del
revestimiento
3 Duplicacin del genoma viral
Duplicacin de las protenas
virales
4 Ensamblaje o armadura
5 Liberacin
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Clasificacion de antivir
Mecanismo de accin o su perfil de actividad
Interfieren en distintas etapas de la replicacin viral
Son anlogos de los cidos nucleicos: zidovudina, ganciclov
aciclovir.
Bloqueo de la adhesin y penetracin: amantadina, oseltamivir
Inhibicin de la sntesis de ADN: aciclovir, foscarnet.
Inhibicin de la sntesis proteica: interferones.
Alteracin de la fase de maduracin proteica: inhibidores
inhibidores de glucosilacin.
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ACICLOVIRMecanismo de reaccion Nuclesido, anlogo de la
Guanosina. Necesita la fosforilacin
intracelular (Timidin-Kinasa viral)para Activarse.
Inhibidor Selectivo de la DNA-Polimerasa viral.
Finalizador de cadena.
Resistencias:
Mutacin en la Timidin-Kinasa.
Dficit de Timidin-Kinas
Alteraciones de la DNA-
PolimerasaFarmacocintica Biodisponibilidad oral 10
Vida media plasmtica 2(1.5-6 h)
Eliminacin renal 60-90
Indicaciones Infecciones por HVs
Y
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Y
PENCICLOVIR Famciclovir es el diacetil ester de Penciclovir.
Son inhibidores de la sntesis de DNA Viral.
Menos potentes que Aciclovir (no es finalizador de cadena).
Farmacocintica Vida media intracelular muy prolongada.
Alcanza mayores concentraciones intracelulares.
EfectosAdversos: Similares a Aciclovir.
Cancerognico en animales.
Mutagnico en animales.
Indicaciones: Herpes Zoster
Neuralgia postherptica.
Hepatitis B. ?
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GANCICLOVIR / ValgancicMecanismo de reaccion
Anlogo Nuclesido, especialmenteactivo frente a CMV.
Fosforilacin por Fosfotransferasas(Gen UL97 CMV).
Fosforilacin por Timidin-kinasa(VHs, VVZ)
Farmacocintica
Concentracin Intracelular 10 >Aciclovir.
Vida Media Intracelular > 24 horas.
Efectos Adversos.
Toxicidad en MdulConcentraciones Te
Resistencias
Mutaciones del Gen
Alteraciones de la D
Indicaciones
Tratamiento y ProfInfecciones por CMV(VIH), Transplante R
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IDOXURIDINA
Anlogo Timidnico yodado.
Bloquea la sntesis de DNA viral por un mecanismo indirecto.
NO ES SELECTIVO. Afecta al DNA Celular
Indicaciones.
Unica Indicacin en USA, QUERATITIS HERPETICA, en admin
Herpes labial, genital y Zoster (siempre Tpico)
Toxicidad
Fundamentalmente LOCAL.
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FOSCARNET anlogo orgnico del pirofosfato
actividad contra virus herpticos contra el HIV
Es activo contra cepas de citomegalovirus resistentes a ganc
virus de herpes simplex y el de varicela-zoster resistentes a A
Mecanismo de reaccion
bloquea reversiblemente el sitio de unin del pirofosfato de lviral y bloquea la separacin del pirofosfato desde los desoxintrifosfatos.
Farmacocinetica va oral su absorcin es pobre por lo que se requiere su aplica
intravenosa
La biodisponibilidad es del 9-17 %.
anlogo orgnico del pirofosfato
actividad contra virus herpticos contra el HIV
Es activo contra cepas de citomegalovirus resistentes a ganc
virus de herpes simplex y el de varicela-zoster resistentes a A
Mecanismo de reaccion
bloquea reversiblemente el sitio de unin del pirofosfato de lviral y bloquea la separacin del pirofosfato desde los desoxintrifosfatos.
Farmacocinetica va oral su absorcin es pobre por lo que se requiere su aplica
intravenosa
La biodisponibilidad es del 9-17 %.
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FARMACOS ANTIRRETROVIRALES
INHIBIDORES DE LATRANSCRIPTASAREVERSA
Anlogos denuclesidos:
ZIDOVUDINA (AZT)
DIDANOSINA (DDI)
ESTAVUDINA (D4T) ZALCITABINA (DDC)
LAMIVUDINA (3TC)
ABACAVIR
EMTRICITABINE
v Inhibidores nonucleosdicos:
DELAVIRDINA
NEVIRAPINA
EFAVIRENZ
v Anlogos denucletidos:
TENOFOVIR
INHIBIDORES DEPROTEASAS:
RITONAVIR
INDINAVIR
SAQUINAV
NELFINAV
AMPRENAFOSAMPRE
LOPINAVIR
ATAZANAV
TIPRANAV
INHIBIDORFUSIN:
ENFUVIRT
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INHIBIDORES DE L TR NSCRIREVERS
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ZIDOVUDINA
anlogo de la timidina con actividad contra el HIV-1, HIV-2 y
Mecaismo de reaccin
inhibe de manera competitiva a la transcriptasa reversa y se ADN viral provocando la terminacin de la cadena ya que el gazido evita la formacin de enlaces 5-3 fosfodister.
Farmacocinetica
La absorcin por va oral es rpida pero se retarda con los alimbiodisponibilidad es de 60-70 % debido al efecto del primer pheptico. El pico plasmtico se obtiene a las 0,5 a 1,5 horas d
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Inhibidores de la transcriptasa reversanucleosdicos
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INHIBIDORES DE PROTEASAMecanismo de accin: Actan por lo tanto inhibiendo la maduracin del virus y son activos en clulas c
infeccin aguda y crnica.
Farmacocinetica
INHIBIDORES DE FUSIN
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INHIBIDORES DE FUSIN
ENFUVIRTIDE
Mecanismo de accin: El enfuvirtide se une a un sitio especfico de la glicoproteina g
los cambios conformacionales que se requieren para la fusinmembranas.
Farmacocintica:
La droga se administra en forma subcutanea. La biodisponibesta va es de 84%.
La unin proteica es de 92%.La vida media es de 4 horas. Estuindican que la droga es hidrolizada para formar un metabolitdeaminado.
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Referencias Barreto PJ, et al. Medicamentos antivirales. Acta medica. 1998
Rosemberg YL. Descripcin de la actividad antiviral de MicrocinFragarina contra virus deimportancia sanitaria. Universidad de Buenos Aires. 2004.9-14.
http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htm
http://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/docum
poyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMA https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/es
eneral/FG_T73.pdf
http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htmhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htmhttp://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htm -
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