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 antivirales Meza Toledo Jorg e Abraham

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    antivira

    Meza Toled

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    1 Adhesin

    2 Penetracin Prdida del

    revestimiento

    3 Duplicacin del genoma viral

    Duplicacin de las protenas

    virales

    4 Ensamblaje o armadura

    5 Liberacin

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    Clasificacion de antivir

    Mecanismo de accin o su perfil de actividad

    Interfieren en distintas etapas de la replicacin viral

    Son anlogos de los cidos nucleicos: zidovudina, ganciclov

    aciclovir.

    Bloqueo de la adhesin y penetracin: amantadina, oseltamivir

    Inhibicin de la sntesis de ADN: aciclovir, foscarnet.

    Inhibicin de la sntesis proteica: interferones.

    Alteracin de la fase de maduracin proteica: inhibidores

    inhibidores de glucosilacin.

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    ACICLOVIRMecanismo de reaccion Nuclesido, anlogo de la

    Guanosina. Necesita la fosforilacin

    intracelular (Timidin-Kinasa viral)para Activarse.

    Inhibidor Selectivo de la DNA-Polimerasa viral.

    Finalizador de cadena.

    Resistencias:

    Mutacin en la Timidin-Kinasa.

    Dficit de Timidin-Kinas

    Alteraciones de la DNA-

    PolimerasaFarmacocintica Biodisponibilidad oral 10

    Vida media plasmtica 2(1.5-6 h)

    Eliminacin renal 60-90

    Indicaciones Infecciones por HVs

    Y

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    Y

    PENCICLOVIR Famciclovir es el diacetil ester de Penciclovir.

    Son inhibidores de la sntesis de DNA Viral.

    Menos potentes que Aciclovir (no es finalizador de cadena).

    Farmacocintica Vida media intracelular muy prolongada.

    Alcanza mayores concentraciones intracelulares.

    EfectosAdversos: Similares a Aciclovir.

    Cancerognico en animales.

    Mutagnico en animales.

    Indicaciones: Herpes Zoster

    Neuralgia postherptica.

    Hepatitis B. ?

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    GANCICLOVIR / ValgancicMecanismo de reaccion

    Anlogo Nuclesido, especialmenteactivo frente a CMV.

    Fosforilacin por Fosfotransferasas(Gen UL97 CMV).

    Fosforilacin por Timidin-kinasa(VHs, VVZ)

    Farmacocintica

    Concentracin Intracelular 10 >Aciclovir.

    Vida Media Intracelular > 24 horas.

    Efectos Adversos.

    Toxicidad en MdulConcentraciones Te

    Resistencias

    Mutaciones del Gen

    Alteraciones de la D

    Indicaciones

    Tratamiento y ProfInfecciones por CMV(VIH), Transplante R

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    IDOXURIDINA

    Anlogo Timidnico yodado.

    Bloquea la sntesis de DNA viral por un mecanismo indirecto.

    NO ES SELECTIVO. Afecta al DNA Celular

    Indicaciones.

    Unica Indicacin en USA, QUERATITIS HERPETICA, en admin

    Herpes labial, genital y Zoster (siempre Tpico)

    Toxicidad

    Fundamentalmente LOCAL.

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    FOSCARNET anlogo orgnico del pirofosfato

    actividad contra virus herpticos contra el HIV

    Es activo contra cepas de citomegalovirus resistentes a ganc

    virus de herpes simplex y el de varicela-zoster resistentes a A

    Mecanismo de reaccion

    bloquea reversiblemente el sitio de unin del pirofosfato de lviral y bloquea la separacin del pirofosfato desde los desoxintrifosfatos.

    Farmacocinetica va oral su absorcin es pobre por lo que se requiere su aplica

    intravenosa

    La biodisponibilidad es del 9-17 %.

    anlogo orgnico del pirofosfato

    actividad contra virus herpticos contra el HIV

    Es activo contra cepas de citomegalovirus resistentes a ganc

    virus de herpes simplex y el de varicela-zoster resistentes a A

    Mecanismo de reaccion

    bloquea reversiblemente el sitio de unin del pirofosfato de lviral y bloquea la separacin del pirofosfato desde los desoxintrifosfatos.

    Farmacocinetica va oral su absorcin es pobre por lo que se requiere su aplica

    intravenosa

    La biodisponibilidad es del 9-17 %.

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    FARMACOS ANTIRRETROVIRALES

    INHIBIDORES DE LATRANSCRIPTASAREVERSA

    Anlogos denuclesidos:

    ZIDOVUDINA (AZT)

    DIDANOSINA (DDI)

    ESTAVUDINA (D4T) ZALCITABINA (DDC)

    LAMIVUDINA (3TC)

    ABACAVIR

    EMTRICITABINE

    v Inhibidores nonucleosdicos:

    DELAVIRDINA

    NEVIRAPINA

    EFAVIRENZ

    v Anlogos denucletidos:

    TENOFOVIR

    INHIBIDORES DEPROTEASAS:

    RITONAVIR

    INDINAVIR

    SAQUINAV

    NELFINAV

    AMPRENAFOSAMPRE

    LOPINAVIR

    ATAZANAV

    TIPRANAV

    INHIBIDORFUSIN:

    ENFUVIRT

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    INHIBIDORES DE L TR NSCRIREVERS

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    ZIDOVUDINA

    anlogo de la timidina con actividad contra el HIV-1, HIV-2 y

    Mecaismo de reaccin

    inhibe de manera competitiva a la transcriptasa reversa y se ADN viral provocando la terminacin de la cadena ya que el gazido evita la formacin de enlaces 5-3 fosfodister.

    Farmacocinetica

    La absorcin por va oral es rpida pero se retarda con los alimbiodisponibilidad es de 60-70 % debido al efecto del primer pheptico. El pico plasmtico se obtiene a las 0,5 a 1,5 horas d

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    Inhibidores de la transcriptasa reversanucleosdicos

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    INHIBIDORES DE PROTEASAMecanismo de accin: Actan por lo tanto inhibiendo la maduracin del virus y son activos en clulas c

    infeccin aguda y crnica.

    Farmacocinetica

    INHIBIDORES DE FUSIN

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    INHIBIDORES DE FUSIN

    ENFUVIRTIDE

    Mecanismo de accin: El enfuvirtide se une a un sitio especfico de la glicoproteina g

    los cambios conformacionales que se requieren para la fusinmembranas.

    Farmacocintica:

    La droga se administra en forma subcutanea. La biodisponibesta va es de 84%.

    La unin proteica es de 92%.La vida media es de 4 horas. Estuindican que la droga es hidrolizada para formar un metabolitdeaminado.

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    Referencias Barreto PJ, et al. Medicamentos antivirales. Acta medica. 1998

    Rosemberg YL. Descripcin de la actividad antiviral de MicrocinFragarina contra virus deimportancia sanitaria. Universidad de Buenos Aires. 2004.9-14.

    http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htm

    http://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/docum

    poyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMA https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/es

    eneral/FG_T73.pdf

    http://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htmhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://sel.quimica.uady.mx/courses/FARMAII/document/documentos_de_apoyo_primer_parcial/farmacos-antivirales.pdf?cidReq=FARMAIIhttp://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htmhttp://bvs.sld.cu/revistas/act/vol8_1_98/act13198.htm
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