FRMACOS ANTIVIRALES

Prof: Darw uin Arrieta Mendoza Ctedra de Farmacologa y Toxicologa

FARMACOS ANTIVIRALES

Su desarrollo y replicacin dependen completamente de las clulas que parasita. parasita.

El objetivo de la terapia antiviral es la eliminacin del virus sin provocar daos a la clula hospedadora, o causar el mnimo posible. posible.

Frmacos Antivirales destinados a virosis humanas, que frecuentemente son diferentes a los virus animales. animales.

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ARN Y ADN

ANLOGOS DE PURINAS: Aciclovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Penciclovir y Famciclovir, Ribavirina, Vidaravina ANLOGOS DE PIRIMIDINAS: Idoxuridina, Sorivudina, Trifluridina.

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSAZidovudina, Didanosina y Zalcitabina

INTERFERONES

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ARN Y ADNAnlogos de las Purinas

ACICLOVIR:

FARMACOCINETICA:

Administracin Oral, IV o tpica. Biodisponibilidad 10%. Eliminacin renal.

MECANISMO DE ACCION.

inhibe la sntesis de ADN viral.

USOS: conjuntivitis crnica en gatos por herpes virus tipo 1 (pomada 3%) e infecciones sistmicas. -Herpes equino en los potros con una dosis de 16mg/kg.

GANCICLOVIR

Es 100 veces superior que el Aciclovir. Inhibe la ADN-polimerasa viral. ADNAdministracin: oral o intravenosa. Biodisponibilidad oral menor al 10%. Eliminacin renal. Uso: iguales a los de Aciclovir.

VELACICLOVIR

Ester L-Valil del Aciclovir. LProfarmaco activado por metabolismo intestinal y heptico y en L-Valina. LAciclovir

niveles en sangre entre 3 y 5 veces superiores que el Aciclovir por va oral. Uso: iguales a los de Aciclovir

RIBAVIRINAMECANISMO DE ACCION:

Inhibe la formacin de ARNm y evita la traduccin del genoma viral y la sntesis de protena. Efecto contra virus ARN y ADN (Amplio espectro).

FARMACOCINETICA: Absorcin: va oral (muy liposoluble) Excrecin: renal y biliar. USOS: Gatos: virus de Peritonitis Infecciosa Felina, Leucemia Felina Gatos: y Calicivirus en combinacin con ITF-E. ITF

Toxicidad: Toxicidad: Dosis trombocitopenia. trombocitopenia.

altas

causan

anemia,

leucopenia

y

Virus Peritonitis Infecciosa Felina (VPIF)

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ARN Y ADN Anlogos de las PirimidinasMECANISMO DE ACCION Son Antimetambolitos: sustituyen la Pirimidina por Timidina, en la Antimetambolitos: Timidina, cadena de ADN viral, evitando la transcripcin. transcripcin.

IDOXURIDINAUSOS: Virus ADN - Queratitis Herptica Felina, y Queratoconjuntivitis de los Potros (herpes virus tipo 2). - Utilizada va tpica/ocular debido a falta de selectividad, alta toxicidad va IV y rpido desarrollo de resistencia viral. viral.

TRIFLURIDINA.-Nuclesido fluorado anlogo de la pirimidina que requiere fosforilacin para su activacin. activacin. MECANISMO DE ACCIN: compite por el trifosfato de timidina, por su unin a la ADN-polimerasa timidina, ADNviral. viral.Herpesvirus Felino tipo 1

USOS:-Queratitis

drmicas y Queratoconjuntivitis causadas por herpesvirus. herpesvirus. herpesvirus resistentes a Aciclovir. Aciclovir.

-Infecciones por -Gatos: Gatos:

Queratitis por herpesvirus con menor toxicidad y penetracin corneal que la Idoxuridina. Infecciones por Herpesvirus tipo 1. Idoxuridina.

-Solo usar Va tpica/ocular debido a falta de selectividad por el ADN viral con respecto al celular. celular.

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA

Los retrovirus son un tipo de virus cuyo genoma se compone de ARN y al replicar producen una copia de ADN, ADN, antes de continuar con la replicacin (transcripcin inversa)

Esto se lleva a cabo a traves de la enzima transcriptasa inversa y es en esta donde actan los antivirales. antivirales.

Transcriptasa Inversa

ZIDOVUDINA (AZT)FARMACOCINTICA: administracin oral e IV. liposolubilidad,absorcin, distribucin (L. cefalorraqudeo). Biodisponibilidad (60 %). Semivida 1hora (sangre), 2 a 3horas (intracelular). (intracelular). Rpida biotransfomacin y eliminacin heptica y renal (glucuroconjugacin)

MECANISMO DE ACCIN: ACCIN:-

Inhibicin competitiva de la unin del Trifosfato de Desoxitimidina

(sustrato) a la transcriptasa inversa. inversa.-

Acta como finalizador de la cadena de ADN viral. viral.

TOXICIDAD:Anemia y leucopenia ( con frmacos que la promuevan) promuevan) Problemas gastrointestinales. Cefaleas. Mialgias. Hepatitis. Insomnio. TrombocitopeniaVLF

USOS: USOS: Leucemia Felina Viral (VLF), Virus de InmunodeficienciaFelina (VIF). (VIF).

CONTRAINDICACIONES: s existe lesin heptica y renal(ajustar dosis).

DIDANOSINA Y ZALCITABINAFARMACOCINTICA: Administracin oral con biodisponibilidad del45%, con [frmaco] en L. cefalorraqudeo que AZT. Metabolismo activacin intracelular (leve) y Eliminacin renal inalterada o como alantona (metabolitos de purinas).

MECANISMO DE ACCIN: ACCIN:Inhibicin competitiva de la transcriptasa inversa y terminacin de la cadena de acido nucleico viral. viral.

TOXICIDAD:Pancreatitis dosis dependiente, gastrointestinal, neuropatas perifricas, cefaleas, hepatoxicidad, anemia ( que AZT). AZT).

USOS:HIV Tipo 1. Virus de Inmunodeficiencia Felina (VIF) En casos de resistencia viral a AZT Combinacin AZT+ ZALCITABINA (Escasa resistencia viral)

CONTRAINDICACIONES:Cualquier predisposicin (Ej: obesidad) o presencia de pancreatitis

VIF

INTERFERONESTIPOS Y PROPIEDADES INMUNITARIAS

Son citocinas que regulan la funcin inmunitaria y fomentan la resistencia celular a virus ADN y ARN. Interferones (ITF) humanos ARN. se clasifican en ITF-E ITF-F y ITF-K ITF- ITFITFLeucocitos producen ITF-E y los fibroblastos ITF-F como ITFITFrespuestas a infecciones virales. Linfocitos T producen ITF-K en virales. ITFpresencia de antigenos. antigenos. Administracin Parenteral y oral

USOS TERAPUTICOSITF-Ey ITF-F son antivirales. ITF-Ey ITF

ITF-K como inmunomodulador y antiproliferativo. ITFEn RINOTRAQUEITIS INFECCIOSA BOVINA. Eficacia en la especie de la cual proceden (existen ITF de origen humanos, bovinos y de pequeos animales). animales). Virus ARN: Togavirus, Rabdovirus, Ortomixovirus, paramixovirus, ARN: reovirus; reovirus; varias cepas de Picornavirus y Oncornavirus. Oncornavirus.

Virus ADN: Poxvirus y Citomegalovirus; varias cepas de Herpes ADN: Citomegalovirus; simple Tipo I y II. II.