Farmacologia - MA Formação · Anti-parasitários –Classificação Endectocidas •Em animais de...

FarmacologiaNatacha Marques,MV

Objectivos gerais do módulo:

• Os formandos deverão no final do módulo, adquirir noções básicas de :

• Conceito de farmacologia

• Ramos da Farmacologia

• Medicamento e terapêuticas

• Vias de administração de fármacos

• Farmacocinética

• Farmacodinâmica

• Tipos de Fármacos/Classes de Medicamentos

Princípios Gerais de Farmacologia

• Define-se como o estudo dos fármacos e medicamentos;


• Em termos correntes,designa todas as substâncias utilizadas em Farmácia e

com acção farmacológica,ou pelo menos com interesse médico.


• Um medicamento é constituído normalmente por:

• 1.Um princípio activo

• 2. Um excipiente

Ramos da

Farmacologia

Farmacotecnia - permite a preparação e conservação dos medicamentos;

Farmacognosia - estudo da origem dos medicamentos e das suas propriedades físico químicas e organoléticas;

Farmacografia ou prescrição médica;

Ramos da Farmacologia

• Toxicologia - estudo dos efeitos indesejáveis dos medicamentos;

• Farmacocinética - estuda o percurso do medicamento no organismo;

• Farmacodinâmica - estudo dos efeitos do medicamento no organismo;

Medicamento

• Organotrópico

• Etiotrópico

Terapêutica

• Terapêutica

• Terapêutica preventiva

Vias de administração de fármacos

• Vias de absorção (mediatas e imediatas);

• Actuações do medicamento;

• Vias parentéricas e cutâneas;

• Vias entéricas;

• Outras vias de administração;


• Actuação do medicamento:

• Tópica

• Sistémica

Via subcutânea


• Outras vias de administração

• Mucosa genito-urinária

• Àrvore respiratória

• Mucosa rino-faríngea

• Conjuntiva ocular

• Absorção por serosas

• Outras

Vias de administração de fármacos- formas farmacêuticas

Farmacocinética

• Tipos de perdas de acção dos medicamentos:

• Perdas por excreção

• Perdas por fixação

• Perdas por biotransformação

Farmacodinâmica

• Estudo da acção do medicamento no organismo

• Vários mecanismos de acção dos medicamentos

Farmacodinâmica

• Mecanismos gerais de acção dos fármacos:

• Acções mediadas por receptores:

• Acções do tipo químico

• Acções do tipo mecânico

Farmacodinâmica

• Acções do tipo hormonal

• Acções enzimáticas e anti-enzimáticas

• Acções do tipo anti-metabólito

• “Placebos”

Farmacodinâmica

• Resposta do organismo perante o medicamento:

• Tolerância medicamentosa

Farmacodinâmica

• Intolerância medicamentosa

• Idiossincrasia.

Farmacodinâmica

• Posologia.

• Dose mínima.

• Dose terapêutica

• Dose máxima tolerada

Farmacodinâmica

• Dose tóxica

• Dose mínima letal

• Dose letal 50

Farmacodinâmica

• Associações medicamentosas

• Indiferente

• Antagónica

Farmacodinâmica

• Associações medicamentosas:

• Adjuvante ou sinérgica

Abreviaturas utilizadas na prescrição de fármacos

• Ad lib- sem restrições (ad libitum)

• Sid-uma vez ao dia (semel in die)

• Bid- duas vezes ao dia (bis in die)

• Tid –três vezes ao dia (ter in die)

• Qid- quatro vezes ao dia (quater in die)

• Qod- dia sim, dia não

• Qbp ou q.s.p- que baste para ou quantidade suficiente para

• q.4h- cada 4 horas

Abreviaturas utilizadas na prescrição de fármacos

• PO- via oral (per os)

• IM- via intramuscular

• IV ou EV -via intravenosa ou endovenosa

• SC- Via subcutânea

• IC- via intracardíaca

• IP- via intraperitoneal

Classificação Fármaco-Terapêutica (simpósio apifarma) – Este

critério permite a escolha de uma categoria pré-definida que corresponde

à grande classificação fármaco-terapêutica do produto. As opções

disponibilizadas são:

• Soros e Estimulantes Imunitários

• Vacinas

• Antimicrobianos Injectáveis

• Formas Orais Antimicrobianas

• Endoparasiticidas

• Insecticidas/Ectoparasiticidas

Classificação Fármaco-Terapêutica

• Endectocidas (advocate,ivomec)

• Agentes Anti-inflamatórios

• Terapêuticos Hepato-Digestivos

• Hormonas

• Outras Misturas de Drogas Quimíco-Terapêuticas

• Produtos Homeopáticos e Herbanários Licenciados

• Nutrientes e Suplementos Nutricionais

• Anti-Sépticos e Desinfectantes

• Dieta Animais de Companhia

• Aditivos Alimentares

Classes de Medicamentos

• Antimicrobianos ou antiinfecciosos – Substâncias químicas utilizadas para

combater o crescimento dos microorganismos.

• Podem ser inespecíficos (antissépticos e desinfectantes) ou específicos

(antibióticos , anti-fúngicos e anti-viricos)

Anti-sépticos e Desinfectantes

• Anti-sépticos e desinfectantes

• Produtos utilizados para descontaminar superfícies e espaços»»

Desinfectantes

• Produtos utilizados para descontaminar a pele e mucosas, numa aplicação

tópica »» Anti-sépticos

Anti-sépticos e Desinfectantes

• Principais grupos:

• Agentes tensioactivos

• Agentes halogéneos

• Agentes oxidantes

• Sais de metais pesados

• Anti-sépticos orgânicos

• Outros

Antibióticos

• Substâncias químicas produzidas por microorganismos (bactérias e

fungos),ou seus equivalentes sintéticos, que têm a capacidade de inibir o

crescimento ( bacteriostático/fungistático) ou de destruir (

bactericidas/fungicidas) microorganismos patogénicos.

Princípios básicos para a orientação do uso

adequado de antibióticos

Antibióticos• Acidentes

• Reacções anafiláticas

• Problemas neurológicos

• Distúrbios sanguíneos » aplasia medula óssea, anemia

Antibióticos

• Acidentes (cont):

• Destruição da microflora e avitaminoses

• Morte por endotoxinas » lise bacteriana maciça

Antibióticos

• Uso correcto de AB:

Antibióticos

• O AB ideal

• Actua sobre um vasto número de agentes bacterianos » largo espectro de acção

• Bactericida » menos resistências

• Sem efeitos secundários- pouca toxicidade

• Estável

• Barato

• Várias vias de administração

• Intervalo de segurança nulo

Classificação dos Antibióticos

• De acordo com o seu espectro de acção » largo, médio, estreito

• De acordo com a sua composição química

• Beta-lactâmicos

• Sulfonamidas e Trimetropim

• Aminoglicosídeos

• Tetraciclinas

• Cloranfenicol

• Macrólidos

• Quinolonas

• Metronidazol

Antibióticos Beta-lactâmicos

• Penicilinas ( penicilina G e V, ampicilina,amoxicilina) e Cefalosporinas

Exemplos de Associações de antibióticos com características

sinérgicas• Associações recomendadas

• Penicilina + aminoglicosídeo

• Cefalosporina + aminoglicosídeo

• Quinolona + aminoglicosídeo

• Penicilina + quinolona

• Cefalosporina + quinolona

• Penicilina + cefalosporinas

• Metronidazol + penicilina/cefalosporinas/quinolona/aminoglicosídeo

• Sulfonamidas+trimetoprim

• Aminoglicosídeo + tetraciclina

• Associações não-recomendadas

• Macrolído + cloranfenicol

• Macrolido + tetraciclina

• Penicilina + tetraciclina

• Penicilina+ cloranfenicol

• Cefalosporina + cloranfenicol

• Penicilina + macrolído

• Cefalosporina + macrolído

Compostos antifúngicos

• Fungos »» microorganismos oportunistas

• Em casos de imunodeficiência surgem com muita frequência

Compostos antifúngicos

• Os principais agentes químicos usados como antifúngicos em medicina

veterinária são:

• Imidazois (Cetoconazol, Miconazol, Clortrimazol, Econazol).

• Triazóis (Itraconazol, Fluconazol, Flucitosina).

• Alilaminas- Terbinafina (dermatofitoses)

• Antibióticos antifúngicos (Anfotericina B, Nistatina e a Griseofulvina).

Compostos anti-víricos

• Terapêutica de viroses revela-se difícil

• Utilizados principalmente soros e vacinas » estimulam a produção de

Anticorpos

• O uso de AB é somente para combater infecções secundárias

• Ex. Aciclovir, Vidarabina e Amantadina

• “Interferon”

Endoparasitas

• A maioria dos endoparasitas afecta algumas das partes do aparelho digestivo ,

mas existem também alguns que afectam o aparelho respiratório,urinário,o

coração, as células sanguíneas ou o sistema imunitário.

• Existem muitas espécies de parasitas internos e muitos deles chegam ao

cão/gato através da picada de hospedeiros tais como pulgas, carraças ou

mosquitos.

• Os grupos mais importantes são os vermes de corpo redondo, ou

nematodes, e os vermes de corpo achatado, ou céstodes, que afetam o

aparelho digestivo ou respiratório e outros, mas também existem os

protozoários que produzem a leishmaniose ou os vermes que produzem

dirofilariose, ou doença do “verme do coração”.

• Não esquecer os protozoários: Leishmania, Giardia, Babesia, Toxoplasma!

Helmintas - endoparasitas

• Os helmintas são classificados em dois grandes grupos, denominados filos:

Nemathelminthes ( nematodes) e Platyhelminthes ( cestodes e

trematodes).

• O primeiro grupo é constituído por vermes que apresentam o corpo

cilíndrico,enquanto que no segundo grupo os vermes apresentam o corpo

achatado dorso-ventralmente.

• Três classes de parasitas se destacam: Nematoda, Cestoda e Trematoda,

Nematodes

• Os cães são parasitados por cerca de 17 espécies de cestodes e 20 de nematodes.

• Nemátodes:

• Ascarídeos - Toxocara canis (cão), Toxocara cati (gato) e Toxascarisleonina (cão e gato) que afectam sobretudo cachorros e gatinhos com menos de 3 meses de idade;

• Ancilostomatídeos - Ancylostoma tubaeforma (gato), Ancylostomacaninum (cão), Uncinaria stenocephala (cão)

• Tricurídeos - Trichuris vulpis (cão).

Toxocara canis

Endo e Ectoparasiticidas

• A utilização profiláctica de endo e ectoparasiticidas em animais de companhia assume uma

importância fundamental a nível de Saúde Animal, mas também no que respeita à Saúde

Pública e Ambiental, face ao potencial zoonótico de determinados parasitas.

• As endoparasitoses incluem os “tradicionais” parasitas intestinais, os extraintestinais e também

as parasitoses transmitidas por vectores.

• Nos cães, as moléculas mais usadas são o praziquantel, o pirantel e febantel associados, e

nos gatos, as lactonas macrocíclicas.

• Os fármacos AP ( anti-parasitários) para animais de companhia representam o maior

segmento do mercado de medicamentos veterinários (traduzindo-se em aproximadamente 3,5

biliões de dólares americanos em 2009, cerca de 45% do mercado desse sector animal)

Antiparasitários

• Utilizados na medicina preventiva » muitas são zoonoses e originam

importantes perdas económicas

• Mecanismos de acção:

• Sobre o sistema neuromuscular

• Metabolismo energético

• Reprodução do parasita

• Terapêutica -Terapêutica curativa (animal) ou Terapêutica preventiva (efectivo)

• Resistências »» subdosagem

Antiparasitários

• O antiparasitário ideal

• Eficácia elevada

• Acção sobre as formas adultas, imaturas e larvares

• Segurança para o hospedeiro e consumidor

• Boa relação qualidade/preço

• Facilidade de administração

• Associações de AP » maior segurança e eficácia

Antiparasitários

• Factores a ter em conta na terapêutica AP:

• Espectro de acção

• Modo de acção

• Toxicidade

• Contra indicações

• Posologia do AP

• Conhecimento exacto da patogenia da parasitose

Antiparasitários - Classificação

• Anti-helmínticos

• Benzimidazóis- incluem o Mebendazol, o Tiabendazol ,o Albendazol, fenbendazol, flubendazol, oxibendazol, oxfendazol,febantel.

• Tetrahidropirimidinas ( só nematodes) – pirantel e oxantel

• Imidazóis –tetramizol,levamisol

• Nitroscanato

• Emodepside

• Lactonas macrocíclicas- Avermectinas (ivermectina e selamectina) » céstodes, tremátodes, nemátodes e parasitas externos e as Milbemicinas - milbemicina oxima e moxidectina – ENDECTOCIDAS (contra ecto e endoparasitas, embora sem actividade contra tremátodes e céstodes)

Antiparasitários - Classificação

• As moléculas com actuação em nemátodes de cães e gatos são

essencialmente as tetrahidropirimidinas – pirantel e oxantel – e os

benzimidazóis (BZ), a par de outras como o nitroscanato e, mais

recentemente, o emodepside.

Anti-parasitários - Classificação

• Tetrahidropirimidinas - Pirantel e Oxantel

• Pirantel e oxantel actuam apenas no estádio adulto de ascarídeos e

ancilostomatídeos relevantes do cão e do gato. A associação das duas

moléculas aumenta o espectro para tricurídeos como Trichuris vulpis.


• Os benzimidazóis (BZ) representam uma grande classe de compostos AH de amplo espectro – nemátodes intestinais e pulmonares, alguns céstodes, tremátodes e protozoários – extensamente utilizados em várias espécies animais e em medicina humana

• Os BZ têm alta eficácia contra nemátodes adultos e estádios imaturos, incluindo larvas latentes de Ancylostoma

• Nas últimas décadas desenvolveram-se diversos compostos benzimidazólicos, sendo os mais usados em animais de companhia: oxibendazol, mebendazol, fenbendazol, flubendazol e o pró-BZ febantel.


• A molécula fenbendazol é de grande importância AH em cães e gatos, pois apresenta um grande espectro de actividade, incluindo a prevenção da transmissão transplacentária de Toxocara canis, do dia 40 de gestação ao 2.ºdia pós-parto

• Tem indicação para ascarídeos, ancilostomatídeos e Giardia spp., embora esteja também descrita a sua aplicação “off-label” para nemátodes pulmonares, céstodes e tremátodes.

• Febantel, um pró-fármaco benzimidazólico, biotransformado na moléculas activafenbendazol, comportando por isso, as mesmas aplicações previamente descritas para o fenbendazol; a combinação praziquantel+pirantel+febantel é a mais representativa do mercado, refletindo-se frequentemente o espectro no nome comercial, com a designação “plus”.


• Cestocidas : Os AH niclosamida, praziquantel e epsiprantel são moléculas

estrictamente cestocidas, actuando nos principais céstodes dos animais de

companhia


• Anti-protozoários

• Sulfonamidas- sulfametoxazol+trimetoprim - Toxoplasma

• Nitrofuranos – furazolidona- Giardia

• Imidocarb (Imizol)- para Babesia

• Antimoniato N-metil glucamina (glucantime) e Miltefosina ( milteforan) -Leishmania

• Alopurinol - Leishmania

• Metronidazol - muito utilizado para Giardia

Antiparasitários – Classificação Ectoparasiticidas

• Os ectoparasitas de importância na medicina veterinária incluem insectos

(pulgas, piolhos , moscas e mosquitos) e ácaros (sarnas e carraças).

• As drogas usadas no controle desses parasitas incluem piretrinas e

piretróides, hidrocarbonetos clorados, organofosforados, carbamatos,

formamidinas, inibidores e reguladores de crescimento de insectos,

neonicotinoides e isoxazolinas.

Anti-parasitários – Classificação Endectocidas

• Endectocidas - Denominam-se endectocidas devido ao seu amplo espectro de acção,

isto é, combatem tanto os endoparasitas como os ectoparasitas .

• As lactonas macrocíclicas (LM) são antibióticos macrólidos, produzidos por

microrganismos do género Streptomyces, com presença (avermectinas) ou ausência

(milbemicinas) de grupos sacárido.

• A sua popularidade deve-se à sua potência (eficazes a µg/Kg), largo espectro

(contra ecto e endoparasitas, embora sem actividade contra tremátodes e céstodes),

excelente eficácia clínica e ainda, actividade persistente no organismo com

capacidade para proteger contra reinfestações/reinfecções.

• São substâncias lipofílicas, com grande volume de distribuição pelos tecidos e

metabolização hepática mínima (ao contrário dos BZ),

Anti-parasitários – Classificação Endectocidas

• Em animais de companhia está descrito o uso das avermectinas – Ivermectina, Selamectina, Abamectina e Doramectina.

• – e das Milbemicinas – Milbemicina oxima e Moxidectina – com aplicação importante na prevenção da dirofilariose, tendo as LM actividade contra as formas larvares infectantes .

• As principais associações são a:

• Abamectina + Ivermectina.

• Ivermectina + Imidaclopride.

• A ivermectina frequentemente é usada em dose ectoparasiticida muito maior que a indicada no tratamento de sarnas sarcóptica, sarna otodécica e demodecose em cães.

• A Selamectina é uma avermectina semi-sintética desenvolvida para uso tópico ativa contra endo e ectoparasitas, sendo muito empregada como princípio ativo em medicamentos para caninos

Anti-inflamatórios não esteroides (AINES) e esteroides

• Frequentemente utilizados na medicina veterinária os anti-inflamatórios

não esteroidais (AINEs) têm como objetivo minimizar as respostas

inflamatórias indesejáveis, bloqueando a enzima cicloxigenase,

interrompendo a formação de tromboxanos, prostaciclinas e prostaglandinas,

o que leva ao bloqueio dos efeitos inflamatórios.


• São fármacos que actuam bloqueando a enzima cicloxigenase (COX) que transforma o ácido araquidónico numa série de mediadores inflamatórios (ex. Prostaglandinas, tromboxano e prostaciclinas), que levam ao desenvolvimento do processo inflamatório (Fantoni e Mastrocinque, 2002). Quando essa resposta se torna exagerada, com a libertação de muitos mediadores (resultando na dor), é necessário uma intervenção para inibir esse processo (Kim e Giorgi, 2013).

• Com a inibição das cicloxigenases ocorre uma redução na produção desses mediadores, que são responsáveis pela sensibilização.


• Os fármacos mais actuais apresentam selectividade maior para a COX-

2, que se acredita ser a responsável pela formação das prostaglandinas

que actuam como mediadores da inflamação, ao mesmo tempo em que

tem pouco efeito sobre a COX-1 (Tranquilli et al., 2005b) e

consequentemente, são analgésicos mais eficazes e causam menos

efeitos colaterais (Carroll, 2005). A introdução de novos AINEs

seletivos para a COX-2 resultou na redução dos efeitos adversos,

particularmente gastrointestinais, mantendo os efeitos anti-

inflamatórios e analgésicos (Gruet et al., 2013).


• A classificação mais prática dos AINEs do ponto de vista clínico baseia-se na

inibição da COX.

• São inibidores não seletivos o piroxicam, ibuprofeno, paracetamol,

fenilbutazona, cetoprofeno, ácido meclofenâmico e ácido tolfenâmico

entre outros.

• São inibidores preferenciais de COX-2 o meloxicam e carprofeno, e

inibidores seletivos de COX-2 os coxibes, como o firocoxibe,

cimicoxibe, robenacoxibe e mavacoxibe.


• Os AINEs são divididos em 3 grandes grupos, o dos ácidos carboxílicos

(RCOOH) , o dos ácidos enólicos (R-COH) e os coxibes.

• O paracetamol, apesar de praticamente não apresentar efeito anti-

inflamatório, deve ser inserido nesse grupo, porque o mecanismo de acção é

o mesmo dos AINEs (ou seja, através da inibição da cicloxigenase)

Ibuprofeno- não utilizar também em cão e gato


• ESTEROIDES:

• As principais hormonas sintetizadas pelo córtex da suprarrenal a partir

do colesterol são divididas em 2 classes, os mineralocorticoides e os

glicocorticoides.

• O primeiro grupo inclui a aldosterona que vai ter acção sobre o

equilíbrio electrolítico e hídrico do organismo.

• Os glicorticoides afectam o metabolismo dos hidratos de

carbono,dos lípidos,das proteínas e a resposta imunológica e reacção ao

stress.


• Os glicorticoides geralmente são utilizados como medicamentos

anti-inflamatórios.


• Principais glicocorticoides:

• Curta Duração : Hidrocortisona - Potência anti-inflamatória 1 e

duração de acção 8-12 horas.

• Duração intermédia: Prednisona,Prednisolona,

Metilprednisolona, Triamcinolona – Potência anti-inflamatória 4-5

e duração de acção 12-36 horas

• Longa Duração: Flumetasona, Dexametasona e Betametasona-

Potência anti-inflamatória de 15 a 30 e duração de acção 32-48 horas.

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