7/27/2019 Farmacocinetica 2 2013 II

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Juan Manuel Snchez ValenciaEnfermero UdeC

Especialista cuidado al adulto en estado critico de salud

Docente UdeA

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ADME

ABSORCIONDISTRIBUCION (Vd)METABOLISMOELIMINACION (Cl)

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Se ocupa del

desplazamientodel frmaco por el organismo,

tras suadministracin.

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Tetraciclinas: consumo conalimentos ricos en Ca, Fe, Mgretrasa su absorcin.

Las comidas grasas dism lamotilidad intest y por

consiguiente la absorcin.Laxantes aum motilidad.

Los cidos se absorben en cidos

Las bases se absorben en bases

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Dependiente del aportesanguneo.

Liposolubilidad > absorcin> distribucin.

Acumulacin en tejidos

recirculacin (tetraciclina huesos).

Ej: Warfarina 99% UPP. El asay la cimetidina desplazan estaunin y aumentan su Cpaumentando el riesgo de

sangrado.

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Aumento en la actividad de lamolcula resultante: Codena morfina.

Profrmacos: requieren sermetabolizados para activarse(Benacepril, Losartan).

Inductores enzimticos:

Incrementan la actividadmetablica delhgado(Fenobarbital Aum. supropio metab).

Reacciones bioqumicas: Hidrlisis,oxidacin y reduccin.

Sistema enzimtico microsomalheptico: CYP 450.

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Fenmeno que conduce al egreso definitivodel medicamento de sus metabolitos del

organismo.

Vas de eliminacin:

Otras: Pulmonar, salivar, lgrimal y sudor.

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La nefrona participa tanto en la eliminacindel medicamento como en la formacin de

orina.

Mecanismos involucrados:

Filtracin glomerular.

Secrecin y reabsorcin tubular (Tub.Cont. Prox).

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Filtracin de FO

Reabsorcin tubularhacia lasangre(Dependientede pH).

Secrecin tubularactiva (Saturable,no especfico).

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Reabsorcin: ocurre en el tbulo distalcon sustancias no ionizadas oliposolubles. Se puede afectar por el pH urinario.

Filtracin de sustancias de bpmque no estn unidas a PP.Hidrosolubles.

Secrecin tubular activa : usa transportadores yenerga porque es contra el gradiente (Saturable ysometido a competicin). Es mayor en el tbuloproximal y es dependiente del flujo sanguneo renal

(425-650 ml/min).

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Por qu la reabsorcintubular de un FOliposoluble puede serafectada por el pH deltbulo?

Porque si el FO es cido dbil y la orina est cida ,

predominarn la molculas no ionizadas del FO ystas se reabsorbern a la sangre; pero si el pH dela orina es bsico predominarn las molculashidrosolubles que saldrn del cuerpo por la orina.

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VOLUMEN DEL PLASMA QUE ES ACLARADO OELIMINADO DE FO EN UNA UNIDAD DE TIEMPO

RENAL= Eliminan los riones por unidad de tiempo.Suma de todos los clearance.

Depende:

Integridad del volumen sanguneo.Integridad de los rganos.

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Es el volumen de plasma que queda libredel Frmaco por unidad de tiempo.

CL=10 ml/min Significa que el organismou rgano por cada minuto aclara 10 ml desangre de manera irreversible .

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Flujo plasmtico renal

Valores de aclaramiento renal: 0 650 ml/min.

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De orden Cero : la cantidad de frmacoeliminado es constante, independientemente

de la concentracin en plasma.

La mayora de los FO tienen eliminacin deprimer orden . La cantidad de frmacoeliminado es proporcional a la concentracinplasmtica.

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% Elim. 50%c/t 1/2

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CLEARANCE= (Cu*Vu)/Cp

TFG

Vu

Cu

= Cu

= Cu

CpFo

Fo

Fo

Fo

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Cl = 0,693 x Vdt1/2

Cl = Kel x Vd

El resultado se da en unidades deVol/tiempo.

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En la cintica de primer orden la Velocidad depende de laconcentracin, pero la fraccin o porcentaje de FO eliminadosiempre ser constante. Ej.

Hora Mg en el cuerpo Mg eliminados

%0 1000 0 01 850 150 mg 15%2 723 127 mg 15%3 614 109 mg 15%

Por lo tanto hay una constante de eliminacin. Kel= Cl/Vd

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Kel = Cl / Vd

Kel est dado por el volumen de plasma quees limpiado del FO (Cl) (en un tiempoestablecido) pero debe estar relacionado conel volumen total de lquido en el cual estdistribuido el FO (Vd).

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Es el tiempo que tarda un FO en reducir suconcentracin en plasma a la mitad.

Ej:Nivel mx. de un FO en plasma: 100 mg/l. si en 8 h. elnivel plasmtico es de 50 mg/L . La t es de 8 horas.

La vida media est relacionada con Kel en la frmulaT = 0,693 Por lo tanto Kel= 0,693/t 1/2

KelDespus de 5 t1/2 se considera que un FO est un 97%eliminado.Se requieren 5 t1/2 para alcanzar un estado de equilibrio.

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