Expofarmaantiemeticosetc
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Antagonistas 5-HT3
Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Accion
Dosis
Ondansetron Hepatico 3Hrs8 en daño Renal15 a 32 en daño Hepatico
60-65% Inhibe receptores serotoninergicos (5HT3) Central y Perifericos
8 mg I.V. o I.M. 8 mg V.O. c/12hrs 5 dias.
Dolasetron Hepatico 7-9 hrs 74% 100mg I.V. D unica, Quimio12.5 mg Cirugia
Granisetron Hepatico 9 hrs 60% 1mg/12 hrs V.O.3mg I.V. Lenta durante 30 segundos.
CefaleaNauseasEstreñimientoDiarreaVómitosDisminución del Apetito
Efectos Adversos Interacciones
Su eficacia aumenta si se aplican al mismo tiempo que corticosteroides I.V
Contraindicaciones
HipersensibilidadObstruccion Intestinal
Subaguda
Farmaco Metabolismo
Vida Media Biodisponibilidad
Mecanismo de Accion
Dosis
Aprepitant Hepatico9-13hrs
20%
Antagonista selectivo de gran afinidad de Neurpcinina 1(NK1) Sustancia P.
En conjunto con corticosteroide y antagonista de 5HT125mg V.O. primer dia 80mg V.O. d 2 y 3.
Fármaco Vida Media
Biodisponibilidad
Mecanismo de Acción Dosis
Dexametasona 1.8-3.5 hrs 80-90% Mecanismo Antiemético desconocido
10-20 mg I.V.
8 mg I.V. y 4 mg V.O. c/6 hrs
Metilprednisolona 2.3-4 hrs 80-99% 250mg I.V.
Antagonista Receptores de Neurocinina 1 (NK1)
Corticosteroides
Farmaco Metabolismo Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Accion
Dosis
Metroclopramida
Hepatico 5-6hrs 80% Bloqueo de Receptores de Dopamina, Propiedades mixtas sobre los 5HT
0.4mg/kg peso en 3 tomas c/6 hrs
Trimetobenzamida
Hepatico 250 mg V.O.200 mg V.R.200 mg I.M.
Principales Efectos Adversos son extrapiramidales:InquietudDistonia
Parkinsonismo
Benzamidas
Farmaco Vida Media Biodisponibilidad Mecanismo de Acción
Dosis
Proclorperazina 10-24 hrs 60% Inhibición de los receptores de dopamina y muscarina.
5-10mg 2-3 veces al dia V.O.12.5mg IM
Prometazina 4-6 hrs 13-40% 12.5-25mg c/6 hrsV.O. V.R. I.M. o I.V.
Fenotiazinas
Fármaco Metabolismo Vida Media
Biodisponibilidad
Mecanismo de accion
Dosis
Difenhidramina Hepatico 2-8 hrs 65% Efectos Anticolinergicos
25-50 mg V.O. c/6 hrs
Dimenhidrinato Hepatico 1-4 hrs 60% 50-100mg V.O. c/6hrs Max 400mg/dia 50mg I.M. o I.V. c/4 hrsMax 300mg/dia
Meclizina 6 hrs 50%
Antihistaminicos
Farmaco Vida Media Biodisponibilidad
Mecanismo de Accion
Dosis
Sulfasalazina 10 hrs 15% Inhiben migracion de polimorfonucleares.
V.O. o V.R. 4-6gr
Olsalazina Inhibe la produccion de leucotrienos inflamatorios
2-3 gr
Mesalazina 5 hrs 45-55% 2.4-4.8 g en tres dosis al dia 5-6 semanas
Aminosalicilatos
Farmaco Vida media Biodisponibilidad
Mecanismo de Accion
Dosis
Prednisona 1 hr 75-85% Inhiben la filtracion de leucocitos en sitios de inflamacion
V.O. 40-60 mg/24/3-4 semanas
Prednisolona 2-3 hrs 80% Interfiere con mediadores de inflamacion
0.75 a 1mg/kg/24hrs
Hidrocortisona 8-12hr 60% Suprimen respuestas humorales
100mg c/8 hrs IV
Glucocorticoides
Fármaco Vida Media Biodisponibilidad
Mecanismo de Accion
Dosis
Azatioprina 3 hrs 60% Inhibe la sintesis de acido inosinico, funcion de LT yLB,
V.O. 2mg/kg/24hr
6-Mercaptopurina
20-40minutos 50% Produccion de Inmunoglobulinas e IL-2
V.O. 2.5mg/24hr
Análogos de Purinas
Metotrexato
• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y cancer
• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato
• No penetra barrera hematoencefalica• VE: Hepatica• VA: VO, IM, subcutanea
• Indicacion: Enfermedad de Crohn, artritis reumatoide y cancer
• MA: Inhibe la enzima reductasa de dihidrofolato
• No penetra barrera hematoencefalica• VE: Hepatica• VA: VO, IM, subcutanea
• VM: 3-15 horas
• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica, alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.
• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce acumulacion hepática.
• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC• 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana
• VM: 3-15 horas
• EA: Supresión de la médula ósea, anemia megaloblástica, alopecia y mucositis, hepatotoxicidad.
• Contraindicaciones: Px con insuficiencia renal,se produce acumulacion hepática.
• Dosis: 15-25mg una vez por semana SC• 8-12 semanas, reduce a 15mg/semana
Tratamiento contra TNF-α (infliximab)
• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula, dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.
• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del TNF-α e impide que este se una al receptor
• VM: 9-12 días
• Indicación: Tx. Px con EC moderadamente grave o con fistula, dependientes de glucocorticoides o que no han respondido al TX con 6-mercaptopurina o metotrexato.
• MA: Se fija a las áreas de alta afinidad y transmembrana del TNF-α e impide que este se una al receptor
• VM: 9-12 días
• EA: Infecciones respiratoria y reactivación de tuberculosis pulmonar
• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas
• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas
• EA: Infecciones respiratoria y reactivación de tuberculosis pulmonar
• Contraindicaciones: Px con infecciones severas como tuberculosis, sepsis, infecciones oportunistas
• Dosis: IV por infusión 5-10mg/kg por 12 semanas
• Indicación:• Insuficiencia exocrina del páncreas
– Fibrosis quística– Pancreatitis crónica– Resección pancreática
• Contienen: amilasa, lipasa y proteasa
• Indicación:• Insuficiencia exocrina del páncreas
– Fibrosis quística– Pancreatitis crónica– Resección pancreática
• Contienen: amilasa, lipasa y proteasa
• Pancreatina:– Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino– Absorben como péptidos y aminoácidos– Acción enzimática en duodeno y la primera porción de
yeyuno – Elimina por heces
• CONTRAINDICACIONES– Hipersensibilidad – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las
fases iniciales de la pancreatitis aguda
• Pancreatina:– Extracto derivado del alcohol del páncreas porcino– Absorben como péptidos y aminoácidos– Acción enzimática en duodeno y la primera porción de
yeyuno – Elimina por heces
• CONTRAINDICACIONES– Hipersensibilidad – No deben administrarse medicamentos por vía oral en las
fases iniciales de la pancreatitis aguda
• Reacciones adversas– trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y
tejido subcutáneo
• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)
• Reacciones adversas– trastornos gastrointestinales, alteraciones de la piel y
tejido subcutáneo
• Dosis: VO, 1-2 caps (150mg) con cada comida principal o refrigerio (la dosis es de 5-15 caps x día)
Ursodiol (ácido ursodesoxicólico)
• Indicación: se emplea para disolución de cálculos de colesterol en Px con colelitiasis
• MA: reduce la secreción hepática del colesterol
• Absorción: higado
• Indicación: se emplea para disolución de cálculos de colesterol en Px con colelitiasis
• MA: reduce la secreción hepática del colesterol
• Absorción: higado
• Eliminacion: bilis
• VM: 100hrs
• EA: no EA graves
• Dosis: VO, 10mg/kg/dia x 12-24 meses
• Eliminacion: bilis
• VM: 100hrs
• EA: no EA graves
• Dosis: VO, 10mg/kg/dia x 12-24 meses
Somatostatina
• Indicación: Px con cirrosis e hipertension portal
• MA: inhibe la liberación de glucagón y de otros neuropeptidos intestinales
• VA: IV, subcutanea
• VM: 1.5hrs
• Indicación: Px con cirrosis e hipertension portal
• MA: inhibe la liberación de glucagón y de otros neuropeptidos intestinales
• VA: IV, subcutanea
• VM: 1.5hrs
• Eliminación: Renal
• EA: Hinchazón, enrojecimiento, Esteatorrea, nauseas, dolor abdominal
• Dosis: IV, 250 ug/h
• Eliminación: Renal
• EA: Hinchazón, enrojecimiento, Esteatorrea, nauseas, dolor abdominal
• Dosis: IV, 250 ug/h
Terlipresina
• Analogo de la vasopresina
• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx hepatorrenal
• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas
• Analogo de la vasopresina
• Indicación: sangrado de várices esofágicas y en el Tx del Sx hepatorrenal
• MA: Vasoconstrictor, reduce la hipertensión portal y contrae los músculos esofágicos, comprimiendo las várices esofágicas
• VM: 2-24min
• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del hígado y riñón.
• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs
• VM: 2-24min
• Eliminación: Degradación por endo y exopeptidasas del hígado y riñón.
• Dosis: IV, 2 mg/cd 4 hr, se continua x 24-48hrs
• EA: – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión
sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria
– efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del músculo uterino
– acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia
• EA: – efecto vasoconstrictor: palidez, disminución en presión
sanguínea, arritmia, palpitación lenta del corazón e insuficiencia coronaria
– efecto contráctil: dolor abdominal, náusea, diarrea y evacuaciones espontáneas, disnea, convulsiones del músculo uterino
– acción antidiurética: hiponatremia e hipocalcemia