ELEMENTE DE ELEMENTE DE PSIHOFARMACOLOGIEPSIHOFARMACOLOGIE

Leucht S et al. BJP 2012;200:97-106

©2012 by The Royal College of Psychiatrists

Clasificare medicamente Clasificare medicamente psihotropepsihotrope

ClasificareClasificare StructuraStructura

MecanismMecanism

Descoperire temporala Descoperire temporala

INDICATII CLINICE MAJOREINDICATII CLINICE MAJORE

Clasificare dupa indicatii clinice Clasificare dupa indicatii clinice majoremajore

AntipsihoticeAntipsihotice AntidepresiveAntidepresive AnxioliticeAnxiolitice TimostabilizatoareTimostabilizatoare Medicamente utilizate in dementeMedicamente utilizate in demente

Antipsihotice de prima generatieAntipsihotice de prima generatie

Antipsihotice de prima generatieAntipsihotice de prima generatie(Neuroleptice clasice/tipice)(Neuroleptice clasice/tipice)

Clasificare chimicaClasificare chimica Nume Nume medicamentmedicament(denumire (denumire comerciala)comerciala)

Echivalent 100 mgEchivalent 100 mgclorpromazinaclorpromazina

SedareSedare Efecte alfa-Efecte alfa-adrenergice si adrenergice si anticolinergiceanticolinergice

Efecte Efecte extrapiramidaleextrapiramidale

DifenilbutilpiperidiDifenilbutilpiperidinene

Pimozide (Orap)Pimozide (Orap) 1,51,5 ++ ++ ++++++

ButirofenoneButirofenone HaloperidolHaloperidol(Haldol)(Haldol)

22 ++ ++ ++++++

TioxanteneTioxantene ClopentixolClopentixol(Clopixol) (Clopixol)

55 ++ ++ ++++++

Dihidroindolone Dihidroindolone MolindoneMolindone(Mobane)(Mobane)

1010 ++++ ++ ++

Dibenzoxazepine Dibenzoxazepine LoxapineLoxapine(Loxitane) (Loxitane)

1010 ++++ +/+++/++ ++/+++++/+++

FenotiazineFenotiazine ClorpromazineClorpromazine ++++++ ++++++ ++

Indicatii terapeutice neuroleptice Indicatii terapeutice neuroleptice clasiceclasice

DeliriumDelirium SchizofrenieSchizofrenie Tulburare schizo-afectivaTulburare schizo-afectiva Tulburare deliranta persistentaTulburare deliranta persistenta ManieManie Depresie psihoticaDepresie psihotica Alte psihozeAlte psihoze Tulburari discomportamentaleTulburari discomportamentale

Efecte secundare neuroleptice Efecte secundare neuroleptice clasiceclasice

Parkinsonism: tremor, rigiditate, bradikinezieParkinsonism: tremor, rigiditate, bradikinezie Distonie acuta: pozitii anormale sau spasme Distonie acuta: pozitii anormale sau spasme

musculare la nivelul capului, gatului, membrelor.musculare la nivelul capului, gatului, membrelor. Akatisia acuta: acuze subiective de “neliniste Akatisia acuta: acuze subiective de “neliniste

motorie”motorie” Diskinezie tardiva: miscari coreiforme, atetoide Diskinezie tardiva: miscari coreiforme, atetoide

sau ritmice ale limbii, gurii, membrelorsau ritmice ale limbii, gurii, membrelor Sindromul neuroleptic malign: rigiditate Sindromul neuroleptic malign: rigiditate

musculara severa, hipertermine, transpiratii, musculara severa, hipertermine, transpiratii, disfagie, incontinenta, afectarea in grade diferite disfagie, incontinenta, afectarea in grade diferite a constientei. a constientei.

Sedare, confuzieSedare, confuzie

Efecte secundare neuroleptice Efecte secundare neuroleptice clasiceclasice

Cardiovasculare-prelungirea Cardiovasculare-prelungirea intervalului QT, aplatizarea undelor intervalului QT, aplatizarea undelor T, hipotensiune ortostaticaT, hipotensiune ortostatica

AnticolinergiceAnticolinergice

HistaminergiceHistaminergice

EndocrinologiceEndocrinologice

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice Mecanism diferit de actiune Mecanism diferit de actiune

(antagonism 5HT2>D2)(antagonism 5HT2>D2) Specificitate mai mare pentru tractul Specificitate mai mare pentru tractul

mezolimbic fata de ganglioni bazalimezolimbic fata de ganglioni bazali Efecte secundare extrapiramidale Efecte secundare extrapiramidale

<antipsihoticele tipice<antipsihoticele tipice Medicamente de prima linie in Medicamente de prima linie in

tratamentul tulburarilor psihoticetratamentul tulburarilor psihotice

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice Potentiale avantajePotentiale avantaje Reducerea suicidalitatii in schizofrenieReducerea suicidalitatii in schizofrenie Reducerea fumatuluiReducerea fumatului Reducerea riscului de intoxicatie cu apaReducerea riscului de intoxicatie cu apa Ameliorarea simptomatologiei pe termen lungAmeliorarea simptomatologiei pe termen lung Reducerea/absenta riscului de aparitie diskinezie Reducerea/absenta riscului de aparitie diskinezie

tardivatardiva Ameliorarea aderentei terapeutice, ameliorarea Ameliorarea aderentei terapeutice, ameliorarea

calitatii vietii, reducerea numarului recaderilorcalitatii vietii, reducerea numarului recaderilor Posibil eficacitate pe un spectru mai larg de Posibil eficacitate pe un spectru mai larg de

simptome (depresie, anxietate) simptome (depresie, anxietate)

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice Indicatii terapeuticeIndicatii terapeutice SchizofreniaSchizofrenia Tulburarea schizo-afectivaTulburarea schizo-afectiva Tulburarea afectiva bipolaraTulburarea afectiva bipolara Depresia psihoticaDepresia psihotica Tulburarea deliranta persistentaTulburarea deliranta persistenta DeliriumDelirium Tulburari psihotice in dementeTulburari psihotice in demente Tulburarea de personalitate tip borderlineTulburarea de personalitate tip borderline Tulburari discomportamentale violenteTulburari discomportamentale violente

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice Alte indicatii terapeuticeAlte indicatii terapeutice Amplificator al medicatiei de prima Amplificator al medicatiei de prima

linie in:linie in: DepresieDepresie Tulburare obsesiv compulsivaTulburare obsesiv compulsiva Tulburarea de panicaTulburarea de panica Tulburarea de anxietate generalizataTulburarea de anxietate generalizata

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice ClozapinaClozapina RisperidonaRisperidona OlanzapinaOlanzapina ZiprasidonaZiprasidona QuetiapinaQuetiapina AripiprazolAripiprazol AmisulprideAmisulpride

Antipsihotice atipiceAntipsihotice atipice Principalele efecte secundarePrincipalele efecte secundare Crestere in greutate (≥7%)Crestere in greutate (≥7%) Cresterea riscului de rezistenta la insulinaCresterea riscului de rezistenta la insulina DZDZ HiperlipidemieHiperlipidemie Sdr neuroleptic malignSdr neuroleptic malign Agranulocitoza (clozapina)Agranulocitoza (clozapina) Sedare, somnolentaSedare, somnolenta ExtrapiramidaleExtrapiramidale

AntidepresiveAntidepresive Antidepresive triciclice si Antidepresive triciclice si

tetraciclice( clomipramina, amitriptilina, tetraciclice( clomipramina, amitriptilina, doxepina, imipramina)doxepina, imipramina)

NASSA-Antagonisti alfa 2 si 5-HT2, 5-HT3 NASSA-Antagonisti alfa 2 si 5-HT2, 5-HT3 (mirtazapina)(mirtazapina)

ISRS (fluoxetina, sertralina, escitalopram)ISRS (fluoxetina, sertralina, escitalopram) ISRSN (venlafaxina, duloxetina)ISRSN (venlafaxina, duloxetina) IRND (bupropion)IRND (bupropion) Antagonisti 5 HT2A (trazodona)Antagonisti 5 HT2A (trazodona)

AntidepresiveAntidepresive Amplificatori ai recaptarii serotoninei Amplificatori ai recaptarii serotoninei

(tianeptina)(tianeptina) Antagonisti 5HT2C, MT1, MT2 Antagonisti 5HT2C, MT1, MT2

(agomelatine)(agomelatine)

TimostabilizatoriTimostabilizatori Carbamazepina-blocant al canalelor de Na Carbamazepina-blocant al canalelor de Na

(scaderea eliberarii glutamatului)(scaderea eliberarii glutamatului) Indicatii terapeutice:TAB,Sch, sindroame Indicatii terapeutice:TAB,Sch, sindroame

discomportamentale, durerea neuropaticadiscomportamentale, durerea neuropatica Dozaj: 400-800mg/zi Dozaj: 400-800mg/zi

Efecte adverse: ameteala, ataxie, diplopie, Efecte adverse: ameteala, ataxie, diplopie, hiponatremie, rash. hiponatremie, rash.

TimostabilizatoriTimostabilizatori Gabapentina- blocant al canalelor de calciu, cresterea Gabapentina- blocant al canalelor de calciu, cresterea

nivelului GABA si reducerea nivelului de glutamat.nivelului GABA si reducerea nivelului de glutamat.

Indicatii: fobia sociala, tulburarea de panica, tulburarea de Indicatii: fobia sociala, tulburarea de panica, tulburarea de anxietate generalizata, TOC (linia a doua sau amplificatori), anxietate generalizata, TOC (linia a doua sau amplificatori), TAB (amplificatori) durerea postherpeticaTAB (amplificatori) durerea postherpetica

Dozaj: 600-1800 mg/ziDozaj: 600-1800 mg/zi

Efecte secundare: ameteala, oboseala, usoara crestere in Efecte secundare: ameteala, oboseala, usoara crestere in greutate, somnolenta, edeme periferice. greutate, somnolenta, edeme periferice.

TimostabilizatoriTimostabilizatori Acidul Valproic-blocant al canalelor Acidul Valproic-blocant al canalelor

de Na. Cresterea concentratiei GABAde Na. Cresterea concentratiei GABA Indicatii terapeutice: TAB, sch, sdr Indicatii terapeutice: TAB, sch, sdr

discomportamentalediscomportamentale Dozaj: 1200-1500 mg/ziDozaj: 1200-1500 mg/zi Efecte adverse:sedare, tremor, Efecte adverse:sedare, tremor,

ameteala, ataxie, greata, varsaturi.ameteala, ataxie, greata, varsaturi.

TimostabilizatoriTimostabilizatori Lamotrigina-blocant al canalelor de Lamotrigina-blocant al canalelor de

Na, reducerea eliberarii de glutamatNa, reducerea eliberarii de glutamat Indicatii terapeutice: tratament de Indicatii terapeutice: tratament de

intretinere TAB, depresia bipolara, intretinere TAB, depresia bipolara, depresie, schizofrenie (adjuvant)depresie, schizofrenie (adjuvant)

Dozaj: 100-200 mg/ziDozaj: 100-200 mg/zi Efecte adverse: rash, sedare, Efecte adverse: rash, sedare,

ameteala, ataxie, tremor, greata ameteala, ataxie, tremor, greata varsaturi, sdr Steven Johnsonvarsaturi, sdr Steven Johnson

TimostabilizatoriTimostabilizatori Litiu-influenteaza transportul celular al Na, Litiu-influenteaza transportul celular al Na,

modifica metabolismul unor modifica metabolismul unor neurotransmitatori, inhiba inositol neurotransmitatori, inhiba inositol monofosfataza, posibil trofic al sinapselormonofosfataza, posibil trofic al sinapselor

Indicatii terapeutice: TAB, depresie Indicatii terapeutice: TAB, depresie (adjuvant)(adjuvant)

Dozaj:900-1200 mg/ziDozaj:900-1200 mg/zi Efecte adverse: ataxie, disartrie, delirium, Efecte adverse: ataxie, disartrie, delirium,

greata, diaree, hipotiroidism, afectare greata, diaree, hipotiroidism, afectare renala.renala.

TimostabilizatoriTimostabilizatori

AnxioliticeAnxiolitice BenzodiazepineleBenzodiazepinele

BuspironaBuspirona

PregabalinaPregabalina

Gabapentina, Tiagabina (adjuvanti)Gabapentina, Tiagabina (adjuvanti)

AntidepresiveleAntidepresivele

Medicamente utilizate in Medicamente utilizate in tratamentul Dementelortratamentul Dementelor

Donepezil (5-10mg/zi)Donepezil (5-10mg/zi) Galantamina (inhibitor Galantamina (inhibitor

acetilcolinesteraza si modulator acetilcolinesteraza si modulator receptori nicotinici, 12-24mg/zi)receptori nicotinici, 12-24mg/zi)

Rivastigmina (inhibitor de Rivastigmina (inhibitor de acetilcolinesteraza si acetilcolinesteraza si butirilcolinesteraza, 6-12 mg/zi)butirilcolinesteraza, 6-12 mg/zi)

Memantina (10-20mg/zi)Memantina (10-20mg/zi)

Terapia electro-convulsivantaTerapia electro-convulsivanta Influenteaza nivelul unor Influenteaza nivelul unor

neurotransmitatori (NE, 5HT, GABA) neurotransmitatori (NE, 5HT, GABA) Ridica nivelul BDNF si NGF, modifica Ridica nivelul BDNF si NGF, modifica

nivelul mesagerilor secunzi. nivelul mesagerilor secunzi. Creste fluxul sangvin cerebral si rata Creste fluxul sangvin cerebral si rata

metabolica cerebralametabolica cerebrala Imbunatateste plasticitatea Imbunatateste plasticitatea

sinaptica, modifica structura sinaptica, modifica structura membranelor celulare membranelor celulare

Terapia electro-convulsivantaTerapia electro-convulsivanta Indicatii terapeuticeIndicatii terapeutice Depresia majora (uni si bipolara) Depresia majora (uni si bipolara)

rezistenta la tratamentrezistenta la tratament Depresia psihotica rezistenta la tratamentDepresia psihotica rezistenta la tratament Mania rezistenta Mania rezistenta Episoade psihotice acute in schizofrenie Episoade psihotice acute in schizofrenie

rezistente la tratament (in special rezistente la tratament (in special catatonia)catatonia)

Tulburarea schizo-afectivaTulburarea schizo-afectiva

Terapia electro-convulsivantaTerapia electro-convulsivanta 2-3 sedinte pe saptamana2-3 sedinte pe saptamana Numar mediu sedinte 6-12Numar mediu sedinte 6-12 Este urmat de tratament Este urmat de tratament

medicamentos specific afectiunii medicamentos specific afectiunii respectiverespective

Posibila eficacitate tratament de Posibila eficacitate tratament de intretinere TECintretinere TEC

Terapia electro-convulsivantaTerapia electro-convulsivanta Efecte secundareEfecte secundare Greata, dureri de capGreata, dureri de cap Bradicardie sinusala, flutter, fibrilatie atriala, Bradicardie sinusala, flutter, fibrilatie atriala,

aritmii. aritmii. Respiratorii-dar determinate mai degraba de Respiratorii-dar determinate mai degraba de

anestezieanestezie Cognitive-imediate: dezorientare, afectare Cognitive-imediate: dezorientare, afectare

memorie antero si retrograda, afectare in memorie antero si retrograda, afectare in functionarea vizuo-spatiala (pot persista 2-3 functionarea vizuo-spatiala (pot persista 2-3 saptamani).saptamani).

Tulburarile memoriei retrograde pot persista luni Tulburarile memoriei retrograde pot persista luni si f. rar pot fi cronice. si f. rar pot fi cronice.