Concepto Basico de La Farmacologia

7/28/2019 Concepto Basico de La Farmacologia

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CONCEPTOS BASICOS DE LA FARMACOLOGIA

1. Definir la farmacologa.

R. Estudio de las sustancias que interactan con los sistemas vivos travs deprocesos bioqumicos, sobre todo mediante la unin con molculas

reguladoras y activadoras o por la inhibicin de procesos corporales normales.

2. Definir frmaco, medicamento y placebo.

R. Frmaco. Es toda sustancia qumica capaz de interactuar con unorganismo vivo se usa con fines teraputicos.

Medicamento .son formas farmacuticas que contienen frmacos o drogasque se administran con fines profilcticos, diagnsticos y teraputicos.

Placebo. Sustancia qumica generalmente inherte, que produce efectos

psicolgicos.

3. Definir los trminos Farmacognosia, farmacodinamia,farmacocintica, farmacotecnia. Farmacotoxicologia.

R.Farmacognocia. Es la que estudia el origen, caracteres, estructurasanatmicas y composicin qumica de las drogas naturales del reino animal y

vegetal y de sus constituyentes, todo lo cual asegura su identificacin.

Farmacodinamia. Es el estudio de la accin de las drogas sobre losorganismos vivos, animales y humanos y constituye la parte ms importante

de la farmacologa, ya que el conocimiento de la accin farmacolgica, ya que

el conocimiento de la accin farmacolgica es esencial para su aplicacin en el

tratamiento o prevencin de las enfermedades.

Farmacocintica. Estudia la absorcin, distribucin, biotransformacin, yexcrecin. Este trmino es esencial para su adecuada administracin de las

drogas y su desconocimiento puede llevar a una carencia de beneficio para el

paciente y a una produccin de dao.

Farmacotecnia. Rama de farmacologa, se ocupa de la sntesis, manufactura,preparacin y expendio de drogas. Su ejercicio se encuentra regido por leyes

especficas.

Farmacotoxicologa. Es una rama de la farmacologa que trata de losefectos indeseables de las sustancias qumicas sobre los sistemas vivos, desde

clulas individuales hasta seres humanos o ecosistemas complejos, tambin

estudia a las sustancias que por sus propiedades qumicas es capaz de

destruir a la vida o daar a la salud, sea una sustancia que puede producir

manifestaciones o reacciones perjudiciales, adversas o nocivas.


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4. Definir los trminos. Etnofarmacologa, farmacometria, cronofarmacologa,farmacoepidemiologa.

R. Etnofarmacologa.-Es el estudio cientfico de los usos tradicionales, deplantas y otros organismos con fines mdicos, la etnofarmacologa es una

especializacin dentro la etnobiologa que es un campo interdisciplinario de la

investigacin que llevado acab por personas capacitadas en antropologa

cultural, la biologa, y medicina

Farmacometria.-es una rama de la farmacologa se refiere como la ciencia dedesarrolla y aplicar mtodos estadsticos y matemticos para caracterizar,

comprender y predecir la farmacometria, farmacodinamia, y la actuacin encuanto a los resultados que pueden ser observados como biomarcadores de

una determinado frmaco la farmacologa utiliza modelos basados en la

farmacologa, fisiologa y fisiopatologa para realizar anlisis cuantitativa de las

interacciones entre los frmacos y los pacientes. Este campo implica los

conocimientos de la farmacocintica, farmacodinamia y el conocimiento del

curso de las enfermedades dentro de las poblaciones y su variabilidad.

Cronofarmacologa.-Es el estudio de las variaciones de accin de unmedicamento en funcin del momento del ciclo biolgico del individuo al que

se administra. La principal aplicacin es la cronoterapia que estudia el

momento ms correcto de la administracin de un medicamento teniendo encuenta su eficacia y sus efectos adversos.

Farmacoepidemiologa.- Ciencia que estudia el impacto de los frmacos enpoblaciones humanas utilizando para ello el mtodo epidemiolgico.

INTRODUCCION

1. Frmaco. Sustancia qumica que sirve para.

Prevenir (vacunas o frmacos utilizados en la profilaxis.

Aliviar (analgsicos o antiespasmdicos).

Curar (antibiticos).

Diagnosticar una enfermedad, o modificar procesosfisiolgicos (anticonceptivos).


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2. Diferenciar frmaco de medicamento (Medicamento es el frmacoms otra sustancia).

R. Frmaco. Agentes farmacolgicos que puede utilizarse para curacin,mitigacin, tratamiento o prevencin de las enfermedades del hombre u otros

animales

Medicamento. Droga o frmaco, desde el punto de vista mdico es todasustancia que puede utilizarse, para la curacin, mitigacin, tratamiento o

prevencin de enfermedades del hombre u otros animales.

3. Definir las diferentes ramas de farmacologa.

Farmacognosia. Estudia el origen, caracteres, estructura anatmica ycomposicin qumica de las drogas naturales del reino vegetal y animal, y de

sus constituyentes todo lo cual asegura su identificacin.

Farmacodinamia. Es el estudio de la accin de las drogas sobre losorganismos vivos, animales y humanos, y constituye de la parte ms

importante de la farmacologa ya que el conocimiento de la accin

farmacolgica es esencial para su aplicacin en el tratamiento o prevencin de

las enfermedades.

Farmacocintica. Estudia la adsorcin, distribucin, biotransformacin yexcrecin.

Farmacotecnia. Se ocupa de la preparacin de las drogas para suadministracin.

Teraputica. Es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para eltratamiento de las enfermedades.

Farmacologa clnica. Estudia las acciones y los efectos de los frmacos en elhombre sano y enfermo y se encarga del uso racional de los frmacos.

Farmacologa pura. Comprende el estudio de las acciones de las sustanciassobre los seres vivos, sin discriminacin entre las que puedan tener utilidades

teraputicas o no.

Farmacologa aplicada. Se ocupa solamente de las drogas de posible empleo

teraputico y adapta los conocimientos suministrados por la farmacologa purapara el tratamiento y prevencin de las enfermedades humanas.

Farmacoepidemiologa. Estudia el impacto de los frmacos en unapoblacin.


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FARMACOCINETICA ABSORCION

Absorcin

1. Citar los cuatro procesos de la farmacocintica

R.-Procesos de absorcin penetracin en el organismo

-Distribucin, biotransformacin o destino

-Transformacin metablica

-Excrecin salida del organismo delas drogas

2. Definir absorcin.

R.-Se denomina absorcin el pasaje de una sustancia desde el exterior delorganismo hacia el interior de la circulacin. La va de absorcin es el lugar de

penetracin de las drogas, en cambio la va de administracin es el lugar pordonde se los suministra.

3. Explicar el pasaje de los frmacos por las membranas biolgicas.

R.- El pasaje (o transferencia) de los frmacos a travs de membranasbiolgicas puede efectuarse por diferentes mecanismos, siendo los ms

relevantes: difusin simple, difusin facilitada, transporte de pares inicos,

transporte sodio dependiente, transporte activo, ultrafiltracin y endocitosis.

El mecanismo ms usual por el que los frmacos atraviesan la membrana

celular es la disolucin en su componente lipoideo. La estructura de la

membrana se interrumpe, adems, por la presencia de poros hidrfilos quepermiten el paso o filtracin de sustancias polares.

Estos poros constituyen vas de fcil acceso para que iones y otras molculas

pequeas atraviesen la membrana. Las molculas que por su lipofilia son

capaces de disolverse en la membrana celular, y las que por su tamao

pueden pasar por los poros, atraviesan la membrana por procesos pasivos que

siguen las leyes fsicas. Estos procesos no requieren energa, no son selectivos

ni saturables y no se inhiben por otras sustancias.


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Las molculas polares de tamao medio atraviesan, sin embargo, la membrana

celular gracias a la existencia de protenas o sistemas transportadores, que

fijan la molcula y la transfieren de un lado al otro. Si el transporte se realiza a

favor del gradiente electroqumico y no requiere energa, se habla de proceso

de difusin facilitada, pero cuando el paso se realiza contra gradiente, existe

adems un requerimiento energtico que convierte el proceso en un transporteactivo. Las molculas de gran tamao requieren que se pongan en marcha

procesos de endocitosis y exocitosis para poder atravesar las membranas.

Existen, por ltimo, otros procedimientos por los que algunas sustancias

pueden atravesar las membranas biolgicas. Entre ellos figuran la utilizacin

de ionforos y la utilizacin de liposomas

4. Describir los mecanismos de absorcin.

R.-las membranas corporales o barreras que la droga tiene que atravesar para

actuar estn representadas por el epitelio gastrointestinal, cutneo,respiratorio, el endotelio capilar y la membrana celular o plasmtica, barrera

principal.

Las sustancias se absorben generalmente en el estado de solucin y en el

estado gaseoso por la va pulmonar, los mecanismos que rigen dicho pasaje

son de dos tipos el trasporte pasivo sin gasto de energa y el transporte activo

con gasto de energa.

Transporte pasivo.-Es el movimiento de sustancias atreves de membranas,siguiendo las leyes fsicas por diferencias o gradientes de concentracin,

potencial elctrico, presin hidrosttica gaseosa u osmtica en el sentido demayor o menor cuesta abajo y sin gasto de energa los procesos implicados son

los de difusin y filtracin.

1.-Difucion simple.-es el paso de una sustancia por una membrana pordiferencia de presin osmtica, para los slidos y presin parcial de los gases

para los gases. En un medio acido, los cidos dbiles estn poco ionizados y se

absorben ms fcilmente. En medio alcalino las bases dbiles estn poco

ionizadas y se absorben fcilmente.

2.-Difucion facilitada.-se realiza por medio de transportadores, se absorbe la

glucosa presenta los fenmenos de saturacin y competencia.

3.-Filtracion.-Pasaje de una solucin debido a un gradiente de presinhidrosttica. Se realiza por los poros de la membrana.

Transporte activo.-Es el pasaje de sustancias a travs de una membrana encontra de un gradiente de concentracin o de potencial elctrico cuesta arriba

que requiere un gasto de energa El transporte activo, directamente ligado a


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hidrlisis del ATP, es un mecanismo utilizado solamente por algunos frmacos

(sodio, litio).

1.- Transporte activo primario.- Usa la energa del ATP directamente en elproceso de transporte mediante la accin de una ATP-asa que rompe el enlace

del grupo fosfato terminal del ATP. La figura 4 (parte superior) ilustra esteproceso. La bomba de Na+/K+ es responsable de establecer y mantener las

gradientes de concentraciones de iones sodio y potasio que existen a travs de

la membrana de las clulas.

Otros ejemplos de transporte activo primario son la Ca2+-ATPasa de la

membrana celular externa (responsable de transportar calcio fuera de la

clula) y, la Ca2+-ATPasa del retculo sarcoplsmico de las clulas musculares

(transporta calcio desde el citoplasma al retculo sarcoplsmico).

2.- Transporte activo secundario.- Usa la energa de una gradiente deconcentracin previamente establecida por un proceso de transporte activo

primario (figura 4, parte inferior). Por tanto, el transporte activo secundario usa

indirectamente la energa derivada de la hidrlisis del ATP. El intercambio de

Na+/Ca2+ a travs de la membrana celular es un ejemplo, como lo es el

transporte de azcares y aminocidos. Los frmacos pueden utilizar este

sistema de transporte activo al ser capaces de unirse al sitio de ligamen del

transportador.

5. Clasificar las vas de absorcin y diferenciar de las vas deadministracin.

Estas dependern de la va de administracin a aplicarseVa oral:. Normalmente pasan por difusin pasiva.Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser:

- los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco.

- la resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del frmaco se

destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica.

- efecto de primer paso: el frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la

circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena

porta, metabolizndose all ciertas sustancias en determinadas proporciones,

pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin

importante.

Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin

sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede ocurrir que pase y ya

est, que sufran una pequea metabolizacin o una gran metabolizacin. Esta

gran metabolizacin importante que lleva a la inactivacin del frmaco en el

hgado tras su absorcin en el tubo digestivo se llama primer paso heptico.

Luego stos frmacos no se deben dar por va oral.

Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce


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mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la

absorcin de frmacos.

Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso heptico, por

tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso.

Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular.

Esta va es ms rpida que la oral.Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errtica, ya que losfrmacos se absorben mal y de forma irregular. Tambin suprime el primer

paso heptico (en funcin de que la absorcin se realice por la hemorroidal

superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por va

oral y problemas de deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor

que las slidas.

Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corrientesangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias.

Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones

plasmticas altas y precisas.

Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilizacin, no

todo el mundo est preparado para tomar un frmaco por esta va, aumenta

los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias

vasculares y cuadros alrgicos.

Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bienvascularizado, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms

que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa.

Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un

intrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e

infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin

intravenosa errnea.Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no llega almsculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes

cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la

cantidad, la absorcin es menos precisa y muy lenta (por ser una

vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es mayor), tiene riesgo de

administracin intravenosa errnea.

Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de piel.Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace

que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Es una

forma de administrar frmacos de forma sistmica o general. Hay que tenercuidado porque est aumentada la absorcin por sta va: ej. en los nios la

piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la

piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir

un efecto devastador.

Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser

normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias generales. Esto se

utiliza para patologa respiratoria.


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Otras vasintratecal y epidural: es una va de administracin directa.

intraarterial: en arterias.

intracardiaca: en caso de paro cardiaco.

uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o uretrales.

conjuntival: tratamiento de patologas oculares.intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.

intranasal: por la mucosa nasal.

intraarticular: directamente en lquido sinovial.

Diferencia entre vas de administracin y vas de absorcin.- Seentiende por va de administracin de un frmaco al camino que se elige para

hacer llegar ese frmaco hasta su punto final de destino: la diana celular. Dicho

de otra forma, la forma elegida de incorporar un frmaco al organismo. En

cambio la absorcin significa atravesar algn tipo de barrera, diferente segn

la va de administracin usada, pero que en ltimo trmino se puede reducir al

paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interaccin de la molcula

con una membrana biolgica, donde las caractersticas fisicoqumicas, tanto

del frmaco como de la membrana, determinarn el resultado del proceso.

6. Describir la absorcin por vas indirectas y directas.

Sin duda, las vas de administracin influyen directamente en la absorcin de

frmacos y en consecuencia en la accin y efecto farmacolgico. De hecho la

va intravenosa e intraarterial son vas donde se evita la absorcin porque los

frmacos se depositan directamente en el torrente sanguneo para ser

distribuidos. As tenemos que hay vas de administracin inmediatas y

mediatas, esto esta en funcin del tiempo que tarda el frmaco en ejercer su

accin y en consecuencia su efecto

Vas de administracin inmediatas:

Intravenosa

Intraarterial

Inhalatoria

Intratecal

Intramuscular

Vas de administracin mediatasDigestivas (mucosa oral, gstrica, intestinal, anorrectal)

Drmicas (tpica, subcutnea, intradrmica)

Genitourinarias

Mucosa conjuntival

Las diferentes vas ofrecen ventajas y desventajas sobre otras, es necesario

considerar las condiciones y necesidades de los pacientes, la naturaleza de la
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enfermedad y las caractersticas del los frmacos para seleccionar la mejor va

de administracin y esta seleccin redundar en el mayor beneficio para los

pacientes.

8. Describir la cintica de primer orden y de orden 0.

1. Cinetica de orden cero, es cuando la velocidad de la reaccion, esindependiente de la concentracion de las sustacias reaccionantes, y esto

depende del poder cero del reaccionante y por lo tanto se considera una

reaccion de orden cero.

Un ejemplo seria, si una droga es consumida en la reaccion y se degrada, mas

drogas van en solucion hasta hacer un solido, pues no hay sustancia

reaccionante, ya se degrado.

2. CINETICA DE PRIMER ORDEN: ES cuando la reaccion depende de la

concentracion de un solo reactante, que se descompone en uno o masproductos

la velocidad de reaccion es directamente proporcional a la concentracion de la

droga.

9. Describir la semivida de absorcin.

La semivida de absorcin (t1/2a) es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad

el nmero de molculas que quedan por absorberse y es la inversa de la

constante de absorcin: t1/2a = 0,693/Ka

Por lo tanto, cuanto ms rpida sea la absorcin de un frmaco, mayor ser su

constante de absorcin y menor su semivida de absorcin.

INTRODUCCION

1. Explicar la importancia de la farmacocintica.

2. Describir la composicin de las membranas celulares.

3. Diferenciar las vas de absorcin de las vas de administracin.

4. Explicar La importancia de la biodisponibilidad y bioequivalencia, explicar la

cintica de absorcin. Cintica de primer orden y orden 0.


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FARMACOCINETICA DISTRIBUCION

1. Determinar la importancia de la concentracin plasmtica libre.

2. Explicar la concentracin efectiva mnima (CEM).

3. Explicar la concentracin toxica mnima (CTM) y margen de seguridad.

4. Explicar la semivida de los frmacos.

5. Describir la importancia de los frmacos unidos a las protenas.

La eficacia de un frmaco puede ser afectada por el grado de unin a las

protenas dentro del plasma sanguneo. La mnima parte unida de un frmaco

puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las

protenas comunes a las cuales se une un frmaco son la albmina serosa

humana, las lipoprotenas, glicoprotenas , y a las globulinas.

Un frmaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto. Dependiendo de

la afinidad especfica del medicamento con el plasma, una proporcin del

mismo puede unirse a las protenas del plasma y el resto quedar libre, si lainteraccin molecular protenica es reversible, entonces existir un equilibrio

qumico entre los estados libre y ligado, tal:

Protena + frmaco Complejo Frmaco-Protena

Notablemente, es la fraccin libre la que exhibe los efectos farmacolgicos. Es

tambin la proporcin libre la que puede ser metabolizada o excretada. Por

ejemplo la fraccin lmite del anticoagulante warfarina es un 99%. Esto

significa que la cantidad de Warfarina en la sangre un 99% est unida a las

protenas del plasma. El remanente 1% es la cantidad activa y que puede ser

excretada.

La unin protenica puede influir en la vida media de eliminacin en el cuerpo.

La proporcin ligada puede actuar como un depsito o reserva del frmaco que

es liberado lentamente como proporcin libre. Mientras que la parte libre es

metabolizada o excretada del cuerpo, la proporcin ligada sera liberada a fin

de mantener el equilibrio.

Dado que la albmina es ligeramente bsica, los frmacos cidos o neutrales

se unirn primariamente a ella. Si la albmina se satura , entonces los

frmacos se unirn a las lipoprotenas. Los frmacos de perfil bsico se unirn
http://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Alb%C3%BAminahttp://es.wikipedia.org/wiki/Lipoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Glicoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Globulinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Anticoagulantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Warfarinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Vida_media_de_eliminaci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/F%C3%A1rmacohttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Alb%C3%BAminahttp://es.wikipedia.org/wiki/Lipoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Glicoprote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Globulinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Equilibrio_qu%C3%ADmicohttp://es.wikipedia.org/wiki/Anticoagulantehttp://es.wikipedia.org/wiki/Warfarinahttp://es.wikipedia.org/wiki/Vida_media_de_eliminaci%C3%B3n


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a la cida alfa-1 glicoprotena cida. Esto es relevante ya que diversas

condiciones mdicas pueden afectar los niveles de albumina, alfa-1

glicoprotena cida y lipoprotenas.

6. Definir el volumen aparente de distribucin.

El volumen de distribucin (VD), tambin conocido como volumen dedistribucin aparente (VDA), es un trmino farmacolgico usado paracuantificar la distribucin de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la

administracin va oral o parenteral. Se define como el volumen en el cual la

cantidad administrada de frmaco necesitara estar uniformemente distribuida

para que en todos los rganos o compartimentos haya una concentracin de

ste igual a la que hay en el plasma sanguneo.

El volumen de distribucin puede verse incrementado en insuficiencia renal

(debido a retencin de lquidos) o en insuficiencia heptica (debido a

alteraciones en el fluido corporal o en la unin a protenas plasmticas). Por elcontrario, puede ser disminuido por un estado de deshidratacin.

7. Explicar el paso de los frmacos al S.N.C. y la placenta.

Paso de frmacos al sistema nerviosos central.- La barrerahematoenceflica es la principal barrera para el transporte de medicamentos

en el cerebro, que acta tambin como una barrera inmunolgica y

metablica. Las clulas endoteliales de la barrera hematoenceflica estn

conectadas a un complejo de uniones mediante la interaccin de protenas

transmembranales que sobresalen del interior hacia el exterior, formando unaconexin entre las clulas endoteliales. El transporte de sustancias al cerebro

depende de los mecanismos de transporte presentes en la barrera y la difusin

de estos compuestos depende tambin de las caractersticas fisicoqumicas de

la molcula. Algunas enfermedades alteran la permeabilidad de la barrera

hematoenceflica y, por lo tanto, el paso de los medicamentos. Se han

investigado diferentes estrategias como mtodos para la administracin de

medicamentos.

La barrera hematoenceflica (BHE) es una barrera de transporte estructural y

bioqumica, altamente especializada, que consta de vasos formados por clulas

endoteliales, conectadas por uniones estrechas y rodeadas por los pies de los

astrocitos. La BHE impide el paso de ciertas sustancias al intersticio cerebral

con criterio selectivo. Muchos frmacos son tiles en el tratamiento de

trastornos sistmicos pero resultan ineficaces con respecto a trastornos

similares del sistema nervioso central (SNC), debido a su incapacidad para

cruzar la barrera: los neuropptidos, las protenas y los antineoplsicos son
http://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADa_de_administraci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_renalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Retenci%C3%B3n_de_l%C3%ADquidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Deshidrataci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/V%C3%ADa_de_administraci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Plasma_sangu%C3%ADneohttp://es.wikipedia.org/wiki/Insuficiencia_renalhttp://es.wikipedia.org/wiki/Retenci%C3%B3n_de_l%C3%ADquidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Prote%C3%ADnahttp://es.wikipedia.org/wiki/Deshidrataci%C3%B3n


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ejemplos importantes de agentes teraputicos que tienen dificultad para

traspasar esta barrera.

Paso de los frmacos a placenta.- Con pocas excepciones, los frmacosingeridos por las mujeres embarazadas pueden atravesar la placenta y

alcanzar al feto. Estos frmacos pueden ser potencialmente dainos para elfeto desde el punto de vista de sus efectos farmacolgicos, efectos colaterales

o complicaciones. Por ejemplo, se han observado efectos de abstinencia en

infantes en los que la madre usaba narcticos o sedantes durante el

embarazo. La hipertensin pulmonar se observa en lactantes en los cuales la

madre utiliz AINES. Varios son los frmacos utilizados en todo el embarazo

por ejemplo anticonvulsivos o frmacos utilizados en el trabajo de parto como

son tocolticos o corticosteroides para la maduracin pulmonar en el

pretrmino.

8. Explicar la cintica de distribucin.

Cintica de distribucin

Compartimientos farmacocinticos

El organismo humano est formado por mltiples compartimientos reales y ficticios..

Desde un punto de vista cinticosuelen considerarse tres compartimientos, atendiendo a la

velocidad con que elfrmaco los ocupa y abandona:

a) El compartimiento central

.- Incluye el agua plasmtica, intersticial eintracelular fcilmente accesible; es decir, la de

los tejidos bien irrigados, comocorazn, pulmn, hgado, rin, glndulas endocrinas y SNC

(si el frmacoatraviesa bien la BHE).

b) El compartimiento perifrico superficial.-Est formado por el aguaintracelular poco accesible; es decir, la de los tejidos menos

irrigados, comopiel, grasa, msculo o mdula sea, as como los depsitos

celulares(protenas y lpidos) a los que los frmacos se unen laxamente.

c) El compartimiento perifrico profundo.-

Incluye los depsitos tisulares alos que el frmaco se une ms fuertemente y de los que,

por tanto, se liberacon mayor lentitud.La distribucin de un frmaco se considera

monocompartimental cuandose distribuye rpida y uniformemente por todo el organismo,

es decir, cuando elorganismo se comporta como un nico compartimiento central. En el

modelo dedistribucin bicompartimental, los frmacos administrados por va

intravenosadifunden con rapidez al compartimiento central y con ms lentitud

alcompartimiento perifrico. Los frmacos con distribucin tricompartimental sefijan

fuertemente a determinados tejidos en los que se acumulan y de los quese liberan con

lentitud. La mayor parte de los frmacos se adaptan a un modelobicompartimental, pero

en algunos la distribucin a los tejidos es tan pequeaque slo se aprecia por va

intravenosa y no por va oral, por lo que suelentratarse cinticamente, como si fueran

monocompartimentales (p. ej.,aminoglucsidos o teofilina).
http://www.monografias.com/trabajos/fintrabajo/fintrabajo.shtmlhttp://www.monografias.com/trabajos/fintrabajo/fintrabajo.shtml


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INTRODUCCION

1. Explicar la importancia de la distribucin

2. Describir la CEM, CMT y margen de seguridad.

3. Determinar la importancia de la semivida de los frmacos.

4. Explicar el paso de los frmacos por SNC y placenta.

FARMACOCINETICA BIOTRANSFORMACION

1. Explicar la importancia de la biotransformacin.

R.-La importancia de biotransformacin, por que determina en granmedida los parmetros farmacocinticas de vida media biolgica de

eliminacin que se define como el tiempo que transcurre para que las

concentraciones plasmticas de un frmaco disminuyan a la mitad,

Biotransformacin o metabolismo de frmacos se refiere al conjuntode reacciones qumicas de tipo enzimtico y no enzimtico, por mediode las cuales los tejidos modifican la estructura qumica de losfrmacos , y dichas modificaciones dan lugar a metabolitos ms


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polares que el producto original, por lo tanto ms solubles enagua y ms fciles de eliminar por la orina

2. Nombrar los procesos de fase I Y II

R.-FASE I,

A. oxidacion ( 1.- sistema microsomal heptico( citocromo p450),oxidacion aliftica, oxidacion aromatica, N,O Y S-sesalquilaciones,

Desaminacion oxidativa, N-hidroxilacion, desulfuracin y

desalogenacion. 2.- mecanismos no microsomales. Oxidacion delalcohol, Desaminacion oxidativa, oxidacion anafilactica).

B. Reduccin ( azoreduccion y nitroreduccion).

C. Hidrolisis ( desenterificacion, desamidacion y peptdicas).

FASE II.

Conjugacin con cido glucoronico, conjugacin con cido actico,

conjugacin con sulfato, conjugacin con aminocidos y conjugacin con

metilo.

3. Describir los procesos de fase I.

R.- FASE I oxidacin. los citocromos P- 450 constituyen una familia deisoformas de hemoproteinas enzimticos que catalizan el metabolismo

oxidativo de muchas sustancias, incluidos los frmacos, solo pocos

miembros de tres familias de citocromos P-450 (CYP1, CYP2 Y CYP3) SE

han identificado como importantes en el metabolismo de una amplia

variedad de frmacos. Las reacciones oxidativas suelen conducir a la

inactivacin del frmaco, pero el metabolito resultante puede ser

farmacolgicamente activo.

Reduccin .esta va es utilizada por el sulindato un profarmaco queexperimenta una reduccin del grupo sulfoxido para producir sulfuro de

sulindaco, que es un metabolito activo e inhibidor de la ciclooxigenasa.Otro ejemplo la prednisona se administra comoprofarmaco yexperimenta reduccin de la cetona para producir el

glucocorticosteroide activo prednisolona.

Hidrolisis. Puede tener lugar debido a la inestabilidad de los grupossustituyentes de la molcula de frmaco ejemplo el cido acetil saliclico

se hidroliza en presencia de la humedad. Algunos agentes teraputicos


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se administran como profarmaco, los cuales son hidrolizados tras la

digestin.

4. Describir los procesos de fase II

R.-la conjugacin implica fijacin, mediada por enzimas de las porciones

activadas del frmaco o metabolito originado en el metabolismo de faseII. otras reacciones de conjugacin se producen menos frecuentemente

con sustituyentes como glicina, grupos metilo y los azucares glucosa y

ribosa

5. Determinar los procesos microsomales y no microsomales.

6. Factores que influyen en el metabolismo de los frmacos.

R.- existen numerosos factores fisiolgicos como la edad, genero,estado nutricional, raza, especie, aspecto gentico, factores

farmacolgicos y los aspectos patolgicos, como la insuficienciaheptica, que influyen de manera significativa en la biotransformacin

de medicamentos.

7. Depuracin metablica.

R.-

INTRODUCCION

1. Explicar los procesos de oxidacin, reduccin e hidrolisis(primera fase)

2. Explicar los procesos de conjugacin (segunda fase)

3. Procesos microsomales de conjugacin y no microsomales

Oxidacin.

hidroxilacin

desalquilacin.

Reduccin.

desalogenacinreductora,

nitrorreduccin

Azoreduccin.

Desaminacion oxidativa.

N oxidacin y Nhidroxilacin


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Sulfoxidacin

Epoxidacin

Desulfuracin

Deshalogenacion

Hidrolisis.

Esteres y amidas

Glucsidos

Pptidos

Conjugacin

GlucoroconjugacinAcilacin

SulfoconjugacinAminocidos

MetilacinGlucosidacin

FARMACOCINETICA EXCRECION


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1. Definir excrecin.

R.-.es otro de los mecanismos que contribuyen a la terminacin delefecto farmacolgico. Proporcionalmente, la mayor parte de la excrecin

y de la eliminacin de medicamentos como tales o como sus

metabolitos.

2. Citar las vas de excrecin y determinar su importancia.

R.- los frmacos pueden ser excretados por varias vas entre ellas la varenal (filtracin glomerular, secrecin tubular renal. La importancia quetiene el PH urinario En condiciones normales, el PH urinario va desde 5

hasta 8 dado que las clulas tubulares son menos permeables a las

formas ionizadas de los electrolitos dbiles, cuando la orina tubular es

acida predomina la fraccin ionizada de los frmacos bsicos y se

favorece su eliminacin, en contraste si la orina tubular se torna msalcalina predomina la forma ionizada de los frmacos cidos dbiles y

estos se excretan con mayor facilidad.

El tracto gastro intestinal (bilis y heces) la excrecin por esta vaes por mecanismos de transporte activo para aniones y cationes, de la

bilis hacia el intestino como ocurre con frmacos conjugados con cido

glucoronico sulfato, glicina o glutatin. Dichas sustancias pueden ser

eliminados por las heces o bien, estar sujetas a un proceso de

reabsorcin intestinal y regresan a la circulacin general hasta que

sean secretados por el rin.

La va pulmonar (aire aspirado) la excrecin por esta va permitetambin la monitorizacin de la concentracin al final de la espiracin

en el aire exhalado durante la anestesia.

La leche materna y. El PH de la leche materna es 7, los frmacosbsicos pasan ms a la leche materna que a la sangre los frmacos

cidos pasan ms a la sangre Tener cuidado cuando la madre ingiere

frmacos luego dar a lactar produce idiosincrasia y toxicidad.

Las excreciones en la orina y las heces son las vas ms importantes

para la eliminacin de los frmacos

Excrecin por la saliva. Para algunos frmacos como el caso de calcio,cafena donde indica que la concentracin del frmaco es igual tanto en

saliva como en la sangre y por lo tanto sirven para tomar datos

farmacocinticas sobre la eliminacin del frmaco.


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3. Explicar los mecanismos de excrecin renal

4. Describir los factores que influyen en la excrecin renal.R.- La edad sobre la funcin renal, tanto el mecanismo de filtracin

glomerular como el de secrecin tubular no estn completamente

desarrollados en el recin nacido con relacin al adulto y del adulto va

disminuyendo paulatinamente, aspectos que se deben considerar al

momento de la prescripcin de medicamento.

5. Describir los procesos de excrecin pulmonar y colnica

6. Explicar la importancia de la excrecin del frmaco por la leche

La importancia de esta va reside en la repercusin que pueda tener el

Frmaco al pasar de la leche materna al lactante. Si hubiera algunaalteracin en esta va, no tiene importancia en lo que concierne a la

eliminacin global del medicamento.

El Frmaco se elimina por difusin pasiva y lo hacen con ms facilidad losFrmaco con pK alcalinos, ya que la leche es de pH cido, Frmaco

liposolubles y con una baja unin a protenas plasmticas.

7. Definir semivida de eliminacin y alteracin renal de los frmacos

Introduccin.-

Explicar la filtracin glomerular y reabsorcin tubular y secrecin tubular


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Explicar la importancia de la particin sangre sobre aire en la excrecin

pulmonar

Determinar la importancia de la excrecin por leche materna


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FARMACODINAMIA

1. Definir mecanismo de accin.

R. Es la interaccin molecular entre el frmaco u la clula, la estructuracelular est representada por macromolculas denominadas receptores.

La accin de una droga a la modificacin que produce de las funciones

del organismo, en el sentido de aumento o disminucin de las mismas,

las drogas nunca crean funciones nuevas (una droga no puede provocar

la contraccin de una clula nerviosa ni que una clula cardiaca

produzca secrecin) ni alteran las caractersticas del sistema sobre el

que acta, solamente las modifican.

2. Explicar naturaleza de los receptores.

R. Casi todos los receptores son protenas, tal vez porque la estructurade los poli pptidos permiten la diversidad necesaria y especificidad de

la forma y carga elctrica. La estructura de los receptores es muy

variable y puede identificarse de muchas maneras, por lo general, la

unin de os frmacos hiticos, por consiguiente, los receptores se

descubrieron en fechas ms recientes que los frmacos que se unen a

ellos. Sin embargo los avances en la biologa molecular y la

identificacin de la secuencia en el genoma ya empezaron a intervenir

este orden. Los receptores determinan en gran medida las relaciones

cuantitativas entre la dosis y la concentracin del frmaco y los efectos

farmacolgicos .La afinidad del receptor para la unin con un frmacodetermina la concentracin requerida de un compuesto para formar una

cantidad significativa de complejos frmacos receptor y el nmero total

de receptores podra limitar el efecto mximo que puede tener un

frmaco.

3. Clasificar los receptores

1.- Receptores directamente acoplados a canales inicos.- La accindel frmaco con el receptor va a producir una accin directa de abrir o

cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana

celular. En este grupo ternemos.

-Receptores nicotnicos

-Receptores de GABA tipo A

-Receptores para acido glutmico (NMDA)

-Receptor de la glicina


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-Receptor de glutamato

-Receptor de aspartato

2.- Receptores acoplados a protenas G reguladora

-Receptores adrenrgicos beta 1,2,3

-Receptores de substancia K

-Receptores de dopamina D-2

3.-Receptores catalticos que funcionan como proteinoquinasas.-van actuar como enzimas de accin directa que catalizan reacciones de

fosforilacion o generacin de segundos mensajeros. Dentro de este grupo

tenemos.

-Receptores de la insulina

-Receptores del factor de crecimiento epidermal

-Receptores de ciertas linfoquinas.

4.-Receptores que regulan la transcripcin del ADN.-La realizan por lainteraccin con receptores nucleares dentro este grupo tenemos.

-Receptores de hormonas esteroidales

-Receptores de hormona tiroidea

-Receptores de vitamina D

-Receptores de retinoides

4. Describir la accin especfica e inespecfica de los frmacos.

-Accin especfica.-La mayora de las drogas activas y potentes queactan a pequeas dosis, como la adrenalina, atropina y ouabaina, dan

lugar a las curvas dosis-respuesta, sobre todo las referentes a

respuestas graduales. Se acepta que en estos casos su accin

farmacolgica se debe a la presencia de grupos qumicos especialesque les permiten combinarse con los receptores celulares tambin

especiales, se dice entonces que dichas drogas son de accinespecfica, y esta accin farmacolgica es propia para cada una deellas o para cada grupo de frmacos que poseen los mismos radicales

qumicos.


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-Accin no especifica.- Existen drogas de diferente estructura qumicacon acciones de diferente estructura qumica con acciones

farmacolgicas similares entre si y curva dosis-respuesta diferentes de

las estudiadas anteriormente, en cuyo caso se acepta que dichos efectos

no se deben a la presencia de grupos qumicos especiales ni de

receptores, sino que se trata ms bien de un mecanismo fsico que deuno qumico, se dice entonces que estas droga s son de accin noespecifica.

5. Definir accin y efecto farmacolgico

R.-Accin.-Se denomina accin de una droga a la modificacin queproduce de las funciones del organismo, en el sentido de aumento o

disminucin de las mismas, las drogas nunca crean funciones nuevas

(una droga no puede provocar la contraccin de una clula nerviosa ni

que la clula cardiaca produzca secrecin), ni alteran las caractersticas

del sistema sobre el que actan, solamente las modifican (la morfinadisminuye la actividad del centro respiratorio, accin depresora).

Efecto.-Efecto o respuesta a una droga es la manifestacin de la accinfarmacolgica, que puede apreciarse con los sentidos del observador o

mediante aparatos sencillos, as la morfina al oprimir el centro

respiratorio, disminuye la frecuencia y la amplitud de los movimientos

respiratorios, este ltimo es consecuencia de la accin y corresponde a

un conocimiento descriptivo del fenmeno a partir del cual se deduce la

accin de la droga

6. Explique la selectividad de los frmacos (accin intrnseca).R. La selectividad de las drogas se debe a la presencia de agrupacionesqumicas situadas en las clulas que tienen afinidad por los frmacos y

que se denominan receptores .Pero la mayora de los medicamentos

tiene acciones preponderantes sobre ciertas estructuras y mucho

menores sobre otras, aunque una vez absorbidas dichas drogas todos

los tejidos del organismo pueden quedar expuestos a la misma

concentracin de ellas. Desde un punto de vista teraputico, la

selectividad es de gran importancia porque permite actuar sobre una

funcin orgnica alterada por la enfermedad, sin modificar otras

funciones del organismo.

7. Explique la reversibilidad de los frmacos

R. La mayora de las drogas con accin tiles producen efectostemporarios y una vez eliminadas del organismo el tejido vuelve a su

actividad normal


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.

8.- Definir el termino agonismo y explicar los tipos de agonismo.

R. Agonismo.-frmaco capaz de producir un efecto inferior al efectomximo alcanzable,

Cuando todos los receptores estn ocupados por l. En esta situacin

el estmulo sobre el

Tejido u rgano es insuficiente para generar una respuesta mxima.

En consecuencia cuan

do la molcula de un agonista pleno compiten por los mismos

receptores , la respuesta se

ra inferior a la ocasionada por un agonista pleno que ocupara la

misma proporcin de rece

ptores.

Tipos de agonismo.

- Agonismo parcial.-producen una menor respuesta con laocupacin completa .los agonis-

tas parciales producen curvas de concentracin-efecto parecidas a las

observadas con

agonistas totales

-Agonismo total

9.-Explicar el termino antagonismo y explique los tipos deantagonismo.

Antagonismo.-Es la disminucin o acumulacin de la accinfarmacolgica de una droga por accin de otra droga. Ej. La histamina

que produce contraccin de los bronquios, cuyo efecto es disminuido o

suprimido por la adrenalina que los dilata.

Tipos de antagonismo.-

1-Antagonismo competitivo.-Se produce cuando la sustancia deestructura qumica semejante a una droga agonista se fija en los

receptores de aquella, pero siendo inactivas de por si no producen


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respuesta e impide que se fijen en dichos receptores la droga agonista,

que en esta forma no puede producir sus efectos. Por consiguiente las

dos sustancias compiten por un receptor y la droga antagonista obra

como el perro del hortelano que no come ni deja comer. Se trata de un

caso semejante a al inhibicin enzimtica competitiva.

2-Dualismo competitivo.-Es el sinergismo aditivo las drogas queactan sobre el mismo receptor poseen igual actividad intrnseca y en el

antagonismo competitivo una de las drogas carece de dicha actividad.

Ahora bien si una de las drogas pose menor actividad intrnseca que la

otra (sin ser nula), ser un agonista parcial, si se aplican dosis pequeas

del agonista completo se obtiene un sinergismo de suma, mientras que

con concentraciones altas del mismo el resultado es un antagonismo

competitivo ya que el agonista parcial va desplazando al agonista

completo de los receptores y como su actividad intrnseca es menor, la

respuesta tambin lo ser. Por lo tanto el agonista parcial ejerce una

accin dual como agonista o como antagonista competitivo.

3-Antagonismo no competitivo.-Mal llamado antagonismo fisiolgico,ocurre en el caso de dos drogas de estructura qumica de semejante,

que por lo tanto ocupan dos clases distintas de receptores pero que dan

lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente en una palabra, se

altera la respuesta del mismo efector. En una circunstancia semejante a

la inhibicin enzimtica no competitiva y un ejemplo lo constituye el

antagonismo entre la histamina, droga broncodilatadora que acta

sobre los receptores histaminergicos H1 y la adrenalina que es

broncodilatadora y acta sobre los receptores adrenrgicos beta.

El antagonismo no competitivo es insuperable mientras que el

antagonismo competitivo superable, porque en el primer caso el

antagonista al ocupar el receptor correspondiente, aunque no impide

que el agonista ocupa el suyo, interfiere en la produccin de la

respuesta, que es disminuida y aun anulada, es decir, la droga

antagonista disminuye la actividad intrnseca de la agonista.

4-Antagonismo competitivo irreversible.-se produce por la agonista

pero a una inversa de lo que sucede en los casos anteriores lacombinacin es irreversible ya que por tratarse de enlaces qumicos

covalentes de un complejo droga receptor estable. como sucede en el

antagonismo competitivo comn la droga antagonista es indirecta de

por si pero impide la accin de la droga agonista por bloqueo de los

receptores. Lo caracterstico de este antagonismo es insuperable y a


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altas dosis del agonista no pueden desplazar al antagonista de los

receptores

10.- Definir el trmino interaccin medicamentos

R.-Cualquier modificacin del efecto de un medicamento por laadministracin conjunta de cualquier otra sustancia qumica, ya sea

alimento, principio activo de plantas medicinales, alcohol, tabaco o drogas

ilegales.

11.-Explicar las interacciones farmacocinticas y farmacodinamica

R.- INTERACCIONES FARMACOCINTICAS

Si hay menos concentracin, hay menos dosis y menos efecto.

Cuando se administra un frmaco, se llega a una concentracin determinada

que es mnima. Una gran parte del frmaco no se usa. Si se hacen estudios in

vitro, se dan concentraciones muy bajas que ya dan respuesta farmacolgica.

Depende de la cantidad que llegue.

Las interacciones farmacocinticas constan de que las concentraciones que

llegan donde se tiene que desarrollar la accin farmacolgica son muy

pequeas pero con interacciones farmacocinticas que pueden ser ms

elevadas o ms bajas. Comporta cambios en la concentracin.

La disgregacin y liberacin del frmaco implica que e frmaco se tiene que

disolver en el medio y, despus puede ser absorbido. Frecuentemente se

coloca frmaco en el suero del goteo y puede que no se mezcle bien.

El primer problema de la interaccin farmacolgica se debe a la interaccin delfrmaco con el medio.

Cuando se da el frmaco p.o., el frmaco tiene que relacionarse con los

componentes de la dieta, jugos gstricos y, el frmaco puede precipitar, se

puede excretar, degradar... y har que se absorbe menos y que haya menos

cantidad de frmaco en la sangre y menos efecto farmacolgico.

Ej: la fenilbutazona administrada p.o. est prohibida en animales para el

consumo. Tienen gran capacidad para adherirse a la fibra. Implica que parte

del frmaco se perder porque sale con las heces. La interaccin farmacolgica

de dos frmacos se da porque una molcula puede absorberse ms o menos

dependiendo del pH del estmago. Si se aumenta el pH se alcaliniza el medio yse absorbe menos. Hay menos cantidad de frmaco circulando y menos

frmaco en el receptor farmacolgico.

Si se administra un frmaco antibitico como la tetraciclina (que es quelante

del Ca2+ y de los iones metlicos) junto con un anticido (que tiene iones), el

antibitico precipitar y no se absorber y habr menos concentracin en el

lugar donde debe actuar.


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Las interacciones con el pH del medio, con otros frmacos... a nivel de la

absorcin son menos importantes a nivel de la disgregacin, a nivel de la

distribucin (pueden haber competencias por las uniones a las protenas

plasmticas en los lugares donde compitan (competitividad o alosterismo)). Si

un frmaco compite por los mismos lugares, respecto al criterio de

interacciones, aumentarn los dos frmacos y se ver aumentado el efectofarmacolgico de los dos.

Ej: Fenilbutazona se une al 98% de las protenas plasmticas y la Warfarina

tambin se une a las protenas plasmticas. Al competir por el mismo lugar de

unin, los dos frmacos se encuentran en concentraciones ms elevadas. Hay

ms accin antiinflamatoria y ms accin anticoagulante. Siempre que se

aumenten las dosis, habr ms riesgo de reacciones txicas.

En el alosterismo, de los dos frmacos, el B se engancha y desplaza a A. Slo

es frmaco desplazado aumenta su concentracin. La accin relacionada con el

frmaco B ser igual pero se modificar el efecto de A.

En la distribucin tambin puede haber un transporte activo, que puede hacerque los frmacos compitan por los mismos transportadores y los frmacos se

distribuirn menos.

En el metabolismo puede haber induccin o inhibicin del metabolismo o

ninguna interaccin (cada frmaco se metaboliza por s mismo).

Si B es un inductor enzimtico y A usa el p450 para ser metabolizado, que son

los enzimas que estn inducidos por el frmaco B.

Se obtiene como resultado menos A y se disminuye el efecto de A porque hay

menos concentracin de frmaco. Si se administra ms tiempo el frmaco B

(fenobarbital), se induce su propio metabolismo. La induccin implica una

disminucin ms rpida y una desaparicin del frmaco del organismo(disminucin del efecto).

Esta inhibicin es que si un frmaco es inhibidor y se administra, el resultado

es que el frmaco reduce el metabolismo de A y hay ms cantidad de A en el

organismo. Comporta un aumento del efecto observable. Los inductores hacen

una disminucin del efecto y los inhibidores harn un alargamiento del efecto

porque no se metaboliza.

Es muy fcil que estos dos frmacos que se inhiben o inducen tengan

interacciones. Muchas veces los agentes externos o el ambiente interacciona

con los frmacos. Estas molculas son potentes inductores que incrementan la

metabolizacin y disminuyen la accin farmacolgica. Algunos pueden ser

inhibidores.

Hay estrgenos que suelen disminuir el metabolismo del frmaco. Puede que

las hormonas sexuales endgenas puedan facilitar el metabolismo. Los machos

metabolizan los frmacos ms rpido que las hembras.

La forma de excretarse un frmaco puede ser pasiva (filtracin glomerular) o

activa (a travs de transportadores). La excrecin del frmaco se puede


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modificar cambiando el pH. Si se administra una sustancia que acidifique o

alcalinice la orina para favorecer que el frmaco est en la forma no disociada.

Si el transporte es activo, la excrecin activa, hace que el frmaco llegue a la

nefrona y salga mediante transportadores. Ej: penicilina con probenecid que

compiten por el mismo transportador y aguantan ms tiempo en el organismo

y hay ms efecto. La excrecin puede sufrir pequeos cambios de pH ycompetencia por los transportadores.

Un aumento de concentraciones implica un aumento del efecto y una

disminucin de concentraciones implica una disminucin del efecto.

INTERACCIONES FARMACODINAMICASLas interacciones farmacodinmicas significan que modificarn la relacin del

frmaco con el enzima que forma el complejo, con su receptor, con el medio

(cascada de reacciones que se produce para tener un efecto farmacolgico).

Dos frmacos pueden ser:

-Frmacos homorgicos .- son los frmacos que pueden desarrollar el mismo

efecto farmacolgico. Tienen la capacidad de dar el mismo efectofarmacolgico. Son frmacos con dos puntos de accin diferentes.

-Frmacos heterorgicos .- son frmacos que dan efectos diferentes. Ej:

frmacos broncodilatadores y frmacos broncoconstrictores. Si se dan juntos,

puede haber una interaccin farmacodinmica.

-Frmacos homodinmicos.- son frmacos que tienen la capacidad de unirse y

actuar en el mismo receptor o enzima. Tienen afinidad por la misma

estructura.

-Frmacos heterodinmicos .- son frmacos que se unen a lugares diferentes y

tienen receptores diferentes. Ej: Isoprenalina se une a receptores p y da una

relajacin uterina. El cido acetilsaliclico inhibe la sntesis de prostaglandinas yrelaja el tero. Son frmacos homorgicos y heterodinmicos. Ej: Adrenalina

(actan sobre receptores a y P) y Isoprenalina .- son frmacos homodinmicos

y pueden dar efectos homorgicos.

Dos frmacos que acten en el mismo receptor {agonista y antagonista) son

homodinmicos y heterorgicos.


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INTRODUCCIN

8. Clasificacin de los receptores

1.- Receptores directamente acoplados a canales inicos.- La accindel frmaco con el receptor va a producir una accin directa de abrir o

cerrar dicho canal con su concomitante efecto en el potencial de membrana

celular. En este grupo ternemos.

-Receptores nicotnicos

-Receptores de GABA tipo A

-Receptores para acido glutmico (NMDA)

-Receptor de la glicina

-Receptor de glutamato

-Receptor de aspartato

2.- Receptores acoplados a protenas G reguladora

-Receptores adrenrgicos beta 1,2,3

-Receptores de substancia K

-Receptores de dopamina D-2

3.-Receptores catalticos que funcionan como proteinoquinasas.-van actuar como enzimas de accin directa que catalizan reacciones de

fosforilacin o generacin de segundos mensajeros. Dentro de este grupo

tenemos.

-Receptores de la insulina

-Receptores del factor de crecimiento epidermal

-Receptores de ciertas linfoquinas.

4.-Receptores que regulan la transcripcin del ADN.-La realizan por lainteraccin con receptores nucleares dentro este grupo tenemos.

-Receptores de hormonas esteroidales


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-Receptores de hormona tiroidea

-Receptores de vitamina D

-Receptores de retinoides

REACCIONES ADVERSAS INTOXICACIONES

1.-Definir la reacciones adversas explicar el origen de las reacciones adversas

2.-Explicar las siguientes reacciones adversas.

-Efecto colateral

-Alergia

-Idiosincrasia

-Intolerancia

3.-Clasificar los frmacos de acuerdo a los siguientes diferentes tipos de

reacciones adversas(A,B,C ,D).

4.-Describir las causas que determinan la aparicin de las reacciones adversas

5.-Definir intoxicacin y las acusas que la producen


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6.-Explicar la hepatotoxicidad y el mecanismo

7.-Explicar la nefrotoxicidad y el mecanismo.

8.-Describa la utilizacin en la insuficiencia heptica y renal

INTRODUCCION

1. Clasificacin de las reacciones adversa.

TIPO A. Debido a efecto exagerado pero esperado dentro de laaccin de un frmaco se relaciona con la dosis (alta incidencia baja

mortalidad.)

TIPO B. No previsible se deben a las caractersticas del paciente notienen relacin con la dosis (baja incidencia alta mortalidad).

TIPO C. Debido a la larga exposicin al medicamento.

TIPO D. Reacciones diferida carcinognesis teratognesis.

UNIVERSIDAD AUTONOMA JUAN MISAEL SARACHO

SECRETARIA DE EDUCACION CONTINUA

DIRECCION DE POSGRADO


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POSGRADO EN SALUD

MAESTRIA EN FARMACOLOGIA CLINICA

MODULO: 1 CONCEPTOS BASICOS DE FARMACOLOGIA

DOCENTE: DR. Jhonny Pradel A.

ALUMNA: Felipez Miranda Sonia Florinda

ORURO -BOLIVIA

Concepto Basico de La Farmacologia

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