CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE2020 年7月改訂(第7版) 日本標準商品分類番号 876132...

2021年１月改訂(第８版) 日本標準商品分類番号 876132

医薬品インタビューフォーム日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2013に準拠して作成

経口用セフェム系抗生物質製剤

日本薬局方セフカペンピボキシル塩酸塩錠

日本薬局方セフカペンピボキシル塩酸塩細粒

CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE

本ＩＦは2020年10月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。

最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページhttps://www.pmda.go.jp/ に

てご確認ください。

剤形

錠75mg ：フィルムコーティング錠

錠100mg：フィルムコーティング錠

小児用細粒10％：細粒

製剤の規制区分処方箋医薬品※

※注意－医師等の処方箋により使用すること

規格・含量

錠75mg ：１錠中日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物75mg(力価)含有

錠100mg：１錠中日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物100mg(力価)含有

小児用細粒10％：１g中日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物100mg(力価)含有

一般名和名：セフカペンピボキシル塩酸塩水和物

洋名：ＣｅｆｃａｐｅｎｅＰｉｖｏｘｉｌＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＨｙｄｒａｔｅ

製造販売承認年月日

薬価基準収載

・発売年月日

製造販売承認年月日：2009年１月８日(錠75mg/錠100mg)

2009年７月13日(小児用細粒10％)

薬価基準収載年月日：2009年５月15日(錠75mg/錠100mg)

2009年11月13日(小児用細粒10％)

発売年月日：2009年５月15日(錠75mg/錠100mg)

2009年11月13日(小児用細粒10％)

開発・製造販売(輸入)・

提携・販売会社名製造販売元：沢井製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

沢井製薬株式会社医薬品情報センター

TEL：0120-381-999、FAX：06-6394-7355

医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯

医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)があ

る。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用

する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。

医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑を

して情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リ

ストとしてインタビューフォームが誕生した。

昭和63年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第２小委員会が｢医薬品インタビュ

ーフォーム｣(以下、ＩＦと略す)の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者

向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年９月に日病薬学術第３小委員

会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。

更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、

双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年９月に日病薬医薬情報

委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。

ＩＦ記載要領2008では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データ

として提供すること(ｅ-ＩＦ)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において｢効能・

効果の追加｣、｢警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂｣などの改訂があった場合に、改訂の根

拠データを追加した最新版のｅ-ＩＦが提供されることとなった。

最新版のｅ- ＩＦは、(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ

(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、

ｅ-ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収

載にあわせてｅ-ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用

情報として適切か審査・検討することとした。

2008年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評

価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考え

た。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。

２．ＩＦとは

ＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬

品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用の

ための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書とし

て、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依

頼している学術資料｣と位置付けられる。

ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び

薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製

薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完を

するものという認識を持つことを前提としている。

[ＩＦの様式]

①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し、一色刷り

とする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の｢ＩＦ利用の手引きの概要｣の全文を記載する

ものとし、２頁にまとめる。

[ＩＦの作成]

①ＩＦは原則として製剤の投与経路別(内用剤、注射剤、外用剤)に作成される。

②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。

③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。

④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ

医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。

⑤｢医薬品インタビューフォーム記載要領2013｣(以下、｢ＩＦ記載要領2013｣と略す)により作成さ

れたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体(ＰＤＦ)から印刷

して使用する。企業での製本は必須ではない。

[ＩＦの発行]

①｢ＩＦ記載要領2013｣は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。

②上記以外の医薬品については、｢ＩＦ記載要領2013｣による作成・提供は強制されるものではない。

③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適応

症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。

３．ＩＦの利用にあたって

｢ＩＦ記載要領2013｣においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。

情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。

電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページ

に掲載場所が設定されている。

製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従って作成・提供するが、ＩＦの原

点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業

のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要が

ある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの

間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器

情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の

添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。

なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な外国での発売状

況｣に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点

ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂き

たい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が

医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当

該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを

得ないことを認識しておかなければならない。

また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの

公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して

情報を活用する必要がある。

(2013年４月改訂)

目次 Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1 １．開発の経緯 ............................... 1 ２．製品の治療学的・製剤学的特性 .............. 1

Ⅱ．名称に関する項目............................ 2 １．販売名 ................................... 2 ２．一般名 ................................... 2 ３．構造式又は示性式 .......................... 2 ４．分子式及び分子量 .......................... 2 ５．化学名(命名法)............................ 3 ６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3 ７．ＣＡＳ登録番号............................ 3

Ⅲ．有効成分に関する項目 ........................ 4 １．物理化学的性質............................ 4 ２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4 ３．有効成分の確認試験法 ...................... 5 ４．有効成分の定量法 .......................... 5

Ⅳ．製剤に関する項目............................ 6 １．剤形 ..................................... 6 ２．製剤の組成 ............................... 7 ３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .......... 7 ４．製剤の各種条件下における安定性 ............ 7 ５．調製法及び溶解後の安定性 ................. 11 ６．他剤との配合変化(物理化学的変化) ......... 12 ７．溶出性 .................................. 12 ８．生物学的試験法........................... 15 ９．製剤中の有効成分の確認試験法 ............. 16 10．製剤中の有効成分の定量法 ................. 16 11．力価 .................................... 16 12．混入する可能性のある夾雑物 ............... 16 13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関す

る情報 .................................. 16 14．その他 .................................. 17

Ⅴ．治療に関する項目........................... 18 １．効能又は効果 ............................ 18 ２．用法及び用量 ............................ 19 ３．臨床成績 ................................ 19

Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ....................... 21 １．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 21 ２．薬理作用 ................................ 21

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ....................... 22 １．血中濃度の推移・測定法 ................... 22 ２．薬物速度論的パラメータ ................... 25 ３．吸収 .................................... 26 ４．分布 .................................... 26 ５．代謝 .................................... 27 ６．排泄 .................................... 27 ７．トランスポーターに関する情報 ............. 27 ８．透析等による除去率 ....................... 27

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 28 １．警告内容とその理由 ....................... 28 ２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ....... 28 ３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその

理由 ..................................... 28 ４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその

理由 ..................................... 28 ５．慎重投与内容とその理由 ................... 28 ６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 28 ７．相互作用 ................................. 29 ８．副作用 ................................... 29 ９．高齢者への投与 ........................... 31 10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............. 31 11．小児等への投与 ........................... 32 12．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 32 13．過量投与 ................................. 32 14．適用上の注意 ............................. 32 15．その他の注意 ............................. 32 16．その他 ................................... 32

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 33 １．薬理試験 ................................. 33 ２．毒性試験 ................................. 33

Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 34 １．規制区分 ................................. 34 ２．有効期間又は使用期限 ..................... 34 ３．貯法・保存条件 ........................... 34 ４．薬剤取扱い上の注意点 ..................... 34 ５．承認条件等 ............................... 34 ６．包装 ..................................... 35 ７．容器の材質 ............................... 35 ８．同一成分・同効薬 ......................... 35 ９．国際誕生年月日 ........................... 35 10．製造販売承認年月日及び承認番号 ........... 35 11．薬価基準収載年月日 ....................... 35 12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等

の年月日及びその内容 ..................... 36 13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその

内容 ..................................... 36 14．再審査期間 ............................... 36 15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ........... 36 16．各種コード ............................... 36 17．保険給付上の注意 ......................... 36

ⅩⅠ．文献 ...................................... 37 １．引用文献 ................................. 37 ２．その他の参考文献 ......................... 37

ⅩⅡ．参考資料 .................................. 38 １．主な外国での発売状況 ..................... 38 ２．海外における臨床支援情報 ................. 38

ⅩⅢ．備考 ..................................... 38 その他の関連資料 ............................. 38

Ⅰ．概要に関する項目

- 1 -

Ⅰ．概要に関する項目

１．開発の経緯 ···········································································

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg/錠100mg/小児用細粒10％｢サワイ｣は、日局セフカペンピ

ボキシル塩酸塩水和物を含有する経口用セフェム系抗生物質製剤である。

セフカペンピボキシル塩酸塩水和物は、好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌

まで幅広い抗菌スペクトルを有する｡１)

本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、製造方法並びに規格及び試験方法を設定、安定

性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。

セフカペンピボキシル塩酸塩

錠75mg/錠100mg｢サワイ｣

セフカペンピボキシル塩酸塩

小児用細粒10％｢サワイ｣

承認申請に際し準拠

した通知名平成17年３月31日薬食発第0331015号

承認 2009年１月 2009年７月

上市 2009年５月 2009年11月

２．製品の治療学的・製剤学的特性 ·························································

１)識別性を考慮し、錠剤本体に成分名及び規格を印字している[錠100mg]。

２)有効成分の光に対する安定性を考慮し、また、苦味をマスキングしたフィルムコーティン

グ錠である[錠75mg/錠100mg]。

３)ＰＴＰシートもしくは分包包装上に｢抗生物質｣の文字を記載している。

４)有効成分の苦みをマスキングした細粒で味は甘い[小児用細粒10％]。

５)腸管壁のエステラーゼによって活性体のセフカペンとなり抗菌力を発揮する。

６)作用機序は細菌の細胞壁合成阻害であり、殺菌的に作用する。

７)好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有す

る｡１)

８)ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力があ

る｡１)

９)各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である｡１)

10)重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、急性腎障害、無顆粒球症、血小板減

少、溶血性貧血、偽膜性大腸炎、出血性大腸炎、中毒性表皮壊死融解症(Ｔｏｘｉｃ

ＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、紅皮症(剥

脱性皮膚炎)、間質性肺炎、好酸球性肺炎、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、

小児用細粒10％において低カルニチン血症に伴う低血糖が報告されている(頻度不明)｡

Ⅱ．名称に関する項目

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１．販売名 ···············································································

1)和名

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣

2)洋名

ＣＥＦＣＡＰＥＮＥＰＩＶＯＸＩＬＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ

3)名称の由来

通知｢平成17年９月22日薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································

1)和名(命名法)

セフカペンピボキシル塩酸塩水和物( ＪＡＮ)

2)洋名(命名法)

ＣｅｆｃａｐｅｎｅＰｉｖｏｘｉｌＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＨｙｄｒａｔｅ( ＪＡＮ)

Ｃｅｆｃａｐｅｎｅ( ＩＮＮ)

3)ステム

ｃｅｆ－：ｃｅｆａｌｏｓｐｏｒａｎｉｃａｃｉｄ系の抗生物質

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································

分子式：Ｃ23Ｈ29Ｎ５Ｏ８Ｓ２･ＨＣｌ･Ｈ２Ｏ

分子量：622.11


- 3 -

５．化学名(命名法) ·······································································

２，２-Ｄｉｍｅｔｈｙｌｐｒｏｐａｎｏｙｌｏｘｙｍｅｔｈｙｌ（６Ｒ，７Ｒ）-７-［（２Ｚ）-２-（２-ａｍｉｎｏｔｈｉａｚｏｌ-４-ｙｌ）ｐｅｎｔ-

２-ｅｎｏｙｌａｍｉｎｏ］-３-ｃａｒｂａｍｏｙｌｏｘｙｍｅｔｈｙｌ-８-ｏｘｏ-５-ｔｈｉａ-１-ａｚａｂｉｃｙｃｌｏ［４．２．０］ｏｃｔ-２-ｅｎｅ-

２-ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｍｏｎｏｈｙｄｒａｔｅ(ＩＵＰＡＣ)

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································

別名：塩酸セフカペンピボキシル、セフカペンピボキシル塩酸塩水和物

略号：ＣＦＰＮ-ＰＩ

７．ＣＡＳ登録番号 ·········································································

147816-24-８

Ⅲ．有効成分に関する項目

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１．物理化学的性質 ·······································································

1)外観・性状

白色～微黄白色の結晶性の粉末又は塊で、わずかに特異なにおいがある。

2)溶解性

Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやす

く、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

１)

溶媒本品１gを溶解するための溶媒量

Ｎ,Ｎ-ジメチルホルムアミド約２mL

メタノール約２mL

エタノール(99.5) 約10mL

水約500mL

酢酸エチル極めて溶けにくい

クロロホルム極めて溶けにくい

3)吸湿性

吸湿性はほとんど認められない

水分：2.8～3.7％(0.5g、容量滴定法、逆滴定)

4)融点(分解点)、沸点、凝固点

該当資料なし

5)酸塩基解離定数

ｐＫａ：3.7２)

6)分配係数

104(１-オクタノール/水系、ｐＨ７)２)

7)その他の主な示性値

旋光度〔α〕２０

Ｄ：＋51～＋54°(脱水物に換算したもの0.1g、メタノール、10mL、100mm)

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································

保存条件：遮光して、５℃以下で保存する｡


- 5 -

３．有効成分の確認試験法 ·································································

日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩水和物｣の確認試験に準ずる｡

１)紫外可視吸光度測定法

２)赤外吸収スペクトル測定法

３)核磁気共鳴スペクトル測定法

４)硝酸銀試液による沈殿反応

４．有効成分の定量法 ·····································································

日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩水和物｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)

Ⅳ．製剤に関する項目

- 6 -


１．剤形 ·················································································

1)剤形の区別、外観及び性状

品名剤形表

(直径mm)

裏

(重量mg)

側面

(厚さmm) 性状

セフカペンピボキシル

塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

フィルム

コーティング錠

白色

7.6 約156 3.6


塩酸塩錠100mg｢サワイ｣

フィルム


うすい赤色

8.6 約206 3.8


塩酸塩小児用細粒10％

｢サワイ｣

細粒

赤白色

芳香があり、

味は甘い

2)製剤の物性

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg/錠100mg｢サワイ｣

製剤均一性：日局セフカペンピボキシル塩酸塩錠製剤均一性の項により含量均一性試験を

行うとき、規格に適合する｡

溶出性：日局一般試験法溶出試験法(パドル法)の項により試験を行うとき、規格に適合す

る｡

●セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣

製剤均一性(分包品)：日局一般試験法製剤均一性の項により質量偏差試験を行うとき、規

格に適合する｡

溶出性：日局一般試験法溶出試験法(パドル法)の項により試験を行うとき、規格に適合す

る｡

安息角：29°(実測値)

3)識別コード

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

ＳＷＣＰＮ


セフカペンＳＷ 100

4)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なｐＨ域等

該当資料なし


- 7 -

２．製剤の組成 ···········································································

1)有効成分(活性成分)の含量


１錠中に日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物75mg(力価)を含有する。


１錠中に日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物100mg(力価)を含有する。


１g中に日局セフカペンピボキシル塩酸塩水和物100mg(力価)を含有する。

2)添加物


添加物として、カルナウバロウ、カルメロースＣａ、酸化チタン、ステアリン酸Ｍｇ、タルク、

トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000

を含有する。


添加物として、カルナウバロウ、カルメロースＣａ、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸

Ｍｇ、タルク、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、

マクロゴール6000を含有する。


添加物として、アスパルテーム(Ｌ-フェニルアラニン化合物)、エチルセルロース、キシリト

ール、軽質無水ケイ酸、三二酸化鉄、バニリン、ヒドロキシプロピルセルロース、没食子酸

プロピル、Ｄ-マンニトール、香料を含有する。

3)その他

Ｃａ量


１錠中、カルメロースＣａとしてＣａを約1.0mg含有する｡[理論値]


１錠中、カルメロースＣａとしてＣａを約1.4mg含有する｡[理論値]

３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······················································

該当しない

４．製剤の各種条件下における安定性 ························································


１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)３)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、ア

ルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行っ

た。

その結果、規格に適合した｡


- 8 -

保存条件イニシャル 40℃75％ＲＨ・遮光

６ヵ月

性状白色のフィルムコーティング錠であった同左

確認試験規格に適合同左

純度試験規格に適合同左

水分 3.1％ 2.4％

含量均一性試験規格に適合同左

溶出試験規格に適合同左

力価試験 ※ 100.7 96.3

※：表示力価に対する含有率(％)

２)無包装下の安定性試験４)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存

し、安定性試験を行った。

その結果、湿度の条件下で性状変化及び不純物増加、光の条件下で性状変化、全ての条件

下で力価低下が観察された｡

保存条件イニシャル温度(40℃) 湿度(25℃75％ＲＨ)

１ヵ月３ヵ月１ヵ月３ヵ月

性状白色のフィルム

コーティング錠変化なし変化なし

白色に少し赤

みを帯びた

白色に少し赤

みを帯びた

硬度 ( k g ) 14.2 14.5 14.0 13.6 13.8

溶出試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし

純度試験問題なし問題なし問題なし不純物増加不純物増加

力価試験 ※ 100.0 92.2 90.8 90.4 88.8

保存条件イニシャル

光

(総照射量

60万ｌｘ･ｈｒ)

なりゆき(室温散光下)

１ヵ月３ヵ月



白色に少し赤

みを帯びた変化なし変化なし

硬度 ( k g ) 14.2 13.8 13.7 14.2

溶出試験問題なし問題なし問題なし問題なし

純度試験問題なし問題なし問題なし問題なし

力価試験 ※ 100.0 93.7 91.9 90.6

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を

行っている｡ ※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

３)ＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)の安定性試験５)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣のＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)について、下

記条件下で保存し、安定性試験を行った。

その結果、全ての条件下で力価低下が観察された。


- 9 -


湿度

(25℃75％ＲＨ) なりゆき(室温散光下)

１ヵ月３ヵ月１ヵ月３ヵ月６ヵ月


コーティング錠変化なし変化なし変化なし変化なし変化なし

硬度 ( k g ) 14.2 － 14.5 － 14.6 －

純度試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし

溶出試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし

力価試験※ 100.0 95.9 94.1 96.1 95.1 93.7




１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)６)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、

アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行

った。



６ヵ月

性状うすい赤色のフィルムコーティング錠であった同左



水分 3.1％ 2.5％

含量均一性試験規格に適合同左


力価試験 ※ 101.0 95.6


２)無包装下の安定性試験７)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存

し、安定性試験を行った。

その結果、湿度の条件下で不純物増加、全ての条件下で力価低下が観察された。



性状

うすい赤色のフ

ィルムコーティ

ング錠

変化なし変化なし変化なし変化なし

硬度 ( k g ) 19.7 ― 18.8 ― 18.0


純度試験問題なし問題なし問題なし不純物増加不純物増加

力価試験 ※ 100.0 94.2 92.1 91.8 90.4


- 10 -


光

(総照射量


なりゆき(室温散光下)

１ヵ月３ヵ月

性状

うすい赤色のフ

ィルムコーティ

ング錠

変化なし変化なし変化なし

硬度 ( k g ) 19.7 17.3 ― 18.5



力価試験 ※ 100.0 93.2 94.2 92.4



３)ＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)の安定性試験８)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣のＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)について、下

記条件下で保存し、安定性試験を行った。

その結果、全ての条件下で力価低下が観察された。


湿度

(25℃75％ＲＨ) なりゆき(室温散光下)

１ヵ月３ヵ月１ヵ月３ヵ月６ヵ月

性状

うすい赤色の

フィルムコー

ティング錠

変化なし変化なし変化なし変化なし変化なし

硬度 ( k g ) 19.7 － 18.6 － 19.5 －

純度試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし

溶出試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし

力価試験※ 100.0 95.8 93.4 94.9 94.4 94.3




１)分包包装品の安定性(加速試験)９)

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣を分包包装(アルミ袋)したものにつ

いて、安定性試験を行った。



６ヵ月

性状赤白色の細粒剤で、芳香があり、味は甘かった同左



水分 0.6％ 0.7％

質量偏差試験規格に適合同左


粒度試験規格に適合同左

力価試験 ※ 98.7 95.1



- 11 -

２)バラ包装品の安定性(加速試験)９)

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶、乾燥剤

入り)したものについて、安定性試験を行った。



６ヵ月

性状赤白色の細粒剤で、芳香があり、味は甘かった同左



水分 0.6％ 0.6％


粒度試験規格に適合同左

力価試験 ※ 98.7 96.0


３)無包装下の安定性試験10)

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件

下で保存し、安定性試験を行った。

その結果、湿度及び光の条件下で性状変化及び力価低下、室温散光下の条件下で力価低下

が観察された。



性状赤白色の細粒剤変化なし変化なしわずかに凝集わずかに凝集

純度試験問題なし問題なし問題なし問題なし問題なし


力価試験 ※ 100.0 102.0 99.4 95.7 94.5


光

(総照射量


室温散光下(なりゆき)

１ヵ月３ヵ月

性状赤白色の細粒剤わずかに退色

(規格内) 変化なし変化なし



力価試験 ※ 100.0 95.0 96.7 96.1



５．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································

Ⅳ．-６．参照


- 12 -

６．他剤との配合変化(物理化学的変化) ······················································


ⅩⅢ．備考｢配合変化試験成績｣参照11)

服用にあたって、やむを得ず本剤を牛乳、ジュース、水等に懸濁する必要がある場合には速

やかに服用すること｡(時間の経過とともに力価が低下する。）

＜参考：有効成分の配合変化＞

スルピリンとの配合により、配合後７日で力価残存率が78.4％になる｡１)

７．溶出性 ···············································································

＜溶出挙動における同等性及び類似性＞

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣12,13)

通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18年11月24日薬食

審査発第1124004号)

試験条件パドル法 50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)、100rpm(pH4.0)

試験回数 12ベッセル

【結果及び考察】

<50rpm：pH1.2>

両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。

<50rpm：pH4.0>

標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶

出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。

<50rpm：pH6.8>



<50rpm：水>



<100rpm：pH4.0>



以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

(溶出曲線)

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

溶出率

時間(min)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg

｢サワイ｣標準製剤(錠剤、75mg)

(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 15 30 45 60 75 90

溶出率

時間(min)

セフカペンピボキシル塩酸塩錠

75mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、75mg)

(％）


- 13 -


通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18年11月24日薬食

審査発第1124004号)




<50rpm：pH1.2>


<50rpm：pH4.0>



<50rpm：pH6.8>



<50rpm：水>



<100rpm：pH4.0>




( ：判定基準の適合範囲)

＜50rpm：水＞＜50rpm：ｐＨ６．８＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)



(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 15 30 45 60 75 90

溶出率

時間(min)



(％）

＜100rpm：ｐＨ４．０＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)


｢サワイ｣

標準製剤(錠剤、75mg)

(％）


- 14 -

●セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣15,16)

通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18年11月24日薬

食審査発第1124004号)




<50rpm：pH1.2>


<50rpm：pH5.0>



<50rpm：pH6.8>



(溶出曲線)

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

溶出率

時間(min)



(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)



(％）

＜50rpm：ｐＨ６．８＞＜50rpm：水＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)



(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 15 30 45 60 75 90

溶出率

時間(min)



(％）

＜100rpm：ｐＨ４．０＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)


100mg｢サワイ｣

標準製剤(錠剤、100mg)

(％）



- 15 -

<50rpm：水>



<100rpm：pH5.0>

標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶



８．生物学的試験法 ·······································································

本品の力価は、円筒平板法により、試験菌としてＭｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓｌｕｔｅｕｓＡＴＣＣ 10240を用いて

測定する。


(溶出曲線)

＜50rpm：ｐＨ５．０＞＜50rpm：ｐＨ１．２＞

0

20

40

60

80

100

120

0 5 10 15 20 25 30

溶出率

時間(min)

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒

10％｢サワイ｣標準製剤(細粒、10％)

(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細

粒10％｢サワイ｣標準製剤(細粒、10％)

(％）

＜50rpm：水＞＜50rpm：ｐＨ６．８＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)



(％）

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)



(％）

＜100rpm：ｐＨ５．０＞

0

20

40

60

80

100

120

0 10 20 30 40 50 60

溶出率

時間(min)


粒10％｢サワイ｣

標準製剤(細粒、10％)

(％）


- 16 -

９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·························································


日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩錠｣の確認試験に準ずる｡(紫外可視吸光度測定法)


日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩細粒｣の確認試験に準ずる｡(紫外可視吸光度測定法)

10．製剤中の有効成分の定量法 ····························································


日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩錠｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)


日局｢セフカペンピボキシル塩酸塩細粒｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)

11．力価 ················································································

セフカペン(Ｃ１７Ｈ１９Ｎ５Ｏ６Ｓ２：453.49)としての量を質量(力価)で示す。

12．混入する可能性のある夾雑物 ···························································

混在が予想される類縁物質にはセフカペン〔１〕やトランス体〔２〕などの副生成物、分解産物、

製造工程や保存中に生じる二量体〔３〕などがある｡１)

〔１〕〔２〕

〔３〕

13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·······································

該当資料なし


- 17 -

14．その他 ···············································································

該当資料なし

Ⅴ．治療に関する項目

- 18 -


１．効能又は効果 ·········································································


＜適応菌種＞

セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハ

メラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、

セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ

菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビア

を除く)、アクネ菌

＜適応症＞

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及

び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃

周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、

尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢

炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎


１.小児

＜適応菌種＞

セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・

カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラ

チア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、

ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを

除く)、アクネ菌

＜適応症＞

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、咽頭・喉頭

炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、膀胱炎、腎盂腎炎、

中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱

２.成人(嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合)

＜適応菌種＞

セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブラン

ハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクタ

ー属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフ

ルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテ

ラ・ビビアを除く)、アクネ菌

＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞

咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、中耳炎、副鼻

腔炎への使用にあたっては、｢抗微生物薬適正使用の手引き｣17)を参照し、抗菌薬投与の必

要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。


- 19 -

＜適応症＞

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷

及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、

扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂

腎炎、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器

炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、

顎炎

２．用法及び用量 ·········································································


通常、成人にはセフカペンピボキシル塩酸塩水和物として１回100mg(力価)を１日３回食後

経口投与する。

なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には１

回150mg(力価)を１日３回食後経口投与する。


１.小児

通常、小児にはセフカペンピボキシル塩酸塩水和物として１回３mg(力価)/kgを１日３回

食後経口投与する。

なお、年齢、体重及び症状に応じて適宜増減する。

２.成人(嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合)

通常、成人にはセフカペンピボキシル塩酸塩水和物として１回100mg(力価)を１日３回食

後経口投与する。

なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には

１回150mg(力価)を１日３回食後経口投与する。

３．臨床成績 ·············································································

1)臨床データパッケージ

該当しない

＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病

の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞

１)本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾

病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

２)本剤は小児用製剤であるが、嚥下困難等により錠剤の使用が困難な場合には成人に使用

することができる。

＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞

咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、副鼻腔炎への

使用にあたっては、｢抗微生物薬適正使用の手引き｣17)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判

断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。


- 20 -

2)臨床効果

該当資料なし

3)臨床薬理試験

該当資料なし

4)探索的試験

該当資料なし

5)検証的試験

(1)無作為化並行用量反応試験

該当資料なし

(2)比較試験

該当資料なし

(3)安全性試験

該当資料なし

(4)患者・病態別試験

該当資料なし

6)治療的使用

(1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)

該当資料なし

(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要

該当しない

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

- 21 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································

セフポドキシムプロキセチル、セフジトレンピボキシル、セフィキシム、セフジニル、

セフテラムピボキシル等

２．薬理作用 ·············································································

セフカペンピボキシル塩酸塩の薬理作用について以下のとおり報告されている。

1)作用部位・作用機序

抗菌力を示す活性体は、吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受けて生成するセフ

カペンであり、細菌の細胞壁合成を阻害することで、殺菌的抗菌作用を発揮する。黄色ブドウ

球菌では致死標的といわれているＰＢＰ(ペニシリン結合タンパク)１,２,３のすべてに高い結

合親和性を有するが、大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素のＰＢＰ３

に高い結合親和性を示す｡１)

2)薬効を裏付ける試験成績

活性体セフカペンは、試験管内では次の性質を示した｡１)

(ア)好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有す

る｡

(イ)ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力があ

る｡

(ウ)各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である｡

(エ)最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致する｡

3)作用発現時間・持続時間

該当資料なし

Ⅶ．薬物動態に関する項目

- 22 -


セフカペンピボキシル塩酸塩製剤の薬物動態について以下のとおり報告されている。

１．血中濃度の推移・測定法 ·······························································

1)治療上有効な血中濃度

該当資料なし

2)最高血中濃度到達時間

Ⅶ．-１．-3)参照

3)臨床試験で確認された血中濃度

＜生物学的同等性試験＞


通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：

平成18年11月24日薬食審査発第1124004号

採血時点０、0.33、0.67、１、1.5、２、2.5、３、４、７、10hr

休薬期間７日間

測定方法ＬＣ/ＭＳ法

セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠[セ

フカペンピボキシル塩酸塩水和物として75mg(力価)]空腹時単回経口投与(クロスオーバー

法)し、血漿中セフカペン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)に

ついて90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、

両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ

Ｃｍａｘ

(μg/mL) Ｔｍａｘ

(hr) Ｔ1/2

(hr) ＡＵＣt

(μg･hr/mL) セフカペンピボキシル塩

酸塩錠75mg｢サワイ｣ 0.79±0.28 1.7±0.7 1.2±0.1 2.43±0.90

標準製剤(錠剤、75mg) 0.76±0.25 1.9±0.6 1.3±0.1 2.48±0.93

(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)


- 23 -

対数値の平均値の差対数値の平均値の差の90％信頼区間

ＡＵＣt ｌｏｇ(0.99) ｌｏｇ(0.82)～ｌｏｇ(1.20)

Ｃｍａｘｌｏｇ(1.05) ｌｏｇ(0.88)～ｌｏｇ(1.25)




採血時点０、0.33、0.67、１、1.5、２、2.5、３、４、７、10hr



セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠

[セフカペンピボキシル塩酸塩水和物として100mg(力価)]空腹時単回経口投与(クロスオー

バー法)し、血漿中セフカペン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、

Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ

Ｃｍａｘ


(hr) Ｔ1/2

(hr) ＡＵＣt

(μg･hr/mL) セフカペンピボキシル塩酸

塩錠100mg｢サワイ｣ 0.93±0.30 2.0±0.6 1.3±0.1 3.10±0.92

標準製剤(錠剤、100mg) 0.92±0.25 1.8±0.8 1.3±0.2 3.00±0.71



- 24 -


ＡＵＣt ｌｏｇ(1.02) ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.13)

Ｃｍａｘｌｏｇ(0.99) ｌｏｇ(0.89)～ｌｏｇ(1.10)

●セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣15,20)



採血時点０、0.33、0.67、１、1.5、２、2.5、３、４、７、10hr



セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞ

れ１g[セフカペンピボキシル塩酸塩水和物として100mg(力価)]空腹時単回経口投与(クロ

スオーバー法)し、血漿中セフカペン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、

Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内

であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

各製剤１g投与時の薬物動態パラメータ

Ｃｍａｘ


(hr) Ｔ1/2

(hr) ＡＵＣt

(μg･hr/mL) セフカペンピボキシル塩酸塩小児

用細粒10％｢サワイ｣ 1.02±0.27 1.8±0.5 1.2±0.2 3.51±0.76

標準製剤(細粒、10％) 1.08±0.25 2.0±0.5 1.2±0.1 3.57±0.85



- 25 -


ＡＵＣt ｌｏｇ(0.99) ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.07)

Ｃｍａｘｌｏｇ(0.94) ｌｏｇ(0.86)～ｌｏｇ(1.02)

血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間

等の試験条件によって異なる可能性がある。

4)中毒域

該当資料なし

5)食事・併用薬の影響

＜参考＞Ⅶ．-３．参照

6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因

該当資料なし

２．薬物速度論的パラメータ ·································································

1)解析方法

該当資料なし

2)吸収速度定数

該当資料なし

3)バイオアベイラビリティ

該当資料なし


- 26 -

4)消失速度定数

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠[セフカペンピボキシ

ル塩酸塩水和物として75mg(力価)]空腹時単回経口投与した場合のセフカペンの消失速度定

数12,18)

0.567±0.063hr-１

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠[セフカペンピボキシ

ル塩酸塩水和物として100mg(力価)]空腹時単回経口投与した場合のセフカペンの消失速度

定数12,19)

0.556±0.061hr-１

●セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣を健康成人男子に１g[セフカペンピ

ボキシル塩酸塩水和物として100mg(力価)]空腹時単回経口投与した場合のセフカペンの消

失速度定数15,20)

0.572±0.078hr-１

5)クリアランス

該当資料なし

6)分布容積

該当資料なし

7)血漿蛋白結合率

血清たん白結合率：約45％１)

３．吸収 ·················································································

＜参考＞消化管吸収における食事の影響が認められた｡(ラット)21)

４．分布 ·················································································

1)血液－脳関門通過性

該当資料なし

2)血液－胎盤関門通過性

＜参考＞胎児への移行は非常にわずかであった｡(ラット)21)

3)乳汁への移行性

該当資料なし

4)髄液への移行性

該当資料なし


- 27 -

5)その他の組織への移行性

＜参考＞腎臓の濃度が特に高く(血漿中濃度の約５倍)、肝臓(血漿中濃度とほぼ同等)がこれに

次いで高かった｡(ラット)21)

５．代謝 ·················································································

1)代謝部位及び代謝経路

吸収時に腸管エステラーゼにより加水分解されて抗菌活性体であるセフカペンとピバリン酸

及びホルムアルデヒドになる｡１)

2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ４５０等)の分子種

該当資料なし

3)初回通過効果の有無及びその割合

該当資料なし

4)代謝物の活性の有無及び比率

Ⅶ．-５．-1)参照

5)活性代謝物の速度論的パラメータ

Ⅶ．-１．-3)及びⅦ．-２．-4)参照

６．排泄 ·················································································

1)排泄部位及び経路

セフカペンは主として糸球体ろ過及び尿細管分泌により腎から尿中に排泄される｡１)

2)排泄率

24時間までの尿中回収率は約40％１)

3)排泄速度

Ⅶ．-６．-2)参照

７．トランスポーターに関する情報 ····························································

該当資料なし

８．透析等による除去率 ····································································

該当資料なし

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

- 28 -


１．警告内容とその理由 ····································································

該当しない

２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ····················································

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

【原則禁忌】(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に

投与すること)

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··········································

Ⅴ．-１．参照

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··········································

Ⅴ．-２．参照

５．慎重投与内容とその理由 ································································

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

１)ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

２)本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体

質を有する患者

３)高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあ

けて使用すること｡〕

４)経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンＫ欠乏症状

があらわれることがあるので観察を十分に行うこと｡〕

５)高齢者(｢高齢者への投与｣の項参照)

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ················································

重要な基本的注意

１)ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと｡


- 29 -

２)本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフカペンピボキシル塩酸塩水和物、セフ

ジトレンピボキシル、セフテラムピボキシル、テビペネムピボキシル)の投与により、

ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチ

ン低下が報告されている。また、小児(特に乳幼児)においては、ピボキシル基を有する

抗生物質の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので、

ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。血

清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこ

と｡(｢重大な副作用｣の項参照)[小児用細粒10％のみ]

７．相互作用 ·············································································

1)併用禁忌とその理由

該当しない

2)併用注意とその理由

該当しない

８．副作用 ···············································································

1)副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)重大な副作用と初期症状

１)重大な副作用(頻度不明)

(1)ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあ

るので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、

呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと｡

(2)急性腎障害：急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に

検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切

な処置を行うこと。

(3)無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血：無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があ

らわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認め

られた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(4)偽膜性大腸炎、出血性大腸炎：偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な

大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ち

に投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(5)中毒性表皮壊死融解症(ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群

(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)：中毒性表皮壊死融解症、皮膚

粘膜眼症候群、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、観察を十分に

行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(6)間質性肺炎、好酸球性肺炎：間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるの

で、発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに

胸部Ｘ線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行

うこと。


- 30 -

(7)劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎等の重篤な肝炎、ＡＳＴ(ＧＯＴ)、ＡＬＴ(ＧＰＴ)、

Ａｌ-Ｐ等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査

を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処

置を行うこと。

(8)横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を

特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ち

に投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(9)低カルニチン血症に伴う低血糖：低カルニチン血症に伴う低血糖が、小児(特に乳幼

児)に対してピボキシル基を有する抗生物質を投与した症例であらわれることがあ

るので、痙攣、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与を中止し、適切

な処置を行うこと｡(｢重要な基本的注意｣の項参照)[小児用細粒10％のみ]

3)その他の副作用

２)その他の副作用

頻度不明

過敏症注 ) 発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱、関節痛

血液好酸球増多、顆粒球減少、貧血(赤血球減少、ヘモグロビン減少、

ヘマトクリット減少)、血小板減少

肝臓ＡＬＴ(ＧＰＴ)上昇、ＡＳＴ(ＧＯＴ)上昇、ＬＤＨ上昇、Ａｌ-Ｐ上昇、

γ-ＧＴＰ上昇、黄疸

腎臓ＢＵＮ上昇、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、浮腫

消化器下痢、腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、口

渇、口内しびれ感

菌交代症口内炎、カンジダ症

ビタミン欠乏症ビタミンＫ欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタ

ミンＢ群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)

その他ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、めまい、頭痛、アルドラーゼ上昇、倦怠感、眠

気、心悸亢進、四肢しびれ感、筋肉痛、

[錠75mg/錠100mgのみ]血清カルニチン低下

注)このような場合には投与を中止すること。

4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧

該当資料なし

5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度

該当資料なし

6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

【原則禁忌】(次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に

投与すること)

セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者


- 31 -

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

１)ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

２)本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体

質を有する患者

重要な基本的注意

１)ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと｡

副作用

１)重大な副作用(頻度不明)

(1)ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあ

るので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、

呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと｡

２)その他の副作用

頻度不明

過敏症注 ) 発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱、関節痛

注)症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

９．高齢者への投与 ·······································································

高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しな

がら慎重に投与すること。

[錠75mg/錠100mg]

１)本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多

く、高齢者を対象とした本剤の薬物動態の検討において、副作用は認められなかった

が、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められて

いる｡

２)高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある｡

[小児用細粒10％]

１)本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多

く、高齢者を対象としたセフカペンピボキシル塩酸塩錠の薬物動態の検討において、

副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も

延長する傾向が認められている｡

２)高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある｡

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··························································

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断さ

れる場合にのみ投与すること｡〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊

娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カル

ニチン血症の発現が報告されている｡〕


- 32 -

11．小児等への投与 ······································································

１)低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)｡

２)小児(特に乳幼児)においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、

低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。血清カルニチンが低下する先

天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと｡(｢その他の注意｣の項参

照)[錠75mg/錠100mgのみ]

12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································

１)テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性

を呈することがあるので注意すること｡

２)直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

13．過量投与 ············································································

該当資料なし

14．適用上の注意 ········································································

[錠75mg/錠100mg]

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること｡

(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞

炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

[小児用細粒10％]

服用時：

１)本剤は主薬の苦みを防ぐ製剤になっているので、細粒をつぶしたり、溶かしたりするこ

となく、水等で速やかに服用すること。

２)服用にあたって、やむを得ず本剤を牛乳、ジュース、水等に懸濁する必要がある場合に

は速やかに服用すること｡(時間の経過とともに力価が低下する｡)

15．その他の注意 ·········································································

１)動物試験(イヌ)でＣＫ(ＣＰＫ)の上昇を伴う筋細胞障害(骨格筋の病理組織学的検査)が認

められている。

２)本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフカペンピボキシル塩酸塩水和物、セフ

ジトレンピボキシル、セフテラムピボキシル、テビペネムピボキシル)の投与により、

ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチ

ン低下が報告されている。また、小児(特に乳幼児)においては、ピボキシル基を有する

抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれること

があるので、ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意

すること｡[錠75mg/錠100mgのみ]

16．その他 ···············································································

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

- 33 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

セフカペンピボキシル塩酸塩の非臨床試験成績について以下のとおり報告されている。

１．薬理試験 ·············································································

1)薬効薬理試験(｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照)

2)副次的薬理試験

該当資料なし

3)安全性薬理試験

該当資料なし

4)その他の薬理試験

該当資料なし

２．毒性試験 ·············································································

1)単回投与毒性試験

ラットの単回投与で致死量は経口が＞5,000mg/kg、イヌの経口投与では＞2,000mg/kgであっ

た｡21)

2)反復投与毒性試験

反復投与における無毒性量は、ラット１ヵ月試験では1,000mg/kg/日、３、６ヵ月の各試験で

は100mg/kg/日と推定されている。また、イヌの１ヵ月試験は250mg/kg/日、６ヵ月では、

50mg/kg/日と推測された｡21)

3)生殖発生毒性試験

１)ラットＳｅｇ.Ⅰ試験21)

無毒性量は、雄で1,000mg/kg/日、雌で100mg/kg/日、胎児で1,000mg/kg/日と考えられた。

２)ラットＳｅｇ.Ⅱ試験21)

無毒性量は、母動物の生殖機能及びＦ１出生児に対しては1,000mg/kg/日、胎児発育に対して

は100mg/kg/日と考えられた。

３)ラットＳｅｇ.Ⅲ試験21)

無毒性量は母動物で300mg/kg/日、Ｆ１出生児で100mg/kg/日、Ｆ２胎児及び出生児で

1,000mg/kg/日と考えられた。

4)その他の特殊毒性

腎毒性：1,000mg/kgまでのウサギ単回経口投与で認められなかった｡21)

筋細胞障害：Ⅷ．-15．参照

Ⅹ．管理的事項に関する項目

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１．規制区分 ·············································································

規制区分

製剤処方箋医薬品注)

有効成分該当しない

注)注意―医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間又は使用期限 ·································································

使用期限：３年

３．貯法・保存条件 ·······································································


室温保存

開封後は湿気を避けて保存すること


遮光室温保存

開封後は湿気を避けて保存すること

４．薬剤取扱い上の注意点 ·································································

1)薬局での取扱い上の留意点について

該当しない

2)薬剤交付時の取扱いについて(患者等に留意すべき必須事項等)

くすりのしおり：有り

Ⅷ．-14．参照

3)調剤時の留意点について

該当しない

５．承認条件等 ···········································································

該当しない


- 35 -

６．包装 ·················································································


ＰＴＰ：100錠(10錠×10)


ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)


120包(１包0.5g・３連包)、100g(バラ)

７．容器の材質 ···········································································


ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔

[ピロー]アルミラミネートフィルム


分包：アルミラミネートフィルム

バラ：[本体]ポリエチレン、[キャップ]ポリプロピレン

８．同一成分・同効薬 ·····································································

同一成分：フロモックス錠75mg/錠100mg/小児用細粒100mg

同効薬：セフポドキシムプロキセチル、セフジトレンピボキシル、セフィキシム、

セフジニル、セフテラムピボキシル等

９．国際誕生年月日 ·······································································

該当しない

10．製造販売承認年月日及び承認番号 ·······················································


製造販売承認年月日：2009年１月８日、承認番号：22100ＡＭＸ00084000


製造販売承認年月日：2009年１月８日、承認番号：22100ＡＭＸ00086000


製造販売承認年月日：2009年７月13日、承認番号：22100ＡＭＸ01896000

11．薬価基準収載年月日 ··································································

●セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg/錠100mg｢サワイ｣：2009年５月15日

●セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣：2009年11月13日


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12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··························

該当しない

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································

該当しない

14．再審査期間 ··········································································

該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ·······················································

本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード ···········································································

品名ＨＯＴ番号厚生労働省薬価基準

収載医薬品コードレセプト電算コード


塩酸塩錠75mg｢サワイ｣ 119148601 6132016Ｆ1031 620009331


塩酸塩錠100mg｢サワイ｣ 119149301 6132016Ｆ2038 620009332


塩酸塩小児用細粒10％

｢サワイ｣

119625201 6132016Ｃ1108 621962501

17．保険給付上の注意 ····································································

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

ⅩⅠ．文献

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ⅩⅠ．文献

１．引用文献 ·············································································

１)日本薬局方解説書編集委員会編，第十七改正日本薬局方解説書，廣川書店，2016，Ｃ-2697

－Ｃ-2703．

２)平田純生他編，透析患者への投薬ガイドブック慢性腎臓病(ＣＫＤ)の薬物治療，改訂３版，

じほう，2017，p.776.

３)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

４)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワ

イ｣

５)沢井製薬(株) 社内資料[ＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)の安定性試験]セフカペンピボキシ

ル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

６)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣

７)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サ

ワイ｣

８)沢井製薬(株) 社内資料[ＰＴＰ包装品(ピロー包装なし)の安定性試験]セフカペンピボキシ

ル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣

９)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワ

イ｣

10)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒

10％｢サワイ｣

11)沢井製薬(株) 社内資料[配合変化試験成績] セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％

｢サワイ｣

12)陶易王他，新薬と臨牀，58(３)，518(2009)．

13)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワイ｣

14)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワイ｣

15)陶易王他，新薬と臨牀，58(９)，1582(2009)．

16)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒10％｢サワイ｣

17)厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き

18)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg｢サワ

イ｣

19)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg｢サワ

イ｣

20)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒

10％｢サワイ｣

21)月刊薬事，39(12)，2605(1997)．

２．その他の参考文献 ·····································································

ⅩⅡ．参考資料

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ⅩⅡ．参考資料

１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································

該当資料なし

ⅩⅢ．備考

その他の関連資料 ·········································································

配合変化試験成績11)


＜配合方法＞

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用10％｢サワイ｣(以下、当社製剤)と他剤とを配合し、配合

剤の性状(外観、におい、湿潤性、流動性、再分散性、ｐＨ)を観察し、含量を測定した。

含量は配合直後のセフカペンピボキシル塩酸塩水和物量を100％とし、( )に表示力価に対す

る含有率を％で示した。

Ａ：配合薬(粉末製剤)を当社製剤に混合した。

Ｂ：配合薬(シロップ剤)を精製水で溶解した当社製剤に混合した。

Ｃ：食品・飲料と当社製剤を混合した。

(保存条件) 温度：１～30℃(室温) 期間：７日間(Ａ，Ｂ)又は24時間(Ｃ)

貯法：シャーレ開放(ただしゴミが入らないようにする)・散光下〔Ａ，Ｃ(食

品の場合）〕

プラスチック容器・密栓・散光下〔Ｂ，Ｃ(飲料の場合)〕

流動性：「良好」、｢少し悪化」、｢悪化」、｢固化｣の４段階で評価した。

再分散性：試験液を入れた試験管を５秒間倒立させ、次いで５秒間正立する。この操作を１回

として、懸濁液が均質に分散するまでの回数が９回までは良好、10回以上は不良と

した。

※2009年11月作成の配合変化試験成績を掲載した。

分

類

配合薬剤当社製剤配合量

配合方法

試験項目

配合結果

品名（配合前性状、におい）

成分名配合量配合直後１日後３日後７日後

解熱鎮痛消炎剤

カロナール細粒２０％（淡橙色、わずかにオレンジ様のにおい）

アセトアミノフェン

１g ０．５g A

外観白色と赤白色の混合物

白色と赤白色の混合物



におい甘いにおいわずかに甘いにおい

甘いにおいなし

湿潤性なしなしなしなし

流動性良好良好良好良好

含量（％）１００．０（９５．４）－－１０３．１

総合感冒剤

幼児用PL顆粒（うすだいだい色、甘いにおい）

サリチルアミド他

１g ０．５g A

外観うすだいだい色と赤白色の混合物

うすだいだい色と赤白色の混合物




わずかに甘いにおい

なし



含量（％）１００．０（９８．８）－－９９．１

去

た

ん

剤

ムコダインDS３３．３％（微赤白色、においなし）

L‐カルボシステイン

０．５g ０．５g A







なし



含量（％）１００．０（９７．８）－－１０４．５

ムコサールドライシロップ（白色、特異なにおい）

アンブロキソール塩酸塩

０．３g ０．５g A







なし



含量（％）１００．０（９７．１）－－１０１．３

鎮咳去たん剤

アスベリン散１０％（だいだい色、甘いにおい）

チペピジンヒベンズ酸塩

０．１g ０．５g A

外観淡橙色淡橙色淡橙色淡橙色

におい甘いにおいわずかに甘いにおいわずかに甘いにおいなし



含量（％）１００．０（９４．７）－－１０１．９

気管支拡張剤

メプチンドライシロップ０．００５％（白色、においなし）

プロカテロール塩酸塩水和物

０．４g ０．５g A





におい甘いにおいわずかに甘いにおいわずかに甘いにおいわずかに甘いにおい



含量（％）１００．０（９５．５）－－１０３．９

止しゃ剤、整腸剤

ビオフェルミンR（白色、わずかに特異なにおい）

耐性乳酸菌１g ０．５g A

外観淡赤白色淡赤白色白色と赤白色の混合物


におい甘いにおいなしなしなし

湿潤性なしなしなしあり

流動性良好良好良好悪化

（白色粉末が固化）

含量（％）１００．０（９６．６）－－１０２．９

セフカペンピボキシル塩酸塩小児用細粒１０％「サワイ」配合変化試験成績【粉末製剤との配合】

分

類


配合方法

試験項目

配合結果

品名（配合前性状、におい）


酵

素

製

剤

レフトーゼ顆粒１０％（白色、においなし）

リゾチーム塩酸塩

０．２g ０．５g A





においわずかに甘いにおいなしなしなし



含量（％）１００．０（９６．６）－－１０３．３

抗ヒスタミン剤

ペリアクチン散１％（白色、においなし）

シプロヘプタジン塩酸塩水和物

０．４g ０．５g A

外観赤白色赤白色白色と赤白色の混合物


においわずかに甘いにおいわずかに甘いにおいなしなし



含量（％）１００．０（９８．２）－－１０２．０

ア

レ

ル

ギ

ー

用

剤

ザジテンドライシロップ０．１％（白色、甘いにおい）

ケトチフェンフマル酸塩

０．６g ０．５g A








含量（％）１００．０（９７．８）－－１０１．５

ケトテンDS０．１％（白色、ストロベリー様の芳香）


０．６g ０．５g A





におい甘いにおいわずかに甘いにおいわずかに甘いにおいなし



含量（％）１００．０（９６．３）－－９９．９

オノンドライシロップ１０％（微黄色、においなし）

プランルカスト水和物

０．５g ０．５g A

外観微黄色と赤白色の混合物

微黄色と赤白色の混合物






含量（％）１００．０（９６．５）－－１０１．０

プランルカストDS１０％「サワイ」（白色、においなし）

プランルカスト水和物

０．５g ０．５g A








含量（％）１００．０（９５．５）－－１０３．４

賦

形

剤

乳糖（白色、においなし）

乳糖０．５g ０．５g A







流動性やや悪い

（一部塊が生じた）やや悪い

（一部塊が生じた）やや悪い

（一部塊が生じた）悪化

（白色粉末が固化）

含量（％）１００．０（９５．６）－－１０３．７

分

類


配合方法

試験項目

配合結果

品名（配合前の性状、におい、pH）


解熱鎮痛消炎剤

カロナールシロップ２％（うすいだいだい色の液、オレンジ様のにおい、pH３．８５）

アセトアミノフェン１０mL０．５g／精製水２．５mL

B

外観橙色の懸濁液橙色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物

橙色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物

橙色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物

においオレンジ様のにおい

オレンジ様のにおい


特異なにおい

再分散性良好不良不良不良

pH ３．１９２．９１２．８２２．９０

含量（％）１００．０（１０１．０）７７．４５６．５４５．０

去

た

ん

剤

ムコダインシロップ５％（褐色の液、特異な芳香、pH６．４５）

L‐カルボシステイン

３mL０．５g／精製水２．５mL

B

外観黄みの赤の懸濁液

褐色澄明の液微赤白色の沈殿および浮遊物



におい特異な芳香特異な芳香特異な芳香特異な芳香

再分散性良好良好良好良好

pH ５．０４４．８２４．７３４．６９

含量（％）１００．０（９４．２）１０１．８７７．２８５．６

鎮咳去たん剤

アスベリンシロップ０．５％（白色の懸濁液、甘いにおい、pH４．７９）

チペピジンヒベンズ酸塩

２mL０．５g／精製水２．５mL

B

外観微赤白色の懸濁液

微赤白色の懸濁液微赤白色の沈殿


白色の懸濁液淡赤白色の沈殿

におい甘いにおい甘いにおい特異な芳香特異な芳香


pH ４．１７３．４８３．１２２．９７

含量（％）１００．０（１００．５）９０．５８４．１７８．４

気

管

支

拡

張

剤

メプチンシロップ５μg／mL（無色澄明の液、オレンジ様の芳香、pH３．９９）

プロカテロール塩酸塩水和物

４mL０．５g／精製水２．５mL

B


微赤白色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物


白色の懸濁液淡赤白色の沈殿および浮遊物

におい甘いにおい甘いにおい特異な芳香特異な芳香


pH ３．６４３．２７３．１４３．０７

含量（％）１００．０（１００．４）８６．８７７．０８０．８

酵

素

製

剤

レフトーゼシロップ０．５％（無色澄明の液、においなし、pH３．５７）

リゾチーム塩酸塩

２mL０．５g／精製水２．５mL

B


無色澄明の液微赤白色の沈殿および浮遊物



におい甘いにおい甘いにおい特異な芳香特異なにおい


pH ３．０４２．９０２．８０２．７４

含量（％）１００．０（１０２．３）－－９２．２

抗ヒスタミン剤

ペリアクチンシロップ０．０４％（無色澄明の液、果物様のにおい、pH３．８５）

シプロヘプタジン塩酸塩水和物

４mL０．５g／精製水２．５mL

B




淡橙白色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物

におい果物様のにおい特異なにおい特異なにおい特異なにおい


pH ３．１５２．８７２．７４２．７０

含量（％）１００．０（１０３．０）９４．４８８．０７１．１

アレルギー用剤

ザジテンシロップ０．０２％（無色澄明の液、甘いにおい、pH５．１７）


３mL０．５g／精製水２．５mL

B





におい甘いにおい甘いにおい甘いにおい特異なにおい


pH ４．１７３．５８３．２８３．１８

含量（％）１００．０（９９．４）９７．６９４．９８６．４

【シロップ剤との配合】

食

品

・

飲

料

サントリー南アルプス天然水

無色澄明の液、においなし

５mL ０．５g C






におい甘いにおい甘いにおい甘いにおい甘いにおい甘いにおい

再分散性良好良好良好良好良好

含量（％）１００．０（９９．７）１００．６９８．７９９．３１００．２

ビーンスタークポカリスウエット

無色澄明の液、柑橘系のにおい

５mL ０．５g C

外観無色澄明の液微赤白色の沈殿

無色澄明の液微赤白色の沈殿




におい柑橘系のにおい甘いにおいなしなしなし


含量（％）１００．０（９３．８）－－－１０２．８

午後の紅茶ストレートティー

褐色澄明の液、紅茶のにおい

５mL ０．５g C

外観褐色澄明の液微赤白色の沈殿

褐色澄明の液微赤白色の沈殿




におい紅茶のにおい紅茶のにおい紅茶のにおい紅茶のにおい紅茶のにおい


含量（％）１００．０（９６．２）－－－１０２．０

明治おいしい牛乳白色の液、牛乳のにおい

５mL ０．５g C

外観わずかに赤白色の懸濁液

わずかに赤白色の懸濁液



わずかに赤白色の懸濁液微赤白色の沈殿

におい特異な芳香特異な芳香特異な芳香特異な芳香特異な芳香


含量（％）１００．０（９３．８）９１．４８４．９８１．１８５．８

Doleオレンジジュース１００％

黄色の液、オレンジのにおい

５mL ０．５g C

外観淡橙色の懸濁液

淡橙色の懸濁液微赤白色の沈殿

淡橙色の懸濁液微赤白色の沈殿および浮遊物



においオレンジ様のにおい






含量（％）１００．０（９２．４）９０．７８３．０８８．２７３．８

ビーンスタークオーガニックアップル

淡黄色の液、はちみつ様のにおい

５mL ０．５g C

外観微橙色の懸濁液





におい甘いにおい甘いにおい甘いにおい甘いにおい甘いにおい

再分散性良好良好良好不良不良

含量（％）１００．０（９７．７）９１．７９２．８８８．８８６．２

天然ミネラルむぎ茶

褐色澄明の液、むぎ茶のにおい

５mL ０．５g C

外観褐色澄明の液微赤白色の沈殿





においむぎ茶のにおいむぎ茶のにおいむぎ茶のにおいむぎ茶のにおいむぎ茶のにおい


含量（％）１００．０（９７．７）－－－１００．２

ネクターミックスうすい赤みの黄色の液、特異な芳香

５mL ０．５g C

外観微橙色の懸濁液微赤色の懸濁液微赤色の懸濁液微赤色の懸濁液微赤色の懸濁液

におい特異な芳香特異な芳香特異な芳香特異な芳香特異な芳香


含量（％）１００．０（９８．５）９７．２９４．７９６．５９４．４

分

類


配合方法

試験項目

配合結果

品名配合前性状、におい配合量配合直後１時間後３時間後６時間後２４時間後

【食品・飲料との配合】

食

品

・

飲

料

明治ブルガリアヨーグルトプレーン

白色のゲル状、ヨーグルトのにおい

１０g ０．５g C

外観白色と微赤白色のゲル状混合物

白色と微赤白色のゲル状混合物




においヨーグルトのにおい

ヨーグルトのにおい




含量（％）１００．０（６９．８）－－－１００．７

ハーゲンダッツバニラアイスクリーム

白色の液、バニラ様のにおい

１０g ０．５g C

外観微黄白色の液微黄白色の液微黄白色の液微黄白色の液微黄白色の液

においバニラ様のにおいバニラ様のにおいバニラ様のにおいバニラ様のにおいバニラ様のにおい

含量（％）１００．０（６３．８）－－－１０２．２

おくすり飲めたね（嚥下困難ゼリー、いちご味）

赤色のゼリー状、いちご様のにおい

１０g ０．５g C

外観淡赤色と微赤白色のゼリー状混合物

淡赤色と微赤白色のゼリー状混合物




においいちご様のにおいいちご様のにおいいちご様のにおいいちご様のにおい特異なにおい

含量（％）１００．０（９１．６）－－－９８．３

分

類


配合方法

試験項目

配合結果

品名配合前性状、におい配合量配合直後１時間後３時間後６時間後２４時間後

CEFCAPENE PIVOXIL HYDROCHLORIDE2020 年7月改訂(第7版) 日本標準商品分類番号 876132...

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