Captopril - media.dav-medien.demedia.dav-medien.de/sample/9783804737426_p.pdf · Pharmakokinetik:...

Ammon, Mutschler, Scholz: Arzneimittel — 2017/6/28 — page 1 — le-tex

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Captopril Status (Rx)

N

COOH

HS

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CH3H

(S)-1-[(S)-2-Methyl-3-sulfanylpropanoyl]=pyrrolidin-2-carbonsäure (IUPAC)In Handelspräparaten als Captopril (1079)

EinordnungACE-Hemmer, AntihypertonikumATC: C09AA01 (Monopräparat), C09BA01(Kombination mit Diuretika)DDD-Erw.: 50mg oralDDD-Kdr.: Noch nicht festgelegt

PharmakodynamikCaptopril hemmt die PeptidyldipeptidaseAngiotensin-Converting-Enzyme (ACE), wo-durch die Bildung des hochpotenten Vaso-pressors Angiotensin II aus Angiotensin I undder Abbau von Bradykinin unterbunden wer-den. Hierdurch kommt es zu einer verstärk-ten Vasodilatation und somit zum Blutdruck-abfall. Weiterhin bewirken ACE-Inhibitoreneine Abnahme der Aldosteron-Sekretion undsomit einen Anstieg der Serum-Kalium-Kon-zentration. Aus dem Fortfall der negativenRückkopplung von Angiotensin II auf dieReninsekretion resultiert eine Erhöhung derPlasma-Renin-Aktivität.

Pharmakokinetik: Captopril

PB [%] 25–30

BV [%] 70–75

HWZ [h] 2

tmax [h] 1–1,5

WE [min] 15–30

WD [h] 6–12

E 50 % hepatische Biotransformation,Exkretion zu mehr als 95 % renal

Bioverfügbarkeit: Nach peroraler Gabe tre-ten innerhalb von 0,5 bis 1,5 Stunden maxi-male Plasmaspiegel auf. Die Bioverfügbarkeitliegt bei 70 bis 75% und ist bei gleichzeiti-ger Nahrungsaufnahme um 15bis 54% redu-ziert.Verteilung: Die Plasmaproteinbindung be-trägt 25 bis 30%, das Verteilungsvolumen0,7 bis 2,05 l/kg. Captopril überwindet diePlazentaschranke und geht in geringen Men-gen in die Muttermilch über.Metabolismus: 50% der applizierten Dosiswerden hepatisch biotransformiert. Es ent-steht hauptsächlich pharmakologisch inakti-ves Captopril-Cystein-Disulfid.Exkretion: Die Ausscheidung erfolgt zumehrals 95% renal, primär durch tubuläre Se-kretion. Etwa die Hälfte der Dosis wird inunveränderter Form eliminiert. Die Elimina-tionshalbwertszeit beträgt bei Nierengesun-den 2 Stunden. Der Wert kann bei einer Krea-tinin-Clearance unter 20ml/min stark erhöhtsein.

Anwendungsgebiete• Hypertonie• Chronische Herzinsuffizienz mit Reduk-

tion der systolischen ventrikulären Funk-tion, in Kombination mit Diuretika undggf. mit Digitalis und Betablockern

• Myokardinfarkt– InitialeKurzzeitbehandlungüber etwa

4 Wochen– Langzeitprävention einer symptoma-

tischen Herzinsuffizienz

Darreichungsform/AnwendungTablette: Zur peroralen Einnahme mit ausrei-chend FlüssigkeitDie Applikation sollte vorzugsweise auf nüch-ternen Magen (1 Stunde vor oder 2 Stundennach einer Mahlzeit) erfolgen.

Dauer der AnwendungWird vom Arzt bestimmt

Abgesehen von der 4-wöchigen Kurzzeit-behandlung nach Myokardinfarkt handelt essich bei den weiteren Indikationen um Lang-zeittherapien.

Arzneimittel – Information und Beratung Stand: Juli 2017


Seite 2 Captopril

Abgabehinweise: Captopril

Beratung: Die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme amStraßenverkehr oder zum Bedienen von Maschi-nen kann durch Captopril beeinträchtigt sein. Vorallem zu Behandlungsbeginn ist daher Vorsichtgeboten.Während der Captopril-Therapie muss auf eineausreichende Flüssigkeitszufuhr geachtet werden,um die Nierenfunktion zu stabilisieren.Bei Anzeichen für eine Infektionserkrankung wieFieber, Lymphknotenschwellungen und/oder Hals-entzündungen sollte an eine mögliche Blutbild-veränderung gedacht werden. Es wird geraten,umgehend einen Arzt zu konsultieren.

Dosierung: Hypertonie: 25 bis 150 mg/dBei chronischer Herzinsuffizienz und zur Lang-zeitprävention nach Myokardinfarkt: 12,50 bis150 mg/dKurzzeittherapie nach Myokardinfarkt: 6,25 bis100 mg/d

Anwendung: Zur peroralen Einnahme mit ausrei-chend Flüssigkeit

Besondere Handhabung: Die Applikation solltevorzugsweise auf nüchternen Magen (1 Stundevor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit) erfol-gen.

Anwendungsdauer: Wird vom Arzt bestimmt

Wichtige Wechselwirkungen: Alkohol, andereAntihypertensiva (z. B. Metoprolol), Diuretika (z. B.Furosemid, Hydrochlorothiazid), tricyclische Anti-depressiva (z. B. Amitriptylin), Antipsychotika (z. B.Haloperidol): Die blutdrucksenkende Wirkung vonCaptopril kann durch diese Substanzen verstärktwerden;Kaliumsparende Diuretika (z. B. Amilorid, Spirono-lacton oder Triamteren), Kaliumpräparate, kalium-haltige Elektrolytpräparate oder andere Mittel, dieden Kaliumblutspiegel erhöhen (z. B. Heparin): Zu-sammen mit Captopril ist eine relevante Erhöhungdes Kaliumspiegels möglich. Als Folge besteht einerhöhtes Risiko für Arrhythmien;Lithium: Captopril führt möglicherweise zu er-höhten Lithiumblutspiegeln und somit zu einerVerstärkung von dessen kardio- und neurotoxi-schen Wirkungen;Allopurinol, Procainamid, systemische Glucocorti-coide, Zytostatika oder Immunsuppressiva: Zusam-men mit diesen Substanzen besteht durch Capto-pril ein erhöhtes Risiko für Blutbildveränderungenwie z. B. Leukopenie;

Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. Indometacinoder Diclofenac): Die blutdrucksenkende Wirkungvon Captopril kann durch diese Substanzen redu-ziert werden. Ebenso besteht die erhöhte Gefahreiner verschlechterten Nierenfunktion und einesAnstiegs der Kaliumblutspiegel;Antidiabetika (z. B. Insuline, Sulfonylharnstoffeoder Metformin): ACE-Hemmer wie Captoprilverstärken die blutzuckersenkende Wirkung vonAntidiabetika.

Interaktion mit Nahrung: Eine gleichzeitigeNahrungsaufnahme reduziert die Resorption ausdem Gastrointestinaltrakt um 15 bis 54 %.

Wichtige UAW: Trockener Reizhusten, gastro-intestinale Beschwerden, Überempfindlichkeitsre-aktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Angioöde-me, Hypotonie, Veränderungen des Blutbilds

Fragen an den Patienten: Nehmen Sie derzeitArzneimittel gegen Gicht oder andere Blutdruck-senker außer Captopril ein? (s. Wechselwirkun-gen)Leiden Sie unter Diabetes mellitus? (s. Warnhin-weise)

Warnhinweise: Wegen der Gefahr von unkon-trollierten Blutdruckabfällen sollte vor und wäh-rend einer Behandlung mit Captopril stets aufeinen ausgeglichenen Elektrolyt- und Flüssigkeits-haushalt geachtet werden. Insbesondere bei Pa-tienten mit Nieren- oder Herzinsuffizienz ist eineregelmäßige Kontrolle der Kalium- und Kreatinin-blutspiegel sowie der Nierenfunktion angeraten.Im Zusammenhang mit einer Desensibilisierunggegen Insektengifte sowie bei einer Hämodialysemit High-Flux-Dialysemembranen oder einer LDL-Apherese können während einer Behandlung mitCaptopril lebensbedrohliche anaphylaktoide Reak-tionen auftreten. Bei Patienten mit Diabetes melli-tus sollte der Blutzuckerwert regelmäßig überprüftwerden, da eine Hypoglykämiegefahr besteht.Unter Narkose und bei chirurgischen Eingriffenbesteht durch Captopril eine erhöhte Gefahr füreine Hypotonie. Während der Therapie sollte dieLeberfunktion kontrolliert werden. Vor allem zuBehandlungsbeginn muss unter Captopril mit An-gioödemen der Extremitäten, des Gesichts, derLippen, der Schleimhäute, der Zunge, der Glottisoder des Kehlkopfs gerechnet werden. Ggf. istCaptopril sofort abzusetzen.

Diese Abgabehinweise umfassen nur die wichtigsten Informationen zum Arzneistoff und sind nicht vollständig. Vollständige Angabenzu UAW, Wechselwirkungen und Kontraindikationen finden sich in den Gebrauchsinformationen für Fachkreise.

Stand: Juli 2017 Arzneimittel – Information und Beratung


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Therapieregime: Captopril

Hypertonie, Herzinsuffizienz, Langzeitbehandlung nach Myokardinfarkt (Perorale Applikation)

Einzeldosis Initialdosis Erhaltungsdosis TMD

Hypertonie 12,5–75 mg 2-mal 12,5–25 mg/d 2-mal 12,5–75 mg/d 150 mg

Herzinsuffizienz undLangzeitprophylaxenach Myokardinfarkt

6,25–75 mg (1-)2–3-mal6,25–12,5 mg/dverteilt auf 2–3 Einzeldosen

75–150 mg/d 150 mg

Ältere Die Dosis muss anhand der altersgerechten Einschränkung der Nierenfunktionangepasst werden. Bei Behandlungsbeginn sollten 2-mal täglich 6,25 mggegeben werden. Dosissteigerungen müssen langsam und unter Überwachungerfolgen.

Nierenkranke Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung entsprechend derNierenfunktion erforderlich:Kreatinin-Clearance > 40 ml/min*1,73 m2: Anfangsdosis 25–50 mg/d,Tageshöchstdosis 150 mgKreatinin-Clearance 21–40 ml/min*1,73 m2: Anfangsdosis 25 mg/d,Tageshöchstdosis 100 mgKreatinin-Clearance 10–20 ml/min*1,73 m2: Anfangsdosis 12,5 mg/d,Tageshöchstdosis 75 mgKreatinin-Clearance < 10 ml/min*1,73 m2: Anfangsdosis 6,25 mg/d,Tageshöchstdosis 37,5 mg

Leberkranke Keine Einschränkung bekannt

Die angegebenen Dosierungen gelten für Erwachsene. Zur Behandlung von Kindern und Jugendlichenunter 18 Jahren liegen keine ausreichenden Erfahrungen vor.Eine Dosissteigerung sollte in Abhängigkeit vom Ansprechen schrittweise in zweiwöchigen Intervallenerfolgen.Die Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz und Myokardinfarkt muss unter sorgfältigerÜberwachung stattfinden.Bei Anwendung in Kombination mit Thiazid-Diuretika kann ein einmal tägliches Dosierungsschema fürCaptopril angezeigt sein.Bei Patienten mit sehr aktivem Renin-Angiotensin-Aldosteron-System mit Hypovolämie, renovaskulärerHypertonie oder kardialer Dekompensation ist eine einmal tägliche Applikation von Captopril in einerAnfangsdosis von 6,25 mg oder 12,5 mg zu erwägen. Die Betroffenen sollten engmaschig überwachtwerden. Eine Dosissteigerung auf maximal 100 mg/d ist möglich.

Kurzzeitbehandlung nach Myokardinfarkt (Perorale Applikation)

Die Behandlung muss so schnell wie möglich beim Auftreten der ersten Symptome begonnen werden:

Initiale Testdosis: 6,25 mgZwei Stunden später: 12,5 mg12 Stunden später: 25 mgAb dem nächsten Tag: 2-mal 50 mg/d

Gegenanzeigen• Überempfindlichkeit gegen Captopril

oder einen anderen ACE-Hemmer• Vererbte oder idiopathische Angioödeme• Angioödeme nach vorangegangener ACE-

Hemmer-Therapie

• Zweites oder drittes Trimenon derSchwangerschaft

• Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mitDiabetes mellitus oder eingeschränk-ter Nierenfunktion (GFR <60ml/min ·1,73m2)



Seite 4 Captopril

UnerwünschteArzneimittelwirkungenSiehe Tabelle UAW

Warnhinweise• Während der Einnahme von ACE-Hem-

mern wie Captopril kommt es mitunterzu einem nicht-produktiven und hartnä-ckigenHusten, der nach Absetzender The-rapie wieder abklingt.

• Vor und während einer Behandlung mitCaptopril sollte stets auf einen ausgegli-chenen Elektrolyt- und Flüssigkeitshaus-halt geachtet werden. Anderenfalls be-steht z. B. bei vorangegangenem Erbre-chen oder Diarrhö die Gefahr von über-mäßigen Blutdruckabfällen.

• Insbesondere bei Patienten mit Nieren-oder Herzinsuffizienz ist eine regelmäßigeKontrolle der Kalium-und Kreatininblut-spiegel sowie der Nierenfunktion angera-ten. Vor allem unter hohen Dosierungenbesteht die Gefahr einer Proteinurie.

• Beidseitige Nierenarterienstenosen oderNierenarterienstenosen bei einer einzigenfunktionierenden Niere sind bei Behand-lung mit ACE-Hemmern mit einem er-höhten Risiko für Hypotonie und Nie-reninsuffizienz assoziiert. Die Betroffenenmüssen engmaschig überwacht werden.

• Patienten mit erhöhter Aktivität desRenin-Angiotensin-Systems können aufeine Captopril-Behandlung mit einemplötzlichen ausgeprägten Blutdruckabfallund einer Verschlechterung der Nieren-funktion aufgrund der ACE-Hemmungreagieren.

• Während der Behandlung mit Captoprilkommt es mitunter zu Neutropenie, Agra-nulozytose, Thrombozytopenie und An-ämie. Bei Anzeichen für eine Infekti-onserkrankung wie Fieber, Lymphknoten-schwellungen und/oder Halsentzündun-gen sollte an einemögliche Blutbildverän-derung gedacht werden. Bei entsprechen-dem Verdacht ist umgehend das weißeBlutbild zu untersuchen.

• Vor allem zu Behandlungsbeginn mussunter Captopril mit Angioödemen der Ex-tremitäten, des Gesichts, der Lippen, derSchleimhäute, der Zunge, der Glottis oderdes Kehlkopfs gerechnet werden. In selte-

nen Fällen, jedoch auch nach Langzeitbe-handlung mit einem ACE-Hemmer, kannsich ein schweres Angioödem entwickeln.Ggf. ist Captopril sofort abzusetzen.

• Im Zusammenhang mit einer Desensi-bilisierung gegen Insektengifte sowie beieiner Hämodialyse mit High-Flux-Dialy-semembranen oder einer LDL-Apheresekönnen während einer Behandlung mitCaptopril lebensbedrohliche anaphylak-toide Reaktionen auftreten.

• Bei Patienten mit Diabetes mellitus sollteder Blutzuckerwert regelmäßig überprüftwerden. Ggf. ist bei gleichzeitiger Einnah-me von Captopril zur Vermeidung einerHypoglykämie eine Dosisanpassung desAntidiabetikums erforderlich.

• Unter Narkose und bei chirurgischen Ein-griffen besteht durch Captopril eine er-höhte Gefahr für eine Hypotonie.

• Bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe istdie blutdrucksenkendeWirkung von Cap-topril geringer, häufig ist eine zusätzlicheantihypertensive Begleittherapie notwen-dig.

• Selten wurde unter ACE-Hemmer-Behandlung ein Syndrom beobachtet, dasmit cholestatischem Ikterus beginnt undbis zur plötzlichen hepatischen Nekrosemit (manchmal) letalem Ausgang fort-schreitet. Bei entsprechenden Symptomenoder Erhöhung der Leberenzym-Werte istbesondere Vorsicht geboten.

• ACE-Hemmer sollten bei Obstruktiondes linksventrikulären Klappen- und Aus-flussbereichs mit Vorsicht und in Fällenvon kardiogenem Schock und hämodyna-misch signifikanter Obstruktion nicht an-gewendet werden.

• Captopril kann die Fähigkeit zur aktivenTeilnahme am Straßenverkehr oder zumBedienen vonMaschinen beeinträchtigen.Dies ist insbesondere bei Behandlungsbe-ginn zu beachten.

Wechselwirkungen• Alkohol, andere Antihypertensiva (z. B.

Metoprolol), Diuretika (z. B. Furosemid,Hydrochlorothiazid), tricyclische Antide-pressiva (z. B. Amitriptylin), Antipsychoti-ka (z. B. Haloperidol): Die blutdrucksen-kendeWirkung von Captopril kann durch



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Captopril Seite 5

UAW: Captopril

Häufigkeit Art

≥10 % Nicht berichtet

≥1 %< 10 %

Schlafstörungen, Geschmacksstörungen, Schwindel, trockener Husten, Dyspnoe,Übelkeit, Erbrechen, Magenverstimmung, Bauchschmerzen, Diarrhö, Verstopfung,Mundtrockenheit, Pruritus, Ausschlag, Alopezie

≥0,1 %< 1 %

Tachykardie, Angina pectoris, Palpitationen, Hypotonie, Raynaud-Syndrom,Gesichtsrötungen, Blässe, Angioödeme, Brustschmerzen, Erschöpfung, Unwohlsein

≥0,01 %< 0,1 %

Anorexie, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Stomatitis, intestinaleAngioödeme, Nierenfunktionsstörungen, Nierenversagen, Polyurie, Oligurie

< 0,01 % Neutropenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Anämie, Thrombozytopenie,Lymphadenopathie, Eosinophilie, Autoimmunkrankheiten, positive ANA-Titer,Hyperkaliämie, Hypoglykämie, Verwirrung, Depressionen, zerebrovaskuläre Ereignisse,Schlaganfall, Synkopen, verschwommenes Sehen, Herzstillstand, kardiogener Schock,Bronchospasmen, Rhinitis, allergische Alveolitis, eosinophile Pneumonie, Glossitis,peptisches Ulkus, Pankreatitis, Leberfunktionsstörung, Cholestase, Hepatitis, Urtikaria,Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Photosensibilität, Erythrodermie,pemphigoide Reaktionen, exfoliative Dermatitis, Myalgie, Arthralgie, nephrotischesSyndrom, Impotenz, Gynäkomastie, Fieber, Proteinurie, Hyponatriämie, Erhöhung vonSerum-Harnstoff, Serum-Kreatinin und Serum-Bilirubin

diese Substanzen verstärkt werden. Beinicht vermeidbarer kombinierter Anwen-dung ist der Patient vor allem zu Behand-lungsbeginn wegen der Gefahr einer Hy-potonie zu überwachen. Bei kombinier-ter Anwendung vonCaptoprilmitDiureti-ka muss zusätzlich auf einen ausgegliche-nen Salz- und Flüssigkeitshaushalt geach-tet werden.

• Kaliumsparende Diuretika (z. B. Amilo-rid, Spironolacton oder Triamteren), Ka-liumpräparate, kaliumhaltige Elektrolyt-präparate oder andere Mittel, die den Ka-liumblutspiegel erhöhen (z. B. Heparin):Zusammen mit Captopril kann es zu ei-ner relevanten Erhöhung des Kaliumspie-gels und damit zu einem erhöhten Risi-ko für Arrhythmien kommen. Bei unum-gänglicher kombinierter Anwendung soll-ten die Kaliumspiegel im Blut engmaschigkontrolliert werden.

• Lithium: Captopril führt möglicherweisezu erhöhten Lithiumblutspiegeln und so-mit zu einer Verstärkung von desssen kar-dio- und neurotoxischenWirkungen. Eineregelmäßige Kontrolle der Lithiumspiegelist bei kombinierter Anwendung unbe-dingt erforderlich.

• Allopurinol, Procainamid, systemischeGlucocorticoide, Zytostatika oder Im-

munsuppressiva: Zusammen mit diesenSubstanzen besteht durch Captopril einerhöhtes Risiko für Blutbildveränderun-gen wie z. B. Leukopenie.

• Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. In-dometacin oder Diclofenac): Die blut-drucksenkende Wirkung von Captoprilkann durch diese Substanzen reduziertwerden. Ebenso besteht die erhöhte Ge-fahr einer verschlechterten Nierenfunkti-on und eines Anstiegs der Kaliumblut-spiegel. Daher ist bei nicht vermeidbarerKombinationsbehandlung auf eine aus-reichende Flüssigkeitsaufnahme zu ach-ten, die Nierenfunktion und die Kalium-spiegel sind regelmäßig zu kontrollieren.

• Natriumchlorid oder Sympathomimetika(z. B. Phenylephrin):Die antihypertensiveWirkung von Captopril kann zusammenmit diesen Substanzen eingeschränkt sein.

• Antidiabetika (z. B. Insuline, Sulfonyl-harnstoffe oder Metformin): ACE-Hem-mer wie Captopril verstärken durch ei-ne Verminderung der Insulinresistenz dieblutzuckersenkende Wirkung von Anti-diabetika. Wegen der somit erhöhten Hy-poglykämie-Gefahr werden insbesonderezu Behandlungsbeginn besonders sorg-fältige Kontrollen der Blutzuckerspiegelempfohlen.



Seite 6 Captopril

• Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten(Sartane) oder Aliskiren:Durch eine dualeBlockade des Renin-Angiotensin-Aldos-teron-Systems (RAAS) bei kombinierterApplikation mit ACE-Hemmern wie Cap-topril steigt das Risiko für UAWwie Hypo-tonie, Hyperkaliämie und eine Abnahmeder Nierenfunktion.

Schwangerschaft/StillzeitSchwangerschaft: ACE-Inhibitoren sind inder gesamten Schwangerschaft kontraindi-ziert bzw. nur schweren, nicht anders behan-delbaren Erkrankungen vorbehalten. Insbe-sondere für das 2. und 3. Trimenon stehendie Substanzen mit Teratogenität, schwererToxizität, einschließlich Tod des Feten oderdes Neugeborenen in Zusammenhang. Es be-steht der Verdacht, dass ACE-Inhibitoren zuMangeldurchblutung der Plazenta, Störun-gen der Sinnesorganentwicklung sowieOligo-hydramnion beim Fetus und beim Neugebo-renen zu dialysepflichtiger Anurie bzw. Atem-notsyndrom führen können. Eine Einnahmein der Frühschwangerschaft ist vergleichswei-se weniger riskant, die sofortige Umstellungauf empfohlene Antihypertensiva ist jedochangeraten.Stillzeit: Captopril geht in sehr geringenMen-gen in die Muttermilch über. Die kurz wirksa-me Substanz kann als einer der am besten er-probten ACE-Inhibitoren ausnahmsweise inder Stillzeit eingesetzt werden, wenn andereAntihypertensiva der 1. Wahl nicht wirksamoder nicht indiziert sind. Allerdings wird dasStillen von Säuglingen in den ersten Wochensowie von Frühgeborenen nicht empfohlen,da hier ein erhöhtes Risiko von kardiovasku-lären und renalen Effekten beim Säugling be-steht.

Überdosierung/AnwendungsfehlerSymptome akut: Es kann zu Hypotonie,Schock, Stupor, Bradykardie, Elektrolytstö-rungen und Nierenversagen kommen.Symptome chronisch: k. A.Therapie: Die Behandlung erfolgt resopti-onsverhindernd und symptomorientiert. Ei-ne Überwachung der Vitalzeichen ist ange-zeigt. Bei Hypotonie sollten eine Schockla-gerung sowie eine Salz- und Volumensubsti-tution stattfinden. In schweren Fällen sind

die Gabe von Angiotensin II, Catecholaminenoder Atropin sowie eine Schrittmacherthera-pie zu erwägen. Captopril ist hämodialysier-bar.Hinweis: Nach Einnahme von 7,5 g Captoprilwurde lediglich eine geringgradigeHypotoniebeobachtet.Akute Toxizität LD50 p. o. 2500mg/kg(Maus), 4245mg/kg (Ratte)LD50 i. v. 663mg/kg (Maus), 554mg/kg (Rat-te)LD50 s. c. >2400mg/kg (Maus), > 600mg/kg(Ratte)

Aufbewahrung/HaltbarkeitVor Feuchtigkeit geschützt Licht über 25 °C la-gernDauer der Haltbarkeit 3 bis 5 Jahre

HandelspräparateOriginalpräparat: LopirinGenerika (Bsp.): ACE-Hemmer-ratiopharm,Captobeta, Captopril AbZ, Capto-CT, Tenso-bonKombinationspräparate (Bsp.): Captopril+ Hydrochlorothiazid (ACE-Hemmer-ratio-pharm comp., Captogamma HCT, Captoprilcomp. AbZ, Cardiagen, Tensobon comp.)

Bewertung• Captopril ist ein ACE-Hemmer zur Behand-

lung der arteriellen Hypertonie und der Herz-insuffizienz.

• Insbesondere bei linksventrikulärer systoli-scher Dysfunktion wurde eine signifikante Re-duktion von Morbidität und Letalität durchACE-Hemmer wie Captopril nachgewiesen.

• Im Gegensatz zu den meisten ACE-Hemmernist Captopril kein Prodrug und muss aufgrundseiner kurzen Eliminationshalbwertszeit zwei-bis dreimal täglich eingenommen werden.

• Captopril ist etwa 10–20-mal weniger potentals Enalapril.

• Captopril unterscheidet sich bei äquieffektiverDosierung bezüglich UAW nicht von anderenACE-Hemmern.

• Die Inzidenz von Reizhusten ist bei ACE-Hemmern wie Captopril etwas höher als beiA1-Antagonisten wie Losartan oder Olmesar-tan. Bezüglich der Wirksamkeit sind allerdingskeine relevanten Unterschiede zwischen denbeiden Wirkstoffklassen feststellbar.



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Captopril Seite 7

InformationsquellenAmtliche Fassung des ATC-Index mit DDD-

Angaben für Deutschland, Bundesministeri-um für Gesundheit, Deutsches Institut für Me-dizinische Dokumentation und Information,2017

DRUGDEX® System. Truven Health Analytics.Captopril (Zugegriffen 09.03.2017)

Friese K, Mörike K, Neumann G, Windorfer A.Arzneimittel in der Schwangerschaft und Still-zeit. 8. Aufl., Wissenschaftliche Verlagsgesell-schaft Stuttgart, 2016

Martindale: The Complete Drug Reference. S.Sweetman (Hrsg.) über Truven Health Ana-lytics (Zugegriffen 09.03.2017)

Mutschler E, Geisslinger G, Kroemer HK, MenzelS, Ruth P. Arzneimittelwirkungen. 10. Aufl.,Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft Stutt-gart, 2013

Schaefer C, Spielmann H. Arzneiverordnungenin Schwangerschaft und Stillzeit. 8. Aufl., Ur-ban & Fischer/Elsevier München, 2012

TOXNET (Toxicology Data Network), ChemID-plus Advanced, NIH, U.S. National Library ofMedicine (Zugegriffen 09.03.2017)

Wörwag Pharma GmbH&Co. KG. Fachinforma-tion Captogamma FachInfo-Service – Fach-informationsverzeichnis Deutschland (ein-schließlich EU-Zulassungen) Rote Liste® Ser-vice GmbH, Stand Juni 2015

Michael Braun / Monika Neubeck



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Olmesartan Status (Rx)

H3COH

H3C

N

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HOOC

CH3

NHN

N N

Abgabehinweise: Olmesartan

Beratung: Falls längeranhaltende Diarrhöenund/oder nicht erklärbare Gewichtsverluste auftre-ten, sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden.Möglicherweise liegt eine Sprue-ähnliche Enter-opathie vor und die Applikation des AT1-Blockersmuss sofort und dauerhaft beendet werden.

Dosierung: 1-mal 10–40 mg/d

Anwendung: Zur peroralen Einnahme, unzerkautmit ausreichend Flüssigkeit

Besondere Handhabung: Die Applikation kannunabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Anwendungsdauer: Wird vom Arzt bestimmt

Wichtige Wechselwirkungen: Substanzen, dieeine Hyperkaliämie auslösen können (z. B. ka-liumsparende Diuretika, Kaliumpräparate): DieKombination mit Olmesartan wird nicht empfoh-len, weil eine möglicherweise tödlich verlaufendeHyperkaliämie begünstigt werden kann;Nichtsteroidale Antirheumatika (z. B. Indometacin,Diclofenac): NSAIDs können die blutdrucksen-kende Wirkung von Olmesartan verringern undzusätzlich die Nierenfunktion beeinträchtigen;Zentral dämpfende Substanzen (z. B. Alkohol,Narkotika oder Antidepressiva): Zusammen mitOlmesartan besteht eine erhöhte Gefahr für eineorthostatische Hypotonie;Andere Substanzen, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) hemmen (z. B. ACE-Inhibitoren wie Enalapril oder Reninantagonistenwie Aliskiren): Bei gleichzeitiger Anwendung mitOlmesartan wurden bei empfindlichen Perso-nen Hypotonie, Synkopen, Hyperkaliämie undÄnderungen der Nierenfunktion, einschließlichakutes Nierenversagen, berichtet. Daher ist auchdie gleichzeitige Anwendung von Olmesartan unddem Reninantagonisten Aliskiren bei Patientenmit Diabetes mellitus oder mäßig bis stark einge-schränkter Nierenfunktion kontraindiziert, weilhier die Gefahr eines Nierenversagens besteht;

Lithium: Bei gleichzeitiger Applikation mit Ol-mesartan besteht ein erhöhtes Risiko für einereversible Erhöhung der Serumlithium-Konzentra-tion und somit der Lithium-Toxizität.

Interaktion mit Nahrung: Durch gleichzeitigeNahrungsaufnahme wird die Bioverfügbarkeit vonOlmesartan nur sehr geringfügig reduziert.

Wichtige UAW: Hyperkaliämie, Einschränkungder Nierenfunktion, Infektionenserkrankungen,Rückenschmerzen, Myalgie, Hypotonie, Schwin-delgefühle, gastrointestinale Störungen, Husten,Ödeme, akutes Nierenversagen

Fragen an den Patienten: Nehmen Sie derzeitregelmäßig Schmerzmittel ein (s. Wechselwirkun-gen)Leiden Sie unter Funktionsstörungen der Niereoder unter Gallengangsverengungen? (s. Warn-hinweise und Gegenanzeigen)

Warnhinweise: Bei Patienten mit primärem Hy-peraldosteronismus wird die Anwendung von Ol-mesartan wegen fehlenden Ansprechens auf dieTherapie nicht empfohlen. Bei Aorten- und/oderMitralklappenstenosen sowie bei obstruktiverhypertropher Kardiomyopathie ist bei der An-wendung von Olmesartan besondere Vorsichtangezeigt. Der Einsatz von Olmesartan bei Pati-enten mit schwerer Leber- oder Niereninsuffizienzsollte unterbleiben. Bei eingeschränkter Nieren-funktion und Nierentransplantation muss unterder Einnahme von Olmesartan eine regelmäßigeKontrolle des Serumkalium- und Kreatininspiegelserfolgen. Patienten mit bilateraler Nierenarterien-stenose oder Stenose der Nierenarterie bei funk-tioneller Einzelniere haben unter der Behandlungmit Olmesartan ein erhöhtes Risiko für schwereHypotonien und Niereninsuffizienz. Bei Patien-ten mit Volumen- oder Natriummangel bestehtinsbesondere initial ein erhöhtes Risiko für einesymptomatische Hypotonie.

Diese Abgabehinweise umfassen nur die wichtigsten Informationen zum Arzneistoff und sind nicht vollständig. Vollständige Angabenzu UAW, Wechselwirkungen und Kontraindikationen finden sich in den Gebrauchsinformationen für Fachkreise.

5-(1,1,1,3,3,3-Hexadeuterio-2-hydroxy=propan-2-yl)-2-propyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-carbonsäure (IUPAC)In Handelspräparaten als Olmesartan-medoxomil (2600)



Seite 2 Olmesartan

EinordnungAntihypertonikum, SartanATC: C09CA08C09DX03 (Kombinationen mit Amlodipinund Hydrochlorothiazid)C09DB02 (Kombinationen mit Amlodipin)C09DA08 (Kombinationen mit Diuretika)C09DA28 (KombinationenmitHydrochloro-thiazid)DDD-Erw.: 20mg peroralDDD-Kdr.: Noch nicht festgelegt

PharmakodynamikDer AT1-selektive Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist Olmesartan bewirkt eine Blockadedes Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems(RAAS). Als Folge wird die durch eine Sympa-thikusaktivierung verursachte Vasokonstrik-tion vermindert und es kommt zu einer Re-duktion des systolischen und diastolischenBlutdrucks.Olmesartan hat keinen relevantenEinfluss auf die Pulsfrequenzund unterbindetdurch Senkung des Aldosteron-Spiegels dieAldosteron-induzierte Natriumretention. ImGegensatz zu ACE-Inhibitoren wie Enalaprilhemmen AT1-Blocker wie Olmesartan nichtden Abbau von Bradykinin, somit treten Bra-dykinin-verursachteUAWwie z. B. Reizhustenseltener auf. Bedingt durch den Wirkungsme-chanismus kommt es zu einem Anstieg desRenin-Plasmaspiegels und der Angiotensin-I-und -II-Konzentrationen.

Pharmakokinetik: Olmesartan

PB [%] 99,7

BV [%] 26

HWZ [h] 10–15

tmax [h] 1–2

WE [Woche] 2

WD [h] 24

E Keine Biotransformation,Exkretion des resorbierten Anteilsmit dem Urin und den Fäzes

Bioverfügbarkeit: Nach peroraler Gabe wirddas Prodrug Olmesartan-medoxomil resor-biert und durch Esterasen in der Darmmu-kosa und im Pfortaderblut quantitativ in denpharmakologisch aktiven Metaboliten Olme-

sartan umgewandelt. Maximale Plasmaspie-gel werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden er-reicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 26%.Verteilung: Die Plasmaproteinbindungbeträgt 99,7%, das Verteilungsvolumen0,24 l/kg.Metabolismus: Abgesehen von der Abspal-tung vonMedoxomil erfolgt imWesentlichenkeine Biotransformation.Exkretion: Die Ausscheidung der resorbiertenMenge erfolgt zu 35 bis 50% renal und zu50 bis 65% mit den Fäzes. Die Eliminations-halbwertszeit liegt bei 10 bis 15 Stunden.

AnwendungsgebieteEssenzielle Hypertonie

Darreichungsform/AnwendungFilmtabletten: Zur peroralen Einnahme, un-zerkaut mit ausreichend FlüssigkeitDie Applikation kann zu oder unabhängigvon einer Mahlzeit erfolgen.

Dauer der AnwendungWird vom Arzt bestimmt

Gegenanzeigen• Überempfindlichkeit gegen Olmesartan• Gallengangsstenosen• 2. und 3. Trimenon der Schwangerschaft• Gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren

bei Patienten mit Diabetes mellitus odermäßig bis stark eingeschränkter Nieren-funktion

UnerwünschteArzneimittelwirkungenSiehe Tabelle UAW

Warnhinweise• Bei Patienten mit Volumen- oder Natri-

ummangel, z. B. aufgrund einer hochdo-sierten Diuretikabehandlung, salzarmerKost, Durchfall oder Erbrechen, bestehtinsbesondere zu Beginn der Olmesartan-Behandlung ein erhöhtes Risiko für eineintravaskuläreHypovolämieund somit ei-ner symptomatischen Hypotonie. Ggf. isteine entsprechende Elektrolyt- und/oderFlüssigkeits-Substitution erforderlich.



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Therapieregime: Olmesartan

Essenzielle Hypertonie (Perorale Applikation)

Einzeldosis Initialdosis Erhaltungsdosis TMD

Erwachsene 10–40 mg 10 mg/d 10–40 mg/d 40 mg

Ältere Die Dosis muss an die altersgerechte Funktionseinschränkung der Niere angepasstwerden.

Nierenkranke Bei leichter bis mäßiggradiger Niereninsuffizienz beträgt die Maximaldosis 20 mg/d.Eine Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird wegen fehlenderErfahrungen derzeit nicht empfohlen. Zur Einschränkung in Kombination mit Aliskirensiehe Kontraindikationen.

Leberkranke Bei mäßiggradiger Leberinsuffizienz beträgt die Maximaldosis 20 mg/d. EineAnwendung von Olmesartan bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wird wegenfehlender Erfahrungen derzeit nicht empfohlen.

Bei nicht ausreichendem Ansprechen kann die Dosis von Olmesartan schrittweise erhöht werden. Dieblutdrucksenkende Wirkung tritt normalerweise innerhalb von 2 Wochen nach Therapiebeginn ein underreicht nach ewa 8 Wochen ihr Maximum. Falls eine weitere Senkung des Blutdrucks erforderlich ist,sollte eine Zusatztherapie mit Hydrochlorothiazid erwogen werden.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Olmesartan wurde für die Anwendung bei Kindern undJugendlichen unter 18 Jahren bisher nicht nachgewiesen. Eine Applikation bei Kindern unter einem Jahrsollte aufgrund von Sicherheitsbedenken ganz unterbleiben.

UAW: Olmesartan

Häufigkeit Art

≥10 % Nicht berichtet

≥1 % < 10 % Hypertriglyceridämie, Hyperurikämie, Schwindelgefühle, Kopfschmerzen,Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis, Gastroenteritis, Diarrhö,Abdominalschmerzen, Übelkeit, Dyspepsie, Arthritis, Rückenschmerzen,Skelettschmerzen, Hämaturie, Harnwegsinfektionen, Schmerzen (z. B. imBrustkorb), periphere Ödeme, grippeähnliche Symptome, Müdigkeit sowieErhöhung der Leberenzym- und Kreatin-Phosphokinase-Werte

≥0,1 % < 1 % Thrombozytopenie, anaphylaktische Reaktionen, Schwindel, Angina pectoris,Erbrechen, Exantheme, allergische Dermatitis, Urtikaria, Hautausschläge,Pruritus, Myalgie, Gesichtsödeme, Asthenie, Unwohlsein

≥0,01 % < 0,1 % Hyperkaliämie, Hypotonie, angioneurotische Ödeme, Muskelspasmen,Niereninsuffizienz, akutes Nierenversagen, Lethargie, Erhöhung derKreatinin-Blutspiegel

< 0,01 % Sprue-ähnliche Enteropathie

• Die Anwendung von Olmesartan wirdfür Patienten mit primärem Aldosteronis-mus wegen fehlendem Ansprechen aufdie Therapie nicht empfohlen.

• Bei Patienten mit schwerer dekompen-sierterHerzinsuffizienzoder zugrunde lie-gender Nierenerkrankung sind Gefäßto-nus und Nierenfunktion hauptsächlich

von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängig. Durch eineBehandlung mit einem AT1-Blocker, derdieses System maßgeblich beeinflusst, be-steht ein erhöhtes Risiko für akute schwe-re Hypotonien und Niereninsuffizienz bishin zum akuten Nierenversagen. Beson-ders gefährdet sind Patienten mit bilate-



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raler Nierenarterienstenose oder Stenoseder Nierenarterie bei funktioneller Einzel-niere.

• Während der Behandlung mit Olmesar-tan besteht ein erhöhtes Risiko für mögli-cherweise tödlich verlaufende Hyperkali-ämien. Vor allem bei Patienten mit einge-schränkter Nierenfunktion, nach Nieren-transplantation, bestehender Dehydrata-tion, akuter kardialer Dekompensation,metabolischer Azidose sowie bei Patien-tenmitDiabetesmellitus sollte daher eineregelmäßige Kontrolle des Serumkalium-und Kreatininspiegels erfolgen.

• Patienten mit Aorten- oder Mitralklap-penstenose sowie obstruktiver hypertro-pher Kardiomyopathie dürfen nur unterbesonderer Vorsicht mit Olmesartan be-handelt werden.

• Unter der längerfristigen Anwendung vonOlmesartan kam es in sehr seltenen Fäl-len zu einer Sprue-ähnlichen Enteropa-thie. Als Ursache wird eine lokale, verzö-gerte Überempfindlichkeitsreaktion ver-mutet. Falls längeranhaltende Diarrhöenund/oder nicht erklärbare Gewichtsver-luste auftreten, sollte umgehend ein Arztaufgesucht werden. Ggf. ist die Applikati-on des AT1-Blockers sofort und dauerhaftzu beenden.

• Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonistenwie Olmesartan wirken, ähnlich wie ACE-Inhibitoren, bei Patienten mit dunklerHautfarbe weniger gut blutdrucksenkendals bei hellhäutigen Patienten. Dies wirdauf die höhere Prävalenz niedriger Re-ninspiegel bei hypertensiven Patientenaus dieser Bevölkerungsgruppe zurückge-führt.

Wechselwirkungen• Substanzen, die eine Hyperkaliämie aus-

lösen können (z. B. kaliumsparende Di-uretika, ACE-Inhibitoren, NSAIDs, He-parin, Ciclosporin, Trimethoprim oderKaliumpräparate): Die kombinierte An-wendung dieser Substanzen mit Olme-sartan wird wegen der Gefahr einer mögli-cherweise tödlich verlaufenden Hyperka-liämie nicht empfohlen, allenfalls unterengmaschiger Überwachung der Kalium-spiegel.

• Nichtsteroidale Antirheumatika incl.COX-2-Inhibitoren (z. B. Indometacin,Diclofenac oder Etoricoxib):NSAIDs kön-nen die blutdrucksenkende Wirkung vonOlmesartan verringern und zusätzlichdie Nierenfunktion durch Senkung derglomerulären Filtrationsrate beeinträch-tigen. Es besteht das Risiko eines akutenNierenversagens. Die Kombination darfdaher insbesondere bei älteren Patientennur mit erhöhter Vorsicht eingesetzt wer-den.

• Baclofen und Amifostin: Der blutdruck-senkenden Effekt von Olmesartan wirddurch diese Substanzen verstärkt.

• Zentral dämpfende Substanzen (z. B. Al-kohol, Barbiturate, Narkotika oder Anti-depressiva): Zusammen mit Olmesartanbesteht eine erhöhte Gefahr für eine or-thostatische Hypotonie.

• Andere Substanzen, die das RAAS hem-men (z. B. ACE-Inhibitoren wie Enala-pril): Bei gleichzeitiger Anwendung mitOlmesartan wurden bei empfindlichenPersonen Hypotonie, Synkopen, Hyper-kaliämien und Änderungen der Nieren-funktion einschließlich akutem Nieren-versagen berichtet. Falls eine solche dualeRAAS-Blockade erforderlich ist, muss eineengmaschige Kontrolle der Nierenfunkti-on erfolgen.

• Aliskiren: Die gleichzeitige Anwendungvon Olmesartan und dem Reninantago-nisten Aliskiren ist bei Patienten mit Dia-betes mellitus oder mäßig bis stark ein-geschränkter Nierenfunktion kontraindi-ziert, weil hier die Gefahr eines Nierenver-sagens besteht. Auch bei sonstigen Patien-ten wird sie nicht empfohlen, da auch hiereine duale Blockade des RAAS stattfindet.

• Andere blutdrucksenkende Arzneimittel(z. B. β-Adrenozeptorblocker oder Calci-umantagonisten): Die blutdrucksenken-de Wirkung von Olmesartan wird durchgleichzeitige Anwendung dieser Substan-zen verstärkt.

• Lithium: Bei gleichzeitiger Applikationmit Olmesartan besteht ein erhöhtes Ri-siko für eine reversible Erhöhung derSerumlithium-Konzentration und somitder Lithium-Toxizität. Die kombinierteAnwendung wird daher nicht empfohlen.



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Ggf. sind engmaschige Kontrollen der Li-thium-Spiegel angezeigt.

• Diuretika (Thiazid- oder Schleifendiure-tika wie Hydrochlorothiazid oder Furo-semid): Eine vorbestehende Behandlungmit hohen Diuretika-Dosen kann insbe-sondere zu Therapiebeginn mit Olmesar-tan zu Volumenmangel und einem höhe-ren Hypotonie-Risiko führen.

• Systemische Corticosteroide: Die blut-drucksenkende Wirkung von Olmesartankann durch systemische Corticosteroideverringert werden.

• Insulin oder orale Antidiabetika: Bei Pa-tienten mit Diabetes mellitus, die mit In-sulin oder Antidiabetika behandelt wer-den, besteht unter der Behandlung mitOlmesartan eine erhöhte Hypoglykämie-Gefahr. Eine Überwachung des Blutzu-ckerspiegels sowie eine Dosisanpassungder Antidiabetika sind angeraten.

• Gallensäurebinder (z. B. Colestyraminoder Colesevelam) oder Antazida (z. B.Magnesium-Aluminium-Hydroxid): Beigleichzeitiger Einnahme zusammen mitOlmesartan ist dessen Bioverfügbarkeitmöglicherweise reduziert. Ein Einnahme-abstand von 4 Stunden wird daher emp-fohlen.

Schwangerschaft/StillzeitSchwangerschaft: Olmesartan ist für die An-wendung während des 2. und 3. Trimen-ons der Schwangerschaft kontraindiziert. EineAnwendung im ersten Trimenon wird nichtempfohlen. Tierexperimentelle Studien zeig-ten einen fetotoxischen Effekt. Substanzen,die wie Olmesartan direkt auf das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System wirken, kön-nen Schäden bis hin zum Tod des Fetus her-vorrufen. U.a. wurden bei Neugeborenen ver-minderte Nierenfunktion,Oligohydramnion,Verzögerung der Schädelossifikation, Nieren-versagen, Hypotonie und Hyperkaliämie fest-gestellt. Olmesartan ist bei einer bestehendenSchwangerschaft möglichst umgehend abzu-setzen. Bei geplanter Schwangerschaft sollte

frühzeitig auf besser geeignete Antihypertoni-ka umgestellt werden.Stillzeit: Aufgrund mangelnder Erfahrungsollte Olmesartan auch in der Stillzeit nichtangewendet werden. Im Tierversuch geht dieSubstanz in die Milch über. Wenn eine Be-handlung dringend erforderlich ist, muss ab-gestillt oder auf in der Stillzeit besser erprobteAntihypertonika ausgewichen werden.

Überdosierung/AnwendungsfehlerSymptome akut: Prinzipiell ist nach einer In-toxikation mit verstärkten UAW wie Hypoto-nie, Tachykardie, Schwindelgefühlen und mitakutem Nierenversagen zu rechnen.Symptome chronisch: k. A.Therapie: Die Behandlung erfolgt durch re-sorptionsverhindernde und symptomorien-tierte Maßnahmen. Der Patient sollte über-wacht werden. Die Elektrolytspiegel sind eng-maschig zu kontrollieren. Bei starker Hypo-tonie kann eine Elektrolyt- und Volumensub-stitution erfolgen. Über die Dialysierbarkeitvon Olmesartan liegen keine Angaben vor,allerdings ist die Plasmaproteinbindung sehrhoch.Hinweis: Im Zusammenhang mit einmali-gen Überdosierungen von AT1-Blockern wur-de bislang keine schwerwiegendeToxizität be-richtet.Akute Toxizität: LD50 p. o. >2000mg/kg(Nager); >1500mg/kg (Hund)

Aufbewahrung/HaltbarkeitKeine besonderen AnforderungenDauer der Haltbarkeit 3 bis 5 Jahre

HandelspräparateOriginalpräparat: Olmetec, VotumGenerika (Bsp.): Keine am MarktKombinationspräparate (Bsp.): Olmesartan+ Hydrochlorothiazid (Olmetec Plus, VocadoHCT, Votum Plus)Olmesartan + Amlodipin (Sevikar, Vocado)Olmesartan + Amlodipin + Hydrochlorothi-azid (Sevikar HCL)



Seite 6 Olmesartan

Bewertung• Olmesartan ist ein AT1-Blocker zur Behand-

lung der essenziellen Hypertonie.• Die Substanz wird wie andere AT1-Blocker

vorwiegend bei Neueinstellungen oder beiPatienten eingesetzt, die ACE-Hemmer nichtvertragen.

• Alle AT1-Blocker wirken pharmakodynamischweitgehend gleich und unterscheiden sichnur in ihrem pharmakokinetischen Verhalten.

• Olmesartan muss im Gegensatz zu Losartanund Valsartan, zwei weiteren AT1-Blockern,nur einmal täglich verabreicht werden, ist je-doch derzeit noch nicht bei Herzinsuffizienzzugelassen.

• Der AT1-Blocker Telmisartan muss wie Olme-sartan nur einmal täglich appliziert werdenund hat ebenfalls bislang keine Zulassung zurBehandlung der Herzinsuffizienz.

• Im Vergleich mit ACE-Hemmern bewirkenAT1-Blocker wie Olmesartan eine vergleich-bar starke Hemmung des Renin-Angioten-sin-Systems, gleichzeitig werden bestimmteUAW dadurch vermieden, dass der Bradyki-ninabbau nicht blockiert wird. Ob sich hier-aus zusätzlich zu dem verminderten Auftre-ten von Reizhusten eine therapeutische Über-legenheit ergibt, ist umstritten. Für die Kom-bination mit Thiazid-Diuretika wurde ein ad-ditiver Effekt nachgewiesen.

• Die Behandlung mit AT1-Blockern wie Olme-sartan ist deutlich teurer als die mit ACE-Hem-mern.

InformationsquellenAmtliche Fassung des ATC-IndexmitDDD-Anga-

ben für Deutschland, Bundesministerium fürGesundheit, Deutsches Institut für Medizini-sche Dokumentation und Information, 2017

Daiichi Sankyo Europe GmbH. Fachinformati-on Olmetec. FachInfoService – Fachinforma-tionsverzeichnis Deutschland (einschließlichEU-Zulassungen). Rote Liste® Service GmbH,Stand Februar 2016

Friese K, Mörike K, Neumann G, WindorferA, Kleinebrecht J (Begr). Arzneimittel in derSchwangerschaft und Stillzeit. 8. Aufl.,Wissen-schaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2016

Martindale: The Complete Drug Reference. S.Sweetman (Hrsg.) über Truven Health Ana-lytics (Zugegriffen 16.12.2016)

Menarini International Luxembourg S.A. Fach-information Vocado. FachInfoService – Fach-informationsverzeichnis Deutschland (ein-schließlich EU-Zulassungen). Rote Liste® Ser-vice GmbH, Stand Juni 2016

Mutschler E, Geisslinger G, Kroemer HK, Men-zel S, Ruth P. Arzneimittelwirkungen. 10. Aufl.,Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stutt-gart 2013

Schaefer C, Spielmann H. Arzneiverordnungenin Schwangerschaft und Stillzeit. 8. Aufl., Ur-ban & Fischer/Elsevier, München 2012

Monika Neubeck


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