CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

BENZODIACEPINAS Y BARBITURICOS

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UNIVERSIDAD CATÓLICA DE SALTAFAC. DE CS AGRARIAS Y VETERINARIAS

Farm. Pablo F. Corregidor

RECEPTOR GABAA-BZD-IONOFORO DE Cl-

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GABA: NT inhibidor.

HIPERPOLARIZACION

DEPRESIÓN DEL SNC2+2+()

Farm. Pablo F. Corregidor 3

BENZODIACEPINAS

Farm. Pablo F. Corregidor 4

Estructura química

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R1=Cl: DIAZEPAM, FLURAZEPAM, OXACEPAM.

R1=NO2: NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, CLONAZEPAM.

Las diversas sustituciones cambian:•ESPECTRO FARMACOLOGICO.•POTENCIA.•FARMACOCINETICA.

Mecanismo de acción

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AGONISTAS GABA-érgicos.

Moduladores Alostéricos.

Aumentan la probabilidad de apertura del canal de Cl-.

CLASIFICACIÓN1. POR LA VIDA MEDIA:

– ACCIÓN PROLONGADA: > 24 hrs.• Diazepam, Clonazepam, Clordiazepóxido,

Flurazepam, etc.– ACCIÓN INTERMEDIA: 12-24 hrs.

• Flunitrazepam, Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam.

– ACCIÓN CORTA: 6-12 hrs.• Oxazepam.

– ACCIÓN ULTRACORTA: <6hrs• Midazolam.

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CLASIFICACIÓN

• POR TIPO DE ACCIÓN:– PRINCIPALMENTE ANSIOLITICAS:

• Diazepam, alprazolam, bromazepam, clordiazepóxido.

– PRINCIPALMENTE ANTICONVULSIVANTE:• Diazepam, clonazepam, lorazepam.

– PRINCIPALMENTE HIPNÓTICAS:• Midazolam.

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ACCIÓN FARMACOLÓGICA

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ANSIOLITICO ANTICONVULSIVANTESEDANTE

MIORELAJANTE

ANTIEMÉTICO: acción débil.

•NO SON ANALGÉSICOS•NO TIENEN ACCIÓN IMPORTANTE SOBRE EL SNA.•ESCASOS EFECTOS SOBRE EL SCV.•NO ACTUAN SOBRE EL SISTEMA RESP. (a dosis usuales)

USOS

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Medicación preanestésica: potencian el efecto de anestésicos generales (Ketamina, no es miorelajante)

Anticonvulsivantes (Diazepam) en caninos: en tratamientos de urgencia ya que desarrollan tolerancia.

Caninos: 5-20 mg/Kg IV, se repite en las primeras 2 hrs.

Felinos: es la 2da elección en gatos que no responden a Fenobarbital.

OTROS: Clonazepam 0,05-0,2 mg/Kg IV como anticonvulsivante de emergencia.

BARBITURICOS

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• Son drogas que deprimen de manera reversible el SNC provocando:– Diferentes grados de depresión.– Sedación leve hasta hipnosis.– Coma y muerte.

Dependiendo de la droga, dosis, vía y velocidad de administración.

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SI EN C2:=O: OXIBARBITURICOS=S: TIOBARBITURICOS

CLASIFICACIÓN• POR SU ESTRUCTURA QUÍMICA:

– OXIBARBITÚRICOS– TIOBARBITÚRICOS

• POR LA DURACIÓN DEL EFECTO:– ACCIÓN PROLONGADA: >6hr, comienza a 15-30 min:

FENOBARBITAL.– ACCIÓN INTERMEDIA: 3-6 hr, comienza a 15-30 min:

AMOBARBITAL.– ACCIÓN CORTA: <3hr, comienza a 15 min:

PENTOBARBITAL.– ACCIÓN ULTRACORTA: 20-30 min, comienza

inmediatamente: TIOPENTAL.15

MECANISMO DE ACCIÓN

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DOSIS BAJAS: •Acción GABAérgica.•Aumenta el tiempo en que permanece abierto el canal.

DOSIS ELEVADAS:•Abre directamente el canal.

TIENEN MENOR IT QUE LAS BZD

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Los Barbituricos poseen un margen terapéutico menor.Las BDZ que poseen un techo que impiden la depresión severa del SNC.

ACCIÓN FARMACOLOGICA

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SEDACIÓN ANESTESIAHIPNOSIS COMA

SISTEMA RESPIRATORIO: depresión, mas frecuente en gatos.Se debe administrar por vía EV LENTAMENTE.

APARATO CV: disminuye la frecuencia cardíaca y provoca vasodilatación.

APARATO DIGESTIVO: inductores del CIT-P450, alteran el metabolismo de muchos Fármacos y Hormonas.

MUERTE

FARMACOCINETICA

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En sangre viajan unidos a PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.

Se distribuyen en SANGRE, y tejidos de mayor irrigación: SNC, HÍGADO, CORAZÓN Y RIÑONES.

APARATO DIGESTIVO Y TEJIDO MUSCULAR.

Se acumulan en TEJIDO ADIPOSO.

Disminuye la concentración en el SNC (acción corta)

USOS

• ANESTESIA: TIOPENTAL (acción ultracorta) • muy usado en perros y caballos por su rápida inducción,

inmediatamente pasa al periodo 3.• Usar combinado a otros anestésicos en equinos.• DOSIS:

– Perros: 25 mg/kg/IV lenta– Equinos: 10 mg/kg IV en bolo como inductor para el

volteo.

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USOS

• ANTICONVULSIVANTE: FENOBARBITAL (acción prolongada).

• Se usa de por vida por lo que es aconsejable que perdure en el organismo.

• PSICOTROPICOS LISTA III

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PP Anestésicos inyectables