Bloqueantes neuromusculares
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BLOQUEANTESNEUROMUSCULARES
BILLY DAZA PEREZJUANA ACOSTA MERCADO
SHIRLY CASTRO
Dr. LUIS MENDOZA
Son aquellos que impiden latransmisión del impulso nerviosoa los músculos voluntarios a nivelde la unión neuromuscular,mediado por la Ach que esliberada en las terminacionespresinápticas.
• FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA EN TERAPEUTICA, CARLOS A. ISAZA M., GUSTAVO ISAZA M., JESUALDO FUENTES G., TULIO MARULANDA,5TA EDICION
TERMINAL PRESINAPTICO
ESPACIO SINAPTICO
FIBRA MUSCULAR
PLACA MOTORA
RECEPTORES NICOTÍNICOS
FISIOLOGIA
MECANISMO DE ACCIÓN
DESPOLARIZANTES
Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmenteuna apertura de canales iónicos similar a la Ach, pero supersistencia en el sarcolema o su transporte al interior dela célula desensibiliza a los receptores produciendo elbloqueo de la transmisión neuromuscular.
NO DESPOLARIZANTES
Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Ach enla membrana postsináptica de la placa motora.
FARMACOS RELAJANTES NEUROMUSCULARES
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TERMINAL PRESINAPTICO
ESPACIO SINAPTICO
FIBRA MUSCULAR
PLACA MOTORA
RELAJANTES NO DESPOLARIZANTE
Antagonistas competitivos sin actividad intrínseca
Unión a una o las dos subunidades alfa
Disociación rápida y espontánea del receptor y unión
de nuevo al mismo o a otro
Difusión por gradiente de concentración al plasma
para su metabolismo.
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Generalidades:
-SNC: No atraviesa BHE
-No afectación ganglios autonómicos
-Liberación histamina (atracurio) si administración
rápida y dosis altas
-Cambios cardiovasculares (FC, PA, GC): vecuronio muy
estable. Pancuronio bloqueo R M2 cardiacos: Taquicardia
RELAJANTES NO DESPOLARIZANTE
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TERMINAL PRESINAPTICO
ESPACIO SINAPTICO
FIBRA MUSCULAR
PLACA MOTORA
BENCILISOQUINOLEÍNICOS: Alcuronio, atracuronio, metocuronio, doxacurio, mivacurio
AMINOESTEROIDEOS: Pancuronio, vecuronio,rocuronio
AMINAS CUATERNARIAS: Galamina
RELAJANTES NO DESPOLARIZANTE
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PROGRESIÓN DE LA ACCIÓN
Músculos pequeños de contracción rápida;oculomoteres, faciales, fonatorios, cervicales.
Músculos de las extremidades y el tronco
Se paralizan los músculos intercostales y eldiafragma.
La reversión es en sentido contrario
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INDICACIONES
Relajación muscular en anestesia general.
Intubación endotraqueal.
Procedimientosendoscópicos, broncoscopia, laringoscopia, esofagoscopia.
Usos ortopédicos.
Tétanos, convulsiones toxicas, estatus epilépticos.
Espasticidad.• FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA EN TERAPEUTICA, CARLOS A. ISAZA M., GUSTAVO ISAZA M., JESUALDO FUENTES G., TULIO MARULANDA,5TA EDICION
COMPETENCIAS
Hemodinámica: (TA no , FC no , T no ).
SNC: escala de glasgow.
Salvo en traumatismo se debe colocar en la HC,
enfermedades alérgicas, asma bronquial.
Historia de enfermedades coronarias y taquiarritmias
Hidratación
Monitorización
Antídoto (atropina, neostigmina)
Valoración de la oxigenación
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Presentación: VECURONIO BROMURO – VITALIS Liofilizado para reconstituir.
Dosis: VECURONIO BROMURO 4mg Y 10mg.
Metabolización hepática y excreción biliarmayoritariamente. Cuidado en enfermedades deltracto hepatobiliar.
Uno de sus metabolitos tiene la ½ de acciónbloqueante.
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VECURONIO
ROCURONIO
Características Quimicas:Oculta la estructura de acetilcolina en uno de los dos tipos
de sistema de anillos semirrigidos. Es altamente ionizado
Características Farmacocineticas: Vía de administracion: Intravenosa Distribucion: Rapida seguida de una fase lenta Via de eliminacion: Hepatica
Mecanismo de acción:Antagonista competitivo de la acetilcolina.
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DEL ROCURONIO
Presentación: Esmeron: ampollas de 5ml con 50g
Dosis: Intubación: 0,6mg/kg mantenimiento: 1,5mg/kg
Duración del efecto: dosis dependiente puede ir desde 20min.(0,45mg/kg) hasta 70min (1,2mg/kg)
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SUCCINILCOLINA
Características Quimicas:Esta compuesta por dos moleculas de acetilcolinaunidas por sus extremos.
Características Farmacocineticas:Vía de administracion: IntravenosaEfecto máximo: 2 min.Metabolismo: Pseudocolinesterasas plasmáticas.
Mecanismo de acción:Agonista de los receptores nicotinicos de la placamotriz.
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DE LA SUCCINILCOLINA
• Presentación: Ampolla de 2 ml conteniendo 100 mg (50mg/ml) y Ampolla de 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/ml).
• Dosis: intubación endotraqueal:- Adultos:IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubación endotraqueal en 30-60 segundosIM profunda: 2,5-4 mg/kg (máximo 150 mg)- Niños:IV: 1-3 mg/kgIM profunda: 4-6 mg/kg
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GRACIAS