Bi euglucon 2 mayor potencia[1]
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BiEuglucon®Para el paciente mexicano, BiEuglucon
ofrece mayor potencia que GLP1 y DPPIV, con una reducción de 3.6% A1c a un mejor
costo
㐭 Insulina
㐭 Secretagogos de insulina a) Sulfonilureas b) Meglitinidas
㐭 Sensibilizadores a) Tiazolidenidionas b) Biguanidas
㐭Inhibidores -glucosidasa
㐭 Incretinas a) Análogos GLP-1 b) DPP-4
㐭 Análogo de amilina a) Pramlintide
㐭 Otros a) Colesevelam b) Bromocriptina
Antidiabéticos
Clase Mecanismo Ventajas Desventajas CostoBiguanidas • Activan AMP-kinasa
• La producción de glucosa hepática
• Amplia experiencia• No hipoglicemia• Peso neutral• ? CVD
• Gastrointestinal• Acidosis láctica• Deficiencia de B-12• Contraindicaciones
Bajo
SUs / Meglitinidas
• Cierran los canales KATP• Secreción de insulina
• Amplia experiencia• Riesgo microvascular
• Hipoglicemia• Ganancia de peso• Poca durabilidad• ? Precondicionamiento isquémico
Bajo
TZDs • Activador de PPAR-g• Resistencia a la insulina
• No hipoglicemia• Durabilidad• TGs, HDL-C • ? CVD (pio)
• Ganancia de peso• Edema / paro cardiaco• Fracturas de hueso• ? MI (rosi)• ? Vejiga ca (pio)
Alto
-GIs • Inhiben la -glucosidasa• Reducen la absorción de carbohidratos
• No hipoglicemia• No sistémico• Glucosa postprandial • ? Eventos CVD
• Gastrointestinal• Frecuencia de dosis• Modesto A1c
Mod.
Tabla. Propiedades de los agentes anti-hiperglicémicpos Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead of print]
Clase Mecanismo Ventajas Desventajas CostoInhibidores DPP-4
• Inhiben DPP-4• Incrementan GLP-1, GIP
• No hipoglicemia• Bien tolerados
• Modesto A1c • ? Pancreatitis• Urticaria
Alto
Agonistas del receptor GLP-1
• Activan GLP-1 R• Insulina, glucagon• Vaciamiento gástrico • Saciedad
• Pérdida de peso• No hipoglicemia• ? Masa celular beta• ? Protección CV
• GI• ? Pancreatitis• Ca medular• Inyectable
Alto
Amilin miméticos
• Activan el receptor de amilina• Glucagon• Vaciamiento gástrico• Saciedad
• Pérdida de peso• PPG
• GI• A1c modesta• Inyectable• Hipo w/ insulina• Frecuencia de dosis
Alto
Secuestradores del ácido biliar
• Unión del ácido biliar• Producción de glucosa hepática
• No hipoglicemia• No sistémico• Glucosa postprandial • Eventos CVD
• GI• A1c modesto• Frecuencia de dosis
Alto
Agonistas de dopamina-2
• Activa el receptor DA• Modula el control hipotalámico del metabolismo • Resistencia a la insulina
• No hipoglicemia• ? Eventos CVD
• A1c Modesto • Mareo/síncopoe• Náusea• Fatiga
Alto
Tabla. Propiedades de los agentes anti-hiperglicémicos Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead of print]
Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead of print]
- Resultados modestos con la eficacia de la reducción de hemoglobina glucosilada-Pancreatitis- Inmunogénico
Diabetes Care, Diabetologia. 19 April 2012 [Epub ahead of print]
- Terapia menos vigente - Efectos gastrointestinales- Pueden causar pancreatitis- Hiperplasia y tumores cancerígenos- Requerimiento de entrenamiento para aplicación inyectable- Cáncer la célula C de la tiroides
• No demostraron preservar la expresión del gen de insulina en un modelo “in vivo” con glucolipotoxicidad.
DPPIV Y GLP1
Análogos GLP-1
• GLP-1 cél. L ↑ secreción insulina¹
• Exendin-4 sintético (exenatide) E.U. 2005
• SC – BID ↓ A1c 0.5 – 1% : ↓ post-prandial
• ↓ Glucagon y ↓motilidad gástrica. NO hipoglucemia
• Efectos GI 30 -45%náusea,vómito,diarrea²
• ↓ Peso ~2 a 3 kg/6 meses. En E.U. SU y/o MTF
¹Pories WJ, Swanson MS, et al. Ann Surg 222:339-350,1995.²Buse JB, Henry RR, et al. Diabetes Care 27:2628-2635,2004.
Inhibidores DPP-IV• Sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina
• ↓ Actividad DPP-IV >80% en 24 horas.
• ↓ A1c 0.6 – 0.8% vs placebo.
• ↑ secreción insulina, ↓ glucagon, ± peso.
• Monoterapia o combinación: SU – MTF - TZD
• Postmarketing: anafilaxis, angioedema, rash (Sx Stevens-Johnson)
Inzucchi SE, McGuire DK. Circulation. 117:574-584, 2008.
UKPDS: Conclusiones del Estudio de Control Intensivo de Glucosa en DM2
UKPDS 35. Stratton IM, et al. BMJ. 2000;321:405-412.
21%
14%12% 16%
37%
Disminuciónen cualquier puntorelacionado DM2
p<.0001
Disminuciónen riesgo IM
p<.0001
Disminución en riesgo EVC
P=.035 Disminuciónen riesgo ICC
P=.016
Disminución enriesgo
complicacionesmicrovasculares
p<.0001
10 años de seguimiento del Estudio de Control Intensivo de Glucosa en DM2
Pacientes tratados con SU - Insulina
Complicaciones Microangiopáticas ↓24% (p=0.001)
Complicaciones Macroangiopáticas ↓ 9% (p=0.04)
Infarto Miocardio ↓15% (p=0.01)
Mortalidad Global ↓13% (p=0.007)
Holman RR, et al. N Engl J Med 2008;359:1577-89.
Combinación A1cSulfonilurea + Metformina 1.7 %Sulfonilurea + Rosiglitazona 1.4 %Sulfonilurea + Pioglitazona 1.2 %Sulfonilurea + Acarbosa 1.3 %Repaglinida + Metformina 1.4 %Pioglitazona + Metformina 0.7 %Rosiglitazona + Metformina 0.8 %Inhibidor DPP4 + Metformina 0.7 %Inhibidor DPP4 + Pioglitazona 0.7 %
Efecto de la terapia oral combinada en los niveles de A1c de pacientes con diabetes tipo 2
AACE Diabetes Mellitus Guidelines, Endocr Pract. 2007;13(Suppl 1) 2007.
Conclusiones• BiEuglucon® tiene más años de
experiencia que GLP1 y DPPIV• El costo de BiEuglucon® es menor que
el de GLP1 y DPPIV• BiEuglucon® ofrece mayor potencia
para controlar la hemoglobina glucosilada abajo de 7%, con una disminución de A1c de hasta 3.6%