Ativirales, Antifúngicos y Antiparasitarios
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Primera generaciónPrimera generaciónAmantadinaAmantadinaIdoxuridinaIdoxuridinaInosina-pranobexInosina-pranobexRibavirinaRibavirinaTrifluorotimidinaTrifluorotimidinaVidarabinaVidarabina
Segunda GeneraciónSegunda GeneraciónAciclovirAciclovirBromovinil-desoxiuridinaBromovinil-desoxiuridinaFluoroyodoaracitosinaFluoroyodoaracitosinaFosfonoformatoFosfonoformato
ANTIHERPÉTICOSANTIHERPÉTICOS
AciclovirAciclovirFamciclovirFamciclovirFoscarnetFoscarnetGanciclovirGanciclovirIdoxuridinaIdoxuridinaSorivudinaSorivudinaTrifluoridinaTrifluoridinaValaciclovirValaciclovirVidarabinaVidarabina
ANTIRETROVIRALESANTIRETROVIRALES
DidanosinaDidanosinaEstavudinaEstavudinaZalcitabinaZalcitabinaZidovudinaZidovudinaAmantadinaAmantadinaInterferón AlfaInterferón AlfaRibavirinaRibavirinaRimantadinaRimantadina
MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
Bloquea la incorporación de los Bloquea la incorporación de los trifosfatos desoxinucleótidos en el trifosfatos desoxinucleótidos en el DNADNA
El trifosfato de aciclovir se incorpora El trifosfato de aciclovir se incorpora al DNA del virus herpes recien al DNA del virus herpes recien formadoformado
ESPECTRO ANTIVIRALESPECTRO ANTIVIRAL
Herpes simple 1 y 2Herpes simple 1 y 2
Varicela ZosterVaricela Zoster
Epstein BarrEpstein Barr
Poca actividad contra citomegalovirusPoca actividad contra citomegalovirus
Farmacocinética y FarmacodinamiaFarmacocinética y Farmacodinamia
Buena absorción por via oralBuena absorción por via oral
Buena distribución excepto en saliva y Buena distribución excepto en saliva y exudado vaginalexudado vaginal
Penetración a LCR es de 50 %Penetración a LCR es de 50 %
Excreción sin cambios renal por Excreción sin cambios renal por filtración y secreción tubular.filtración y secreción tubular.
INDICACIONESINDICACIONES
Herpes genitalHerpes genitalHerpes genital recidivanteHerpes genital recidivanteQueratitis herpéticaQueratitis herpéticaVaricela en el inmunodeficienteVaricela en el inmunodeficienteHerpes labialHerpes labialEncefalitis herpéticaEncefalitis herpéticaHerpes neonatalHerpes neonatalHerpes zosterHerpes zosterEmbarazada con varicelaEmbarazada con varicela
TOXICIDADTOXICIDAD
EncefalopatíaEncefalopatía
Disfunción hepáticaDisfunción hepática
NeurotoxicidadNeurotoxicidad
FlebitisFlebitis
Presentaciones y DosisPresentaciones y Dosis
Comprimidos y Comprimidos y tabletas de 200 mgstabletas de 200 mgs
Suspensión de 200 Suspensión de 200 mgs / 5 mlmgs / 5 ml
CremaCrema
Dosis:10 mgs / kg Dosis:10 mgs / kg /dosis c / 8 hs x 10 /dosis c / 8 hs x 10 diasdias
FOSCARNETFOSCARNET
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis Inhibe la síntesis de DNAde DNA
Usos:Usos:
Retinitis por citomegalovirusRetinitis por citomegalovirus
Infecciones por herpes simple resistente al Infecciones por herpes simple resistente al acicloviraciclovir
Dosis:Dosis: 60 mgs/kg/dia X 14 a 21 dias 60 mgs/kg/dia X 14 a 21 dias
90-120 mgs/kg/dia largo plazo90-120 mgs/kg/dia largo plazo
IDOXURIDINAIDOXURIDINA
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:
Produce un DNA alterado en el virus.Produce un DNA alterado en el virus.
Usos:Usos:
Queratitis por virus del herpes simpleQueratitis por virus del herpes simple
SORIVUDINASORIVUDINA
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de DNAInhibe la síntesis de DNA
Usos:Usos:
Tratamiento del Herpes ZosterTratamiento del Herpes Zoster
TRIFLURIDINATRIFLURIDINA
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de DNAInhibe la síntesis de DNA
Usos:Usos:
Queratoconjuntivitis por Herpes simpleQueratoconjuntivitis por Herpes simple
VIDARABINAVIDARABINA
Mecanismo de acción:Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de DNAInhibe la síntesis de DNA
Teratogénico y oncogénico en animalesTeratogénico y oncogénico en animales
Usos:Usos: Encefalitis herpética Encefalitis herpética
Sola o en combinación con el aciclovirSola o en combinación con el aciclovir
OSELTAMIVIR
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Su acción se basa en la Su acción se basa en la inhibición de las inhibición de las neuraminidasas neuraminidasas presentes en el virus de presentes en el virus de la influenza. la influenza.
Las neuraminidasas son Las neuraminidasas son las encargadas de liberar las encargadas de liberar al virus de las células al virus de las células infectadas, y favorecer infectadas, y favorecer así su diseminación. así su diseminación.
Reacciones adversasReacciones adversas
Vómitos, insomnio, Vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y cefalea, náuseas y dolor abdominal. dolor abdominal. Con menor Con menor frecuencia, frecuencia, diarrea, , congestión nasal, nasal, tos, , vértigo, dolor de , dolor de garganta, garganta, mareos y y fatiga.fatiga.
Usos clínicosUsos clínicos
Dosis recomendada para 5 días
≤15 kg
30 mg dos veces al día
>15 kg a 23 kg
45 mg dos veces al día
>23 kg a 40 kg
60 mg dos veces al día
>40 kg
75 mg dos veces al día
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Causa una ruptura en la integridad de Causa una ruptura en la integridad de la membrana celular de los hongos la membrana celular de los hongos sensibles al interactuar con los sensibles al interactuar con los esteroles de la membrana (ergosterol)esteroles de la membrana (ergosterol)
ESPECTRO ANTIMICÓTICOESPECTRO ANTIMICÓTICO
Histoplasma capsulatumHistoplasma capsulatum
Candida albicans y otras especiesCandida albicans y otras especies
Coccidioides immitisCoccidioides immitis
Criptococcus neoformansCriptococcus neoformans
Blastomyces dermatitidisBlastomyces dermatitidis
Aspergillus fumigatusAspergillus fumigatus
ABSORCIÓN Y ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN
Poca absorción por via oralPoca absorción por via oral
Penetración en líquidos corporales Penetración en líquidos corporales deficientedeficiente
Poca difusión a LCRPoca difusión a LCR
INDICACIONESINDICACIONES
Sepsis por CandidaSepsis por CandidaCandidiasis hepatoesplénicaCandidiasis hepatoesplénicaEsofagitis por candidaEsofagitis por candidaCandidiasis renal, pulmonar, ósea, Candidiasis renal, pulmonar, ósea, articular, peritoneal, y oftálmicaarticular, peritoneal, y oftálmicaInfecciones del SNC por via intratecalInfecciones del SNC por via intratecalHistoplasmosis, blastomicocis y Histoplasmosis, blastomicocis y coccidioidomicosiscoccidioidomicosisCriptococosisCriptococosis
VIA DE ADMINISTRACIÓN Y VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISDOSIS
Via EVVia EVPresentación: Frasco Ampolla de 50 Presentación: Frasco Ampolla de 50 mgsmgsDosis máxima: 1.5 mgs / kgDosis máxima: 1.5 mgs / kg
CefaleaCefaleaNauseas y vómitosNauseas y vómitosFiebre, dolor muscular y óseoFiebre, dolor muscular y óseoNefrotoxicidadNefrotoxicidad
ANTIMICÓTICOS IMIDAZOLESANTIMICÓTICOS IMIDAZOLES
SISTÉMICOS:SISTÉMICOS:
FluconazolFluconazol
KetoconazolKetoconazol
ANTIMICÓTICOS IMIDAZOLESANTIMICÓTICOS IMIDAZOLES
TÓPICOSTÓPICOSClotrimazolClotrimazolMiconazolMiconazolEconazolEconazolButoconazolButoconazolOxiconazolOxiconazolSulconazolSulconazolTiconazolTiconazolTerconazolTerconazol
Fármaco triazólico perteneciente al Fármaco triazólico perteneciente al grupo de los imidazolesgrupo de los imidazoles
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la síntesis de ergosterol de las Inhibe la síntesis de ergosterol de las membranas celulares del hongo.membranas celulares del hongo.
ESPECTRO ANTIMICOTICOESPECTRO ANTIMICOTICO
Candida albicansCandida albicans
BlastomycesBlastomyces
Cryptococcus neoformansCryptococcus neoformans
Coccidioides immitisCoccidioides immitis
Esporothrix schenckiiEsporothrix schenckii
Farmacocinética y FarmacodinamiaFarmacocinética y Farmacodinamia
Buena absorción por via oralBuena absorción por via oral
Poca unión a proteinas plasmáticasPoca unión a proteinas plasmáticas
Buena penetración a SNC en un 70 % Buena penetración a SNC en un 70 % con meninges normalescon meninges normales
Distribución excelente en todos los Distribución excelente en todos los tejidostejidos
Eliminación renalEliminación renal
IndicacionesIndicaciones
Candidiasis Candidiasis localizadas o localizadas o
sistémicassistémicas
CriptococosisCriptococosis
DermatomicosisDermatomicosis
TOXICIDADTOXICIDAD
Nauseas y vómitosNauseas y vómitos
ExantemaExantema
Incremento de las transaminasasIncremento de las transaminasas
PRESENTACIONES Y DOSISPRESENTACIONES Y DOSIS
Capsulas de 50, 100 y 150 mgsCapsulas de 50, 100 y 150 mgs
Susp. De 50 mgs / 1 mlSusp. De 50 mgs / 1 ml
Frasco Ampolla de 50 mgsFrasco Ampolla de 50 mgs
Dosis: 6 a 12 mgs / Kg / dia c / Dosis: 6 a 12 mgs / Kg / dia c / 24 hs24 hs
Inhiben la síntesis de los esteroles de Inhiben la síntesis de los esteroles de la membrana celular del hongola membrana celular del hongo
Bloquean la dimetilación a la altura del Bloquean la dimetilación a la altura del C 14 del lamosterol, precursor del C 14 del lamosterol, precursor del ergosterol.ergosterol.
ESPECTRO ANTIMICÓTICOESPECTRO ANTIMICÓTICO
Candida albicansCandida albicans
Coccidioides immitisCoccidioides immitis
Histoplasma capsulatumHistoplasma capsulatum
Torulopsis glabrataTorulopsis glabrata
Criptococcus neoformansCriptococcus neoformans
Sporothrix SchenckiiSporothrix Schenckii
Blastomyces dermatitidisBlastomyces dermatitidis
FARMACOCINÉTICA Y FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
Buena absorción por via oralBuena absorción por via oralMínima alteración en su absorción con Mínima alteración en su absorción con alimentosalimentosDisminuye absorción en pacientes que Disminuye absorción en pacientes que reciben citotóxicosreciben citotóxicosBaja concentración en LCRBaja concentración en LCR90 % se une a proteinas plasmáticas90 % se une a proteinas plasmáticasMetabolismo por oxidación e hidrolización Metabolismo por oxidación e hidrolización aromáticaaromáticaExcreción por hecesExcreción por heces
TOXICIDADTOXICIDAD
Nauseas, vómitos e hiporexiaNauseas, vómitos e hiporexia
ExantemaExantema
Transtornos endocrinos: ginecomastia, Transtornos endocrinos: ginecomastia, impotencia, amenorrea y azoospermiaimpotencia, amenorrea y azoospermia
Menos frecuente: Fotofobia, Menos frecuente: Fotofobia, parestesias, trombocitopeniaparestesias, trombocitopenia
PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSISTabletas de 200 mgsTabletas de 200 mgsSusp. De 100 mgs / Susp. De 100 mgs / 5cc5ccCrema al 2 %Crema al 2 %Gel shampoo al 2 %Gel shampoo al 2 %Óvulos de 400 mgsÓvulos de 400 mgsDosis: 5 a 10 mgs / Kg Dosis: 5 a 10 mgs / Kg / dia VO/ dia VONombres comerciales: Nombres comerciales: Ketazol Ketazol Nizoral Nizoral
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Produce daño de la membrana de los Produce daño de la membrana de los hongos sensibles al unirse a grupos hongos sensibles al unirse a grupos esterol específicosesterol específicos
ABSORCIÓN Y ELIMINACIÓNABSORCIÓN Y ELIMINACIÓN
Muy mala absorción intestinalMuy mala absorción intestinal
Se elimina sin cambios en las hecesSe elimina sin cambios en las heces
INDICACIONESINDICACIONESCandidiasis:Candidiasis:
Oral Oral
Vaginal Vaginal
Cutánea Cutánea
GastrointestinalGastrointestinal
PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSIS
Susp. y gotas Susp. y gotas 100.000 u / ml, 100.000 u / ml, Grageas de 500.000 Grageas de 500.000 u, crema 100.000 U / u, crema 100.000 U / gg
Dosis: 50 a 100.000 Dosis: 50 a 100.000 U / dosis c / 6 hsU / dosis c / 6 hs
TOLNAFTATOTOLNAFTATO
Antimicótico de uso tópicoAntimicótico de uso tópicoTratamiento para casi todas Tratamiento para casi todas
las micosis cutáneas:las micosis cutáneas:Trichophiton robrusTrichophiton robrusTrichophiton Trichophiton mentagrophitesmentagrophitesTrichophiton tonsuramsTrichophiton tonsuramsEpidermophitonEpidermophitonMicrosporun canisMicrosporun canisMalassezia furfurMalassezia furfurTiña de los piesTiña de los piesIneficaz contra CandidasIneficaz contra Candidas
METRONIDAZOLMETRONIDAZOL
MEDICAMENTOMEDICAMENTO
ANTIMICROBIANO YANTIMICROBIANO Y
ANTIPARASITARIOANTIPARASITARIO
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
La forma reducida produce pérdida de la La forma reducida produce pérdida de la estructura helicoidal del DNA y ruptura de estructura helicoidal del DNA y ruptura de los codones. Inhibe la síntesis del DNA y los codones. Inhibe la síntesis del DNA y destruye el que ya existe.destruye el que ya existe.1.1. Penetración a la célula blancoPenetración a la célula blanco2.2. Activación reductivaActivación reductiva3.3. CitotoxicidadCitotoxicidad4.4. Liberación de productos terminales Liberación de productos terminales inactivos inactivos
ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y ESPECTRO ANTIBACTERIANO Y ANTIPARASITARIOANTIPARASITARIO
Bacilos anaerobios Gram negativosBacilos anaerobios Gram negativosBacilos anaerobios Gram positivosBacilos anaerobios Gram positivosBacterias microaerofílicas: Bacterias microaerofílicas: Campilobacter jejuni, Helicobacter Campilobacter jejuni, Helicobacter pyloripyloriOtras bacterias: Gardnerella vaginalisOtras bacterias: Gardnerella vaginalisProtozoos: Tricomonas vaginalis, Protozoos: Tricomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Balantidium coli.y Balantidium coli.
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓNABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
Absorción buena y rápida por vía oralAbsorción buena y rápida por vía oralNo es interferida con la administración de No es interferida con la administración de alimentosalimentosEscasa unión a las proteínas plasmáticasEscasa unión a las proteínas plasmáticasBuena distribución por todos los tejidos Buena distribución por todos los tejidos incluso LCRincluso LCRMetabolismo hepático por oxidaciónMetabolismo hepático por oxidaciónExcreción renal en 15 a 43 % en la forma Excreción renal en 15 a 43 % en la forma activa y el resto como metabolitos ácidos o activa y el resto como metabolitos ácidos o hidroxiladoshidroxilados
INDICACIONESINDICACIONES
Meningitis por gérmenes anaerobiosMeningitis por gérmenes anaerobiosEndocarditis por gérmenes anaerobiosEndocarditis por gérmenes anaerobiosAbsceso cerebral por anaerobiosAbsceso cerebral por anaerobiosInfecciones intra abdominales y pélvicasInfecciones intra abdominales y pélvicasArtritis séptica por anaerobiosArtritis séptica por anaerobiosOsteomielitis por anaerobiosOsteomielitis por anaerobiosTricomoniasis, amibiasis y giardiasisTricomoniasis, amibiasis y giardiasisAbsceso hepático amibianoAbsceso hepático amibianoEn el esquema de tratamiento del H. Pylori.En el esquema de tratamiento del H. Pylori.
Reacciones adversasReacciones adversasSabor metálico, anorexia, nauseas y vómitosSabor metálico, anorexia, nauseas y vómitosGlositis y estomatitisGlositis y estomatitisNeutropenia reversibleNeutropenia reversibleNeuropatía periférica reversibleNeuropatía periférica reversibleEfecto antabuce, si se administra en Efecto antabuce, si se administra en pacientes alcohólicospacientes alcohólicosAumento del efecto hipoprotrombinémico de Aumento del efecto hipoprotrombinémico de la warfarina sódicala warfarina sódicaMutagenicidad y carcinogenicidad en Mutagenicidad y carcinogenicidad en algunos modelos animalesalgunos modelos animales
PRESENTACIÓN Y DOSISPRESENTACIÓN Y DOSIS
Suspensión de 125 y 250 mgsSuspensión de 125 y 250 mgsTabletas de 250 y 500 mgsTabletas de 250 y 500 mgs
Óvulos de 500 mgsÓvulos de 500 mgsFrasco Ampolla de 500 mgs /100 mlFrasco Ampolla de 500 mgs /100 ml
Dosis Pediátrica:Dosis Pediátrica: 35 a 50 35 a 50 mgs/kg/dia dividido cada 8 hsmgs/kg/dia dividido cada 8 hs
Adultos:Adultos: 250 a 500 mgs c/ 8hs 250 a 500 mgs c/ 8hs Oral o parenteral (EV)Oral o parenteral (EV)
Mecanismo de acción:
Produce hiperpolarización de la placa neuromuscular del parásito, disminuye el potencial de acción y produce parálisis flácida.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación:
•Buena absorción.
•Distribución amplia
•Metabolismo hepático
•Excreción renal
Ascaris lumbricoides:
Todos los estadios del parásito adulto, menos las larvas.
Enterobiasis
Dosis Pediátrica (Ascaridiasis)
100 mgs / Kg / dia BID ó c / 24 hs x 3 dias
150 mgs/Kg/ dia dosis única
Dosis Adultos: (Ascaridiasis)
3,5 g / día x 2 días
Adultos y niños: 65 mgs/kg/ c/24 hs x 7 días (enterobiasis)
Presentación:Jarabe al 10 % = 500 mgs / 5 cc Piperato
Mecanismo de acción:
Produce bloqueo de la captación de glucosa. Es larvicida y vermicida.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación:
Buena absorción a nivel del intestinoSe distribuye bien por todo el organismo, fundamentalmente en hígado y riñón.Metabolismo hepáticoExcreción renal y poco por heces.
Ascariasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, Uncinariasis,Estrongiloidosis, Teniasis, Himenolepiasis
Toxicidad:•Mareo
•Dolor abdominal•cefalea
Presentación:Tabletas de 200 mgs
suspensión 200 mgs5 ccNombre Comercial: Zentel
Dosis:400 mgs vo dosis única
(Ascaridiasis, enterobiasis, tricocefalosis y uncinariasis).
400 mgs vo. OD x 3 dias(teniasis, himenolepiasis y
Estrongiloidosis)
Mecanismo de Acción:
Inhibe la captación de glucosa por lo cual el parásito presenta una parálisis espástica.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
Buena absorción y se distribuye por todo el intestino. Solo 1% se distribuye en líquidos corporales.
Metabolismo hepático por descarboxilación.
Excreción por heces en un 70 a 80% y el resto por orina.
ToxicidadToxicidad
Náuseas, diarrea, Vómito y expulsión de Áscaris por la boca.
Ascaridiasis, Enterobiasis, Tricocefalosis, Uncinariasis,
Estrongiloidosis,himenolepiasis,Teniasis
Presentación:
Suspensión de 100 mgs 5 cc
Nombre Comercial: Eprofil
Dosis:
100-200 mgs vo c12 hs x 3 dias
Mecanismo de acción:
Inhibe la colinesterasa y ocasiona la despolarización de la placa neuromuscular por medio de actividad nicotínica, lo cual origina parálisis espástica.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación:
Mínima absorción
Mínima distribución
Metabolismo hepático
Eliminación por heces
Ascariasis Enterobiasis Uncinariasis
Toxicidad:
Nauseas, vómito, y dolor abdominal
Cefalea
Fiebre de origen farmacológico
Hipersensibilidad
Somnolencia e insomnio
Exantema
Dosis: 10 mgs / kg dosis única (ascariasis, enterobiasis)
20 mgs/ Kg/ dia x 3 dias (uncinariasis) Tamoa
Mecanismo de acción:
Produce la degradación del DNA e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.
Absorción, distribución, metabolismo y eliminación:
Absorción oral lenta
Buena distribución. Actúa en luz intestinal y tejidos.
Alcanza altas concentraciones en órganos blanco.
Vida media 20 horas.
Amibiasis intestinal
Giardiasis
Tricomoniasis
Toxicidad:
Nausea, Vómito
Ardor en epigastrio y mal sabor en la boca
Dosis: Pediátrica: 30 mgs/Kg/día en 2 tomas un solo día
Adultos: 1gr c/12 hs por dos dosis
Nombre Comercial: Secnidal
Nitazoxanida
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Actúa inhibiendo la Actúa inhibiendo la polimerización de la polimerización de la tubulina en los tubulina en los helmintos. helmintos.
Espectro antiparasitarioEspectro antiparasitario
Entamoeba histolytica Giardia lamblia y Giardia intestinalisEnterobius vermicularis,Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia Hymenolepis nana Blastocystis hominis, Balantidium coli, Isospora belli Cryptosporidium parvum Cryptosporidium
FarmacocinéticaFarmacocinética
Es absorbida incompletamente a nivel intestinal, por lo que ejerce su acción antiparasitaria principal a nivel intraluminal. Los metabolitos activos se unen a proteinas y no interfieren las vías enzimáticas de sistema citocromo P450.
Efectos adversosEfectos adversosDolor abdominal
Diarrea
Náuseas
Vómitos
Cefalea
Vértigos
Epistaxis
Malestar epigástrico
Presentación y dosisPresentación y dosisDosis Pediátrica
7,5 mgs/kg c/12 hs por 3 dias
Adultos:
1 comprimido de 500 mgs c/12 hs por 3 dias
Presentación:
DROGA PARÁSITO
Pirimetamina Toxoplasmosis
Prazicuantel Cisticercosis-Teniasis
Primaquina Paludismo
Tinidazol Amibiasis- giardiasis- Tricomoniasis
Ornidazol Amibiasis- Giardiasis- Tricomoniasis
Hemezol Amibiasis-Giardiasis- Tricomoniasis
Furazolidona Giardiasis