ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS.pptx

8/13/2019 ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS.pptx

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ANTIINFLAMATORIOS

ESTEROIDEOS

INHALATORIOS

SISTEMICOS


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Corticosteroides naturales: Hormonassintetizadas por la corteza adrenal.

Corticosteroides sintticos: Son anlogosestructurales de los corticosteroides naturales.

Se utilizan clnicamente como: teraputicasustitutiva, inmunodepresores yantiinflamatorios


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Glucocorticoides:

Cortisol , cortisona. Producidos en la zona

fasciculada.

Controlan el metabolismo de carbohidratos,

grasas y protenas.


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Biosntesis

Tiene lugar a partir de colesterol sintetizadoutilizando acetato, o bien a partir del

colesterol obtenido de la circulacin sistmica.


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Sintticos

Se obtienen mediante la modificacin de laestructura qumica de los naturales, cortisonao hidrocortisona mediante introduccin de

dobles enlaces (los llamados deltacorticosteroides) grupos OH, CH3, Fl.

As se incrementa la potencia, disminuye laactividad mineralcorticoide y mejora laglucocorticoide.


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INHALATORIOS


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Los esteroides son potentes drogas

antiinflamatorias que han sido usadas en el

tratamiento de las enfermedades respiratorias

desde 1950


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Propiedades Fisicoqumicas

Propionato de fluticasona (PF)

Dipropionato de beclometasona (DBP)

Budesonida

Acetnido de trianicinolona

Flunisolide


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Depsito de mayores cantidades.

Liberacin lenta.

Mayor afinidad por el receptor deglucocorticoides.

Ocupacin prolongada del receptor deglucocorticoides.


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Farmacodinamia

Los receptores esteroideos estn localizadosintracelularmente. Los esteroides penetran en lasclulas por difusin pasiva y se fijan a un receptorespecfico.

En una segunda fase el complejo receptor-esteroideactivado, sufre un proceso de dimerizacin y se fija alADN en el ncleo dando lugar a la formacin de ARN y

la correspondiente sntesis de protenas que, en ltimainstancia, median los efectos fisiolgicos ofarmacolgicos del esteroide.


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GC

GR

Dimerizacin Nucleo

Secuencias

especificas debases

Elemento de

respuesta aglucocorticoides

Gen promotor

Inducen ARNm

Citoplasma

Ribosomas

Secretado

Almacenado

Transavtivacion - Transcripcional

Transrepresin


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El de la lipocortina y la p11/calpactina, protenas

que inhibe la fosfolipasa A2, disminuyendo el

aporte de cido araquidnico para las vas de la

lipooxigenasa y la ciclooxigenasa

El de los receptores 2.

El inhibidor de la proteasa secretoria leucocitaria


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Farmacocintica

Aproximadamente 20% de la dosis se deposita enel pulmn y alrededor de 80% se deglute.

Si la ltima porcin es absorbida experimentarael metabolismo de primer paso.

Si es absorbido a travs del pulmn, el frmaco

tambin sera metabolizado con el tiempo yafuese por el hgado o por otros tejidosextrapulmonares o en el plasma.


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Fluticasona en rangos de 50-400 g c/12 hrs

Bleclometasona 400 g/da

Budesonide de 1.6 mg/da


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Inhalador de dosis medida. (IDM)

Inhalador de medicamento pulverizado. (DPIs)

Inspiracin profunda

Nebulizador


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SISTEMICOS


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Metilprednisolona

Prednisona


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Farmacocintica

Buena absorcin oral excepto aldosterona y DOCA(desoxicorticosterona).

Por va intramuscular se absorben rpidamente lassales solubles (fosfatos, succinatos), lentamente lasinsolubles (acetatos).

Por va intravenosa se administran sales solubles: sonde accin rpida en casos de emergencia. Losesteroides fisiolgicos (cortisol) circulan unidos a unaprotena transportadora en un 95% (transcortina).


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Los sintticos se ligan a las protenas en

menor grado.

Se metabolizan en hgado y eliminan por

rin. Los esteroides sintticos se metabolizan

con lentitud.


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EA

A. Respiratorio

Estornudos, resequedad e irritacin de la mucosa

nasal y garganta, epistaxis y perforacin del ta-

bique.

Sangre

Disminucin de linfocitos y eosinfilos eincremento del nmero de hemates, plaquetas y

neutrfilos


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A. Digestivo

Incrementan la produccin de cido clorhdrico y

pepsina

Sistema msculo-esqueltico

Reducen la absorcin de Ca2+ y retrasan el

crecimiento en nios


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DEPENDIENTES DE SUS EFECTOSMETABLICOS:

Hiperglucemia, glucosuria, redistribucin de grasa

(cara de luna llena, cuello de bufalo), debilidadmuscular (miopata esteroidea) secundaria al

efecto antianablico. Riesgo de fracturas y

dificultad para su consolidacin. Osteoporosis.


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INCREMENTO DE SUSCEPTIBILIDAD

A las infecciones y agravamiento de las mismas.

TRASTORNOS PSQUICOS.

Euforia, depresin. La sensacin de bienestar que

producen puede incrementar el apetito y el pulso.


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TRASTORNOS OCULARES:

Cataratas e incremento de la presin intraocular,

sobre todo en nios.

INHIBICIN HIPOFISARIA

Inhibicin de la secrecin de ACTH y en

consecuencia de su efecto estimulante sobre laadrenal


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ANTAGONISTAS DE LOSRECEPTORES LEUCOTRIENOS


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Los leucotrienosse forman por accin de la 5-lipooxigenasa sobre el cido araquidnico

Sintetizados por: eosinfilos, mastocitos,macrfagos y basfilos


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Losmodificadores de los leucotrienos sonantagonistas competitivos de leucotrienos, es

especial de los receptores cys-LT1localizados

en el msculo liso, leucocitos, linfocitos,eosinfilos y monocitos de las vas

respiratorias


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Modificadores de los leucotrienos

Inhiben la formacin, liberacin y actividad de

los mediadores qumicos de la inflamacin

Tienen efecto como: broncodilatadores,reducen sntomas de tos, mejoran la funcin

pulmonar, reducen la inflamacin y las

exacerbaciones


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Modificadores de los leucotrienos

Los medicamentos existentes son: Montelukast

Pranlukast

Zafirluast

No deben usarse solos, sino

aadirse glucocorticoides

inhalados para as disminuir

la dosis de stos


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Montelukast

FARMACODINAMIAInhibe especficamente los receptores de cisteinilo-leucotrienos: bloquea la broncoconstriccin

FARMACOCINTICAVa oral

Vm: 3-6 horas

Se une en un 99% a protenas plasmticasIzosimas CYP3A4 y CYP2C9 del citocromo p450 lometabolizan de manera extensa.


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Montelukast

INDICACIN Y DOSISTerapia adicional del asma leve en pacientes nocontrolados con corticoides o -agonistas

Dosis: 10mg/24 horas

EA

Cefalea y dolor abdominal

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad


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INHIBIDORES DE LA LIBERACION

DE HISTAMINA


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Cromonas

SON:

Cromoglicato

Nedocromil


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Mecanismo de accion

Inhibicin de la liberacin de mediadores de

las clulas cebadas en los bronquios.

Revertir la mayor activacin funcional de

leucocitos.


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Supresin de efectos activadores

quimitcticos en:

Neutrfilos

Eosinfilos

Monocitos


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FARMACODINAMIA. Inhiben la liberacin demediadores alrgicos e inflamatorios(mastocitos, citosinas, leucotrienos, histamina)

FARMACOCINTICA. Va inhalacin

INDICACIN. Profilcticos antes del ejercicio oexposicin inevitable al alrgeno; reducensntomas de rinitis y conjuntivitis alrgica

Dosis mxima

en plasma

15 min

Vida media

45 a 100 min


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Cromonas

Broncoespasmo, tos,sibilancias, edema

larngeo y dolor articular

CONTRAINDICACIONES.Hipersensibilidad

EA

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