UNIVERSIDAD NACIONAL DE UCAYALI ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

ANTIHISTAMÍNICOS

DOCENTE: DR. LUIS FERNANDO CAHUA ROCCAINTEGRANTES:

HISTAMINA

Es una sustancia endógena, se almacena en forma inactiva dentro de los Gránulos Basofilos de los Mastocitos Tisulares y leucocitos Circulantes

producida por el organismo, que intervienen en las respuestas alérgicas inmediatas y es una reguladora importante de la secreción acida del estomago.

Funciones de la histamina endógena. Participa en la respuesta de

hipersensibilidad inmediata y alérgica. Interviene en la regulación del acido

gástrico. Neurotransmisor en el SNC.Musculo liso extravascular. La histamina puede producir contracción

o relajación del musculo liso de debe en mayor parte ala activación de los receptores H1 y H2.

 

HISTORIA DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS

En 1942, Mosnier y Halpern sintetizaron el primer grupo etilendiamina esta sustancia fue el primer antihistamínico empleado en terapéutica.

En 1972, Black y colaboradores descubrieron que la burrimamida bloquea específicamente el receptor H2.

En 1996, la doble acción de la histamina (vasodilatación capilar y aumento de la producción de jugo gástrico), inspiro investigaciones encaminadas al descubrimiento de antagonistas del receptor H2.

ANTIHISTAMINICOS

Son fármacos que bloquean o inhiben en forma competitiva y reversible los receptores de la histamina dependiendo del tipo de receptor H1, H2, H3, reduciendo o eliminado sus efectos, se emplean primordialmente en control de ciertos desordenes alérgicos.

CLASIFICACIÓN:

Antihistamínicos H-1 de primera generación. antihistamínicos clásicos, que bloquean los receptores H-1 en la periferia y en SNC.

Antihistamínicos H-2 de segunda generación.- antihistamínicos no sedantes, introducidos hace muy poco tiempo en la terapéutica, bloquean las respuestas de los receptores H-1 en la periferia, pero pasa difícilmente al SNC.

Antihistamínicos H-3 de tercera generación.

son activos derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas.

MECANISMO DE ACCION

Tanto los antihistamínicos H1, como los antihistamínicos H2 actúan como antagonistas competitivos de los recetores de la histamina H1. la estimulación de estos receptores causa manifestaciones de alergia.

FARMACOCINÉTICA:

En general, los antihistamínicos tienen un perfil farmacocinética muy favorable; se distribuyen ampliamente en tejidos pero tienen escasa penetración en el sistema nervioso central. Además tienen una eliminación relativamente prolongada lo cual permite administrarlos una vez por día.

FARMACODINAMICA:

La histamina es producida esencialmente por las células cebadas y los basófilos circulantes. En respuesta a la exposición a un antígeno se genera el IgE que se unen a receptores específicos en dichas células. La unión del antígeno a la IgE desencadena una cascada compleja reacciones intracelulares que culminan con la exocitosis y la liberación de la histamina de los tejidos.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS:

Acción antialérgica: dando un papel de la histamina en las reacciones de hipersensibilidad, los antagonistas H-1 poseen una acción antialérgica, pero no actúan sobre otros sobre otros autacoides que también se liberan en estos sucesos.

Acción antiasmática: los AH-2G poseen una acción broncodilatadora moderada y bloquean la broncoconstricción inducida por la histamina en pacientes asmáticos.

Acción depresora: que consiste en sedación y somnolencia (acción hipnótica-sedante dosis dependiente), es el efecto central más común de los antihistamínicos, y es más manifiesto con etanolaminas y fenitiazina.

Acción estimulante: consiste en inquietud, insomnio, convulsiones. En contraste los AH-2G, en dosis usuales, casi no alcanzan el SNC, y por l tanto carecen de acciones centrales significativas.

EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD

El bloqueo del efecto neuronal de la histamina endógena en el sistema nervioso central se asocia con importante sedación, Sin embargo, debido a la escasa capacidad de penetración al sistema nervioso, estas manifestaciones son muy inferiores y de allí que por lo general se los considere no sedantes.

GRACIAS!!!