Francisco Javier Machuca VigilResidente de primer año de anestesiología

H.G.Z. #1 San Luis Potosí

Antieméticos

Abril de 2013

Mecanismo del vómitoEl centro del vómito está situado en la

formación reticular del bulbo raquídeo, y puede ser estimulado principalmente por tres tipos de aferencias:

- Vestibulares- Viscerales- Zona gatillo quimiorreceptora.

VestibularesLas neuronas vestibulares presentan gran cantidad de receptores H1 y H2.

VisceralesLas aferencias parasimpáticas vagales tienen un gran contenido de receptores de histamina y acetilcolina.

Zona gatillo quimiorreceptoraLa zona gatillo quimiorreceptora situada en el suelo del IV ventrículo, tiene un alto número de receptores de serotonina y dopamina.

Los principales neurotransmisores implicados en las vías aferentes del centro del vómito, y por tanto objetivo de la intervención farmacológica, son los siguientes:

- Acetilcolina.- Histamina.- Serotonina.- Dopamina

OndansetrónAntiemético con acción

antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina.

Al contrario que la metoclopramida este tipo de antieméticos están libres en producir efectos extrapiramidales.

Mecanismo de acción:Antagonista selectivo de los receptores

5HT-3.No es un antagonista de los receptores

de dopamina (no síntomas extrapiramidales).

Las respuestas eméticas están asociadas a una liberación de serotonina por las células enterocromafinas del intestino, por lo que el ondasetron inhibe esta serotonina.

Farmacocinética: Metabolización hepática.Se excreta en heces y orinaLa vida media del ondansetron es

de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 h.

Reacciones adversas:Es un medicamento bien

tolerado, destacando en este sentido la ausencia de efectos extrapiramidales asociados a su uso.

Los efectos adversos descritos con más frecuencia han sido cefaleas, constipación o diarrea y sedación moderada.

Contraindicaciones:Hipersensibilidad al fármaco.

El ondasetron, a diferencia de la metoclopramida no estimula el tránsito gastrointestinal.

No se recomienda el uso de este fármaco después de la cirugía abdominal debido a que puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica.

Posología:0.15 mg/kg

ClorpromazinaNeuroléptico anti psicótico perteneciente a la familia de las fenotiazinas.

Mecanismo de acción: antagonista de los Receptores dopaminergicos D1, D2, D3 y D5, serotoninergicos 5-HT1,5-HT2, histamínicos H1(efecto antiemético, sedante y estimulante delapetito), α1 y α2 adrenérgicos (hipotensión,taquicardia refleja, hipersalivación, incontinenciaurinaria ), M1 y M2 muscarinicos, inhibe larecaptación de serotonina.

Farmacocinética:

Se administra por vía oral, parenteral y rectal. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta

en la leche materna. Las concentraciones máximas del fármaco se

observan a las 1-4 horas después de su administración.

La semi-vida de eliminación es de unas 16-30 horas

se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2 y CYP2D6.

Contraindicaciones:Hipersensibilidad a las fenotiazinas.Estados comatosos o en presencia de

alcohol, barbitúricos y otros fármacos depresores del SNC.

Embarazo/lactancia. Asma, enfisema o infecciones

respiratorias agudas (puede suprimir el reflejo de la tos, siendo posible la aspiración del vómito.)

Posología:

Niños > 6 meses: Intramuscular, 550 mcg (0,55 mg) por Kg

Náuseas y vómitos durante la cirugía: IM, 275 mcg (0,275 mg) por Kg , repitiendo la dosis en treinta minutos, según necesidades y tolerancia.

Infusión intravenosa, 275 mcg (0,275) por Kg diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro sódico al 0,9 % inyectable y administrados a una velocidad no superior a 1 mg cada 2 minutos

DifenidolMecanismo de acción:No se conoce con precisión.

Se cree que ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular y que inhibe la zona quimiorreceptora que controla las náuseas y el vómito.

Farmacocinetica:Su vida media es de 4 horas. Su eliminación

principal es en orina (90%), y el resto en heces.

Reacciones secundarias:Alucinaciones auditivas y

visuales, desorientación y confusión mental.

Mareo, rash cutáneo, malestar general y cefalea.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al medicamento.

Anuria (se acumula cuando disminuye la función renal).

Embarazo y glaucoma

Posología:Inyección intravenosa: 1 ml (20

mg). Si los síntomas persisten, se puede aplicar otro ml una hora después.

Pediátricos: La dosis intramuscular es de 0.5 mg/kg de peso corporal.

Meclizina

Propiedades antihistamínicas yanticolinérgicas

Mecanismo de acción:No se ha demostrado con claridad.

Las estructuras periféricas del laberinto pueden ser el sitio de acción.

Reacciones Secundarias:Sistema nervioso

central: Resequedad bucal.Organismos en general: Reacciones

anafilácticas fatiga.Sistema nervioso central y

periférico: Cefalea.Gastrointestinal: Vómito.Psiquiátrico: Somnolencia.Visión: visión borrosa

Contraindicaciones:Hipersensibilidad a meclizina o a

cualquiera de los ingredientes inertes de la fórmula.

Posología:Adultos y niños mayores de 6

años: Para la profilaxis y el alivio sintomático de la náusea vómito y vértigo la dosis de clorhidrato de meclizina es de 25 a 100 mg diarios en dosis divididas dependiendo de la respuesta clínica.

Referencias Barrenetxea G, Schneider J, Centeno MM, Romero H, de la Rica M, Rodriguez-

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