Antibioticos
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ANTIBIÓTICOS
Dra. Teresa Plata
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VANCOMICINA:
Descubrimiento → 1956.
Uso clínico → 1958.
Bactericida.
Glucopeptido complejo.
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MECANISMO DE ACCIÓN:
Pared celular bacteriana. Inhibe la síntesis y ensamblado de la 2da.
Etapa de peptidoglicano ya que forma un complejo con el precursor D-alanil – D-alanino.
Altera permeabilidad de la membrana celular (daña Protoplastos).
Inhibe selectivamente la síntesis de ácido ribonucleico (RNA).
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Staphylococcus aureus y epidermidis.
Enterococos.
Streptococcus: Bovis, viridans, pneumoniae, grupos A, B.
Listeria monocytogenes.
Clostridium difficile.
Corynebacterium.
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FARMACOCINÉTICA
Poca absorción vía oral. IM → Muy dolorosa. Administración → EV. Unión a proteínas 55%. Distribución: Buena → Liquido pleural, pericárdico
ascitico, sinovial, orina, líquido de diálisis, orejuela auricular, meninges inflamados.
Vida media 6 – 8 horas (Renal normal) Anuria → 9 días. Excreción. 80 – 90 → orina.
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VANCOMICINA
Indicaciones Terapéuticas. Infecciones graves por Staphylococcus aureus y/o
Staphylococcus epidermidis resistentes a meticilina. Colitis seudomembranosa por Clostridium difficile. Endocarditis por Streptococcus viridans, bovis
Corynebacterium y enterococos (+ aminoglucósido) Profilaxia de endocarditis bacteriana en alérgicos a
penicilina con cardiopatía valvular. Profilaxia neuroquirúrgica.
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TOXICIDAD
1. Síndrome de cuello rojo.
2. Neutropenia – eosinofilia transitoria.
Erupciones cutáneas (4-5%). Fiebre
(rara). Ototoxicidad (sobredosis),
Flebitis, náuseas - vómitos – sabor
desagradable (Oral).
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TEICOPLANINA
Glucopéptido. Derivado del producto de la fermentación de Actinoplanes
teichomycetus. Eficaz contra gram (+). Vida media larga. Bajo riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad. Alternativa de la vancomicina.
Mecanismo de Acción → Pared celular bacteriana. Inhibe la polimerización del peptidoglucano.
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...TEICOPLANINA
Espectro Antimicrobiano:Gram (+) Streptococcus, Staphilococcus.Gram (+) anaerobios: Clostridium difficile. C perfringens, Corynebacterium.Enterococos. Sensibles a Vanco (R cruzada)Antagonismo → ampicilina.Sinergismo → Rifampicina, Aminoglucósidos, Imipenem, Fosfomicina.
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Farmacocinética:
Poca absorción oral. Unión a proteínas 90%. Buena distribución tisular. Vida media 45 – 70 horas. Eliminación renal.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones de huesos y articulaciones. Infecciones de vías respiratorios altas y bajas. Septicemia. Endocarditis. Infecciones hospitalarias. Infecciones en huésped inmunodeficiente. Colitis por antimicrobianos.
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TOXICIDAD
Dolor en sitio de inyección.
Exantema.
Anafiláctica. Broncospasmo.
Diarrea, fatiga, cefalea, temblor, taquicardia.
Incremento de Transaminasas hepáticas.
Targocid → amp 200 – 400 mg.
Dosis → 400 mg ev c/24 h.
200 mg ev c/24 h.
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OXAZOLIDINONAS: Linezolid
Desde 1987 antibióticos sintéticos. Alternativa terapéutica para gram (+) multirresistentes. Carecen de resistencia cruzada.Mecanismo de Acción: Único Inhiben síntesis proteínica, bloquean la interacción entre
el ARN transferencia y la porción 50S ribosómico con el codón de inicio.
Bactericida → Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes. Bacteroides fragilis.
Bacteriostáticos → Enterococcus.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Gram (+)
Staphylococcus aureus (S y R a Meticilina y Vanco)
Staphylococcus coagulasa (-) (S y R a Meticilina)
Enterococcus faecalis o faecium (R a Vanco)
Streptococcus Pneumoniae (R a Penicilina)
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FARMACOCINETICA
Absorción rápida. Biodisponibilidad 100%. Unión a proteínas 31%. Buena distribución en tejido óseo y SNC. Concentración: 70% Corazón, pulmón, tiroides,
piel y músculo.40% Ojo y testículo.
Mayor concentración → Riñón, higado, G.I G.Suprarrenales. Eliminación extrarrenal > 80%
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INDICACIONES TERAPÈUTICAS
Microorganismos gram (+) multiresistentes,
principalmente nosocomiales.
Infecciones cutáneas y tejidos blandos.
Neumonías.
Bacteriemias y sepsis.
Infecciones de válvulas o tejidos protésico.
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TOXICIDAD
Diarrea, cefalea, letargia, exantema.
Neutropenia, trombocitopenia, anemia.
Raro: Fiebre y convulsión.
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CARBAPENEM:
Grupo de compuestos bicíclicos B-
lactámicos. Núcleo carbapenem. Imipenem –
Meropenem. Ertapenem.
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MECANISMO DE ACCIÓN
Pared celular.
Inhibir formación de pared celular.
Actúa en las PBP. Bactericidas.
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IMIPENEM – CILASTATINA:
1er. Miembro de antibióticos Tienamicínicos.
La Tienamicina → Streptomyces Cattleya.
Amplio espectro.
Metabolizado por Dehidropeptidasa Renal. (Túbulo
Renal)→ Cilastatina.
Alta estabilidad ante B-Lactamasas, Penicilinasas,
Cefalosporinasas, de bacterias gram + y gram -
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CILASTATINA:
Potente inhibidor enzimático selectivo.
Asegura concentraciones urinarias del
Imipenem, ya que inhibe la Dehidropeptidasa
–1 (Renal) e impide su inactivación.
Previene la acumulación del Imipenem a
nivel tubular → ↓de la nefrotoxicidad.
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PBP DE MAYOR AFINIDAD DEL IMIPENEM
1a, 1b, 2, 4, 5 y 6.
E-Coli → PBP1a, 1b, 2, 4 y 5.
Pseudomonas → PBP2 - PBP1.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Amplio espectro > gram (-) Eficaz anaerobios. Antipseudomona – Enterococcus. Sinergismo → Cefotaxina –
Aminoglicosidos. Induce B – Lactamasas cuando se combina
con otro B – lactámico.
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FARMACOCINÉTICA
No absorción oral. Unión Proteínas → 20% Buena distribución tisular. Poco en SNC en Meninges intactos. Vida media → 1 hora. Eliminación → Renal (Filtración
(glomerular)
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INDICACIONESTERAPEÙTICAS
Infecciones Vías Urinarias por microorganismos resistentes a tratamientos convencionales.
Infecciones intra abdominales y pélvicas. Neumonías hospitalarias. Osteomielitis Polimicrobianos. Endocarditis. Infecciones ginecológicas. Infecciones polimicrobianas. Fibrosis Quísticas. Postoperatorias de cirugía colorectal. Septicemia. Meningitis.
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TOXICIDAD
Flebitis y tromboflebitis → 3.1 %
Náuseas 2% Diarrea 1 – 3% Hipotensión
0.4% . Convulsión 0.4 – 1.5%.
Prurito .03%. Urticaria 0.2%.
Somnolencias 0.2%. Colitis
Pseudomembranosa 0.2%.
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MEROPENEM
Similar al Imipenem. Amplio espectro gram (+) y gram (-). Estable a la hidrólisis de la dehidropeptidasa
renal. No requiere Cilastatina. Bactericida. Estable a la mayoría de Beta-lactamasas.
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MECANISMO DE ACCIÓN:
Igual al Imipenem.
Enterobacterias → PBP2
Pseudomonas 9 → PBP2 y 3
Staphylococcus A → Todos, menos la PBP3
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ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Menos activo que el Imipenem contra Staphylococcus
y Enterococos.
Son resistentes:
Los Staphylococcus Meticilina.
Resistentes Esterococcus faecium.
Xanthomonas Maltophila. Puede utilizarlo con
Glucopeptidos, Aminoglucósidos.
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FARMACOCINETICA
No absorción oral.
Vida media: 1 Hora.
Penetración buena tubular incluyendo SNC
eliminación renal (secreción tisular y
filtración glomerular).
Indicaciones:
Igual a Imipenem.
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TOXICIDAD
Inflamación en el lugar de la aplicación
(2%). Diarrea (1.9%), erupción cutánea
(1%), náusea y vómito (1%), Flebitis y
pruruto (0.7%), Cefalea (0.4%),
convulsión (0.38%).
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ERTAPENEM
Nuevo Carbapenem.
Amplio espectro similar al Imipenem.
Resistente a la dehidropeptidasa Renal (Grupo
1 – Metilo).
Mecanismo de Acción:
Igual al Imipenem.
![Page 33: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/33.jpg)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Enterobacteriaceae. Menor actividad x Pseudomonas A y
acinetobacter. Esterococcus faecalis muchos son resistentes. Gram (+) → Streptococo pneumoniae.
Staphylococcus A. Meticilina. Anaerobios.
![Page 34: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/34.jpg)
FARMACOCINETICA
Buena absorción oral. Distribución en todos los tejidos incluyendo SNC. Eliminación renal. Dosis 1 g/día.
Toxicidad: Diarrea, flebitis, cefalea, rara vez convulsiones.
![Page 35: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/35.jpg)
QUINOLONAS
1era. Generación:Acido Nalidíxico – Acido Oxolínico.
2da. Generación:Ciprofloxacina – Enoxacina – Lomefloxacina - Norfloxacina – Ofloxacilina – Pefloxacina.
3era. Generación:Levofloxacina – Moxifloxacina.
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...QUINOLONAS
Empleada → 1960 Ácido Nalidíxico → 1era. Sintetizada 1962. (1964 → Uso clínico). Clasificación de acuerdo a la potencia de actividad microbiana. Fluoroquinolonas análogos de A. Nalidíxico → modificaciones
estructurales → mayor resistencia – mayor actividad antimicrobiana. Amplio espectro (Fluor posición 6 > actividad gram (+). Anillo Piperacina posición 7 → Pseudomonas. Buena penetración tisular. Vida media prolongada. Pocos efectos colaterales. No resistencia cruzada.
![Page 37: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/37.jpg)
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhiben la DNA Girasa → Unión subunidad A.
DNA Girasa → enzima esencial de replicación del DNA.
Actúan sobre la topoisomerasa IV.
![Page 38: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/38.jpg)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Amplio espectro. Todas → Bacilos gram (-) aerobios, facultativos. Adquidos en la comunidad (Haemophilus I, Moraxella
Catarrhalis). Enterobacterias, Pseudónomas aeruginosa (+ potente cipro)
E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus, Morganella
< activos → gram (+) (>Levo –Moxi) No Staphylococcus A. Meticilina resistente. Chlamydia, Mycoplasma,Ureaplasma,Mycobacterium,
Rickettsia.
![Page 39: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/39.jpg)
FARMACOCINETICAS
Buena absorción oral. Buena penetración tisular → Escasa SNC. Metabolismo hepático. Eliminación renal. Cipro → Renal y Hepática. Vida media: 10 Horas. Efectos postantibiótico gram (-)
![Page 40: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/40.jpg)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Infecciones por salmonella y Shigella. Infección por Legionella, en asociación con rifampicina. Enfermedad por rasguño de gato (Bartonella henselae). Infección por Campylobacter jejuni.
De uso común: Infección urinaria: nosocomial o pielonefritis. Prostatitis. Uretritis. Infección intraabdominal. Diarrea del Viajero.
![Page 41: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/41.jpg)
... Cont. Indicaciones Terapéuticas:
Pie de diabético. Sinusitis, otitis media supurativa crónica. Neumonía nosocomial. Artritis séptica, osteomielitis crónica. Portador de N. Meningitidis, Staphylococcus aureus y fiebre
tifoidea. Pacientes neutropénicos febriles. Infecciones por micobacterias (Mycobacterium tuberculosis
multirresistente). Fibrosis quística. Bacterias gram(-) multirresistentes.
![Page 42: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/42.jpg)
TOXICIDAD
Bien toleradas, pero presentan amplia gama de efectos adversos entre ellos:
Gastrointestinales: Anorexia, vómito, diarrea (5%). Reacciones alérgicas: Exantemas inespecíficos, urticaria,
fotosensibilidad (1 a 2%). Lomefloxacina y sparfloxacina causan mayor sensibilidad.
SNC, efectos comunes: cefalea, vértigo, ansiedad, depresión, convulsiones.
Cardiovascular: Prolongación de la onda QT, taquicardia ventricular polimorfa (torsades de pointes).
![Page 43: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/43.jpg)
...cont. TOXICIDAD
Hepático: la utilización por más de dos semanas de
trovofloxacina se asocia con incremento de enzimas
hepáticas.
Hipertensión intracraneal irreversible, fotofobia,
nefritis intersticia y anafilaxia han sido asociadas con
fluoroquinolonas, y la anemia hemolítica en pacientes
con deficiencia de G6PD que reciben ácido nalidíxico.
![Page 44: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/44.jpg)
MACRÓLIDOS
Constituidos por un anillo lactónico macrocíclico.
ERITROMICINA:
Aislada → Streptomyces erythreus (1952).
Sales → Estearato, etilsuccinato, estolato, lactobionato.
![Page 45: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/45.jpg)
MECANISMOS DE ACCIÓN:
Subunidad 50S del ribosoma bacteriano
→ Inhibe síntesis proteínica
dependiente del ARN → Bloquean
transpeptidación, translocación o ambas.
![Page 46: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/46.jpg)
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Gram (+) → Streptococcus pneumoniae, viridans, faecalis,
grupo A, B y C. Bacillus anthracis, Clostridium tetani,
Actinomyces israelii, Corynebacterium, Listeria
monocytogenes y algunas cepas Staphylococcus Aureus.
Gram (-) → Neisseria (G y M), Moraxella C. Bordetella
pertussis, Brucella, Haemophilus influenzae, Legionella
pneumophila, Campylobacter.
Otros → Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis,
Treponema pallidum y Microbacterias atípicas.
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FARMACOCINETICA
Sal base y Estearato → lábiles al ácido gástrico ↓ absorción con alimentos.
Estolato → mayor concentración plasmática.
Distribución tisular amplia > hígado, bazo, bilis, secreciones bronquiales.
Poca concentración en LCR.
Penetra barrera placentaria.
Vida media → 1 – 2 horas.
Metabolismo hepático.
Excreción renal y biliar.
![Page 48: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/48.jpg)
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Primera Elección: Infección por Mycoplasma. Infección por Ureoplasma. Enfermedad de legionarios. Tos ferina. Gastroenteritis por Campylobacter
(Desnutridos). Haemophilus Ducreyi.
![Page 49: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/49.jpg)
...cont INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Alérgicos a Penicilina. Infecciones por Streptococcus B-Hemolítico
grupo A. Sífilis. Infecciones por Corynebacterium
diphtheriae. Profilaxia de febre reumática. Neumonía por Streptococcus pneumoniae.
![Page 50: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/50.jpg)
TOXICIDAD
Síndrome colestásico (> Estolato). GI → Epigástrico – Náusea, vómito, diarrea. Tromboflebitis → Ev. Exantema, fiebre, eosinofilia
(hipersensibilidad). Ototoxicidad (altas dosis).
![Page 51: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/51.jpg)
NUEVOS MACRÓLIDOS
Mejoría en propiedades farmacocinéticas.
Menores efectos colatrrales.
Azitromicina – Claritromicina –
Telitromicina.
![Page 52: Antibioticos](https://reader034.fdocuments.in/reader034/viewer/2022051400/559163301a28ab872d8b461c/html5/thumbnails/52.jpg)
cuadro
AZITROMICINA CLARITROMICINA TELITROMICINA
Diferente a la Eritromicina.Anillo lactónico átomo de nitrógeno.> Espectro antimicrobiano.> Concentración tisular y sostenida.> Vida media prolongada tisular.
Químicamente similar a la Eritromicina.Mismo espectro.Mejores propiedades farmacocinéticas.
Nuevo macrólido Familia Ketólidos, Macrólidos semisintéticos. Introducción de una función cetona en posición 3 del anillo macrolactona. Mayor estabilidad a los ácidos, enlace ribosómico y > potencia antimicrobiana.
Mecanismo de Acción:Subunidad 50S Inhibe síntesis proteica
dependientes del ARN por bloqueo de la transpeptidación. No afecta síntesis de ácido nucleico.
Mecanismo de Acción:Igual a la Eritromicina.
Mecanismo de Acción:Igual a otros Macrólidos 50S.Inhiben síntesis proteicas bloquear.Traducción del sitio de la peptidil-
transferasa; la cadena C11 - C 12.
Inhibe la subunidad 30S > potencia antimicrobiana.
Bloquear traslación, interfiere ensamble de nuevos ribosomas.
Espectro:Igual Eritromicina.
Espectro:Igual Eritromicina.
Espectro:Igual a Eritromicina + Anaerobios:
Farmacocinética:Absorción oral Buena (Incluso medio
ácido)Vida media 11 – 14 horas (c/24 Hs)Unión a proteínas 50%Metabolismo Hepático.Buena distribución tisular.No SNC.Eliminación Biliar / Renal.
Farmacocinética:Absorción oral Buena (Medio ácido)Vida media 4 Hs.Unión a proteínas 65 – 90%Metabolismo Hepático.Eliminación renal y hepática.Metabolismo 14 Hidroxiclaritromicina
actividad antimicrobiana.
Farmacocinética:Absorción oral Buena.Biodisponibilidad 57%.Unión a proteínas 30 – 49%.Concentraciones intracelulares > que las
sanguíneas. Efecto postantibióticos > Claritromicina (Staphylococcus de 3.4 a 7 Hs. S. Pneumoniae 7 Horas.
No induce resistencia a macrílidos.
Indicaciones Terapéuticas:Igual a Eritromicina.Toxicidad.
Indicaciones Terapéuticas:Igual a Eritromicina.
Indicaciones Terapéuticas: Sinusitis aguda. Faringoamigdalitis. Neumonía comunitaria. Exacerbación de Bronquitis crónica.
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LINCOSAMINAS
Lincosaminas. Unión de aminoácido + carbohidratos
aminado.
Clindamicina → Derivado halogenado de
Lincomicina.
Utilización → 1970
Sales Clorhidrato, Palmitato y Fosfato.
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MECANISMO DE ACCIÓN
Subunidad 50S → Inhibe síntesis proteíca
dependiente del RNA → Bloquea
transpeptidación translocación o ambos.
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Streptococcus B-hemolítico Grupo A. Streptococcus Pneumoniae. Staphylococcus Aureus. Anaerobios gram (-) → Bacteroides Frapílis. Anaerobios gram (+) → Peptococcus,
Paptostreptococcus, propionibacteriaes, Clostridium perfringes, fisobacterias.
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FARMACOCINETICA
Absorción oral rápida y buena.
Buena penetración tisular.
Poco SNC.
Unión a proteínas → 60%
Excreción → Renal 13%
Biliar 87%
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INDICACIONES
Infecciones por anaerobios gram (+) y gram (-) >
Bacteroides R a penicilina.
Alternativa en infecciones por Streptococcus.
Actinomicosas.
Infecciones Supurativas crónicas por Streptococcus
y Neumococos.
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TOXICIDAD
Colitis Pseudomembranosa (1.9 a 10%
Aumenta TSGO
Erupción cutánea (Steven – Johnson)
Diarrea 2 – 20%.
Neutropenia –trombocitopenia transitoria.