antianginoase predat 2015

8/16/2019 antianginoase predat 2015

1/12

Tratamentul curativ şi preventiv ai durerii şi al altor simptome în angina pectorală şi în ischemia miocardică

Agenţii curativi şi preventivi ai simptomelor şi cei de reducere a ischemiei miocardice sunt notaţi în tabelul I.

NitraţiiBrunton a administrat pentru prima oară, în 186 cu bune re!ultate, nitratul de amil în angina pectorală."lterior, nitroglicerina şi nitraţii organici au devenit agenţii obişnuiţi de tratament al anginei.Mecanismele de acţiune .

#itroglicerina, isosorbidele dinitrate, prin trans$ormarea în mononitrat %&'(#)*+ şi isosorbidele mononitrat la niveluendoteliului şi al celulelor musculare netede devin #(, oid nitric. -rostaciclin, $actorul hiperpolari!ant derivat din endoteliu%/0+, şi bradi2ina produc vasodilataţie. 3e consideră că #( este identic cu $actorul de relaare derivat din endoteliu.

(idul nitric şi 4'nitrosotiol activea!ă guanilat ciclase, cu producere de ciclic guanosin'mono'$os$at %c5-+, care inducerelaare şi vasodilataţie coronariană. -entru $ormarea oidului nitric acţionea!ă grupurile sul$hidril %30+. Administrarea de #'acetil cisteină creşte cantitatea de 30 şi reduce toleranţa la nitraţi.

uncţiile oidului nitric sunt7 vasodilatarea coronariană inhibarea agregării plachetare blocarea ade!iunii neutro$ilelor la endoteliu inhibarea proli$erării celulelor musculare netede inhibarea ade!iunii moleculelor de epresie.

-rin aceste $uncţii, nitraţii, datorită creşterii oidului nitric, opresc durerea în angină, previn repetarea cri!elor şiameliorea!ă ischemia miocardică.

$ectele nitraţilor asupra circulaţiei venoase, coronariene şi sistemice arteriale sunt pre!entate în tabelul 9.#itraţii au e$ecte puternice asupra tonusului venos, produc:nd venodilataţie, scăderea întoarcerii venoase şi presarcina

inimii.;a nivelul inimii, nitraţii produc o puternică vasodilataţie a coronarelor epicardice, a vaselor mici de re!istenţă şi cresc

$luul colateral coronarian, în condiţii patologice are loc o înlăturare a spasmului coronarian, a tonusului coronar crescut, odilataţie variabilă a steno!elor, o redistribuţie a $luului endocard


2/12

dar are de!avantaDul că în, intervalul liber, pacientul nu bene$icia!ă de e$ectele $avorabile ale nitraţilor. >oleranţa la nitraţi şiprevenirea prin administrare cu interval liber s'au observat şi la administrarea transdermică.

igura 1. 3chema mecanismelor de acţiune a nitraţilor.

Efectele nitraţilor asupra inimii şi circulaţiei tab II

1. 3istemul venos. -resarcina E =asodilataţie venoasăE &educerea întoarcerii venoaseE 3căderea presarcinii

*. ;a cord şi circulaţie coronariană E /ilataţie a coronarelor epicardiceE /ilataţie minimă a vaselor de re!istenţăE &educerea spasmuluiE /ilataţia steno!elorE Freşterea $luului colateralE &edistribuţia $luului endocardratamentul constă în reali!area unui interval liber de aproimativ 1* ore, cu adaptarea do!elor şi cu stabilirea timpulu

de administrare în raport cu momentul de apariţie a cri!elor. Administrarea de #'acetilcisteină donator de sul$hidrildiminuea!ă toleranţa la nitraţi. ( medicaţie diuretică intermitentă poate reduce epansiunea de volum, iar administrarea deAFI poate restabili răspunsul la nitraţi.

#itraţii $olosiţi în tratamentul anginei sunt pre!entaţi în tabelul III.

2


3/12

Nitroglicerina sau gliceriltrinitrate %1, *, @ propanetriol trinitrate+ este lio$ilică şi se absoarbe complet prin mucoase şipiele. ste un ulei gălbui, volatil, in$lamabil şi eplo!iv, cu o solubilitate redusă în apă şi una $oarte mare în alcool. ormasolidă de tabletă conţine 1)C nitroglicerină, restul $iind alte substanţe7 sucro!ă, lacto!ă, providone, propilen glicol etc.

Nitratul de amil se găseşte sub $ormă lichidă încapsulată. #itroglicerina pentru u! i.v. este stabili!ată cu propilenglicol şietilalcool. #itroglicerina administrată bucal este absorbită într'o matrice de polimeri, din care se eliberea!ă lent.

Nitroglicerina administrată transdermic este absorbită într'un polimer absorbant şi eliberată in piele printr'o membranăsemipermeabilă.

Nitroglicerina se absoarbe complet şi rapid prin mucoase şi piele. Are un volum de distribuţie mare, un >1


4/12

"enodilataţia , prin reducerea presiunii telediastolice şi a dimensiunii camerei ventriculare, scade stresul peretelui şiconsumul de (#$ 3uplearea cu (* a !onelor subendocardice creşte, prin scăderea presiunii ventriculare şi transstenotic, cucreşterea re!ervei de $lu coronarian. /ilatarea selectivă a vaselor epicardice la nivelul cărora eistă steno!e coronare ducela creşterea $luului transstenotic, $ără apariţia $enomenului de $urt. enomenul de dilataţie are loc şi la vasele colateralemai mari.

&educerea postsarcinii sistemice prin vasodilataţie arterială , creşterea conductanţei şi a complianţei scad tensiuneaarterială şi cererea de (* de către miocard şi măresc debitul cardiac. (idul nitric re!ultat din nitroglicerină are e$ecteantiproli$erative şi antiaterosclerotice prevenind remodelarea patologică vasculară şi a =3 post'in$arct.

Efectele adverse ale nitroglicerinei sunt $recvente, dar rar severe şi adesea corectabile. 3unt semnalate7 ce$alee% )C+, care se reduce pe parcurs, ameţeli, lipotimii posturale, tahicardie re$leă, hipotensiune, rar bradicardie paradoală,sincope şi asistolă. &ar apar rush, greţuri, hipoemie prin de!echilibrul ventilaţiei dintre per$u!ie şi methemoglobulinemieprin oidarea 0b de către ionii nitraţi, care poate $i tratată cu albastru de metilen i.v.

Dependenţa de nitraţi poate $i observată la oprirea bruscă a tratamentului şi la lucrătorii din $abricile de pulberi care, lapensionare, pre!intă angină şi chiar in$arcte miocardice. &e!istenţa la terapia cu nitroglicerină la începutul tratamentulueste rară, eplicată printr'o activare neuroumorală preeistentă şi printr'un edem al pereţilor vasculari.

%ontraindicaţiile la nitroglicerină sunt7 steno!a valvulară aortica severă, cardiomiopatia hipertro$ica, hipotensiuneaşocul, glaucomul şi altele, a$late în discuţie, cum este re!istenţa la heparină, scăderea e$ectului activatorului tisular alplasminogenului.

&reparatele de nitroglicerină şi calea de administrare-reparatele cu acţiune scurtă şi instalare rapidă a e$ectului se recomandă pentru oprirea cri!ei de angină, în timp ce

preparatele cu acţiune prelungită se administrea!ă pentru prevenirea cri!elor şi repetarea celor $recvente.Nitroglicerina administrată sublingual' în do!e variabile ),14, ),@, ),, ),6 mg ' constituie tratamentul optim pentru

oprirea cri!elor dureroase. $ectul apare în @) de secunde'@ minute cu o durată de 1)'@) de minute. ;a cri!e mari se repetăadministrarea la 4 minute la un interval de @' ore.

Nitroglicerina spra( translingual se recomandă în do!ă de ), mg. $ectul este acelaşi ca şi la administrareasublinguală. -reparatul este mai scump, $iind util în cri!ele i!olate.

Nitroglicerina administrată oral pe cale transmucoasă este încorporată într'un polimer ca o gumă de mestecat, cueliberare lentă şi trecere prin mucoasa orală, în do!e de 1, *, @ mg. Acţiunea începe rapid şi durea!ă @'4 ore. ste utilă at:t în tratarea, c:t şi în prevenirea cri!elor.

Nitroglicerina administrată oral' de două ori pe !i, în do!e de *,4, 6,4 şi L mg. Acţiunea aceasteia începe la *)'4 deminute şi are o durată de * p:nă la 8 ore. Această $ormă este utilă pentru pro$ilaia anginei pectorale.

Nitroglicerina administrată ca unguent în do!ă de 14 mgNitroglicerina administrată transdermic %petic nitroderm+în do!ă de ),1, ),*, ),@, ),, ),6, ),8 mg< oră. #itroglicerinase găseşte într'un depo!it, din care se eliberea!ă lent, printr'o membrană semipermeabilă la piele, $iind absorbită cu un ritmconstant timp de * de ore. -entru evitarea toleranţei se va aplica timp de 1* ore. Aceste preparate se aplică pentrupro$ilaia cri!elor.

Nitroglicerina administrată în perfuzie/o!ele sunt de 4'1) mg


5/12

istă patru $orme de nitraţi cu acţiune prelungită7 isosorbide dinitrate %I3/#+, isosorbide'4'mononitrate %I3'4'#+, eritritil tetranitrate %>+ şi pentaeritritol tetranitrate %->+.In acest grup ar mai putea $i incluse7 olsidomine şi #icorandil.Fele patru $orme de nitraţi sunt esteri alcoolici ai acidului nitros.armacochinetica şi $armacodinamica au $ost notate anterior, ca şi e$ectele adverse.&reparatele cu durată scurtă de acţiune aplicate în pre!ent sunt7 I3/# sublingual > sublingual şi nitritul de amil %rar $olosit+.-reparatele cu acţiune prelungită, $oarte des utili!ate în angina stabilă, au în special un scop pro$ilactic. >oleranţa apare

şi la aceste preparate. Fele mai $olosite preparate sunt I3/#, I3'4'# şi, în măsură mai redusă, > şi ->.Isosorbide dinitrate este e$icient în prevenirea anginei, după administrare orală în do!e de 1)'@) mg, de @' ori pe !i.

$icacitatea se menţine 6 ore, biodisponibilitatea $iind de *)C. >oleranţa poate apărea dacă nu eistă un interval liber de1)'1* ore.

Isosorbide mononitrat %Ismo, ono2et+, administrat de * ori

de apariţie a anginei nocturne.Administrarea de isosorbide dinitrate şi de isosorbide mononitrate la orele 8, respectiv 14 are avantaDul că previne

angina $ără apariţia toleranţei angina nocturnă put:nd însă să apară.-reparatul Imdur pre!intă următoarele avantaDe7 se administrea!ă o singură do!ă, e$ectul începe în @) de minute, nu

apare toleranţa şi nici rebound, iar e$icacitatea este bună.+ecomandări privind administrarea de nitraţi' izolată sau asociată ;a cri!ele care apar la un interval mai mic de o săptăm:nă se va pre$era nitroglicerina tablete, sublingual, sau spra?. ;a

cri!ele mai $recvente de c:t una pe săptăm:nă sunt utili nitraţii cu acţiune prelungită sau Imdur. -acienţii cu angină severărăspund la asocieri de nitraţi cu acţiune prelungită cu betablocante sau blocanţi de calciu.

,etablocantele în angina pectorală

Betablocantele au un rol important în tratamentul anginei pectorale, al in$arctului miocardic, al aritmiilor, hipertensiunii şi

insu$icienţei cardiace.

Betablocantele în angina pectorală, prin inhibiţia receptorilor beta 1'adrenergici, reduc şi previn durerea, ca şi altesimptome, diminuea!ă ischemia şi cresc toleranţa la e$ort. ;a nivel celular, betablocantele atenuea!ă creşterea de FA-intracelulare, sub in$luenţa catecholaminelor.

3timularea adrenergică creşte ritmul cardiac, contracţia i!ometrică şi vite!a de scurtare, urmate de o creştere a activităţiiinimii, cu o accentuare a consumului de )* miocardic.

Aceste e$ecte sunt, într'un anumit grad, compensate prin scăderea volumului ventricular, care reduce tensiunea pereţilorşi creşte $luul coronarian. în angina pectorală cu steno!e coronariene sau spasm, cu o reducere a $luului coronarian şi a

5


6/12

re!ervei de $lu, cererea de )* nu este satis$ăcută şi angina apare la $actorii precipit:nd7 e$ort, emoţii, stres, alimentaţie, $rigetc. Aceşti $actori cresc activitatea simpatică. Blocarea acestei activităţi poate preveni angina şi ischemia miocardicătran!itorie. Fonsumul de )* miocardic este condiţionat de ritm, contractilitatea, dimensiunea ventriculelor, presiunea sistolicăventriculară şi $uncţia lusitropică %relaarea+.

-rin blocarea simpatică sunt in$luenţate, în principal7 ritmul, presiunea sistolică şi contractilitatea. -rin aceste e$ecte areloc o reducere importantă a consumului de ) * miocardic în stare de repaus şi la e$ort. ecanismele de acţiune alebetablocantelor în angina pectorală, în principal $avorabile, dar şi ne$avorabile.

&educerea $recvenţei prin betablocare scade presiunea sangvină şi reduce cererea de ) *. iar prelungirea durate

diastolice creşte pre$u!ia miocardică.

3căderea activităţii inimii prin reducerea tensiunii sistolice şi a contractilităţii la e$ort prin betablocante este o caleimportantă de reducere a consumului şi a cererii de )* miocardic şi, în $inal a cri!elor anginoase.

-ropranololul scade $luul coronar prin creşterea tonusului datorită acţiunii de betablocare neselectivă, dar printr'oredistribuţie a $luului mai ales spre !onele subendocardice menţine un $lu su$icient pentru prevenirea ischemiei.

istă di$erenţe între acţiunile betablocantelor asupra inimii şi cele asupra circulaţiei eplicate prin tipurile de receptordistribuiţi %tabelul+ şi prin proprietăţile speci$ice ale agenţilor beta'blocanti.

Agenţii betablocanţi au mai multe caracteristici, care nu sunt în mod egal pre!ente aceşti agenţi7 selectivitate,neselectivitate, activitate antiaritmică, activitate simpatomimetică intrinsecă, activitate de

stabili!are a membranei, activitate de blocare a al$areceptorilor, putere de blocare, solubilitate lipidică, $enotip deoidare, e$ect asupra lipoproteinelor.

Betablocantele care blochea!ă numai receptorii beta 1 produc reducerea $recvenţei, reducerea contractilităţii, reducerea vite!ei conducerii şi reducerea tensiunii arteriale, $ără a in$luenţa bronhodilataţia, vasodilataţia şi glicogenoli!a.

In această categorie de betablocante cardioselective intră7 atenololul' acebutololul' metoprololul' beta-ololul'bisoprololul' esmololul$

Betablocantele care blochea!ă receptorii beta 1 şi beta * sunt neselectivi şi, pe l:ngă e$ectele utile de blocare areceptorilor beta 1, produc, prin blocarea receptorilor beta *,7

'bronhoconstricţie şi 'vasoconstricţie coronariană şi peri$erică, $enomene ne$avorabile.

In categoria betablocantelor neselective sunt incluse7 propranololul, timololul, pindololul, nadololul, perbutolul, sotalolul etcMecanismele de acţiune ale betablocantelor în angina pectorală Tabelul

I$ +educerea consumului de .# miocardic1. &educerea ritmului în stare de repaus şi la e$ort*. 3căderea presiunii sistolice şi a postsarcinii@. /iminuarea contractilităţiiII$ %reşterea flu-ului coronar

1. Freşterea per$u!iei diastolice


7/12

Distribuţia receptorilor beta şi răspunsul la stimulare

/ediul Tipulreceptorilor

/timulare

Inimă

#od sinusal Beta 1 >ahicardie sinusală

Atrii Beta 1 Freşterea contractilităţii şi conducerii

#od A'= Beta 1 Freşterea automatismului şi conducerii

0is'-ur2inDe Beta 1 Freşterea automatismului şi conducerii=entriculi Beta 1 Freşterea automatismului, vite!ei de conducere şi

contractilităţii

Arterecoronare

Beta * =asodilatatie

Artereperi$erice

Beta * =asodilatatie

-ulmoni Beta * Bronhodilataţie

0cţiunea antiaritmică a betablocantelor are loc printr'un e$ect direct de reducere a stimulării simpatoadrenergicecardiace şi prin e$ecte de stabili!are a membranei. 3otalolul are e$ecte de betablocare şi de antiaritmic de clasă III, $iind unantiaritmic e$icient.

Activitatea de stabili!are a membranei, cunoscută ca Gchinidine li2e, se asocia!ă acţiunii antiaritmice prin reducereadepolari!ării sistolice.

0ctivitatea simpatomimetică este de scurtă durată la început, în repaus, c:nd activitatea simpatică este redusă. /inaceastă cau!ă agenţii cu această proprietate reduc mai puţin ritmul, durata e$ortului şi modi$icările segmentului 3> înambulator, în această categorie intră pindololul, acebutololul, celiprololul şi alţii.

0ctivitatea de alfablocare este semnalată la labetalol, care are activitate de betablocare şi activitate simpatomimeticăintrinsecă mai slabă. Acest agent este util în hipertensiunea asociată anginei. 3e recomandă atenţie la o hipotensiuneortostatică posibilă.

&uterea de betablocare este apreciată după capacitatea de reducere a tahicardiei, indusă prin isoproterenol. 3e

compară betablocantele cu propranololul, care a primit valoarea 1. "nele sunt mai puternice %prindolol, timolol+, altele maslabe %labetolol, acebutolol+.

Betablocantele au o durată de acţiune în raport cu solubilitatea lipidică şi cu hidrofilicitatea . ,etablocantele cusolubilitate lipidică %propranolol, metoprolol, pindolol+ au o rapidă absorbţie digestivă şi o metaboli!are hepatică ce are oscurtă durată de viaţă şi de acţiune. Aceste betablocante se administrea!ă de *'@ ori

,etablocantele hidrofilice au absorbţie şi metaboli!are hepatică lente. /urata de viaţă $iind mai lungă, vor $administrate o dată la * de ore. In această categorie se numără7 atenololul, nadololul şi sotalolul. Administrarea i.v. duce laun nivel rapid în plasmă, activitatea instal:ndu'se mai rapid.

enotipul de oidare la 1)C dintre persoane pre!intă o slabă hidroilare, cu >1


8/12

&e!ultatul terapeutic este apreciat prin reducerea sau abolirea anginei, reducerea ritmului %44'6)imolol #eselectiv 14'4 * ori

#adolol #eselectiv 8)'*) ( dată

etoprolol Beta 1 selectiv 1))')) * ori

etoprolol 3& Beta 1 selectiv 1))')) ( datăAtenolol Beta 1 selectiv 4)'*)) ( dată

Acebutolol Beta 1 selectiv *))'6)) * ori

-indolol I3A, neselectiv 14'4 * ori

;abetalol Blocare beta 1 sial$ablocare

1))'6)) ( dată

%lasificarea betablocantelor >abelul

1. Betablocante cardioselective

*. Betablocante necardioselective

5$ Betablocante cu acţiune vasodilatatoare

. Betablocante cu activitate simpatomimetică intrinsecă directă 3%arvedilol4

4.Betablocante şi cu acţiune al$ablocantă

;a persoanele cu tulburări cerebrale, vor $i evitate betablocantele cu solubilitate lio$ilică, deoarece trec bariera sangvinăcerebrală.

8


9/12

-entru evitarea riscului apariţiei $enomenelor adverse se vor administra betablocante la bolnavii cu astm, bronşităcronică, diabet !aharat, insu$icienţă severă de =3, sindrom &a?naud, arterite peri$erice, bradiaritmii, blocuri A'=, depresie."n loc aparte îl au betablocantele cu acţiune vasodilatatoare, prin acţiune al$a 1 'betablocantă, acţiune antioidantă şiantiproli$erativă. Farvedilolul a $ost cel mai utili!at şi poate $i indicat în angina cu insu$icienţă cardiacă.

istă studii care au urmărit evoluţia anginei în tratamentul cu betablocante. "nul dintre aceste studii, GBetabloc2er-ooling -roDect, a evidenţiat o reducere a morţii subite şi a apariţiei in$arctului miocardic.

,locanţii canalelor de calciu în angina pectorală

Aceştia au o acţiune principală de relaare a muşchiului neted de la nivelul coronarelor şi al miocitelor. ecanismul sereali!ea!ă printr'o scădere a intrării calciului şi o blocare necompetitivă a canalelor ; de calciu dependente de voltaD.

Blocanţii de calciu $ormea!ă un grup eterogen.$ectele blocanţilor de calciu varia!ă în $uncţie de agentul respectiv. -rincipale acţiuni sunt7 vasodilataţia coronarelor şi a

arterelor peri$erice, scăderea tensiunii arteriale şi a post'sarcinii, scăderea contractilităţii %verapamil, diltia!em+, reducerearitmului %verapamil, diltia!em+.

,olnavii de angină care beneficiază în special de tratamentul cu betablocante Tabelul

1. Angina stabilă la e$ort

*. Asocierea anginei cu hipertensiunea@. Asocierea cu etrasistole şi aritmii anterioare

. Angină cu stări anioase sau hipertiroidism

4. Angină postin$arct miocardic

&educerea ionilor de Fa intracelular duce la scăderea cuplării actinei de mio!ine şi la diminuarea contractilităţii.=asodilataţia arterelor coronare duce la creşterea $luului coronar precum şi la înlăturarea spasmului coronarian şi a

tonusului ridicat la vasele coronare. 3e reali!ea!ă, prin creşterea $luului coronarian, un aport crescut de ) *. iar prindiminuarea contractilităţii, o scădere a consumului de oigen. $ectul de prevenire a aterosclero!ei coronariene şi cel dereversibilitate sunt mai evidente la diltia!em.

istă di$erenţe mari între blocanţii de Fa, în utili!area acestora la bolnavii cu angină pectorală. Fele mai mari bene$iciile pre!intă angina spastică, varianta anginei şi angina -rin!metal. Acţiunea acestora începe rapid, metaboli!area are loc în$icat, biodisponibilitatea este variabilă %1@'4*C+, iar >1ischemiei miocardice şi a anginei la administrarea ni$edipinei. $ectele ne$avorabile apar prin reducerea presiunii deper$u!ie în anumite !one, prin scurtarea diastolei, accentuarea steno!ei prin dilatare pre' şi post'stenotică, $urtul de s:nge şireducerea $luului coronarian e$ectiv.

ste de aşteptat ca, în angina spastică, ni$edipina 3& să $ie utilă i!olat sau în asociere cu nitraţii.

"erapamilul este administrat în do!e de 1*)'8) mg


10/12

In angina stabilă, verapamilul a scă!ut $recvenţa cri!elor de angina, a redus consumul de nitraţi şi a crescut tolerata lae$ort.

;a testul de e$ort a crescut timpul de apariţie a anginei, a redus durerea, gradul subdenivelării segmentului 3> şi dublulprodus %ritm tensiune sistolică+. Aceste date indică o creştere a $luului. &educerea de ) * a miocardului se obţine prinscăderea ritmului, a contractilităţii şi a tensiunii arteriale sistolice. $ectele verapamilului în angina au $ost comparabile cucele ale betablocantelor.

=erapamilul este e$icient în angina stabilă, angina spastică şi ischemia tăcută.3tudiile /A=I/ II şi A-3I3 au demonstrat e$ectele $avorabile la bolnavii cu angină stabilă şi postin$arct miocardic.

în studiul /A=I/ II s'a notat o reducere a rein$arcti!ării şi a altor evenimente coronariene cu 1C şi cu @@C la cei $ărăinsu$icienţă cardiacă, iar a mortalităţii cu @6C.

în studiul A-3I3 la bolnavii cu angină stabilă, e$ectele de reducere a mortalităţii cardiovasculare au $ost egale laverapamil şi betablocante. Fonclu!iile acestor studii arată că la bolnavii cu angină şi contraindicaţii la betablocante,verapamilul se poate administra cu bene$icii. -re!intă bene$icii în special bolnavii cu hipertensiune şi angină, ca şi cei cucardiomiopatie hipertrM$ica şi cu angină. 3e recomandă atenţie la e$ectele adverse, blocurile A'=, bradicardia sinusalăinsu$icientă de =3 şi hipotensiune.

Diltiazemul inhibă in$luul de Fa prin canalele de Fa dependente de voltaD, contracţia muşchiului neted în raport cudo!a, induce dilataţia coronariană, creşte $luul coronarian şi asigură protecţie miocardică.

3'au observat e$ecte $avorabile asupra $uncţiei sistolice şi a celei diastolice, ca şi o redistribuţie $avorabilă a $luului în

!onele subendocardice şi în cele ischemice

%lasele de blocante de %a >abelul

1$ enilal6ilamine7 "erapamil$

#$ ,enzodiazepine7 Diltiazem

5$ Dihidropiridina7 Nifedipina' 0mlodipine'elodipine' Nicardipin8$

9$ %lasa mi-ta7 ,epridil$

4. 0ntihistaminice7 lunarizine$

>abelul

,locanţii de calciu : doze şi mod de administrare 30rmstrong4

0gentul Doze pe zi 3mg4 0dministrare doze!#9 de ore#i$edipin @)'1*) @ ori

#i$edipin 5I>3 @)'16) ( dată

/iltia!em @)'L) @' ori

/iltia!em 3& 6)'1*) * ori

=erapamil 6)'1*) ori

=erapamil 3& 1*)'*) ( dat:'* ori

Amlodipine *,4'1) (dată

#icardipine 1)'*) /e @ ori

elodipine 4'*) (dată

Bepridil *))')) ( dată

Isradipine *,4'1) ( dată

10


11/12

In ischemia miocardică dilita!emul are un e$ct antiischemic prin vasodilataţie, creşterea circulaţiei colateralescăderea cererii de )*, creştea $luului în !onele subendocardice şi în !onele ischemice, $ără o reducere semni$icativă acontractilităţii. /iltia!emul este util în angina stabilă, în angina spastică, în varianta anginei şi în angina postin$arct. Are une$ect mai redus asupra contractilităţii miocardice. /o!ele administrate sunt de 6)'L) mg de două ori pe !i sau Fardi!em &1*)'*) mg

Amlodipina este un medicament de elecţie în angina cu dis$uncţie a =3, cu tulburări de conducere, hipertensiune şi lacei care primesc beta'blocante sau digitală. $ecte bene$ice apar la persoanele în v:rstă cu angină şi hipertensiune. 3eadministrea!ă într'o singură do!ă, de 4 sau 1) mg< !i.

Amlodipina are şi un e$ect antiapoptotic, de 1).))) ori mai puternic dec:t =it. . ecanismul ar $i prin inhibareastresului oidativ de la nivelul peretelui arterial, printr'o interacţiune cu $os$olipidele din membrane . In studiul -&=#> pe8)) de pacienţii boală coronariană stabilă, pe o durată de @ ani, amlodipina a determinat o regresie a le!iuniloaterosclerotice noi şi avansate. Bene$iciile amlodipinei au $ost anali!ate în studiul %FA-+ , pe @14 bolnavi cu angină stabilă3'a reali!at o reducere semni$icativă a episoadelor ischemice în * de ore şi a integralei segmentului 3> %sarcină ischemicătotală+, ca şi o reducere în consumul de nitroglicerină, cu o creştere a gradului de activitate !ilnică.

In studiul %FA3I3+ s'au comparat e$ectele antiischemice ale Amlodipinei cu atenololul şi cu asocierea ambelomedicamente. >impul de apariţie a subdenivelării 3> de ),1 m= a $ost prelungit la amlodipina cu *LC, la atenolol cu @C şila asocierea amlodipinei cu atenololul cu @C, timpul de apariţie al anginei creşte la amlodipină cu *LC, la atenolol cu 16C,la asociere cu LC. 3e remarcă scăderea episoadelor de ischemie7 la amlodipina cu *8C, la atenolol cu 4C şi la ambele cu*C. Fompararea arată e$icacitatea administrării i!olate a amlodipinei şi creşterea bene$iciului acesteia în asociere cuatenololul.

0lţi agenţi blocanţi ai canalelor de calciu administraţi în angina pectorală

Nicardipina se administrea!ă în do!e de @)') mg de trei ori pe !i, cu o creştere a timpului de apariţie a anginei,scăderea $recvenţei anginei şi a subdenivelării segmentului 3>. $ectele adverse sunt reduse. #icardipina este, deasemenea, e$icace şi sigură în prevenirea anginei spastice şi a ischemiei asimptomatice.

Nitrendipina' derivat de dihidropiridină, a $ost aplicată cu e$icacitate în hipertensiune şi în varianta anginei. stedeosebit de bene$ică în hipertensiunea asociată cu angina pectorală, ca şi în angina de e$ort.

$ectele secundare sunt reduse.

Nisoldipina se administrea!ă în do!e de 1)'*) mg de două ori pe !i, la bolnavii cu angină cronică şi hipertensiunearterială.

Mibrefanil repre!intă o nouă clasă de antagonişti de calciu ai canalelor de calciu de tip >. /o!ele active sunt de 4)'1)) mg la bolnavii cu angină stabilă şi spastică, cu e$ect antianginos superior. ibre$anil este e$icient, de asemenea înhipertensiune şi în insu$icienţa cardiacă.

Isradipina' în do!e de *,4'1) mg de două ori pe !i, are un rol bene$ic în angină, hipertensiune şi insu$icienţăcardiacă. 3e poate asocia cu beta'blocantele. $ectele secundare sunt minime.

,epridil a $ost aplicat în angina pectorală stabilă, severă, în do!e de *)) mg, o dată pe !i. ste necesarămonitori!area F5 şi a nivelului seric.

0lte medicamente administrate în angina pectorală cronică

Inhibatorii anginei de conversie

11


12/12

Au un e$ect mai redus în tratamentul simptomelor, dar pot ameliora ischemia miocardică. AFI acţionea!ă prin vasodilataţiecoronariană, e$ect antiproliferativ' involuţia plăcii de aterom, prevenirea rupturii plăcii, scăderea colagenului şi ameliorarea$uncţiei =3.;aHn, într'un studiu pe L))) de bolnavi de angină pectorală, 4)C trataţi cu &amipril 1) mg timp de 4 ani, a constatat oreducere a mortalităţii cardiovasculare, a infarctului, a ictusului şi a insuficienţei cardiace.AFI au un loc important în angina asociată hipertensiunii, după in$arct miocardic şi în insu$icienţa cardiacă.

Molsidomina $ace parte din clasa sidnonimine. Are o acţiune vasodilatatoare mai pronunţată pe sectorul venos. /urata deacţiune este mai prelungită. ste e$icient în angină şi în insu$icienţa cardiacă.

Nicorandilul repre!intă un agent care activea!ă canalele de potasiu, av:nd o acţiune vasodilatatoare asemănătoarenitraţilor. /o!ele sunt de 4'1) mg o dată pe !i.

Trimetazidina %=astarel, -reductal+ are o acţiune metabolică la nivelul miocitelor, cu creşterea A/- şi a compuşilormacroenergici. Are o acţiune de protecţie miocardică şi antiischemică.

12

antianginoase predat 2015

Documents

Transcript of antianginoase predat 2015