ANTIHELMINTICOS

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INFECCIONES PARASITARIASFARMACOTERAPEUTICA

Mario A. Bolarte Arteaga

Químico Farmacéutico y Bioquímico

INFECCION POR HELMINTOS

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

Los helmintos que infectan a la especie humana se dividen en dos phyla:

a) Nematelmintos que incluyen la clase Nematoda o gusanos cilíndricos, no segmentados y con sexos separados.

b) Platelmintos, gusanos planos, segmentados o no; a su vez, éstos se dividen en dos clases:

a) Cestodes, segmentados y hermafroditas. b) Trematodes, no segmentados, hermafroditas o

bisexuados.

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

INFECCIONES POR NEMATODOS

Desde el punto de vista clínico- terapéutico resulta más práctico dividirlo, atendiendo a la localización de su parasitismo, en dos grupos:

a) Intestinales, que viven en el intestino.

b) Tisulares, que se encuentran en sangre y tejidos.

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

BENZIMIDAZOLES

ALBENDAZOL

MEBENDAZOL

TIABENDAZOL

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

En general son poco hidrosolubles y por ello se absorben irregularmente en el tracto gastrointestinal; de ahí que sirvan sobre todo para las infecciones helmínticas intestinales.

Aunque alteran diversas reacciones bioquímicas del gusano, incluida la captación de glucosa, su acción principal parece que se ejerce mediente una interacción con la tubulina, proteína del citosqueleto, inhibiendo de ese modo la polimerización necesaria para la formación de microtúbulos.

BENZIMIDAZOLES

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

Como consecuencia, provoca la inmovilización y la muerte de los parásitos.

Su selectividad de acción se basa en la especial afinidad por la tubulina del parásito frente a la de las células mamíferas; por ello muestran, en general, poca toxicidad.

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

IVERMECTINA

Provoca un incremento de la entrada de iones cargados negativamente, sobre todo Cl–, que producen hiperpolarización y parálisis muscular.

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

IVERMECTINA

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

PIPERAZINA

Su eficacia principal es frente a Ascaris y Enterobius, si bien ha quedado en un segundo plano porque el mebendazol y el pirantel son más eficaces e inocuos.

Produce parálisis flácida del Ascaris por bloqueo de su respuesta a la acetilcolina; el gusano es eliminado por los movimientos peristálticos.

PAMOATO DE PIRANTEL

Ejerce una acción nicotínica que se manifiesta en despolarización mantenida y parálisis espástica de los gusanos, que son eliminados del intestino por peristaltismo.

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

INFECCIONES POR CESTODOS

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

Desde el punto de vista clínico-terapéutico es útil, también en este caso, dividir a los cestodos según la localización de la lesión en dos grupos:

a) Intestinales, que viven en el intestino,

b) Tisulares, que se encuentran en sangre y tejidos.

En su mecanismo de acción destaca su especificidad por actuar contra los gusanos; aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalentes, destacando el calcio entre estos últimos. Sin embargo, esta acción no basta para explicar los complejos efectos sobre los helmintos.

A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular, que termina en contracción y parálisis espástica; con ello, el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.

PRAZICUANTEL

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

QF. Mario A. Bolarte Arteaga

A altas concentraciones, el praziquantel provoca modificaciones en los tegumentos del gusano, en forma de vacuolización y vesiculación, que terminan por permitir la fagocitación y destrucción del gusano.

NICLOSAMIDA

Es el fármaco de elección en las cestodiasis de localización intestinal producidas por Taenia saginata y T. solium, Diphyllobothrium latum y Dipylidium caninum; aunque también es muy eficaz frente a Hymenolepis nana, ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis.