Post on 09-Apr-2018
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 1/54
ANTIBIOTICOS
II PARTE
DR. HECTOR UGARTE E.
MEDICO INTERNISTA-INTENSIVISTA
HOSPITAL COQUIMBO-UCN
Bases Científicas-2009
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 2/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.
- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 3/54
1. PENICILINAS
Son antibióticos naturales osemisintéticos de estructura beta-lactámica, con actividadbactericida, de corto, medio y
amplio espectro.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 4/54
PENICILINASMecanismo de acción:
Penetran la bacteria a través de las porinas para
unirse a las PBP's (penicillin binding proteins),enzimas comprometidas en la etapa terminal del"ensamblado" de la pared celular y en el"remodelamiento" de ésta durante el crecimiento ydivisión.
Aunque estos antibióticos son bactericidas, su acciónrequiere que las bacterias estén en multiplicación activa.Si las bacterias son intracelulares, carecen de paredcelular o están en reposo, los antibióticos no son
eficaces.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 5/54
PENICILINAS
Mecanismo de resistencia: Disminución de la permeabilidad del antibiótico
a la bacteria por el cierre de porinas de la pared
bacteriana. Modificaciones de las PBP's con disminución de
la afinidad por el betalactámico.
Inactivación por beta-lactamasas excretadas almedio extracelular como las Gram-positivas, opresentes en el espacio periplásmico de lasGram-negativas.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 6/54
PENICILINASClasificación:
Penicilinas naturales: Parenterales ± Orales:
- Penicilina G sódica -Penicilina G- Penicilina G potásica -Penicilina V
-Penicilina G procaínica
-Penicilina G benzatínicaESPECTRO:-Principalmente estreptococo.-Contra la Sífilis.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 7/54
PENICILINAS
Clasificación:Penicilinas Semisintéticas:-Aminopenicilinas:
. Ampicilina.. Amoxicilina.
Penicilinas resistentes a Penicilinasas:- Meticilina.- Isoxazolilpenicilina: Cloxa, Flucloxa.
ESPECTRO: Contra el Staphylococo.
ESPECTRO:
Contra bacterias Gram (-)
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 8/54
PENICILINAS
Efectos colaterales:
- Su toxicidad es prácticamente nula.
- Alteraciones gastrointestinales(disminución de la consistencia de lasheces, y/o diarrea) pueden presentarse en el9% de los casos.- Alteraciones hematológicas ocasionales,
tal como anemia hemolítica.- Alteración de transaminasas (manifestada
por ictericia).
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 9/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.
- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 10/54
2. INHIBIDORES DEBETALACTAMASAS
Definición:
Son antibióticos betalactámicos de estructura mássimple que la penicilina con un espectroantimicrobiano débil pero con afinidad hacia lasbetalactamasas, que al asociarse con antibióticos
betalactámicos (Amoxicilina, Ticarcilina,Piperacilina Ampicilina, Cefoperazona) puedenvencer la resistencia bacteriana.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 11/54
INHIBIDORES DEBETALACTAMASAS
Mecanismo de acción:
Los inhibidores de betalactamasas al ser mássimples y tener mas "expuesto" su anillobetalactámico, tienen una afinidad por lasbetalactamasas producidas por las bacterias, queal ser hidrolizados por estas forman un complejoenzimático acilado irreversible con lo cualbloquean a la enzima para que no continuéhidrolizando más anillos betalactámicos, permiteasí "proteger" al antibiótico con el cual se leasoció, para que ejerza su acción pero ya sinresistencia bacteriana.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 12/54
INHIBIDORES DEBETALACTAMASAS
- Asociaciones con ácido clavulánico,sulbactam o tazobactam.
Las combinaciones:-Amoxicilina ± Ac. Clavulánico.-
Ampicilina-Sulbactam.-Ticarcilina ± Ac. Clavulánico.-Piperacilina ± Tazobactam.
Acción sobre microorganismos, Gram (-).
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 13/54
INHIBIDORES DEBETALACTAMASAS
Efectos colaterales:
-Su toxicidad es prácticamente nula.
-Alteraciones gastrointestinales.
-Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como
anemia hemolítica.
- Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 14/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 15/54
3. CEFALOSPORINAS
Definición:
Son antibióticos semisintéticos,de estructura beta-lactámica, conactividad primariamente
bactericida, de amplio espectro.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 16/54
CEFALOSPORINAS
Mecanismo de acción:
Al igual que la penicilinas penetran la
bacteria a través de las porinas paraunirse a las PBP's (penicillin bindingproteins), enzimas comprometidas
en la etapa terminal del"ensamblado" de la pared celular yen el "remodelamiento" de ésta
durante el crecimiento y división.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 18/54
CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 3a. generación Orales: cefixima,cefpodoxima proxetil, cefetamet pivoxil.
P arenterales: cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima,
ceftriaxona.
Clasificación:
ESPECTRO: Sobre bacterias Gram (-), especialmente.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 19/54
CEFALOSPORINAS
Efectos colaterales:Los fenómenos colaterales de las cefalosporinas son
muy similares a los de las penicilinas. Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación
directa con el aumento de la dosis.
Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) enrelación directa con el aumento de la dosis.
Alteraciones hematológicas ocasionales, tal comoanemia hemolítica.
Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 20/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 21/54
4. GLUCOPEPTIDOS
Definición:
Son antibióticos naturales, conactividad primariamentebactericida, de corto espectro.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 22/54
GLUCOPEPTIDOS
Mecanismo de Acción:
- Inhibición de la síntesis de la pared celular.
-
Interfieren en la síntesis de ARN.
- Alteración de la membrana citoplasmática.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 23/54
GLUCOPEPTIDOS
REPRESENTANTES:
- Teicoplanina.
- Vancomicina.
ESPECTRO:- Contra Staphylococo Aureus
multiresistente y
- gérmenes Gram positivos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 24/54
GLUCOPEPTIDOSEfectos colaterales:
- Nefrotoxicidad. - Ototoxicidad. - Neutropenia. - Eosinofilia. - Taquicardia. - Tromboflebitis. - Hipotensión arterial, ocasionalmente choque de
tipo histaminoide. - Náuseas. - Síndrome del cuello rojo, erupción macular que
comprende la cara, cuello, tronco, espalda, brazos.Este fenómeno se relaciona con la velocidad deadministración del fármaco. Entre más lento, menos
frecuente.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 25/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 26/54
5. MACROLIDOS
Definición:
Son antibióticos naturales ysemisintéticos, de medio espectro.
Son primariamente bacteriostáticos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 27/54
MACROLIDOS
Mecanismo de acción:
Actúan impidiendo la síntesis de proteínasbacterianas a nivel de las sub-unidades 50s delos ribosomas. Se comportan primariamente
como bacteriostáticos y si aumenta laconcentración en el medio, el microorganismo,la densidad de población bacteriana y la fase decrecimiento, pudieran ser bactericidas.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 28/54
MACROLIDOS
Clasificación:
Con anill o lactónic o de 14 át omos:eritr omicina, r ox itr omicina, claritr omicina.
Con anill o lactónic o de 15 át omos:
azitr omicina. Con anill o lactónic o de 16 át omos:
espiramicina, mi ocamicina.
ACTUAN SOBRE BACTERIAS GRAM (+)
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 29/54
MACROLIDOS
Mecanismos de Resistencia:
- Alteración en la per meabilidad de la pared bacteriana.
- Disminución de la afinidad del atb. c on el ARN , mediad o por plasmidi os.
- P r oducción de enzi mas c omo Esterasas que inactivan
al macr olid o (ubicadas en el espaci o periplásmic o).
-
P r oducción de Metilasas, que modifican el siti o deacción del macr olid o.
- R esistencia natural, que modifica la per meabilidad de la
membrana al paso del antibiótic o.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 30/54
MACROLIDOS
Efectos colaterales:
- Ot ot ox icidad.
- I rritación gástrica (náusea, vómit o y
diarrea ).
- I ctericia transit oria (c olestásica )
relaci onada c on la d osis, ac om pañada ded ol or abd ominal, fiebre, prurit o y
hepat omegalia.
- Erupción cutánea.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 31/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 32/54
6. LINCOSAMIDAS
Definición:
Son antibióticos naturales y semisintéticos, de medioespectro. Son primariamente bacteriostáticos.Generalmente se agrupan con los macrólidos por sussemejanzas.
Clasificación:
- Lincomicina
- Clindamicina
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 33/54
LINCOSAMIDAS
Mecanismo de acción:
Actúan impidiendo la síntesis de proteínasbacterianas a nivel de las subunidades 50s delos ribosomas. Pueden comportarse comobacteriostáticos o como bactericidas según su
concentración en el medio, el microorganismo,la densidad de población bacteriana y la fase decrecimiento.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 34/54
LINCOSAMIDAS
Espectro Antibacteriano:
- Infecciones severas por anaerobios.
- Infecciones por Staphylococos (2a. línea).
- Espectro similar a los macrolidos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 35/54
LINCOSAMIDAS
Efectos colaterales:
- Irritación gástrica. - Erupciones cutáneas.
- Hepatotoxicidad con ictericia colestásica
(ocasional). - Flebitis.
- Colitis pseudomembranosa.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 36/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 37/54
7. AMINOGLUCOSIDOS
Definición:
Son antibióticos naturales osemisintéticos, de estructuraheterocíclica, bactericidas (con
excepción de la espectinomicina),de amplio espectro.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 38/54
AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismo de acción:
Actúan sobre las bacterias sensibles principalmentebacterias Gram-negativas aerobias, pasando a travésde las porinas y después son transportados por moléculas de oxígeno hasta el sitio de acción,inhibiendo la síntesis de proteínas a nivel de las
subunidades 30s de los ribosomas (encargados de lalectura del código genético), formando proteínasdefectuosas no funcionales y por lo tanto, modificanla traducción del ARNm.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 39/54
AMINOGLUCOSIDOS
REPRESENTANTES:
- Gentamicina.
- Amikacina.
- Neomicina.
- Estreptomicina.
-
Tobramicina.- Kanamicina.
- Espectinomicina.
ESPECTRO:
-Bacterias Gram positivas.
-Bacterias Gram negativas.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 40/54
AMINOGLUCOSIDOS
Efectos colaterales:
- Ototoxicidad. Trastornos vestibulares con vértigo ysordera.
- Nefrotoxicidad.
- Neurotoxicidad.
- Erupciones cutáneas. - Agranulocitosis y anemia aplásica.
- Dolor e irritación en el sitio de inyección.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 42/54
8. SULFONAMIDAS
Definición:
Son quimioterápicos sintéticos, conactividad exclusivamente bacteriostáticacuando actúan en forma aislada, pero quepuede convertirse en bactericida al
asociarse; poseen amplio espectrobacteriano. El principal representante de estegrupo es el Trimetoprim- Sulfametoxazol(TMP/SMZ).
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 43/54
SULFONAMIDAS
Mecanismo de acción:
El TMP/SMZ ejerce su acción sobre losmicroorganismos sensibles, causandoel agotamiento de cofactores de folato
que funcionan como donadores de uncarbono en la síntesis de ácidosnucleicos.
ACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBREPNEUMOCISTYS CARINII
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 44/54
SULFONAMIDAS
Efectos colaterales:
- Kernicterus antes de los dos meses de edad. - Sensibilidad antes de los tres meses de edad. - Psicosis. - Ataxia. - Insomnio. - Anemia hemolítica.
- Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterusen el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la albúmina sérica), fenómenos de hipersensibilidaden casi todos los órganos de choque, efectosrenales.
Gastritis.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 45/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 46/54
9. QUINOLONAS
Definición:
Son quimioterápicos sintéticos, derivados de la
quinoleína, de actividad primariamentebacteriostática, de espectro restringido a bacteriasGram-negativas. Las quinolonas más modernascontienen átomos de flúor, que les confiere unmayor espectro.
ESPECTRO:-Bacterias Gram negativas.-Bacterias Gram positivas.
-NO, contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 47/54
QUINOLONAS
Mecanismo de acción:
Actúan sobre micr oorganismos sensibles
inhibiend o la síntesis de ADN- girasa,
enzi ma encargada del superenrr ollamient o
del nuev o ADN de la bacteria.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 48/54
QUINOLONAS
Clasificación:
P ri mera generación: ac. nalidí x ic o, ac.oxolínic o, ac. pipemídic o, cinox acino,r osox acino.
Segunda generación: norfl ox acino,cipr ofl ox acino, ofl ox acino, enox acino, pefl ox acino, l omefl ox acino.
Tercera generación: mox ifl ox acino.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 49/54
QUINOLONAS
Efectos colaterales:
- N áusea, vómit o.
- D
iarrea. - C efalea.
- S omnolencia.
- I nsomni o.
- Convulsi ones.
- Er osión del cartílag o de creci mient o.
- I nteracción c on antiácid os. - Alteración del metabolismo de la teofilina.
- Erupci ones cutáneas.
- Abombamient o de f ontanela.
- Meningismo.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 50/54
ANTIBIOTICOS A REVISAR
- Penicilinas.- Inhibidores de Betalactamasas.
- Cefalosporinas.
- Glucopéptidos.- Macrolidos.
- Lincosamidas.
- Aminoglucósidos.- Sulfonamidas.
- Quinolonas.
- Carbapenémicos.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 51/54
10. CARBAPENEMICOS
Los más conocidos son el Ertapenem,Imipenem y el Meropenem,
aunque actualmente se encuentranen fase experimental algunos derivadosde este grupo, los más sobresalientes
son el panipenem y el biapenem.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 52/54
CARBAPENEMICOS
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
L.monocytogenes, L. pneumophila, N.
asteroides, Yersinia, M. fortuitum,Fusobacterias, Veillonella, Peptococcus,Peptoestreptococcus, Clostridium excepto C.Perfringens, Klebsiella spp, E. coli, B. fragilis,S. epidermidis y contra todas las
Pseudomonas excepto la maltophila y cepacia,Acinetobacter Baumannii; bacterias Gramnegativas, en general.
8/7/2019 ANTIBIOTICOS II-2009
http://slidepdf.com/reader/full/antibioticos-ii-2009 53/54
CARBAPENEMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN:
Los carbapenémicos interfieren en lasíntesis de la pared bacteriana, tanto degramnegativos como de grampositivos,
aunque con menos efectos en estosúltimos; son bactericidas.
SE USA SOLO EN CUADROS
CON GRAN RESISTENCIA
BACTERIANA Y/O GRAVES.