Transcript of AMINOPENICILINAS AMPICIL INA AMOX ICILI NA BACAM PICILIN A CICLACI LINA HETACILI NA PIVAMPIC ILINA...
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- AMINOPENICILINAS AMPICIL INA AMOX ICILI NA BACAM PICILIN A
CICLACI LINA HETACILI NA PIVAMPIC ILINA TALAMPI CILINA
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- Diapositiva 3
- MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las
ltimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular
bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisinttica (1959 )
Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR
Unin a protenas plasmticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40%
Absorcin rpida e incompleta por va oral Los alimentos interfieren
en su absorcin Administracin oral y parenteral Vida media 1-2.5
horas Se distribuye ampliamente en: hgado, pulmones, orina,
prstata, vejiga, vescula biliar, odo medio y secreciones
bronquiales Pasan la placenta y aparecen tambin en la leche materna
Se metabolizan parcialmente en el hgado. Excrecin renal Atravieza
la barrera hematoenceflica
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- Actinomyces Bacillus anthracis Bacteroides Clostridium Listeria
BACTERICIDA contra Gram + y negativos Meningococos Bordetella
pertussis Brucella E. coli; Salmonela; Shigella; Pseudomonas,
klebsiella, Serratia Acinetobacter y Proteus Haemophilus
influenzae; Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis ESPECTRO DE
ACCION DE AMPICILINA
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- GI Dolor abdominal Diarrea Vmitos Obstruccin bronquial
Urticaria Shock anafilctico Disfagia Disnea Astenia Infeccin
vaginal INTERACCIONES CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA
;NEOMICINA; anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES
EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA
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- Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas En enfermedades
graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis) L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Nios : 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos cada 4 a 6 horas
Administracin oral Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da en ITU (tambien
enterococos) AMPICILINA/ DOSIS
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- Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas
por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos Mas eficaz
que ampicilina contra la shigelosis GRAM NEGATIVOS Salmonella
tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.
Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp Meningitis bacteriana aguda
en nios x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y N. meningiditis.
S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp Listeria monocytogenes
Erysipelothrix rhusiopathiae FARMACOCINETICA Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina Los
alimentos no interfieren en su absorcion Se liga a protenas
plasmticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
AMOXICILINA
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- REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa Vasculitis Urticaria Sd. de Steven johnson
Diarrea DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada
6 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia va parenteral cada
6 h Nios: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis
Administracin oral Adultos y nios de ms de 40 kg: 500 mg cada 8
horas o 250 mg c/4h Lactantes y nios de menos de 40 kg: 20 mg/kg/da
divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da cada 12 horas.
Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/da en dos
dosis al da Nios: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
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- PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas Son inhibidores potentes de la proliferacin
de casi todos los estafilococos productores de penicilinasa
CLOXACILINA DICLOXACILINA FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA
OXACILINA
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- PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS Se absorben en forma rpida
aunque incompleta por va gastrointestinal (30-80%) Meticilina es
inactivada por el cido gstrico (parenteral) Mejor absorcin con el
estmago vaco Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorcin y
alcanzan concentraciones plasmticas mximas en 30 -60 m Se unen a
protenas plasmticas del 90-95%. Amplia distribucin pero muy escasa
en LCR por lo cual no se usan en meningitis 50-60 % se excretan en
la orina sin biotransformacin Disminuir dosis en insuficiencia
renal OXACILINA Absorcin rpida por via oral Se liga a protenas
plasmticas en 92% Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la
uremia. Nios: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis. Adultos:250 a 1000mg
v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im cada 6
hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis.
DISTRIBUCION Lquido amnitico, pleural ; bilis; LCR y asctico.
Resistencia cruzada EFECTOS ADVERSOS Depresin de m. osea;
granulocitopenia y hepatitis
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- Evita la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas
polimricas de peptidoglicano Acta mediante la unin e inhibicin
competitiva de la enzima transpeptidasa usada por la bacteria para
generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la
sntesis del peptidoglicano. Via oral e I.M. Capsulas de 250 y 500
mg DOSIS Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas Nios : 100 a 200
mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas Nios: 100 a
200 mg/kg/diaDosis en adultos con infecciones severas 30-40 gr.
Dividido en 4-6 horas Es activa en casi todas las cepas de S.
aureus Es inestable en medio acido. Via: oral e I.M Efectos
secundarios: GI: Dolor y diarrea Prurito Fiebre y escalofros
escalofros Sibilancias Mareos Disfagia Mas activa que la oxacilina
contra S. aureus resistente a penicilina G. Tiene una vida media d
1hora. NAFCILINA
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- INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones de vas respiratorias
superiores e inferiores, huesos, piel, vas Urinarias y odo
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumona, neumona,
enfermedades de la piel y tejidos blandos (Imptigo, forunculosis,
piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis sptica Espectro de
accin Bactericida contra la mayora de cepas de Staphylococcus ;
Streptococcus y Enterococos, Enterobacterias, pseudomonas
Anaerobios (Bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium y
peptostreptococus) DOSIS Heridas infectadas y abscesos Adulto :125
a 500mg v. o cada 6 hrs. Nios :25 a 50 mg/kg/dia cada 6 h La mas
activa, Vida media es de 30 a 60 m. Buena absorcin oral, se reduce
por alimentos Unin a proteinas de 97% Excrecin renal Alteraciones
del SNC e Hipersensibilidad DICLOXACILINA
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- PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Sensibles a la destruccin por B
lactamasas CARBOXIPENICILINA CARBENICILINA TICARCILINA CAXFECILINA
CARINDAMICINA SULBENICILINA UREIDOPENICILINA MEZLOCILINA AZLOCILINA
PIPERACILINA
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- Va parenteral:3 a 4 g cada 4 Vida media de 1,4 horas Se liga a
las protenas plasmticas en un 45%. Buena distribucin por todos los
tejidos y l lquidos pleural, bilis, y lquido cefalorraqudeo
Contiene menos cantidad de Na. Eliminacin renal FARMACOCINETICA
MECANISMO DE ACCION Inhibe la sntesis de la pared bacteriana, como
todo antibitico betalactmico. ESPECTRO DE ACCION Enterobacter;
Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides
fragilis, Fusobacterium; Listeria; E. coli; Clostridium;
Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona TICARCILINA
Carboxipenicilina Mas potente que carbenicilina. Parenteral
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
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- Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reaccin
anafilctica. Hepticos Elevacin de transaminasas Fosfatasa alcalina,
ictericia. Neurolgicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones
Hidroelectrolitica Disminucion de Na y KHematolgico
TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia Anemia GI Estomatitis,
Flatulencia, Nusea, vmito, Diarrea, Dolor epigstrico, Colitis
pseudomembranosa. Efectos adversos de la Ticarcilina
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- No se usan va oral porque su absorcin gastrointestinal es
insignificante Distribucin amplia Penetracin a LCR es mnima
Biotransformacin heptica Es sensible a medios con un ph acido Muy
soluble en agua Carboxipenicilina Derivado del acido
6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa. Primera penicilina
en contra P. aeruginosa CARBENICILINA
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- ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Accin
limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con
aminoglucsido (sinrgico) infecciones graves por Gramnegativos ( P.
aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS (sal
sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na) 1 a 2 gramos IM ( 1 a 5 g IV Ha sido
sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS
Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retencin de
fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca
Hipopotasemia por la excrecin de potasio Interfiere con la funcin
plaquetaria ( hemorragia por la agregacin anormal de trombocitos)
Depresin de medula sea CARBENICILINA
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- UREIDOPENICILINAS Tienen actividad superior contra la
P.auriogenosa en comparacin de la carbenicilina y la ticarcilina.
Tambin son tiles para tratar infecciones por klebsiella y
Enterococcus fecalis. MEZLOCILINA INTERACCIONES AG (sinergia)
Probenecid aumenta la concent y vida media EFECTOS ADV.
Convulsiones Tromboflebitis Hipersensibilidad MEZLOCILINA 4ta
generacin IM / IV. DOSIS 200 a 300 mg/kg/da dados en cuatro a seis
dosis divididas Uretritis gonoccica 2 g /dosis nica.
UREIDOPENICILINAS
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- Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ; asctico,
bilis, secreciones bronquiales y tejido seo Atraviesa la barrera
placentaria y pasa a la leche materna. Eliminacin renal Gram
positivos,negativos y anaerobios E. coli, Klebsiella pneumoniae,
Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella
morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ;
Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria,
Serratia, Salmonella, y Acinetobacter Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aureus; estreptococos beta- hemolticos (Grupos A y
B), pneumoniae Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus,
Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium, Eubacterium)
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS MEZLOCILINA
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- IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en
cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos
del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en
bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera
hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral PIPERACILINA
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- IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en
cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos
del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en
bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera
hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral DOSIS Adultos
6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusin ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentracin sangunea 30 minutos.) Nios
menores de 12 aos: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas. En
infecciones agudas el tratamiento debe durar mnimo 5 das y debe
continuar por 48 horas despus de la resolucin de los sntomas
clnicos o fiebre. PIPERACILINA